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载药聚乳酸类纳米粒子的修饰研究进展
聚乳酸类材料主要有聚乳酸(Polylactic acid,PLA)、聚乙醇酸(Poly D,L-lactide-co-glycolide,PLGA)、聚己内酯(Polycaprolactone,PCL)等,在体内代谢的终产物是二氧化碳和水,中间产物乳酸也是体内的代谢产物,已被美国FDA批准用作医用手术缝合线以及注射用微囊、微球、埋植剂等制剂的材料.但是,由聚乳酸类材料制成的载药纳米粒子因表面疏水和分子链基团的单一,在用于靶向制剂及长效制剂方面受到很大限制.近年来,有关聚乳酸材料的亲水性修饰及靶向识别修饰,研究者做了大量的工作.本文就近5年来这方面的研究工作作一综述.
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化学合成的生物降解聚合物在医药领域的应用进展
系统综述了化学合成的生物降解聚合物作为缓控释注射剂,如微球、嵌段共聚物胶束、凝胶等和埋植剂骨架材料的应用进展,并简要介绍了其在医用器械中的应用.
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紫杉醇埋植剂对小鼠H22肝癌细胞淋巴结转移的治疗作用
目的:对比研究紫杉醇注射液和紫杉醇埋植剂对小鼠H22肝癌细胞淋巴结转移的治疗作用.方法:将小鼠随机分为无治疗组、空白埋植剂组、紫杉醇注射液组和紫杉醇埋植剂组.治疗12 d,各组一半小鼠取淋巴结称质量并行组织学病理检查,另一半取淋巴结制成无菌匀浆,接种于正常小鼠的腹腔,进行生存分析.结果:无治疗组小鼠淋巴结质量为(96.9±16.4)mg,空白埋植剂组为(95.4±13.6)mg,紫杉醇注射液组为(78.4±14.2)mg,紫杉醇埋植剂组为(32.3±9.4)mg.无治疗组半数生存期为15 d,空白埋植剂组为15.5 d,紫杉醇注射液组为23.5 d,紫杉醇埋植剂组为28 d.结论:紫杉醇埋植剂对淋巴结转移性肿瘤有较好的疗效.
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国产皮下埋植避孕剂1000例4年随访观察
对国产皮下埋植剂使用4年的1000例进行随访观察,结果其1、2、3、4年的累积续用率分别为93.9%、90.8%、86.7%和83.5%,4年累积妊娠率为0.2%,主要副反应和终止使用的原因为月经紊乱.表明该埋植剂具有长效、高效、安全、简便、易接受等特点,积极改善月经紊乱将更有利于该埋植剂的使用.
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青蒿琥酯硅橡胶埋植剂的制备与体外释放量的测试
制备青蒿琥酯硅橡胶棒埋植剂,进行体外释放量的测试,为动物(小鼠)试验提供样品及参考依据.用青蒿琥酯原料药与硅橡胶基质混炼均匀,分别加入交联剂和催化剂混匀,于手工挤出机上挤出一定直径的药棒,加热硫化,裁成一定长度的药棒.首先,测定含量,然后测定体外释放量.结果表明青蒿琥酯硅橡胶棒埋植剂平均含量为24.025mg/cm,体外(含药24mg/支)释放量:第一天达860ug,第20天为539ug,第30天仍有305ug的药释放.青蒿琥酯硅橡胶棒埋植剂制剂稳定,体外释放较缓慢稳定.
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吡柔比星黏膜缓释埋植剂的制备及体内释药特性
理想的肿瘤预防及治疗应该使血药浓度长期保持相对恒定,并且使药物在低治疗水平和中毒水平之间的狭窄的范围内~([1-2]),这样可避免药物的全身性毒性,在肿瘤细胞对药物敏感的增生期将其破坏.我们通过聚酸酐-吡柔比星缓释埋植剂在兔膀胱黏膜内缓释释放研究,寻求长效低毒预防膀胱癌术后复发的有效方法~([3]).
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国外即型水凝胶——温度敏感系统综述
目的:集中介绍了水性的,能够适应温度变化逐渐达到体温温度,形成即型埋植剂的热敏性聚合物溶液.方法:检索分析文献资料,并进行综合、整理与归纳.结果:综述了多糖,泊洛沙姆系统,聚氧乙烯/聚(D,L乳酸-乙醇酸)共聚物,以及基于热敏的脂质体系统的应用与特征.结论:热敏感性即型凝胶系统特点各异.对于凝胶的选择依赖于它的内在性质及所面临的治疗用途.
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左旋18-甲基炔诺酮埋植术后埋植剂脱出外露13例临床分析
左旋18-甲基炔诺酮(LNG)皮下埋植避孕手术是迄今为止为长效的给药方法.但此种避孕方法有一定的副反应,皮下埋植术的埋植剂脱出外露是其中反应之一.我院皮埋中心在复诊、随诊过程中发现有13例术后脱出外露.
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皮下埋植避孕制剂植入部位并发症13例分析
1 引言皮下埋植避孕法具有长效、高效、安全、可逆等特点,深受育龄妇女的欢迎,但术后并发症是制约继续使用的重要因素.本文对13例皮下植入埋植剂后植入部位疼痛、麻木甚至上肢抬举无力等症状进行了分析总结,报道如下.
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米非司酮皮下埋植剂抑制大鼠异位子宫内膜的效果观察
目的:观察米非司酮埋植剂抑制大鼠异位子宫内膜的效果.方法:分别在子宫内膜异位症模型大鼠皮下埋植单根0.75、1.5、3.0 cm长和2根、3根、4根3 cm长规格米非司酮埋植剂,3个月后测定并计算异位子宫内膜抑制率,并与不合药对照组进行比较.结果:1根3 cm长埋植剂在前15 d米非司酮释放速度约为9 μg·d-1,30 d后约为5μ·d-1并可维持6个月以上.皮下植入1根1.5、3.0 cm长或2根3.0 cm长埋植剂1个月时,异位内膜抑制率分别为(18.6±17.3)%、(31.5±12.7)%、(72.2±12.3)%.与对照组比较具有显著性差异(P<0.05).结论:米非司酮皮下埋植荆作为治疗子宫内膜异位症的长效制剂是可行的.
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皮埋剂致全身过敏1例
患者:吉克××,女,彝族,35岁,G4P4,末次月经1997年4月9日,既往无过敏史,于1997年4月17日来我站要求采用皮下埋植避孕.按常规查体一切均正常后,在受术者左上臂内侧肘关节上3 cm处常规严密消毒皮肤,铺盖洞巾,在预定切口周围用利多卡因4ml,向上以扇形分布4 cm区域推进局部麻醉后,以尖刀片作皮肤切口长2mm,用10号特制套管针通过小切口穿刺至皮下组织埋植II型埋植剂2支(上海达华制药厂生产),术中顺利,术毕嘱休息2h,无异常反应离站.
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缓释系统在避孕药具中的应用
长效缓释给药系统是近二十多年来发展起来的一种药物释放系统.与传统的药物剂型相比,这种系统可长期持续平稳释放所载药物,有效作用时间长,且以非口服方式给药,可避免"首过效应",降低药物剂量及毒副作用.长效缓释给药系统在避孕方面得到了较快的发展,研制了多种剂型,如皮下埋植剂、宫内给药系统、阴道环、经皮给药系统和注射微球等,采用的材料为非生物降解材料和生物可降解材料两大类,并各有其特点.