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氟尿苷二醋酸酯固体脂质纳米粒的肝靶向性
15.3±83.1)nm和(106.0±37.7)nm,载药量分别为8.20%和8.91%,包封率分别为98.27%和94.36%.FUDR-sol、FUDRA-SLN和FUDRA-GSLN的靶向效率分别为1.71,5.62和11.43.结论:FUDRA-SLN和FUDRA-GSLN在小鼠体内具有良好的肝靶向性,FUDRA-GSLN的作用强于FUDRA-SLN,对提高药物疗效,减少用量,降低不良反应有一定意义.
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醋酸地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉针的体外释放研究
目的:研究醋酸地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉针的体外释放规律.方法:选用0.1 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH7.4)作为释药介质,测定并绘制其体外释放曲线,并对释药数据进行模型拟合.结果:醋酸地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉针在0,4,12,48,168 h的累计释药百分率分别为56.82%,71.67%,73.10%,85.40%;佳拟合模型为Peppas方程.结论:醋酸地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉针的体外释放县有突释和缓释效应.
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醋酸地塞米松固体脂质纳米粒的制备与处方优化
目的:制备醋酸地塞米松(dexamethasone acetate,DA)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)并优化其处方组成.方法:采用乳化蒸发法制备醋酸地塞米松固体脂质纳米粒(DA-SLN).以包封率、载药量及粒径为考察指标,运用正交试验设计优化处方.结果:DA-SLN的优处方组成为A2 B2 C2 D2,即药脂比1∶10,泊洛沙姆质量分数为2.0%,乳化温度为70℃,乳剂与分散相体积比为1∶6.优化处方的各指标值依次为粒径(180.8±3.3)nm,载药量(3.21±0.01)%,包封率(78.7±0.5)%.结论:乳化蒸发法适于制备DA-SLN,经优选后得到的处方合理、可行,可用于DA新型局部给药制剂的研究.
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青藤碱固体脂质纳米粒的制备
目的:以山嵛酸甘油酯为载体材料制备青藤碱固体脂质纳米粒并评价其质量.方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备青藤碱固体脂质纳米粒,以正交设计优化其处方和制备工艺.对其粒径、形态、表面电位、包封率等理化性质进行研究,并考察其稳定性.结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,平均粒径为208.7 nm,Zeta电位为-38.5 mV,平均包封率为65.7%.4℃放置2个月,粒径、包封率无明显变化.结论:青藤碱固体脂质纳米粒的制备,为开发其新制剂奠定了实验基础.
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糠酸莫米松固体脂质纳米粒的制备
目的:研究糠酸莫米松固体脂质纳米粒的处方和制备工艺,并对其质量进行评价.方法:用乳化-溶剂挥发法制备糠酸莫米松固体脂质纳米粒,以包封率为指标采用正交设计法优选处方,用透射电镜和激光粒径测定仪测定纳米粒的形态和粒径,用低速离心法测定药物的包封率.结果:制得的糠酸莫米松固体脂质纳米粒形态规整,几呈球形,体积均粒径为73.8 nm,包封率为(92.8±0.89).结论:本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的糠酸莫米松固体脂质纳米粒.
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氟尿苷二醋酸酯固体脂质纳米粒的研制及质量评价
目的:对氟尿苷二醋酸酯固体脂质纳米粒的制备工艺和含量测定方法进行研究,并对其质量进行评价.方法:采用薄膜超声分散法制备氟尿苷二醋酸酯固体脂质纳米粒,并对其包封率、形态等性质进行研究.结果:制得氟尿苷二醋酸酯固体脂质纳米粒形态均匀圆整、粒径范围为(215.3±83.1)nm,包封率为98.27%,栽药量为8.20%.结论:选择薄膜超声分散法制备氟尿苷二醋酸酯固体脂质纳米粒方法可行,开发氟尿苷新型注射制剂提供了实验依据.
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高效液相色谱法测定小鼠肿瘤中β-榄香烯的含量
目的:建立小鼠肿瘤中β-榄香烯的含量分析方法并测定静脉给予β-榄香烯固体脂质纳米粒和乳剂1 h后小鼠肿瘤中β-榄香烯的浓度.方法:采用HPLC法,色谱柱为Hypersil BDS C18(4.6 mm× 200 mm,5 μm);流动相;乙腈-水(90∶10);检测波长为208 nm;流速为1 mL·min-1.建立小鼠皮下移植性H22肿瘤模型.结果:β-榄香烯与肿瘤中其他组分能很好分离,在0.4～24.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 5).相对回收率大于97%.结论:本方法简单、准确、专属性强,可用于测定实体肿瘤中β-榄香烯的含量.
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米托蒽醌固体脂质纳米粒的制备与处方优化
目的:制备米托蒽醌固体脂质纳米粒并优化其处方组成.方法:采用薄膜蒸发-超声分散法制备米托蒽醌固体脂质纳米粒.以包封产率、载药量和体外释药为考察指标,中心组合设计优化处方中米托蒽醌、磷脂、山嵛酸甘油酯和硬脂酸聚烃氧酯(S-40)的组成.结果:米托蒽醌固体脂质纳米粒的优处方组成为米托蒽醌0.2%,磷脂3.0%,山嵛酸甘油酯1.0%,S-400.5%,注射用水加至10 mL;优化处方的各指标值依次为包封产率(87.2±2.2)%,载药量(4.2±0.1)%,Q2h为(7.6±0.2)%,Q24h为(25.9±0.8)%,t50为(5.3±1.1)d和t90为(28.4±4.5)d.结论:薄膜蒸发-超声分散法适于制备米托蒽醌固体脂质纳米粒,优化后的各指标值均接近预测值.
关键词： 米托蒽醌 固体脂质纳米粒 薄膜蒸发-超声分散法 中心组合设计 -
阿克他利固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性
目的:制备阿克他利固体脂质纳米粒研究外释药模式.方法:单因素考察的基础上,以正交试验设计优化,筛选佳处方和制备工艺.透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,超速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率,研究体外释放速度.结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布为50～200 nm,平均粒径为120 nm.Zeta电位为-17.14 mV,包封率为51.20%.体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～12 h符合100Q=38.536t1/4-16.859(r=0.999 0),13～648 h符合100Q=13.907t1/4+28.32(r=0.999 2).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化蒸发-低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒,其体外释药具有明显的缓释、长效作用.
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阿克拉霉素A固体脂质纳米粒冻干针剂在家兔体内药动学
目的:研究阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针剂在家兔体内的药物动力学.方法:用RP-HPLC法测定家兔耳缘静注ACM-SLN冻干针剂和阿克拉霉素A(ACM-A)注射剂后不同时间血浆中ACM-A的浓度,绘制药-时曲线,计算药物动力学参数.结果:ACM-SLN冻干针剂和ACM-A注射剂的体内过程均符合二室模型,ACM-SLN冻千针剂的t1/2β与MRT显著延长,AUC增高,CL降低.结论:ACM-SLN冻干针剂有利于增加药物与肝脏肿瘤组织的接触时间,从而提高ACM-A的抗肝癌作用.
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固体脂质纳米粒制备方法简介
目的:介绍固体脂质纳米粒制备方法的新进展.方法:参阅相关文献,经综合、归纳写成综述.结果:不同的制备技术和工艺适合不同性质药物SLN的制备.结论:固体脂质纳米粒具有良好的应用前景.
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固体脂质纳米粒的制备和载体结构的研究进展及其应用
目的:从固体脂质纳米载体的制备和结构特征方面介绍其研究进展.方法:以国内外大量有代表性的论文为依据进行分析、归纳整理.结果:固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优缺点,其中以高压乳化法和微乳化法被推崇.以固体和液体的混合脂质为基材,制备出O/F/W结构的纳米粒,不但能够有较好的载药能力,还可以拥有优异的缓控释功能.结论:固体脂质纳米粒是一种性能优异、有发展前景的新型给药系统.
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毛蕊花苷固体脂质纳米粒的制备及对小鼠急性肝损伤的保护作用
目的:制备毛蕊花苷固体脂质纳米粒(VER-SLN),并研究VER对四氯化碳(CC14)诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用.方法:采用乳化超声-分散法制备VER-SLN,以包封率为评价指标,进行正交试验筛选优处方,并考察其形态、粒径和Zeta电位;采用0.1％CCl4造成小鼠急性肝损伤,以测定小鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)活性,肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量及对肝组织进行病理学检查等指标观察VER-SLN对肝损伤的保护作用.结果:通过正交试验筛选,得到的优处方外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为(109±17) nm,Zeta电位为(-23±0.91) mV,包封率为96.66％;小鼠肝损伤实验表明,VER能明显降低CCl4致小鼠肝损伤血清ALT,AST值,肝组织中MDA的含量,增加肝组织中SOD活性,减轻CCL对肝脏细胞的病理损伤.结论:该制剂处方设计和工艺方法可行,制剂质量符合要求,对四氯化碳致小鼠急性肝损伤有一定保护作用.
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雷公藤红素固体脂质纳米粒的制备及理化性质
目的:制备雷公藤红素固体脂质纳米粒,研究其理化性质.方法:以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)为载体,采用溶剂乳化挥发-高压均质法制备雷公藤红素固体脂质纳米粒.用透射电镜观察其形态特征,并考察其粒径分布、Zeta电位、包封率、药物含量、体外释放特性及放置稳定性.结果:透射电镜下所制备样品呈球状,平均粒径为(89.5±2.07) nm,分布均匀,多分散指数为0.209±0.091,平均包封率为(82.4±1.61)％,Zeta电位(-36.7±2.36) mV,载药量(1.26±0.038) mg·ml-1,纳米粒体外释放初期表现出一定量的突释,后期表现出明显缓释特征,释放时间大于72 h.初步稳定性研究显示所制备纳米粒在低温避光条件下存放稳定性较好.结论:雷公藤红素固体脂质纳米粒有望开发为临床用药新剂型.
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固体脂质纳米粒在上皮单层细胞上的转运机制
目的:探讨固体脂质纳米粒(SLN)在犬肾上皮单层细胞(MDCK)上的转运机制.方法:以硬脂胺-异硫氰基荧光素为标记物,以单硬脂酸甘油酯为脂质材料,用溶剂扩散法制备荧光标记SLN,考察各因素对SLN跨MDCK单层转运的影响.结果:当SLN脂质浓度从50 mg· L-1增加到400 mg·L-1,表现渗透系数Papp值从高点的56.1×10-6 cm·s-1逐渐下降并维持在20×10-6 cm·s-1左右,同时SLN从单层细胞项侧向基底侧的转运能力基本高于相反方向.pH的降低和无荧光空白SLN的加入,使Papp减小了30%～50%;而低温及秋水仙素的干扰更使Papp降低至对照的30%.结论:SLN在MDCK细胞单层上的跨膜渗透并不是单一的主动或被动模式,而是细胞内吞的主动转运和细胞层脂质通道被动扩散相结合,顶侧向基底侧转运时主动方式占主导,相反方向时被动方式占主导.
关键词： 肾上皮单层细胞 固体脂质纳米粒 硬脂胺-异硫氰基荧光素 主动转运 被动扩散 -
正交试验法优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方
目的:为提高水飞蓟素的疗效,以硬脂酸为载体材料制备水飞蓟素固体脂质纳米粒.方法:利用"乳化蒸发-低温固化"法制备水飞蓟素固体脂质纳米粒,采用正交试验设计的方法筛选出优处方.结果:固体脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状,大小比较均匀,生物数码显微镜测定粒径(245±100)nm.结论:硬脂酸纳米粒可做为水飞蓟素药物载体制成制剂.
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蛇鳞草-大黄固体脂质纳米粒体外释药药剂学特性研究
目的:考察蛇鳞草-大黄固体脂质纳米粒(SH-SLN)的体外释药规律.方法:采用动态透析释药法考察SH-SLN的体外释药特性,并采用高效液相色谱法测定不同时间点有效成分的含量,计算累积释药量,进行释药曲线拟合,分析释药规律.结果:SH-SLN中triphyllinA在初释药1h内累积释药率达14.7％,大黄素为9.6％,有突释现象,释药曲线均符合Weibull方程.结论:与SH-YY比较,SH-SLN能够明显延缓药物释放时间,有一定的缓释作用.
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白藜芦醇固体脂质纳米粒体外抗肝癌HepG2细胞的作用研究
目的 研究白藜芦醇固体脂质纳米粒(Res-SLN)的抗肝癌HepG2细胞作用.方法 采用MTT法评价Res-SLN体外抗肝癌HepG2细胞的作用,并把结果同Res混悬液进行对比.结果 Res制备成Res-SLN后,其对HepG2的抑制效果变化显著,后者明显高于前者.Res-SLN对HepG2的抑制效果明显,在抑制特点上具有时间和剂量依赖性,显著抑制时间为加药后48h.结论 Res-SLN对HepG2细胞具有较强的抑制作用.
关键词： 白藜芦醇 固体脂质纳米粒 抗肝癌HepG2细胞 -
固体脂质纳米粒的制备和研究进展
固体脂质纳米粒是一种具有优良性能的适用于中药临床传递药物的新型系统,它的临床应用有利于药物更方便的传输与供给,为中医药临床工作提供了极大地方便.它的制备有多种方法,下面,我就国内外一些实验调查、研究报告来阐述固体脂质纳米粒的制备方法及过程、概括固体脂质纳米粒的研究进程及发展速度,为它的进一步开发提供借鉴参考.
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卡马西平固体脂质纳米粒的制备及其药动学研究
目的 制备并评价卡马西平固体脂质纳米粒(CBZ-SLN),考察其单次给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 采用高温乳化-低温固化法制备CBZ-SLN,并对其进行评价;小鼠随机分为CBZ-SLN组、卡马西平(CBZ)+维拉帕米(Ver)组、CBZ-SLN+Ver、CBZ+SLN组和CBZ组,每组50只,分别腹腔注射后,收集10、15、30、45、60、120、240、360、480和600 min血浆与脑组织,并采用HPLC测定卡马西平的浓度.结果 CBZ-SLN多为球形,平均粒径为(310.20±10.04) nm,Zeta电位为(-30.50±0.98)mV,包封率为(70.9±3.0)％;与CBZ组相比,CBZ-SLN组和CBZ+Ver组CBZ的AUC分别增加88％和64％,t1/2显著增加,而CL显著降低.此外,与CBZ组和CBZ+SLN组相比,CBZ-SLN组和CBZ+Ver组CBZ脑药浓度显著增加.结论 CBZ-SLN具有一定的缓释性,且可有效提高CBZ的脑药浓度,这可能与CBZ-SLN抑制P-糖蛋白(P-gp)对CBZ的外排,增加其在脑内的驻留有关.
