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酯化透明质酸医药学研究进展
透明质酸(hyaluronic acid,HA)具有良好的黏弹性和生物相容性,是优良的药物载体,主要用于关节疾病、眼科手术,预防术后粘连,药物传递系统、医疗器械等.由于HA在人体内的吸收和代谢较快,为延长其在体内作用时间,研究人员利用HA分子中多个可修饰位点对其改性,提高其体内稳定性,并进一步引进新的生物活性,得到更广泛用途.目前主要改性方式有交联、酯化、接枝、分子修饰等.本文根据HA酯化产物的用途分类,综述了HA酯化性能改进及应用等方面的研究进展,并展望了其在医药领域的应用前景.
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透明质酸衍生物研究进展
透明质酸因具有黏弹性、生物相容性及可降解性等,在医药领域获得广泛应用.但它对强酸、强碱、热、自由基及透明质酸酶敏感,容易发生降解,因而限制了其应用.为克服这些缺点及获得新的功能,有必要对透明质酸进行结构修饰.此文简介了透明质酸的修饰方法,包括酯化、交联、接枝、与金属形成配合物等.
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玻璃酸钠衍生物的制备方法和应用
目的介绍玻璃酸钠衍生物的制备方法和应用.方法参阅相关文献,进行综合、分析和归纳.结果玻璃酸钠衍生物可通过酯化、酰肼化、交联的方法制备,具有长效、生物相容性好的特点,与药物结合可达到缓释、控释、靶向等作用.结论玻璃酸钠衍生物及其与药物结合产物具有良好的临床应用前景.
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克林霉素磷酸酯的合成
用二甲氧基丙烷对克林霉素盐酸盐的3,4位羟基进行保扩,由三氯氧磷对1位羟基磷酸化后,水解掉保护基得到克林霉素磷酸酯,反应条件温和,质量符合BP93及USPXXIII版,收率在65%左右.
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阿魏酸酯类衍生物的合成及抗血小板聚集活性
目的:研究阿魏酸酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为研制新型抗血栓药物奠定基础.方法:采用前药设计原理,将阿魏酸与醇反应形成单酯,再通过拼合原理,将阿魏酸单酯与阿司匹林反应形成双酯;通过体外抗血小板聚集试验对目标化舍物进行抗血小板聚集活性评价.结果:合成了16个目标化合物和8个副产物,其中新化合物15个,其结构经IR、MS和~1H NMR确证.活性评价结果表明,部分化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性.结论:碳链碳数为4~5的阿魏酸单酯与阿司匹林合成的双酯抗血小板聚集活性较好,可作为先导物进一步研究.
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一种提取血红素的新方法研究
目的:探讨血红素制备新工艺.方法:采用氯仿为溶剂,猪血粉与乙醇进行酯化反应,得血红素二乙酯,然后用氢氧化钠溶液进行水解,再用盐酸溶液酸化,将析出的晶体用水洗至中性.结果:用此法生产的血红素其纯度可达80%以上.结论:用此法生产血红素切实可行,且未见报导.
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槲皮素硫酸酯制备中温度因素的影响
用浓硫酸酯化槲皮素,温度因素对产率和产物组分影响较大;低温(0~5℃)时,槲皮素一硫酸酯为主产物.随温度升高(5~50℃),槲皮素二硫酸酯成分增加,但浓硫酸对槲皮素结构的破坏性增强.
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人参皂苷体内代谢及其产物的生物活性
人参皂苷(ginsenoside)是从人参中提取出来的萜类化合物,是人参诸多药理药效作用的主要活性成分.天然人参皂苷口服难以被直接吸收,必须经过体内代谢后,其产物才能发挥生物活性.然而,迄今国内尚未检索到人参皂苷体内代谢过程比较系统的研究报道.因此,本文从以下4个方面概述下人参皂苷在体内的代谢研究:一是人参皂苷胃酸液、肠道菌、其他微生物的去糖基化;二是代谢产物通过被动扩散的方式进行吸收;三是代谢产物在肝脏中的酯化和聚集;四是代谢产物的生物活性.
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透明质酸的改性及其应用
透明质酸(HA)是广泛分布在软结缔组织细胞外基质(ECM)中的主要蛋白多糖,具有良好的生物相容性和生物降解性,能调节渗透压、流动阻力以及血浆与基质蛋白扩散的选择性,可应用于组织工程和医药领域.HA极易溶于水、降解速度快等良好性能限制了其在某些组织工程和医药领域的应用,因此需要进行化学改性,提高其机械强度,减缓其在组织内的降解速度,进一步扩大其应用前景.HA具有羟基、羧基和乙酰胺基等官能团,可通过交联、酯化、接枝、分子修饰和复合等方法进行改性.
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萘呋胺酯草酸盐的合成工艺改进
目的 改进萘呋胺酯草酸盐的合成工艺.方法 以糠醛和丙二酸二乙酯为起始原料经缩合、还原、烷基化、水解、脱羧和酯化等步骤制得萘呋胺酯草酸盐.结果 目标化合物经1H-NMR,IR,MS谱确证,总收率在63.6%.结论 改进后的工艺操作简便,成本低廉,有利于工业化生产.
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棓丙酯对冠心病心绞痛患者血液流变学的影响
棓丙酯是由中药赤芍提取的活性成分没食子酸经酯化反应合成的具有更强生物效应的单体药物.2008年1月~2009年2月,笔者观察了60例冠心病心绞痛患者应用棓丙酯后血液流变学指标的变化.现报告如下.
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肝脂肪变和脂肪肝的病理变化
细胞浆内出现的脂滴超过生理范围,或正常不出现脂滴的细胞中出现脂滴,即称为脂肪变.肝脏是脂肪酸代谢的主要器官,肝脂肪变较常见,严重时几乎所有的肝细胞均发生脂肪变,肝脏肿大,可有轻度压痛及肝功能异常,称为脂肪肝.肝细胞既能由血液吸收脂肪酸并将其酯化,又能由碳水化合物新合成脂肪酸.这种吸收或新合成的脂肪酸仅少部分被肝细胞作为能源加以利用;大部分则以酯的形式与蛋白质相结合,形成前脂蛋白,输入血液,然后在脂库中贮存,或供其他组织利用;还有一小部分磷脂及其他类脂则与蛋白质、碳水化合物等结合,形成细胞的结构成分,即成为结构脂肪.因此,上述过程中的任何一个环节发生障碍便能导致肝细胞的脂肪变性.
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硫酸催化合成笼状双环磷酸酯的羧酸酯衍生物
目的:合成笼状双环磷酸酯的羧酸酯衍生物.方法:用氯仿作溶剂,用浓硫酸作催化剂,通过4-羟甲基笼状双环磷酸酯在浴温下,分别与甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸及己酸发生酯化反应.结果与结论:合成了6种笼状双环磷酸酯的羧酸酯衍生物,通过元素分析及红外光谱数据证实产物结构.
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植物生长调节剂DA-6的合成研究
目的:采用改性硫酸钛作催化剂合成DA-6.方法:通过正交试验确定了合成的佳工艺条件.结果:醇酸摩尔比1.1:1,反应时间10h,催化剂用量0.033mol/mol己酸,产品酯化率可达95%以上.结论:此优化条件合理可行,为工业生产提供了科学依据.
关键词: 改性硫酸钛 植物生长调节剂(DA-6) 酯化 -
吡咯烷酮乙酸甲酯生产中的盐成份去除研究
以2-吡咯烷酮为起始原料,在甲苯中与甲醇钠成盐,与氯乙酸甲酯缩合后再经氨化制得.首先甲醇钠和吡咯烷酮反应制得吡咯烷酮钠,而后与氯乙酸甲酯反应制得吡咯烷酮乙酸甲酯,此步反应生成有大量的氯化钠,若不去除影响后氨化反应制得2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺.实验室里直接过滤就除掉了,而实际生产中与实验出入很大,很难靠过滤除掉,经过大量实验摸索出了此种用水除盐的比较适合生产的方法.
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亚氨基二乙酸及其双乙酯的合成研究
目的主要研究一步法合成亚氨基二乙酸二乙酯以及催化剂的用量、醇酸摩尔比、反应时间等因素对酯化反应的影响.方法通过氯乙酸法和脱氢氧化法分别合成了亚氨基二乙酸,采用十二水合硫酸铁胺催化直接酯化法合成亚氨基二乙酸二乙酯,并通过正交实验优化酯化反应条件.结果十二水合硫酸铁胺催化合成亚氨基二乙酸二乙酯,酯化反应适宜条件是催化剂2 g/1 mol酸,mol酸∶mol醇=1∶8,反应时间是3 h,转化率在85.0%以上.结论十二水合硫酸铁胺催化合成亚氨基二乙酸二乙酯,催化剂活性高,反应温和,操作简单,收率优良.
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鲁米考昔衍生物的抗肿瘤研究
目的 考察鲁米考昔及其酯化物抗结肠癌活性.方法 通过七步反应制备鲁米考昔酯化物,采用MTT法测定其体外对结肠癌HCT-8细胞株的抑制率.结果 5μg/ml的抑制率不超过25%;20 μg/ml的抑制率为30%~55%.结论 鲁米考昔酯化物抗结肠癌活性不高.
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棓丙酯的抗栓作用
注射用棓丙酯(曾用名:通脉酯、赤芍801)系由中药赤芍的活性成分没食子酸经酯化反应合成的具有更强生物效应的单体药物-没食子酸丙酯,为全新化学合成药物.具有抗血小板聚集、抗炎、抗自由基、扩张血管和改变血液流变、改善微循环等作用,是治疗心脑血管疾患较有前途的一种药物.
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对甲氧基肉桂酸乙酯的合成研究
目的与方法以对甲氧基苯甲醛为原料,醋酸铵为催化剂,经Knoevenagel反应,采用微波辐射技术合成了中间体对甲氧基肉桂酸,再以对甲苯磺酸为催化剂,经酯化反应得对甲氧基肉桂酸乙酯. 结果与结论两步反应的产率分别为87.8%和91.0%,产品结构经IR和1H-NMR(CDCl3)确证.
关键词: 对甲氧基肉桂酸 对甲氧基肉桂酸乙酯 Knoevenagel缩合 微波辐射 酯化 -
深化实验改革,培养创新人才探讨
有机化学实验进行纵深教学改革,可在强化基本操作训练的基础上进行阶梯式的实验进程,探索创新实验模式,为培养创新人才打下扎实的基础.