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环氧酶-2抑制剂的抗肿瘤机制
环氧酶(COX)是前列腺素合成的一种限速酶,主要催化花生四烯酸转化为各种前列腺素产物.其中COX-2是一种诱导性酶,在正常生理状态下检测不到,主要位于细胞核内,在生长因子和细胞因子(如TGF、PDGF、PAF、TNF、EGF、BFGF、HGF、IL-1、IL-6)、缺氧、内毒素、幽门螺旋杆菌、拟胆碱药物、有丝分裂原、一氧化氮和癌基因(如ras、scr)等的诱导下可以迅速而短暂的表达.
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环氧合酶-2与大肠癌发生发展的研究现状
1环氧合酶的基本概念环氧合酶是前列腺素(PGs)合成过程中重要的限速酶.1976年Myamoto等从牛的精囊腺提纯了PGHS-1,称环氧合酶-1(COX-1),1991年,Xie等又分离到COX-2蛋白酶,并证实它是一种不同于COX-1的诱导性酶,用基因克隆技术发现COX-1基因和COX-2基因具有不同的结构和生理功能.
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实验性骨关节炎关节滑液中NO与PGE2的关系
一氧化氮(NO)和前列腺素E2(PGE2)是两种具有多效性作用的炎症介质,在炎症部位分别由诱导性酶环氧化酶2(COX2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)诱导产生.现已经明确,NO和PGE2能够由骨关节炎(OA)软骨自发分泌产生,在OA关节滑液中有过度表达.然而,NO和PGE2在OA病理过程中的作用较为复杂,在不同条件下甚至作用相反,而两者在炎症过程的相互影响作用更具争议性.为此,我们采用兔膝关节制动建立实验性OA模型,分别给予COX2抑制剂塞来昔布和iNOS抑制剂L-硝基-精氨酸甲酯(L-NAME),检测关节滑液中NO代谢物和PGE2含量的变化,以探讨两者在实验性OA中的相互关系,为阐明OA发生的机制及其防治提供新的实验依据.
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除了镇痛之外—COX-2抑制剂与肿瘤
环氧化酶(cyclooxygenase,COX)是催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)转化为前列腺素(prostaglandins,PGs)过程中重要的限速酶.迄今为止共发现三种COX同工酶:即COX-1、COX-2与COX-3.COX-1为结构性酶,在几乎所有组织中有表达,具有保护胃黏膜,促进血小板聚集和止血等生理功能;COX-2是诱导性酶,当细胞受到内外因素的刺激时表达上调,并参与炎症及肿瘤的发生与发展;COX-3目前对其功能知之甚少.非甾体类抗炎药(nonsteroidal antiinflammation drugs,NSAIDs)主要通过抑制COX,从而减少前列腺素类的合成而发挥其解热、镇痛、抗炎作用.传统的NSAIDs对COX-1、COX-2的作用缺乏选择性,常导致胃肠道不良反应,近年来更多研究对COX-2抑制剂寄予很大希望[1-2].