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pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片的包衣处方考察
目的 对丹皮酚片进行包衣,制备pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片剂.方法 通过确定各包衣层增重,考察体外积累释放度.结果 以美多秀E6为隔离层增重1.7％,以10％ PVP苏丽丝为时滞层增重3％,以雅克宜为肠溶层增重3.5％,制得结肠靶向制剂在0.1 mol/L HCl 2 h、PBS (pH6.8)3 h释药小于10％,在PBS (pH7.8～8.0)2 h后药物累计释放达到80％以上.结论 制得的pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片能够控制药物在模拟胃液pH环境中不释药或少释药,而在模拟小肠pH环境(3h后)和模拟结肠pH环境中大量释放,体外释放结果表明能够达到结肠定位释药目的.
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白头翁总皂苷结肠定位固体分散体制备
目的 制备白头翁总皂苷结肠定位固体分散体.方法 采用溶剂法制备白头翁总皂苷固体分散体,以体外累计释放度为评价指标,采用单因素方法筛选制备工艺及处方,并采用电子扫描显微镜(SEM)、红外光谱(IR)对制备的固体分散体进行分析.结果 SEM和IR分析结果显示白头翁总皂苷和Eudragit S100形成了固体分散体.体外释放度结果显示载药量在20％时指标成分在pH 1.0溶液中2h基本不释放,在pH 6.8溶液中4h累积释放度小于16％,在pH7.8溶液中2h累积释放大于86％.结论 所制备的固体分散体达到了结肠定位的效果.
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肠安康微丸结肠靶向验证实验
目的:应用体外溶出度测定和体内X-射线造影技术,对用Surelease和Eudragit薄膜包衣的肠安康微丸进行结肠靶向验证.方法:将药物与硫酸钡医用干粉混合后按原制备工艺和包衣方法制备成试验性微丸,经体外测定后,由志愿者A与B同时服用,经医用X-射线造影检测,根据各时间段图像显示,观察和分析该微丸在健康人体的分布位置与运行状态.结果:实验表明用本法制成的微丸有能力携带药物通过胃、小肠,到达结肠定位释放,体内外实验均表明pH值依赖性与时间相结合的Eudragit薄膜包衣的肠安康微丸效果较好.结论:建立用硫酸钡医用干粉作造影剂进行X-射线造影的方法,实验初步表明肠安康微丸可以达到结肠靶向释放的目的,此方法可作为观察结肠释药的检测方法之一.
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中药结肠靶向给药研究
目的:考察中药制备结肠靶向给药的可能.方法:药物提取,精制后,制成微丸,选取经特殊处理果胶为包衣材料,氯化亚铵作为放射性内标物.结果:各项实验证明本制剂达到结肠靶向释药的设计要求.结论:为中药结肠靶向给药提供依据.
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利用结肠细菌酶降解的结肠靶向传释系统
与小肠的表面积(120 m2)相比,结肠的表面积只有0.3 m2,所以一直认为结肠不是药物吸收的理想场所.近年来许多研究证实结肠在药物吸收和局部治疗方面有独特的优势.
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去氧氟尿苷结肠靶向双层包衣片的制备及其体外释放度
先采用湿法制粒压片法制备去氧氟尿苷(1)片芯;再以果胶和海藻酸钠(2:1)为内层衣主要材料(增重5％～10％)、Eudragit S100为外层衣主要材料(增重12％～15％)依次包衣,得到1口服结肠靶向双层包衣片.采用桨法测定所得制品在不同pH值介质中的溶出度.结果表明,制品在人工胃液(稀盐酸)中不释药,在人工小肠液(pH 6.8磷酸盐缓冲液)中不溶出或少溶出,但在人工结肠液(pH 7.8磷酸盐缓冲液)中能快速释药(2h释出85％以上),提示所得制品具有结肠靶向作用.
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吲哚美辛酶解型结肠靶向片的初步研究
采用湿法制粒压片制备吲哚美辛瓜尔胶骨架片,并测定了模拟人体胃肠道生理环境下的体外释放度.结果表明,骨架片5h内释药不超过20%;26h内不加酶组的总释药量不超过40%,加酶组为88%左右,能达到结肠靶向给药的效果.
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蛋白多肽类药物口服微球给药系统的研究进展
由于胃肠道消化酶的降解作用和肠道上皮组织的低通透性,蛋白多肽类药物的口服生物利用度一直偏低.本文介绍了微粒在人体胃肠道的转运机制,并概述了蛋白多肽类药物口服微球给药系统的研究进展.口服微球进入胃肠道后可靶向到派尔集合淋巴结,通过跨膜转运等方式被吸收进入体循环.提高蛋白多肽类药物微球给药系统口服生物利用度的策略有以下几种:利用特定的载体材料制备结肠靶向、生物黏附等功能性微球;加入酶抑制剂或吸收促进剂;制备具有多重功能的组合型口服微球系统.
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与环糊精共价结合的前药在结肠靶向释药系统中的研究进展
综述了几种与环糊精共价键合的前药的释药行为和机理,并阐述了其在结肠靶向释药系统中的研究进展.
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偶氮聚合物作为结肠靶向给药载体的研究进展
偶氮聚合物中的偶氮键可被结肠菌丛产生的偶氮还原酶催化还原,可用作高定位性的结肠靶向给药药物载体.偶氮聚合物药物释放体系可分为水凝胶骨架制剂、包衣制剂和聚合物前药体系.本文综述了这几方面的偶氮聚合物的研究进展.
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5-氨基水杨酸甘氨酸盐在胃肠道内的稳定性研究
目的研究5-氨基水杨酸甘氨酸盐(5-ASA-Gly)在大鼠胃肠道中的稳定性.方法以SD大鼠为实验动物, 采用高效液相色谱法考察了5-ASA-Gly在体内外胃、小肠环境下及大鼠盲肠内容物中5-氨基水杨酸(5-ASA)的分布情况.结果 5-ASA-Gly在胃和小肠环境下相当稳定,未释放出5-ASA;而在与人体结肠部位细菌环境非常类似的大鼠盲肠内容物中则有5-ASA出现.结论 5-ASA-Gly经盲结肠相关菌丛或酶丛的作用释放出游离药物5-ASA,大大降低了5-ASA的全身吸收,可作为一种有希望的结肠定位释药特定性前体药物加以研究与开发.
关键词： 5-氨基水杨酸甘氨酸盐 胃肠道 稳定性 结肠靶向 -
口服结肠靶向载体研究应用进展
口服结肠靶向给药系统(oral colon targeting-drug delivery system,OCTDS)是20世纪90年代后期发展起来的充分利用结肠特殊的生理特点(pH梯度、小肠相对稳定的转运时间、高浓度微生物及特殊酶、结肠内的较大的压力)的新型给药方式.
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基于尼氟酸结肠靶向小球的胶囊剂稳定性考察
目的 考察基于尼氟酸结肠靶向小球的胶囊剂的稳定性.方法 采用加速实验法,对比3批胶囊剂在贮存6个月前后含量、杂质、小球尺寸变化和溶出曲线情况.结果 在加速试验期间制剂含量与杂质均符合质量标准规定,小球尺寸无明显变化,药物溶出特性保持稳定.结论 该制剂采用密封包装,其性质在加速试验条件下稳定性良好.
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口服结肠靶向给药系统的研究概况
口服结肠靶向蛤药来统具有很多优点,尤其对肠病的治疗.本文综述了口服结肠靶向蛤药系兢的机制、类型的研究概况.
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大黄素在结肠靶向护肠清毒微丸中的体外释放研究
目的：建立高效液相色谱法测定护肠清毒微丸中大黄素含量方法，探讨微丸中大黄素的体外释放特性。方法以甲醇-0.1%冰醋酸溶液（80：20）为流动相，检测波长为254 nm，Phenomenex C18（4.6 mm ×150 mm，10μm）为分析柱，采用恒温振荡法考察微丸中大黄素的体外释放规律。结果微丸在人工胃液的2 h 中，几乎无释放；在人工肠液中5 min 后可以检出，40 min 内释药达到80%，至220 min 几乎全部释放。结论所制备的微丸具有结肠靶向的作用。
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中药口服结肠定位给药系统研究进展
口服结肠定位给药系统是指药物口服后在胃中不消化吸收,而是到达结肠后再崩解或释放,从而发挥局部或全身治疗效果的给药系统.文章就现有的口服中药制剂用于结肠定位给药的研究现状进行概述,按照靶向作用机制不同进行分类,探讨其可能存在的问题,以期更好地应用于临床治疗.
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基于纳米技术的结肠靶向给药系统研究进展
通过纳米技术将药物直接纳米化或包封于纳米载体后进行结肠靶向给药,可使药物在胃、十二指肠、空肠、回肠前端不释放药物,直至将药物运送至回盲部才释放,从而发挥结肠局部或全身治疗作用.这一纳米给药技术能消除体内生理环境的作用,防止药物进入结肠靶点前被破坏或降解.利用纳米药物载体比表面积大、界面活性高的特点,通过对其进行表面修饰,还可避免其被体内的免疫系统识别、吞噬,克服体内的"生物屏障",从而实现体内结肠靶向给药[1].
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口服结肠靶向给药系统研究进展
口服结肠靶向给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是指通过药物传递技术,使药物口服后在胃、十二指肠、空肠、回肠前端不释放药物,将药物运送到回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种新型定位给药系统.
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苦参碱结肠靶向微丸的制备及体外释放性能评价
目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺.方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯,利用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣,并进行体外释放度的考察.结果:苦参碱载药丸芯的优化处方工艺为:苦参碱10g,微晶纤维素40g,羧甲基纤维素钠0.5g,纯化水46 mL.其包衣微丸外层衣尤特奇L30D-55增重20％,内层衣尤特奇EPO增重30％.体外释放度实验表明,苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中基本不释放,在pH 5.0磷酸缓冲液中较快释放,在pH6.8磷酸缓冲液中则释放缓慢.结论:苦参碱载药丸芯处方工艺简单稳定.苦参碱包衣微丸结肠靶向性较好,同时模拟实验提示在结肠pH发生明显下降时苦参碱结肠靶向微丸仍具有结肠靶向性.
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蝎毒结肠靶向小球的制备及体外评价
目的:制备蝎毒结肠靶向小球,并进行体外评价.方法:采用锐孔-凝固法,以低酯果胶为载体材料,聚乙烯亚胺(PEI)为外层交联剂制备小球.以小球的包封率筛选投料比,以溶蚀率为评价指标,考察了PEI浓度、交联时间及方式等因素对小球的影响.结果:确定了蝎毒结肠靶向小球的佳制备工艺,所制得小球的平均粒径为(1.37±0.12)mm,包封率为68.1％；结肠部位释放率达70.97％.结论:该制备方法简单可行,体外评价表明制得的蝎毒凝胶小球具有良好的结肠靶向性能.
