摄取葡萄柚果肉对二氢吡啶系钙拮抗药硝苯地平及尼索地平药代动力学的影响

二氢吡啶类钙通道阻滞剂控制血压的临床评价

目的:阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的进展和临床应用的历程,评价其疗效与安全性.方法:查阅近期国内外相关文献进行评价与分析.结果与结论:二氢吡啶类钙通道阻滞剂近年来进展迅猛,已成为治疗心血管疾病的基本药物之一,尤其在对抗高血压上效果突出,已被多项应用循证医学方法的临床研究所证实.

乌拉地尔及二氢吡啶治疗低氧性肺动脉高压的临床疗效分析

1997年1～10月,我们应用乌拉地尔(压宁定)治疗24例慢性肺心病并发肺动脉高压住院患者,疗效满意,现报告如下.

二氢吡啶钙离子拮抗剂在高血压病的临床运用

钙离子拮抗剂是高血压病治疗的一线用药,本文分析讨论了二氢吡啶类钙离子拮抗剂的作用机制和药理作用,就其在高血压病中的临床运用进行综述,重点分析了硝苯地平、氨氯地平、非洛地平在临床中的运用情况,并阐述了其可能存在的不良反应.

浅谈治疗高血压药物的口腔副作用

目的 探讨高血压患者服用二氢吡啶药物与发生牙髓炎的临床关系,为预防药物性牙髓炎提供临床参考.方法 选取我院高血压临床患者52例,分为治疗组和对照组两组各26例,其中对照组26例采用硝酸异山梨脂治疗高血压;而治疗组应用二氢吡啶治疗高血压,对两组疗效进行观察,并比较两种治疗方法治疗前后对患者预后的影响.结果 服用二氢吡啶能明显改善患者牙髓炎的症状表现,有效率和半年后的日常生活能力明显优于对照组.结论 采用正确的用药方式是减少高血压病患者药物性牙髓炎的有效途径.采用二氢吡啶药物治疗见效快、安全系数大、方法简单,若能与临床疗效研究紧密结合,能进一步提高临床疗效.

硝苯地平的临床应用

硝苯地平是1,4-二氢吡啶的一种衍生物,属于第二代钙离子拮抗剂,对心血管平滑肌钙通道有阻滞作用,干扰肌肉兴奋收缩,有较强的血管扩张作用[1].临床上广泛用于高血压、心绞痛、心律失常的治疗,近年来又研究发现其新的应用,现就这些新应用进行综述.

硝苯吡啶的药动学及临床应用

硝苯吡啶(Nifedipine,NF)又称心痛定,是二氢吡啶的衍生物,为新型的钙拮抗剂,特点是作用快而强,疗效好,除用于某些心血管疾病外,广泛用于其他疾病的治疗,经查有关阅资料,现综述如下.

非洛地平缓释剂长期治疗对中老年高血压患者心电图明尼苏达编码的影响

非洛地平是第二代二氢吡啶钙离子拮抗剂,研究证实该药能选择性地扩张冠脉,主要用于治疗高血压.近几年有作者认为[1],非洛地平可减少急性血管阻塞所致的损伤面积,保护缺血心肌的舒张功能,增加冠脉血流量,减少氧消耗.但长期应用能否有效改善心脏供血则鲜有报道,为此,我们对220例中老年高血压者经非洛地平及安慰剂双盲对照治疗4年后的心电图,以明尼苏达编码进行分析,现报告如下.

二氢吡啶类Ca2+拮抗剂的研究进展

1963年Knoll和Hoechest公司首次合成Ca2+拮抗剂维拉帕米,为心脑血管疾病的治疗翻开了崭新的一页,其后人们开发出了更多种类的Ca2+拮抗剂.由于其能有效地扩张血管、降低血压,自20世纪80年代开始应用于抗高血压治疗,现在已是一线抗高血压药物.关于其分类方法有很多种,依据药物的结合部位(受体),可将Ca2+拮抗剂分为4类:二氢吡啶类、地尔硫( )类、苯烷胺类及其他.其中二氢吡啶类作用于L-型Ca2+通道,结合部位在α1亚单位.早的治疗用二氢吡啶类Ca2+拮抗剂是硝苯地平,它由Bossert和Vater于1971年研制.之后又生产出了第2、第3代的二氢吡啶类Ca2+拮抗剂.

纳欣同与氨氯地平治疗原发性高血压的比较

目的:评价并比较纳欣同与氨氯地平的降压疗效及安全性.方法:轻中度高血压患者120例,随机分为A、B两组.A组60例,给予纳欣同治疗,B组60例,给予氨氯地平治疗,疗程均为4周.结果:治疗4周后,A组SBP和DBP下降差值分别为14±11mmHg(1mmHg=0.133kPa)和14±5mmHg;B组为17±7mmHg和16±8mmHg(P均<0.01).组间比较P>0.05.结论:纳欣同与氨氯地平均能显著降压,前者较后者发挥佳疗效快.氨氯地平可使心率加快.

拜心同与氨氯地平治疗原发性高血压的比较

目的:评价并比较拜心同与氨氯地平的降压疗效及安全性.方法:120例轻中度高血压患者随机分为A、B两组.A组60例,给予拜心同30mg,po,qd;B组60例,给予氨氯地平5mg,p0,qd,疗程均为4W.结果:治疗4W后,A组SBP和DBP下降差值分别为(14±11)mmHg和(14±5)mmHg;B组为(17±7)和(16±8)mmHg(均P＜0.01).组间比较无显著差异(P＞0.05).拜心同可能在第3、4W已发挥佳疗效,氨氯地平则可能需4W以上.两者对血、尿常规、肝肾功能、血脂、血糖及血清电解质无明显影响.治疗期间拜心同组心率无显著变化,氨氯地平组心率明显加快.结论:拜心同与氨氯地平均能显著降压,前者较后者发挥佳疗效快,氨氯地平可使心率加快.

抗高血压新药--西尼地平的药理作用和临床评价

目的:介绍西尼地平的药理作用及临床评价.方法:检索Medline,查找原文.结果:西尼地平对血管平滑肌的L-型和交感神经元的N-型钙通道都有阻滞作用,对原发性高血压病人能有效降压并且不引起心率加快.本品还能拮抗急性冷应激诱导的血压上升,这一作用不为其他钙拮抗剂所具有.结论:西尼地平有可能成为抗高血压治疗的理想药物之一.

二氢吡啶类钙通道阻滞药的研究进展

目的:为二氢吡啶类钙通道阻滞药(DHP-CCBs)的研究提供参考.方法:以“Dihydropyridines”“Calcium channel blockers”“Calcium antagonists”“二氢吡啶”“钙通道阻滞药”等组合作为关键词,查阅2004-2013年PubMed、ScienceDirect、中国知网全文数据库等中关于DHP-CCBs的文献,就DHP-CCBs的分子机制、各种新型制剂及新的药理作用等进行汇总分析.结果:新型DHP-CCBs不断涌现并各具特点:L/N型DHP-CCBs除具有抗高血压作用之外,还可减少患者“白大衣”效应、蛋白尿等现象的发生;N型DHP-CCBs还可用于镇痛,且无阿片类药的不良反应;L/T型DHP-CCBs在降压的同时,还具有肾脏保护作用;具有超短效特点的氯维地平可用于高血压急症的治疗.此外,DHP-CCBs在抗动脉粥样硬化作用以及对纤溶活性、交感活性和CYP3A4酶活性的影响等方面的研究也取得了一定进展.结论:DHP-CCBs在抗高血压方面的优势正日益突出,其应用前景将更加广阔.

钙通道阻滞剂MN9202对家兔血流动力学的影响

目的:观察新的二氢吡啶类钙拮抗剂2,6-二甲基1,4(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸-3-甲酯-5-正戊酯(MN9202)对家兔血流动力学的影响.方法:家兔经乌拉坦-氯醛糖混合麻药麻醉,进行左心室、股动脉和下腔静脉插管,同时开胸用电磁流量计测定主动脉根部血流量作为心排出量指标.采用计算机联机实时分析方法,观察MN9202的血流动力学效应.结果:间隔10 min,按累积剂量方法分别静脉注射MN9202 1、5、10μg/kg,随着给药剂量的增加,动物的血压、总外周阻力显著下降,与此同时,心排出量(CO)显著增加,心脏泵血功能改善,具有明显的剂量依赖关系.结论:MN9202具有显著的的血流动力学效应,不仅作用强,而且持续时间长.

MC9204对大鼠肾性高血压的治疗作用

目的:观察新的二氢吡啶类钙拮抗剂MC9204对大鼠肾性高血压的治疗作用.方法:采用一肾一包扎型肾性高血压模型,测定不同条件下动物血压、心脏重量、肾血流量(RBF)和肾小球滤过率(GFR).结果:术后4周开始给予MC9204(20 mg·kg-1,ip,b.I.d),可显著降低心脏湿重与体重比和左心湿重与体重比(P<0.01),改善心肌肥厚症状.静脉连续输入MC9204和nifedipine(Nif),在1～10μg·kg-1·min-1范围内,有显著的降压作用,并表现出剂量依赖性,MC9204降压效应明显大于等剂量Nif.同时发现,MC9204和Nif在1μg·kg-1·min-1时,均可显著增加RBF和GFR(P<0.05),且MC9204增加RBF的程度比Nif显著.但这一效应在3,10 μg·kg-1·min-1时,由于血压过低而逆转.结论:MC9204对大鼠肾性高血压具有较好的治疗作用,显示有良好的临床应用前景.

拉西地平对大鼠肾性高血压的治疗作用

目的观察新的二氢吡啶类钙拮抗剂拉西地平对大鼠肾性高血压的治疗作用. 方法采用一肾一包扎型肾性高血压模型,测定不同条件下动物血压 、心脏重量、肾血流量(RBF)和肾小球滤过率(GFR). 结果术后4 wk 开始给予拉西地平(20 mg.kg-1,ip, b.i.d),可显著降低心脏湿重与体质量比(HW W/BW)和左心湿重与体质量比(LVWW/BW)(P<0.01),改善心肌肥厚症状. 静脉连续 输入拉西地平和Nifedipine,在 (1～10) μg.kg-1.min-1范围内, 产生显著的降压作用, 并表现出剂量依赖性,拉西地平降压效应明显大于等剂量Nif. 同时发现,拉西地平和Nif在1 μg.kg-1.min-1时, 均可 显著增加RBF和GFR (P<0.05),且拉西地平增加RBF的程度比Nif显著. 但这一效应在3,10 μg.kg-1.min-1时,由于血压过低而逆转. 结论拉西地平对大鼠肾性高血压具有较好的治疗作用.

钙通道阻滞剂与阿尔茨海默病的风险

研究调查钙通道阻滞剂、二氢吡啶或非二氢吡啶型钙通道阻滞剂的使用与阿尔茨海默病发生或死亡率的风险之间的关联.有证据表明,钙在导致阿尔茨海默病脑部病变中起关键作用.先前的报道提出,钙通道阻滞剂在阿尔茨海默病的治疗方面可能起作用.然而,在心脏病患者中钙通道阻滞剂有增加死亡率的迹象.在一项衰老的跟踪研究中,对实验对象预期达19年的使用钙通道阻滞剂的资料评价.利用Cox比例风险回归评估使用钙通道阻滞剂、单独使用二氢吡啶或非二氢吡啶-钙通道阻滞剂与阿尔茨海默病和死亡率关联的相对危险度和可信区间.根据性别、教育程度、吸烟、血压和心脏病史这些可能的影响因素,对分析进行了调整.研究结果显示,虽然对使用二氢吡啶-钙通道阻滞剂的相对危险度评估值是低的,但在明显减少阿尔茨海默病的风险上二氢吡啶-钙通道阻滞剂的使用与非使用者相比没有关联.非二氢吡啶-钙通道阻滞剂的使用与降低阿尔茨海默病的风险之间无关联,而且相对危险度的评估风险接近1.另外,在二氢吡啶-钙通道阻滞剂或非二氢吡啶-钙通道阻滞剂的使用者中死亡率没有增加.研究结论认为,二氢吡啶-钙通道阻滞剂和非二氢吡啶-钙通道阻滞剂的使用者发生阿尔茨海默病的风险没有明显降低.