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美洛昔康温敏性水凝胶的制备及质量控制
目的:制备美洛昔康温敏性水凝胶并建立其质量控制方法.方法:以泊洛沙姆P407、P188为基质制备温敏性水凝胶:采用紫外分光光度法测定其中主药的含量.结果:所制制荆为水溶性淡黄色或淡黄绿色透明凝胶,鉴别、检查均符合2005年版<中国药典>中的相关规定;美洛昔康检测浓度的线性范围为1.956～19.56 mg·L-1(r=0.9997);平均回收率为98.42%(RSD=1.53%).结论:本制剂制备工艺简单,质量可控.
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吡喹酮水凝胶栓剂的制备及含量测定
目的:制备吡喹酮水凝胶栓剂,并建立其含量测定方法.方法:以正交试验法筛选基质佳处方,采用紫外分光光度法测定主药吡喹酮的含量.结果:佳基质处方为泊洛沙姆P407/P188(15%:20%)、海藻酸钠0.6%、乙醇15%,由此制得的吡喹酮水凝胶栓剂在体温下胶凝,粘度适中;吡喹酮检测浓度在0.2～1.0mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9 999),平均加样回收率为(102.44±0.69)%.结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,含量测定方法简便、快速、准确.
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盐酸多西环素牙周用温敏凝胶的制备及质量评价
目的：制备盐酸多西环素（DXY）牙周用温度敏感型凝胶，并进行质量评价。方法采用冷法制备盐酸多西环素牙周用温敏凝胶，用倒置试管法测定胶凝温度和胶凝时间，流变仪测定流变学特征，透析袋法考察体外释放度。结果制得的盐酸多西环素牙周用温敏凝胶的胶凝温度为34℃，胶凝时间为（1.2±0.5）min，体外流动性好，37℃时黏度增大，缓释效果明显。结论盐酸多西环素牙周用温敏凝胶可满足牙周缓释用药和注射给药的要求。
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壳聚糖对温敏性原位凝胶基质体外流变学特性的影响
目的 考察壳聚糖对泊洛沙姆为基质的温敏性原位凝胶流变学特性的影响,为两者的配伍使用提供依据.方法 将不同质量分数的壳聚糖与泊洛沙姆溶液(P407和P188的质量分数均为15%)制备成原位凝胶,测定原位凝胶的体外胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力.结果 当壳聚糖的质量分数从0上升至0.6%时,基质的胶凝强度和生物黏附力均逐渐升高,胶凝温度无明显变化.结论 壳聚糖可改善以泊洛沙姆为基质的原位凝胶的流变学性质.
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热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊
目的 以热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊.方法 选用不同的亲水性载体,如聚乙二醇(PEG-6000,PEG-10000)、聚乙烯吡略烷酮(PVP-k30)、泊洛沙姆188(F-68),应用热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊,比较其与物理混合物胶囊及原料药胶囊的药物溶出速率.结果 与相应的物理混合物胶囊及原料药胶囊相比,用热熔挤出技术制备的速释胶囊吲哚美辛的溶出速率快,且以PEG-10000/PVP-k30/F-68/吲哚美辛质量比=1:1:1:1系统的药物溶出速率快.结论 用热熔挤出技术制备的吲哚美辛速释胶囊可提高药物的溶出度.
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均匀设计法优选布洛芬缓释原位凝胶剂处方及释药性质的研究
目的:用均匀设计法筛选布洛芬缓释原位凝胶剂处方,考察不同处方的凝胶溶蚀和药物释放行为.方法:冷法制备原位凝胶,单因素考察布洛芬-羟丙基-β-环糊精包和物和辅料对胶凝温度(T_(sol-gel))的影响,均匀设计法优化P407和P188浓度,无膜溶出法考察凝胶溶蚀行为,高效液相色谱法对溶蚀液进行定量分析.结果:海藻酸钠随浓度的增大可使T_(sol-gel)降低,优化后P407/P188=19%,5%,凝胶溶蚀和药物累积释放与时间均呈零级动力学.结论:均匀设计法适合用于筛选P407和P188浓度,制得的原位凝胶具有缓释效果.
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布洛芬包合物凝胶体外释药行为及体内药代动力学研究
目的 制备布洛芬(ibuprofen,IBU)包合物原位凝胶,并考察体外释药行为和体内药代动力学特点.方法 用冷冻干燥法制备布洛芬.羟丙基-β-环糊精包合物,以泊洛沙姆P407及P188为基质制备温度敏感型原位凝胶,无膜溶出法考察包合物原位凝胶体外释药情况,新两兰白兔肌注布洛芬溶液及包合物原位凝胶,高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,3P97软件计算药代动力学参数.结果 制得的包合物平均载药量10.24%,体外凝胶溶蚀及药物释放均符合零级动力学,与布洛芬溶液相比,布洛芬包合物原位凝胶能明显使tmax推迟,Cmax降低,t1/2延长,药时曲线下面积(AUC)显著增加.结论 布洛芬包合物原位凝胶体内和体外均具有缓释效果,可作为一种优良的缓释注射剂,更好地发挥布洛芬解热镇痛抗炎作用,同时也为开发难溶性药物的温度敏感原位凝胶提供了借鉴.
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喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶的制备及质量控制
目的 制备喷昔洛韦(penciclovir,PCV)温度敏感原位凝胶,对其进行了处方优化筛选,并建立其质量控制方法.方法 考察含有不同泊洛沙姆407(Pluronic F127)和泊洛沙姆188(Pluronic F68)浓度配比的处方对原位凝胶胶凝温度、流变学性质、质构特性和体外药物释放行为等的影响,从而设计和优化处方.结果 得到佳凝胶基质组成为19%F127/0.3%F68,其胶凝温度33.7℃;达到34℃时粘度和胶凝强度明显增大;PCV自凝胶中的释放具有一定的缓释效果.结论 喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶有望开发成为一种新型眼部给药制剂.
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pH值对蔗糖酯类声学造影剂制备的影响
目的 研究不同pH值PBS缓冲液对蔗糖酯-泊洛沙姆声学造影剂制备的影响.方法 将蔗糖酯SE-5和泊洛沙姆188按1∶1质量比,先后混溶于不同pH值的PBS缓冲液中.对不同pH值溶液均以400 w声振功率及60 s声振时间进行声振处理.光学显微镜下观察并记录声振后溶液内生成微泡的浓度及粒径大小.结果 微泡数量随PBS缓冲液pH值增大而增多,微泡粒径随pH值增大而减小,pH值7.6时为微泡较佳生成条件.结论 pH值对蔗糖酯类声学造影剂微泡数量及粒径整体有显著影响,以pH值7.6为较佳制备条件.
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泊洛沙姆温敏凝胶共混环糊精缓释蜂胶的体外实验
目的 考察云南蜂胶精在泊洛沙姆温敏凝胶系统中的缓释效果.方法 (1)采用紫外分光光度法,以芦丁标准品做对照,测定云南蜂胶精提物中总黄酮含量;(2)通过正交试验设计,采用饱和水溶液法优选出蜂胶β-环糊精包合云南蜂胶的佳工艺;(3)检测蜂胶包合率及包合物回收率2个指标,优选出佳包合工艺；(4)以体外药物释放度为终目标,考察该蜂胶环糊精包合物在泊洛沙姆温敏凝胶系统中的缓释效果.结果 β -环糊精包合云南蜂胶的佳工艺条件是:蜂胶:β-环糊精(1∶2),包合温度70℃,包合时间1h.蜂胶包合率为43.75％,回收率为32％.药物在人工唾液内16h释放度在99％以上,较未用β-环糊精包合的蜂胶的药物释放度有所延长.结论 蜂胶β -环糊精包合后,从凝胶缓释体系中释放速度有所减缓,可持续释放16h以 上,达到缓释的目的.
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半边旗有效成分5F-泊洛沙姆固体分散体中5F的含量测定
目的建立5F-泊洛沙姆固体分散体中5F的含量测定方法.方法采用紫外分光光度法,检测波长为242 nm.结果5F-泊洛沙姆固体分散体中5F在10.0～50.0mg·L-1范围内,吸光度值与浓度呈良好的线性关系,C=0.100 4A-0.010 2(r=0.997 6),平均回收率为99.44%,RSD为0.07%(n=6).结论该测定方法稳定、快速、准确、简便,可以作为5F-泊洛沙姆固体分散体中5F的质量控制方法.
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星点设计-效应面法优化氨来呫诺眼用温敏凝胶的处方
目的 研制氨来呫诺眼用温敏凝胶.方法 采用冷法工艺制备氨来呫诺眼用温敏凝胶,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏凝胶材料,以二者用量为考察因素,以人工模拟泪液稀释前后的胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化并验证.结果 氨来呫诺眼用温敏凝胶优化处方P407和P188的质量浓度配比为190:40,胶凝温度为28.37℃,经模拟泪液稀释后胶凝温度为32.63℃.结论 星点设计-效应面法优化处方的方法 可行,建立的数学模型预测性好,该眼用温敏凝胶满足眼部用药的设计要求,可进一步研究开发.
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盐酸文拉法辛温敏型原位凝胶的研制
目的：确定盐酸文拉法辛温敏型原位凝胶的基质处方。方法以不同质量浓度泊洛沙姆作为温敏材料，用卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素作黏膜黏附剂，考察凝胶的相变温度和黏附力，优选基质处方。结果确定180 g?L －1泊洛沙姆407和3．0 g?L －1聚乙烯吡咯烷酮组合作为盐酸文拉法辛温敏型原位凝胶的处方基质，其胶凝温度为31．7℃，黏附力98．1 g?cm －2。结论选定的基质处方可用于制备盐酸文拉法辛温敏型原位凝胶。
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高效凝胶色谱法测定角膜接触镜护理液中泊洛沙姆含量
目的:建立高效凝胶色谱法测定角膜接触镜护理液中有效成分泊洛沙姆含量.方法:选择市场上含有泊洛沙姆的角膜接触镜多功能护理液及润滑液,以水凝胶色谱柱Shodex OHpak(SB 802.5)为分离柱,柱温30℃,流动相为磷酸二氢钠溶液(0.02 mol·L-1)-乙腈(7∶3),流速0.7 mL·min-1;示差折光检测器测定.结果:分析显示泊洛沙姆在浓度0.2 ～3.0 mg·mL1范围内线性良好,标准曲线为Y=1.025×104X+1.261×104(r=0.9993);精密度试验(n=6)的RSD为1.1％之间;通过标准加入法测定泊洛沙姆的平均回收率在97％ ～ 103％之间.结论:建立的高效凝胶色谱法经方法学验证,可作为隐形眼镜护理液及润滑液中有效成分泊洛沙姆质量控制的方法之一.
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泊洛沙姆在急诊医学上的应用
介绍了泊洛沙姆的理化性质和其在急诊医学上的应用情况.
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葛根素固体分散体的制备及体外研究
目的 采用固体分散技术,提高葛根素的体外溶出速率.方法 分别以聚乙二醇6000,泊洛沙姆,聚乙二醇6000-聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1:3)为载体,熔融法制备葛根素的固体分散体.采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度实验.结果 各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快,葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在.结论 葛根素-PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著.
