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泊洛沙姆在各温敏即位凝胶递药体系中的应用
目的:介绍泊洛沙姆在各型温度敏感型即位凝胶体系中的应用及其机理.方法:依据近年来国内外相关文献资料,进行归纳总结.结果:泊洛沙姆在各型温敏型即位凝胶中都可作为主要的载体得以应用,具有独特的作用特点和优势.结论:良好的应用前景,在各温度敏感型即位凝胶递药体系必将得到越来越多的关注和研究.
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泊洛沙姆407研究新进展
目的:介绍泊洛沙姆407在医药学领域的研究新进展.方法:通过查阅近年国内外文献,选取有代表性学术期刊中的有关报道进行综述.结果:泊洛沙姆407在作为药用辅料、基因治疗、抑制术后肠粘连等方面具有良好作用,临床使用小剂量不会导致高脂血症.结论:泊洛沙姆407是理想的药物控释辅料.
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泊洛沙姆在全自动血液分析仪鞘液中的应用
目的:研究泊洛沙姆(Poloxamex)在SE-9000全自动血液分析仪用自制鞘液中的应用.方法:用优选出的泊洛沙姆佳浓度及其它成分自制成试验鞘液,对进口配套的全血质控物进行准确度、精密度分析,以此评价自制鞘液的性能.结果:含有泊洛沙姆成分的自制试验鞘液,对进口配套全血质控物测得的各项质量控制指标,其均值WBC:7.09G/L,RBC:4.39T/L, Hb:131g/L,HCT:38.5L/L,PLT:227G/L, MCV:87.7fl,MCH:29.9pg,MCHC:341g/L,均处于质控物允许范围内;其标准差和变异系数分别是WBC:0.16, 2.3;RBC:0.05,1.1;Hb:1.15, 0.88;HCT:0.34,0.88;PLT:6.6,2.9;MCV:0.44,0.5;MVH:0.26,0.87; MCHC:2.6,0.76,均低于仪器生产厂家和CLIA'88的要求;自制试验鞘液的空白背景计数值WBC:0.05G/L,RBC:0,Hb:0,PLT:3G/L, IMI:0,DIFF:0,EO:0,BASO:0,均低于仪器生产厂家的限定值.结论:含有泊洛沙姆成分的自制试验鞘液,其性能符合仪器生产厂家和CLIA'88的质量控制要求,能替代国外同类产品用于SE-9000全自动血液分析仪的配套使用.
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泊洛沙姆混合胶束的研究进展
两个或多个不同嵌段共聚物自组装形成的混合胶束,能够有效提高聚合物胶束的物理稳定性和载药量.泊洛沙姆,由于其实用性、生物相容性、低毒性以及逆转肿瘤多药耐药性(MDR)等优点,在药物传递系统中常被用于制备混合胶束.对泊洛沙姆混合胶束近几年的研究进行综述.
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塞克硝唑温敏性水凝胶的制备及含量测定
塞克硝唑是5-硝基咪唑类药物,结构与甲硝唑、替硝唑相近,该药于1980年由法国罗纳朗克制药公司研发,在瑞士首家上市,临床上可用于治疗由阿米巴虫、滴虫等原虫类和厌氧菌引起的感染.塞克硝唑与传统的硝唑类药物相比,活性较强,不良反应少,半衰期长,具有独特的优势[1-2],目前国内已有片剂和胶囊上市.药物制备成温敏性水凝胶后可随环境温度的变化发生可逆性的膨胀收缩,在人体内凝胶脱水收缩,利用此性质可以控制药物的释放[3].笔者查阅文献,未见有塞克硝唑温敏性水凝胶的相关报道[4-5].为此,笔者选取塞克硝唑为主药,以泊洛沙姆为载体,制备了塞克硝唑温敏性水凝胶,并对其含量进行了测定.
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伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶的制备及性能研究
目的：研制伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶并考察其性能。方法以伊曲康唑（ITZ）为模型药物，泊洛沙姆为基质采用冷溶法制备伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶（TISG）。采用试管倒转法测定胶凝化温度（Tg），星点设计-效应面法优化ITZ-TISG处方工艺，旋转流变仪测定其流变学特性。并采用无膜溶出法考察ITZ-TISG溶蚀释药特性。结果通过星点设计-效应面法筛选出佳处方为16.3%泊洛沙姆407、1.5%泊洛沙姆188、0.31%海藻酸钠。采用试管倒转法测得优处方所制备的ITZ-TISG的Tg为25℃，经模拟阴道液稀释后的Tg为35℃，与流变仪测得的结果基本一致。在35℃时，ITZ-TISG经阴道模拟液稀释后仍具有较强的黏弹特性。ITZ-TISG的体外溶蚀释药符合零级动力学模型。结论星点设计-效应面法优化ITZ-TISG处方所建立的模型具有良好的预测性。所优化的ITZ-TISG在给药时流动性好，给药后可在阴道生理温度下快速胶凝形成原位凝胶，并具有缓慢溶蚀释放药物的特性，可满足阴道用药设计要求。
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硝酸毛果芸香碱温敏凝胶的研制及溶蚀性能研究
目的 制备硝酸毛果芸香碱温敏凝胶,考察其载药凝胶溶蚀行为.方法 以泊洛沙姆为温敏凝胶基质制备硝酸毛果芸香碱眼用凝胶,通过凝胶相变温度筛选佳处方,采用无膜溶蚀实验研究凝胶释药特性.结果 18%、19%、20%的泊洛沙姆407溶液在体温范围内发生相变形成凝胶,其pH≈7,凝胶中硝酸毛果芸香碱释放速度分别为0.462、0.393、0.294 mg·min-1.结论 18%～20%泊洛沙姆407溶液适合作为眼部给药的温敏凝胶基质,凝胶中药物释放基本符合零级释放行为.
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盐酸多奈哌齐鼻用温敏原位凝胶的制备及其体外性质评价
目的 优化盐酸多奈哌齐(DPZ)鼻用温敏原位凝胶的处方并对其体外性质进行评价.方法 以泊洛沙姆407 (F127)和泊洛沙姆188(F68)为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法优化温敏凝胶基质处方;同时,以羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选透皮吸收促渗剂,后采用冷溶法制备DPZ鼻用温敏原位凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外溶出度.结果 确定DPZ鼻用温敏原位凝胶的处方组成为:DPZ 5％、HP-β-CD 3.5％、F127 19.64％、F68 8.20％、尼泊金乙酯0.05％以及适量水.测得该制剂胶凝温度约为32℃,胶凝时间为39 s,45 min时体外累积溶蚀量与药物累积释放率均约为90％,且两者具有良好的相关性(γ=0.9954);体外释放度试验表明,该鼻用温敏原位凝胶具有明显缓释效果,其动力学过程符合Weibull方程.结论 星点设计-效应面法优化DPZ鼻用温敏凝胶处方完全可行.所制备DPZ鼻用温敏原位凝胶组成合理,制备工艺简单,缓释效果显著,是一种有开发前景的鼻用DPZ新剂型.
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去除温敏凝胶中泊洛沙姆对多糖含量测定干扰的方法学研究
目的:研究去除泊洛沙姆对温敏凝胶中多糖含量测定干扰的方法,并建立制剂中多糖含量测定方法.方法:采用凝胶冷冻干燥,乙酸乙酯萃取的前处理方法,并以比色法检测制剂中多糖含量.结果:凝胶经乙酸乙酯萃取后可完全去除基质的干扰,多糖保留率为100.11%(n=3),比色法检测制剂中多糖含量,平均加样回收率为102.6%(n=6).结论:该前处理方法简便,可操作性强,基质干扰去除完全,多糖保留率高,含量测定方法稳定、重现性较好.
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泊洛沙姆188对大鼠急性硬膜下血肿模型脑组织含水量、NF-Κb基因表达的影响
目的 研究泊洛沙姆188(P188)对神经细胞的保护作用及其可能机制.方法 将72只SD大鼠随机等分成3组,每组24只:对照组大鼠不予任何处理;模型组为急性硬膜下血肿大鼠模型,不予任何治疗;P188组造模成功后,给予P188治疗.各组分别于造模后2 h,6 h、12 h取大鼠血肿区脑组织.测定其含水量:用RT-PCR方法测定造模后12 h各组NF-κB mRNA表达水平.结果 P188治疗可减轻急性硬膜下血肿模型大鼠脑组织含水量,P188组造模后12 h脑含水量为(73.43±0.45)%,与模型组比较,差异具有统计学意义(P<0.05).模型组缺血后NF-κ8 mRNA表达水平增高,而P188治疗后能明显下调急性硬膜下血肿模型大鼠脑组织NF-κB mRNA的表达.结论 P188可通过抑制NF-κB mRNA的表达,对急性硬膜下血肿脑组织产生保护作用.
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头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征
目的 制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度.方法 以泊洛沙姆188(F68)为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析(DSC)、红外光谱(FTIR)和扫描电镜(SEM)分析固体分散体中头孢地尼的分散状态.结果 利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中.结论 以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能.
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壳聚糖对泊洛沙姆液体栓剂基质影响的体外研究
目的考察壳聚糖对以泊洛沙姆(poloxamer)为基质的液体栓剂的物理化学性质的影响,为两者的配伍使用提供试验依据.方法将5种不同浓度壳聚糖质量分数ω=0%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%合并泊洛沙姆溶液[P407和P188的质量分数分别为15%和19%]作为液体栓剂的基质,测定不同质量分数壳聚糖对液体栓剂基质的胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力的影响.结果当壳聚糖的质量分数从0%上升至0.4%时,基质的胶凝温度依次为27.8、28.0、28.1、28.4、28.8 ℃;胶凝强度依次为12、40、86、107、168 s;生物黏附力值依次为36.9、50.5、54.7、62.2、85.6(×102dyne/cm2).说明随着壳聚糖浓度增高,泊洛沙姆液体栓剂基质的胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力均逐渐升高.结论壳聚糖可改善以泊洛沙姆为基质的液体栓剂的物理化学性质,值得进一步研究.
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RP-HPLC法测定姜黄素温敏凝胶的含量及体外释放度
目的:建立姜黄素温敏凝胶中姜黄素的含量测定方法并研究其体外释放行为.方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为基质制备姜黄素温敏凝胶；采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定姜黄素温敏凝胶的含量和体外释放度,色谱柱为Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5um),流动相为乙腈-2％冰醋酸溶液(58∶42),检测波长为430 nm.结果:回归方程为A=113.2c+82.177(r=0.999 3),姜黄素检测浓度在4～128 μg· mL-1范围内与峰面积积分值线性关系良好,平均回收率为( 100.23±0.75)％,低、中、高浓度标准品溶液日内精密度的RSD分别为1.99％、1.86％、1.96％,日间精密度的RSD分别为1.04％、1.74％、1.98％.样品于120h在释放介质中的累积释放率为(81.54±1.07)％,药物释放遵循Higuchi方程释放动力学模型.结论:本方法准确、可靠,可用于姜黄素温敏凝胶中姜黄素的含量测定.姜黄素温敏凝胶具有一定的缓释作用.
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星点设计-效应面法优化制备酒石酸溴莫尼定眼用温度敏感型原位凝胶
目的:制备酒石酸溴莫尼定眼用温度敏感型原位凝胶.方法:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,用冷溶法制备凝胶.采用星点设计-效应面法以相变温度(T1)和模拟泪液稀释后的相变温度(T2)为考察指标对P407、P188浓度进行二项式拟合,通过等高线重叠选择优化处方,对预测结果进行验证,并观察其外观、pH等.结果:优化后处方为50 ml凝胶中含有100mg酒石酸溴莫尼定、26％P407、1.5％P188;所制制剂在室温(25℃)下为自由流动的液体,大于32℃时相变形成淡黄绿色透明凝胶;T1、T2分别为26.3、31.8℃,pH为6.41.结论:成功制得符合眼用标准的酒石酸溴莫尼定眼用温度敏感型原位凝胶.
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复方双氯芬酸钠温敏型水凝胶的制备及质量控制
目的:制备复方双氯芬酸钠温度敏感型水凝胶,并建立其质量控制方法.方法:以泊洛沙姆P407和P188为基质,以双氯芬酸钠和盐酸屈他维林为主药制备温敏型水凝胶；采用高效液相色谱法测定其中双氯芬酸钠和盐酸屈他维林的含量.结果:制剂的胶凝温度、胶凝强度和装量等均符合2010年版《中国药典》相关要求；双氯芬酸钠和盐酸屈他维林检测质量浓度线性范围分别为30.10～301.03、10.15～91.32 mg/L(r=0.999 6、0.999 9),平均加样回收率分别为99.77％ (RSD=1.19％)、100.88％ (RSD=1.23％).结论:本制剂制备工艺简单,质量可控.
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纳米银温敏原位凝胶的制备及流变学考察
目的:制备纳米银(Ag-NPs)温敏原位凝胶并考察其流变学性质.方法:采用NaBH4还原AgNO3法制备Ag-NPs,通过四唑鎓盐(XTT)试验考察其对几种常见茵的抑茵效果；以不同质量比例的泊洛沙姆188(P188)-泊洛沙姆407(P407)为凝胶基质,制备Ag-NPs温敏原位凝胶,采用旋转流变仪、扫描电镜分别考察其流变学性质及该凝胶表征.结果:该Ag-NPs平均粒径为12.4nm,多分散系数为0.241,且10 μg/ml Ag-NPs对白色念珠茵的抑茵效果[抑制率(78.28±3.54)％]与1μg/ml两性霉素B[抑制率(83.33±4.55)％]相当(P=0.058),对金黄色葡萄球菌的抑茵效果[抑制率(88.66±2.94)％]与4u/ml庆大霉素[抑制率(89.92±3.78)％]相当(P=0.780).Ag-NPs温敏原位凝胶室温下为液体,升高至相变温度(Tg)则迅速呈半固态,并随P407质量比例的增加Tg下降,且pH对其无显著影响；当P407与P188比例分别为8％∶22％、10％∶20％、12％∶18％、15％∶15％时,其对应Tg分别为34.8、31.2、28.7、25.6℃.结论:所制备的Ag-NPs温敏原位凝胶具有良好的流变学特性及较强的抑茵活性.
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瘤内注射用醋酸奥曲肽温敏凝胶的处方筛选
目的:筛选瘤内注射用醋酸奥曲肽温敏凝胶(OAG)的佳处方.方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为基质制备OAG,以胶凝温度(T)、黏度(η)及对小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞株HCA-F的抑制率(IR)为评价指标,考察泊洛沙姆的不同浓度、渗透压调节剂NaCl的加入及溶液pH等不同因素对OAG的影响,筛选主要处方组成并进行验证.结果:较佳处方组成为0.5％醋酸奥曲肽、18％泊洛沙姆407、12％泊洛沙姆188,0.9％ NaCl,溶液pH调至7.2.验证试验中所制OAG的7为37.1℃,7为4 750mPa·s,IR为57.6％,符合瘤内注射制剂的要求.结论:制备的OAG可满足瘤内注射给药和在体胶凝的要求,对肿瘤细胞的IR较高,具有较好的应用前景.
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塞克硝唑温敏性水凝胶的处方设计与含量测定
目的:筛选塞克硝唑温敏性水凝胶的佳处方,并建立其含量测定方法.方法:以基质泊洛沙姆P407/P188(A)、溶剂乙醇(B)及黏附剂海藻酸钠(C)的用量为因素,以主药塞克硝唑含量为指标,采用正交设计筛选处方;在277 nm波长下采用紫外分光光度法测定主药含量.结果:佳处方为A15 g/15 g、B 20mL、C 0.6g.塞克硝唑检测浓度线性范围为4.618～46.18mg·L~(-1)(r=0.999 8),平均回收率为98.27%,日内RSD<1.8%,日间RSD<2.1%.结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定.
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瘤内注射用姜黄素温敏凝胶的处方筛选及pH值的确定
目的:筛选瘤内注射用姜黄素温敏凝胶的佳处方,并确定其适宜pH值.方法:以胶凝温度、黏度、含药量为评价指标,通过正交试验筛选姜黄素温敏凝胶的佳处方,并考察pH值对其稳定性的影响.结果:筛选出了姜黄素温敏凝胶的佳处方为0.2％姜黄素、20％泊洛沙姆407、4％泊洛沙姆188、8％聚乙二醇400、12％1,2-丙二醇,pH值为6.0,其胶凝温度、黏度、含药量分别为(36.5±0.41)℃、(823±6.23) mPa·s和(0.207±0.002 1)％.结论:制备的姜黄素温敏凝胶具有适宜的胶凝温度和黏度,含药量大,制剂稳定性好.
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奥硝唑温敏性水凝胶的制备及质量控制
目的:制备奥硝唑温敏性水凝胶并建立其质量控制方法.方法:以奥硝唑为主药,泊洛沙姆P407与P188为基质制备凝胶;采用紫外分光光度法测定其中奥硝唑的含量.结果:所制制剂为白色或微黄色的半固体凝胶制剂,检查符合2005年版<中国药典>中的相关规定.奥硝唑检测浓度的线性范围为3.98～43.77 mg·L-1(r=0.999 8);平均回收率为98.52%(RSD=1.1%).结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控.
