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口服降糖药的新挑战：钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂
作为世界性的慢性或终身疾病，同时亦是全球和中国的重要公共卫生问题，糖尿病防治已成为世界关注和药物研发的热点。通过非药物（饮食、运动、血糖监测与教育）和药物治疗（俗称“五驾马车”治疗）借以减轻症状，并将长期并发症（微血管和大血管病变）风险降至低，减少心脑血管不良事件的发生几率。由此，催生了降糖药和抗糖尿病药的作用机制和靶位不断拓展，迂回于传统作用途径--胰岛B细胞之外，主要增加组织与肝脏对胰岛素的敏感性；或抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶；或增加基础状态下糖的无氧酵解，或通过肠道肠促胰素L-细胞分泌胰高血糖素样肽1（GLP-1），或抑制二肽基肽酶4（DPP-4）以减少GLP-1的降解。包括双胍类、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、GLP-1类似物、DPP-4抑制剂、钠-葡萄糖2型转运体抑制剂等，给血糖控制、心脑血管事件的风险防范、联合用药带来了期盼，并有望成为对抗糖尿病的新颖的和重要的策略。但其所致心血管、胰腺炎、感染的风险也不容乐观，在追求临床获益的同时，也应引起极大关注，权衡利弊、扬长避短。
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新型抗糖尿病药--二肽基肽酶-4抑制剂应用进展--糖尿病治疗药物的合理应用专家圆桌会议纪要
抗糖尿病药的作用机制与口服降糖药截然不同，其作用迂回于胰岛β细胞之外，并非促进胰岛β细胞分泌胰岛素，而主要增加组织与肝脏对胰岛素的敏感性；或抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶；或是增加基础状态下糖的无氧酵解，以及作用于肠道的胰高血糖素样肽-1、二肽基肽酶-4和钠依赖葡萄糖运载体。包括：胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、双胍类药、胰高血糖素样肽-1激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂和钠依赖葡萄糖运载体抑制剂。二肽基肽酶-4抑制剂为一类作用强度中等的抗糖尿病药，可稳定地降低糖化血红蛋白，在联合用药上更加随机、方便，既可单药治疗亦可联合应用，无疑为抗糖尿病药家族中增添了一朵奇葩。
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2013-2015年重庆市渝北区人民医院门诊抗糖尿病药应用分析
目的：了解重庆市渝北区人民医院（以下简称“我院”）门诊抗糖尿病药临床应用现状，为合理用药提供参考。方法：采用限定日剂量法，对我院2013—2015年门诊口服降糖药及注射用胰岛素的销售金额、用药频度、限定日费用、药品销售金额排序／用药频度排序的比值等进行统计分析。结果：2013—2015年，我院门诊销售金额高的抗糖尿病药是注射用胰岛素；口服降糖药中，用药频度排序居前2位的分别为格列齐特、二甲双胍；限定日费用低的是格列齐特，高的是阿卡波糖；注射用胰岛素中，销售金额高的是门冬胰岛素30注射液；预混胰岛素是我院门诊使用广泛的注射用胰岛素。结论：我院门诊抗糖尿病药种类较齐全，临床用药结构合理。
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妊娠期糖尿病患者应用抗糖尿病药的有效性和安全性
妊娠期糖尿病（ gestational diabetes mellitus，GDM）是指妊娠前无糖尿病和糖耐量异常，在妊娠期发生或首次发现的糖尿病或糖耐量异常，且分娩后患者发展为2型糖尿病的危险性增加。 GDM是妊娠期常见的内科并发症，对母婴危害较大，妊娠期妇女合并GDM可出现先兆子痫、自然流产、酮症酸中毒，胎儿或婴儿可出现畸形、巨大儿及新生儿呼吸窘迫等。近年来，随着人们生活方式的改变，GDM发病率呈上升趋势，药物治疗已成为综合治疗措施中的重要部分［1］。本文对胰岛素和口服降糖药进行阐述，总结了GDM患者应用抗糖尿病药的有效性和安全性，为临床用药提供参考。
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EMA批准抗糖尿病药Saxagliptin/Da-pagliflozin新复方片剂上市
欧洲药品评审局（EMA）于2016年7月15日批准阿斯利康（ Astrazeneca ）公司的 Saxagliptin/Da-pagliflozin （参考译名：沙格列汀/达格列净，商品名：Qtern ）片剂上市，用于18岁及以上2型糖尿病患者改善血糖控制，患者采用二甲双胍和（或）磺脲类药物及本药单成分治疗血糖控制不足或患者已接受非固定剂量的沙格列汀、达格列净合用治疗。
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FDA批准抗糖尿病药Lixisenatide上市
美国FDA于2016年7月27日批准赛诺菲-安万特（SanofiAventis）公司的Lixisenatide（参考译名：利西拉来，商品名：Adlyxin ）注射液上市，作为饮食疗法和运动疗法的辅助用药，以改善2型糖尿病成年患者的血糖控制。
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美国FDA批准抗糖尿病药Insulin Degludec and Insulin Aspart复方制剂上市
美国 FDA 于2015年9月25日批准诺和诺德（Novo Nordisk）公司的Insulin Degludec and Insulin Aspart（参考译名：德谷胰岛素-门冬胰岛素，商品名：Ryzodeg 70/30）注射液上市，用于改善糖尿病成人血糖控制。
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海外药师动态加拿大部分药师获有限处方权
自2009年1月1日起,加拿大的部分药师经卫生部门批准获得处方权,可以为某些慢性病患者续写处方.对于某些常规治疗药物,如抗高血压药或者抗糖尿病药,患者接受药物治疗至少6个月以上并且病情稳定,需要继续服用相同的药品时,可以直接由药师开写处方取药,不需要再一次约医生看病开处方了,大大方便了患者.
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罗格列酮可能增加女性骨折风险分析
马来酸罗格列酮(商品名:文迪雅)属于噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖.1999年被美国FDA批准用于临床,用于2 型糖尿病患者的长期血糖控制.
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我院2006～2009年抗糖尿病药物用药分析
目的 评价我院2006～2009年抗糖尿病药应用状况.方法 对2006～2009年抗糖尿病药的用药金额和用药频度(DDDs)进行统计.结果 抗糖尿病药用药金额逐年增长.其中,胰岛素用药金额的增长快于口服抗糖尿病药.口服抗糖尿病药以磺酰脲类为主.按照DDDs排序,格列吡嗪是临床常用的口服抗糖尿病药.结论 我院抗糖尿病药物应用基本稳定、合理.
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口服抗糖尿病药的利用分析
随着人民生活水平的提高,高血压、高血脂、高血糖的发病率也不断上升.临床上由高血压高血脂引发糖尿病引起的并发症较多,可发生动脉粥样硬化.肾和视网膜等微血管病变和神经病变等.所以,保持接近正常范围的血糖水平,对于预防糖尿病并发症十分重要.口服抗糖尿病药因其方便、快捷、无注射痛苦、可长期应用等优点,日益受到病患者的睛睐.
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我院2005-2007年口服降糖药物应用分析
目的:了解本院口服抗糖尿病药的用药情况及发展趋势,为临床医师及患者合理用药提供参考.方法:整理本院2005-2007年口服抗糖尿病药物的应用数据,对药物品种、用药金额及每日用量,采用金额排序法和频度分析法对其进行统计分析.结果:本院口服抗糖尿病药物用药金额逐年上升,2007年用药金额为2005年的1.29倍.用药频度2006年较2005年有所增长,2007年有所下降.罗格列酮、瑞格列奈和阿卡波糖分别列为日用药金额排名的前3位.中成药的用药金额的比例较为稳定,以金芪降糖和参芪降糖应用较为普遍.结论:口服抗糖尿病药在2型糖尿病的临床治疗中占有重要地位.该类药物近年来发展较快,合理用药十分重要.
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我院门诊药房2006-2008年抗糖尿病药应用分析
糖尿病是由胰岛素分泌不足和/或胰岛素抵抗引起的以高血糖为主要表现,涉及多种物质代谢紊乱的综合征.糖尿病是一种严重威胁人类健康的疾病.随着人们生活水平的不断提高,糖尿病患病例数每年以惊人的速度增长,且有年轻化的趋势.近年来,随着糖尿病基础理论的深入研究,抗糖尿病药的新品种也在不断问世,为了更好地发挥抗糖尿病药物的临床作用,预测这类药物的发展趋势,笔者现对我院2006-2008年度抗糖尿病药物的应用情况进行调查分析,以期为临床合理用药提供参考.
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2010-2012年我院抗糖尿病药应用情况分析
目的 了解我院抗糖尿病药的应用情况与发展趋势,为临床合理应用提供依据.方法 利用我院医院信息管理系统,调取我院2010-2012年抗糖尿病用药数据,以抗糖尿病药消耗量和限定日剂量(DDD)、用药频度(DDDs)和限定日费用(DDC)为指标进行分析.结果2010-2012年抗糖尿病药消耗金额逐年快速增长,临床主要应用胰岛素和胰岛素类似物、磺酰脲类及α糖苷酶抑制药等抗糖尿病药,该三类药物消耗金额及构成比增长明显,且以胰岛素和胰岛素类似物为突出.根据DDDs数据,盐酸二甲双胍、格列本脲及胰岛素制剂(包括速效、预混笔芯及超长效笔芯)使用较为广泛.结论 预混胰岛素及甘精胰岛素笔芯由于患者使用方便,在临床使用过程中潜力巨大.口服制剂如盐酸二甲双胍、格列本脲、格列喹酮、阿卡波糖等临床使用较为广泛.
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我院2002年至2004年降血糖药用药分析
临床证实,良好的血糖控制可以减少糖尿病患者慢性并发症的的发生.本文对我院2002年至2004年的抗糖尿病药数据进行分析,旨在了解医院抗糖尿病药物使用情况,为今后合理采购和使用提供依据.
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社区老年人抗糖尿病药物使用情况分析
目的 了解老年人抗糖尿病药物的使用情况与发展趋势.方法 对上海市华泾镇社区卫生服务中心2008～2010年抗糖尿病药物的应用品种、销售金额、用药频度(DDDs)进行统计、分析.结果 3年来中心抗糖尿病药物总销售金额、DDDs呈逐年上升趋势,2008～2010年金额排序前3位为预混人胰岛素(诺和灵30R)、阿卡波糖(拜唐平)、格列奇特(达美康),口服药中DDDs排序前2位为格列奇特(达美康)、二甲双胍片.结论 上海市华泾镇社区卫生服务中心抗糖尿病药物使用情况基本符合老年糖尿病患者用药原则,抗糖尿病药物临床应用格局逐渐趋于稳定.
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2006-2010年某院口服类糖尿病治疗药物应用分析
糖尿病是一种由于机体不能正常释放或利用胰岛素,使血糖水平不适当升高而导致的一种疾病.我院临床使用的口服类糖尿病用药主要分为降糖药和抗糖尿病药,前者包括磺酰脲类、非磺酰脲类和双胍类口服药物;后者包括胰岛素增敏剂、α葡萄糖苷酶抑制剂、促胰岛素分泌剂等.为了了解口服糖尿病治疗药物在我院的使用状况,探讨其临床用药的特点及发展趋势,本研究对我院2006-2010年使用的糖尿病治疗药物进行统计分析,预测用药趋势,为临床合理用药提供参考.
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我院2012～2014年抗糖尿病药物用药分析
目的：分析我院2012～2014年抗糖尿病药物的使用情况。方法：对我院2012～2014年抗糖尿病药物用药金额和用药频度（DDDs）等数据进行统计。结果：抗糖尿病药用药金额逐年增长。其中胰岛素类药物在所有抗糖尿病药物中的比重大，口服降糖药以磺酰脲、双胍类为主。结论：我院连续3年抗糖尿病药应用基本稳定、合理。
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DPP-Ⅳ抑制剂特力利汀的合成工艺改进
目的 合成DPP-Ⅳ抑制剂特力利汀并进行工艺优化.方 法以N-Boc哌嗪、双乙烯酮为原料,经过缩合、环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过Fmoc保护、氧化、缩合反应得到中间体3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷;这两个中间体经还原胺化、脱保护基制得抗糖尿病药特力利汀,总收率为47.2％(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计),纯度为99.1％(HPLC法).结果与结论 特力利汀的结构经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR谱确证,所确定的合成路线原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,收率较高,为中试放大生产奠定了基础.
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抗糖尿病药用药分析
目的 了解我院治疗糖尿病药的使用情况与趋势.方法 对我院2013年治疗糖尿病药用量、销售金额、用药频度等进行回顾分析.结果 2013年我院口服抗糖尿病药DDDs排名前三的依次是瑞格列奈(孚来迪)、二甲双胍、格列美脲.结论 该院抗糖尿病药药物应用情况合理,符合应用趋势.
