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泊洛沙姆188-PLGA纳米给药系统对抗耐药肿瘤的研究
目的 利用泊洛沙姆188对PLGA进行化学修饰,制备包载阿霉素的纳米粒,并评价纳米粒在人耐药乳腺癌细胞中的摄取能力及毒性.方法 通过EDC/NHS法合成泊洛沙姆188-PLGA,通过核磁共振对其结构进行表征并测定临界胶束浓度;通过纳米沉淀法制备包载阿霉素的纳米粒,通过粒度仪对纳米粒的粒径及分布进行分析,通过细胞摄取实验及细胞毒性实验对纳米粒的摄取效果及毒性进行评价.结果 成功合成了泊洛沙姆188-PLGA,并制备了粒径在140 nm左右的纳米粒,该纳米粒在人耐药乳腺癌细胞中有较好的摄取效果及较强的毒性.结论 泊洛沙姆188能够逆转耐药,增强耐药细胞对化疗药物的敏感程度.
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泊洛沙姆为载体的疏水性药物新剂型研究进展
目的 综述高分子聚合物辅料泊洛沙姆近年来在提高疏水性药物溶解吸收和生物利用度方面的新应用进展.方法 查阅近2～3年来国内外研究文献,总结以泊洛沙姆407及泊洛沙姆188为栽体的的各种疏水性药物给药新剂型及其载药特性和优点.结果 以两类泊洛沙姆制备的给药新剂型主要有原位凝胶、固体分散体、纳米乳、纳米粒和复合制剂等,具有给药方便、增加药物溶解吸收、提高药物生物利用度及缓释效果显著等优点.结论 两类泊洛沙姆是疏水药物新剂型研究的理想载体之一,尤其在中药难溶性有效成分给药系统研究中应用前景广阔.
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外用多糖温敏凝胶相变温度的选择及处方筛选
目的 建立外用多糖温敏凝胶处方筛选的方法 并筛选处方.方法 以泊洛沙姆为主要基质,通过考察凝胶相变温度及相变时间的关系,建立固定环境温度下相变时间的对数1gt-相变温度T曲线,并以此筛选处方结果 处方P407/P188(17%/1%)相变温度为29～30°C,相变时间为30～60 s.结论 筛选所得处方符合夏枯草多糖温敏凝胶外用的要求,并为同类制剂的处方筛选提供可借鉴的方法 .
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去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂局部注射治疗原发性肝癌25例
目的:探讨去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂局部注射治疗肝癌的疗效.方法:选择25例原发性肝癌患者B超引导下经皮肝穿刺瘤内注射去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂治疗,并与29例肝动脉化疗栓塞治疗作疗效对照.结果:两组在抑制肿瘤生长、降低AFP水平和延长生存期等方面并无差别(P>0.05),而去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂局部注射治疗肝癌在提高生存质量上优于肝动脉化疗栓塞治疗.结论:去甲斑蝥素-泊洛沙姆407局部注射治疗肝癌确有一定疗效.
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星点设计-效应面法优化及制备安妥沙星眼用温度敏感原位凝胶
目的:探讨星点设计-效应面法优化安妥沙星眼用温度敏感原位凝胶处方.方法:以泊洛沙姆407与泊洛沙姆188为材料,以模拟泪液稀释前后的溶液-凝胶相转变温度为考察指标,采用二项式模型描述各因素与指标间的数学关系,根据二项式模型绘制效应面图及等高线图,通过重叠等高线图确定优化处方并进行验证.结果:安妥沙星眼用温度敏感原位凝胶优化后的处方为22.5%泊洛沙姆407与1.0%泊洛沙姆188;优化处方在室温下是自由流动的液体,经泪液稀释后能发生相转变形成凝胶.结论:安妥沙星眼用温度敏感原位凝胶符合眼部用药要求,具有实际的临床意义和应用价值.
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蛇床子素温敏型原位凝胶的研制及含量测定
目的：蛇床子素温敏型凝胶剂的研制，并建立其含量测定方法。方法建立用HPLC法测定制剂的含量及体外释药量。采用搅拌子法测定相变温度并测定其动态黏度，从而确定处方。用转篮法进行处方的体外释放实验。结果确定蛇床子素温敏型凝胶的佳基质配比是质量分数为25%的泊洛沙姆407和质量分数为10%的泊洛沙姆188的组合。结论该制剂制备工艺简单，进入体内形成凝胶并且24 h累计释放药物约83%。含量测定方法操作简便、快速准确。
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盐酸丁卡因胶浆的研制与质量控制
目的 研制一种以泊洛沙姆为基质、含有盐酸丁卡因的胶浆,并制定质量控制标准.方法 采用分光光度法对盐酸丁卡因进行含量测定.结果 盐酸丁卡因的平均回收率为99.87%,RSD为0.45%.结论 用分光光度法测定盐酸丁卡因胶浆中盐酸丁卡因的含量是可行的,本法简便、准确、重现性好,尤其适用于医院制剂快检.
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复方熊胆眼用即型凝胶的制备和质量控制
目的:探讨复方熊胆眼用即型凝胶的制备和质量控制方法.方法:采用液相色谱法对其中的熊胆粉进行含量测定.结果:牛磺熊去氧胆酸含量在0.175～1.4 mg之间呈良好的线性关系,y=83.190 2x-55.2683,r=0.999 5.结论:复方熊胆眼用即型凝胶处方工艺成熟,质量稳定可控.
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妇黄宁温敏凝胶的制备及体外释放研究
目的 妇黄宁温敏凝胶的制备及体外释放研究.方法 以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188和丙二醇为胶凝温度调节剂,采用正交实验优选制备处方;采用试管倒置法测定妇黄宁温敏凝胶胶凝温度;采用高效液相色谱法测定妇黄宁温敏凝胶体外累积释放量,拟合释放曲线.结果 妇黄宁温敏凝胶胶凝温度为(37±0.1)℃,胶凝时间5.3min;体外释放均符合Higuchi方程,溶蚀释放较扩散释放占主要影响.结论 妇黄宁温敏凝胶制备处方合理、稳定;检测方法方便、稳定、高效,满足妇黄宁温敏凝胶体外释放研究检测要求;妇黄宁温敏凝胶符合阴道给药的设计要求.
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清开灵温敏眼用凝胶的制备及其体外溶蚀性研究
目的 以正交试验法筛选清开灵温敏眼用凝胶的制备工艺,并研究其体外溶蚀性.方法 以泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)和丙二醇为基质,采用正交试验设计,以样品的相变温度及人工泪液稀释后的相变温度为考察指标,优化处方配比,采用恒温振荡法研究其体外释放性.结果 清开灵温敏眼用凝胶在室温下为棕红色液体,在35℃时为棕红色胶体,P407、P188和丙二醇的佳用量分别为25％、3％和6％,清开灵眼用凝胶可以均匀的释放其主要化学成分.结论 按该配比制备清开灵温敏眼用凝胶,相变温度适宜,制备工艺简单,能很好地起到缓释效果.
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聚乳酸羟基乙酸-泊洛沙姆纳米微粒作为siRNA载体的可行性
目的 探讨聚乳酸羟基乙酸-泊洛沙姆(PLGA-Poloxamer)纳米微粒作为siRNA载体的可行性.方法 乳剂溶解扩散法制备PLGA-Poloxarner纳米微粒,观察纳米微粒的物理特征,探讨不同制备条件对纳米微粒物理特征的影响,测定其对含siRNA片段的质粒DNA的包裹效率,检测释放的质粒DNA的结构稳定性,验证纳米微粒对质粒DNA的保护作用,测定其作为载体的基因转染效率.结果 PLGA-Poloxamer纳米微粒呈球形,粒径约为(210.1±24.3)nm,zeta电位为(-0.43 ±1.43)mV,包裹效率为31%.该微粒对质粒DNA有保护作用,释放的质粒DNA结构稳定,转染效率达28%.结论 PLGA-Poloxamer纳米微粒有望成为较理想的siRNA载体.
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美洛昔康温敏性水凝胶的处方设计与含量测定
目的 筛选美洛昔康温敏性水凝胶的佳处方和制备工艺,并建立其含量测定方法.方法 以正交实验法筛选基质佳处方,根据测得数据设计佳处方,用紫外分光光度法测定美洛昔康的含量.结果 正交设计优选的佳处方为:泊洛沙姆P407:P188为15 g:15 g,7%氢氧化钠(NaOH)溶液20 mL,月桂氮酮4 mL,聚乙二醇400为8 g.美洛昔康在1.984～19.840 mg·L-1 (r=0.999 6)浓度范围内呈良好线性关系.平均加样回收率98.65%,相对标准差(RSD)2.40%.结论 该处方设计合理,制备工艺简单,质量稳定可控.
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诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶的制备及体外释放度研究
目的:制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶,并考察其体外药物释放行为.方法:以泊洛沙姆为基质,采用冷溶法制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶,考察泊洛沙姆407与泊洛沙姆188的用量对胶凝相变温度的影响,采用星点设计-效应面法优化其处方,并考察其体外药物释放行为.结果:在一定浓度范围内,随着泊洛沙姆407用量的增大胶凝化温度逐渐降低,随着泊洛沙姆188用量的增大胶凝化温度逐渐升高,通过优化得到诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶的佳处方为:泊洛沙姆407的浓度为20.6%(w/v),泊洛沙姆188的浓度为5.7%(w/v),在温度为36.5 ℃以上可发生胶凝.药物在温度敏感原位凝胶中呈持续缓慢释放,6 h药物的累积释放度为87.5% ± 5.4%.结论:诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶具有很好的温度敏感性,可以延缓药物释放,有望开发成为一种新型阴道给药制剂.
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氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方优化及质量控制
目的：：研制氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,建立其质量控制方法。方法：采用冷法工艺制备氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为基质,并以胶凝温度与成胶前黏度为考察指标,采用星点设计-效应面法对两种基质的用量进行考察；采用HPLC法测定氨来呫诺的含量,参照《中国药典》2010年版相关规定,对氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂的外观、pH、黏度、含量、装量、每瓶总喷次和每喷主药含量进行测定。结果：泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的佳配比为17.0%和0.9%；凝胶中氨来呫诺含量测定的平均回收率为98.8%,RSD为1.7%(n =9)；制备的3批样品各项质量指标均符合规定。结论：氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方和制备工艺合理可行,质量可控,可进一步研究开发。
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甲硝唑阴道用原位凝胶的处方设计及体外质量评价
目的:研制甲硝唑阴道用原位凝胶,并考察其体外质量.方法:以卡波姆及泊洛沙姆为混合凝胶基质,筛选其佳配比,制备甲硝唑阴道用原位凝胶.对其体外流变性、黏附性进行考察,并与上市甲硝唑阴道用凝胶做对照,考察其阴道滞留性.结果:原位凝胶的佳基质配比为泊洛沙姆407的质量分数为17.5%,卡波姆971P的质量分数为1.5%.黏附力测定结果表明其具有较大的温度敏感性.与上市产品相比,原位凝胶可显著增加阴道滞留性.结论:该原位凝胶具有显著的温度敏感性,本品值得进一步研发.
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N-三甲基壳聚糖(TMC60)对液体栓基质的体外性质影响研究
目的: 考察季胺化程度为60%的N一三甲基壳聚糖(TMC60)对以泊洛沙姆为基质的液体栓剂的物理化学性质的影响,为两者的配伍使用提供试验依据.方法: 将5种不同浓度的TMC60(O%,0.2%,0.4%,0.6%,0.8%)合并泊洛沙姆溶液(P407:P188=15%:19%)作为液体栓剂的基质,测定不同浓度TMC60对液体栓剂基质的胶凝温度、胶凝强度和生物粘附力的影响.结果: 当TMC60的浓度从0%上升至O.8%时,基质的胶凝温度(℃)依次为27.2,28.2,28.8,29.6,30.8;胶凝强度(s)依次为10,30,66,97,146;生物粘附力值(×102dyne/cm2)依次为35.0,46.5,50.2,60.2,82.6.表明随着TMC60浓度增高,泊洛沙姆液体栓剂基质的胶凝温度、胶凝强度和生物粘附力均逐渐升高(P<0.05).结论: TMC60可改善以泊洛沙姆为基质的液体栓剂的体外物化性质,值得进一步研究.
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马来酸噻吗洛尔眼用温敏凝胶的处方筛选与体外释放评价
目的:筛选马来酸噻吗洛尔眼用温敏型凝胶优化处方,并对其体外释放进行评价.方法:选用泊洛沙姆P407、P188为载体材料制备眼用温敏凝胶,测定不同处方的凝胶前体溶液分别在未经处理和经人工泪液稀释条件下,从溶液态转变为凝胶态的胶凝温度,通过星点设计-效应面法筛选优化处方,并考察胶凝时间和释放行为.结果:根据温敏凝胶保存和使用的温度要求,筛选出优化处方为P407∶P188(24.25％∶1.56％).前体溶液能够在34℃人工泪液中迅速形成凝胶,并在体外缓慢释放6h以上.结论:经过筛选并制备出的噻吗洛尔温敏型凝胶具有良好的载药能力、稳定性及释放性能,满足眼用制剂质量要求和实际应用要求.
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盐酸左氧氟沙星耳用温敏凝胶的制备及滞留性考察
目的:制备盐酸左氧氟沙星耳用温敏凝胶,并考察其在耳道内的滞留效果.方法:冷法制备盐酸左氧氟沙星耳用温敏凝胶,均匀设计法拟合回归方程,优化P407和P188浓度比例,采用耳道内窥镜和核磁共振成像分别从直观视觉和影像学角度考察其在兔耳道的形态与滞留时间.结果:回归方程为:y=95.6-307x(1)+ 141x(21),其中x(1)、x(2)分别是P407和P188浓度,选取浓度P407/P188 =24％/5％制成盐酸左氧氟沙星温敏凝胶；耳道内窥镜与核磁共振表明本凝胶在兔耳道内迅速发生了相转变,粘附于耳道内,滞留时间超过8h.结论:制备的盐酸左氧氟沙星耳用温敏凝胶能延长药物在耳道内的滞留时间,达到缓释效果,减少用药次数.
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地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶释药与溶蚀行为的影响因素考察
目的:制备泊洛沙姆温度敏感原位凝胶,考察地塞米松磷酸钠(DSP)在其中的释放行为以及影响释放的因素.方法:以Pluronic(R) F127和F68为材料,DSP为模型药物制备温度敏感原位凝胶并测定胶凝温度.采用无膜溶出法和HPLC法测定DSP的释放行为;考察释放介质的接触面积、体积、pH值及振荡频率对DSP释放的影响.测定凝胶的溶蚀行为及其对药物释放的影响.结果:胶凝温度随F127浓度增大而升高,释放介质的接触面积、体积、振荡频率对药物的释放速率有显著影响,释放介质的pH对药物释放速率无显著影响.DSP的释放和凝胶的溶蚀遵循零级动力学方程,释放量随溶蚀量增加而增加,二者间存在线性关系.结论:DSP温度敏感原位凝胶的缓释效果良好,凝胶溶蚀速率、凝胶与释放介质的接触面积是控制药物释放的主要因素.
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塞克硝唑温敏性水凝胶的制备及质量控制
目的:制备塞克硝唑温敏性水凝胶,并建立其质量控制方法.方法:以泊洛沙姆P407和P188为基质,以塞克硝唑为主药制备温敏性水凝胶;采用高效液相色谱法测定其中塞克硝唑含量.结果:塞克硝唑温敏性水凝胶黏度适中,稳定性较好;塞克硝唑在2.86～28.6 mg·L~(-1)(r=0.999 8)范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为98.94%,RSD为1.55%.结论:本制剂制备工艺简单,质量可控.
