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吡里酮缩酮衍生物的合成及抗炎镇痛活性
3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮与多聚甲醛经羟醛缩合反应制得2,2-二羟甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮,再与相应的酮(醛)缩合制得未见文献报道的吡里酮缩酮衍生物1～5,并经1H NMR和MS确证结构.以小鼠耳肿胀法和冰乙酸扭体法分别测定化合物1～5的抗炎和镇痛活性.结果表明化合物4的镇痛效果明显,镇痛率达74.4％,与对照品布洛芬接近,但所有化合物的抗炎作用均较弱.
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2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸的制备
2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸(1)是消炎镇痛药扎托洛芬(zaltoprofen)重要中间体[1].文献[1]用(2-苯硫基-5-丙酰基苯基)乙酸甲酯(2)在浓硫酸作用下与原甲酸三甲酯、二乙酸碘苯经碘代缩酮、重排、水解"一锅"反应制得1,二乙酸碘苯价昂不易得,且反应后形成碘苯回收困难,不易在工业上采用.
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有机合成文摘
S32-26 NBS催化合成缩醛或缩酮 Karimi B等［Synlett,1999,1456］ 醛或酮和原甲酸三乙酯在中性介质(乙醇或二氯甲烷)中经NBS催化可合成缩醛或缩酮。该法特别适用于对酸敏感物质。17例收率67％～98%。［赵长阔摘］S32-27 氟水杨酸的合成 Micklatcher ML等［Synthesis,1999,11∶1878］ 2-氟-4-溴苯酚在TFA中90°C以下与乌洛托品反应生成3-氟-5-溴水杨醛，经氧化、脱溴后得3-氟水杨酸，总收率54%。本法也可用于制备3-(三氟甲基)水杨酸。［周琦奕摘］
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肿瘤CD44受体靶向及pH敏感寡聚透明质酸-缩酮载体的制备及表征
利用组氨酸将母体材料寡聚透明质酸和pH敏感材料薄荷缩酮连接,制备了具有pH敏感和CD44受体靶向的寡聚透明质酸-缩酮载体,用1H NMR和ESI-MS进行结构表征,并初步考察了寡聚透明质酸-缩酮载体材料胶束的制备、电镜形貌特征及pH敏感特性.结果表明,合成了两亲性的寡聚透明质酸-缩酮载体,在水中可自组装形成胶束,电镜形态为类球形,粒径100 nm左右,并且具有一定pH敏感性.因此,寡聚透明质酸-缩酮可作为新型CD44受体及pH敏感肿瘤靶向载体.
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dl-萘普生合成中转位工艺的改进
消炎镇痛药萘普生(naproxen)的合成方法有许我,其中6-甲氧基-2-丙酰萘经缩酮、卤代两步反应后,再以1,2-芳基转位合成2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸(简称dl-酸)为引人注目[1,2].
