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乳糖在人体内的代谢问题与解决方案
乳糖通过β-1,4-糖苷键连接一分子葡萄糖和一分子半乳糖而成。因此化学名称为1,4-半乳糖苷葡萄糖。是牛乳中含量稳定的组成成分之一。在乳中呈溶解状态。乳糖溶于水后,会发生乳糖的变旋现象,即α乳糖转化为β-乳糖或β-乳糖转化为α乳糖,导致溶液旋光度变化。
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115 多花芍药中具有抑制脂氧合酶活性的单萜半乳糖苷芍药花苷A和B
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肝靶向十六酸拉咪呋啶酯固体脂质纳米粒抗乙肝病毒的研究
目的:探讨肝靶向十六酸拉咪呋啶酯固体脂质纳米粒抗HBV的作用.方法:以半乳糖苷为载体,构建十六酸拉咪呋啶酯固体脂质纳米粒(PLN-LAGS),将其靶向导入2.2.15细胞,共同温育10 d后,观察对细胞的毒性作用;同时将LAP-GSLN尾静脉注入小鼠体内,R P-H P L C测定拉米呋定(lamivudine,LA)在血清、肝、肾、肺及脾中的分布,用ELISA和荧光定量PCR检测多个时期培养上清中HBsAg,HBeAg和HBV DNA.结果:LAP-GSLN在肝脏中具有靶向性,LAP-GSLN组肝脏的含药量为LA组的3.3倍;导向后4d出现对HBV-DNA的抑制,在药物浓度10.0 m/L时LAP-GSLN组HBV DNA<1.11×107拷贝/L,而单纯LA组则为5.06×109拷贝/L;6 d出现对HBsAg,HBeAg抑制,在药物浓度0.01mg/L时,LAP-GSLN,LA组对HBsAg,HBeAg抑制率分别为52.9%,53.9%;32.2%,31.1%;在药物浓度10.0 mg/L时,LAP-GSLN,LA组对HBsAg,HBeAg抑制率分别为67.2%,69.0%;45.1%,41.0%.未发现对2.2.15细胞的毒性作用.结论:小剂量半乳糖介导十六酸拉米呋定脂质纳米粒能快速有效的抑制HBV抗原表达和DNA复制.
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嗜酸乳杆菌β-半乳糖苷酶活性的研究
根据能量来源,可以把微生物分为化能和光能量2大类;根据碳素来源,又可分为自养和异氧菌.这样可以把微生物分为光能自养、光能异氧、化能自养、化能异氧四大营养型微生物.乳酸菌属于化能异氧微生物,它们需要从外界环境中吸收营养物质,这些物质往往结构复杂,分子量大,需要由菌的酶系统水解后才能被吸收.
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皮肤细胞老化的生物标记及其意义
在体外组织培养传代过程中,正常人类细胞逐渐丧失增殖传代能力,终达到一种不可逆的增殖停滞状态,称为细胞老化.有证据表明,体外细胞的老化至少部分反应体内的细胞衰老[1].为研究皮肤老化,先研究细胞老化很必要.目前,在细胞和分子水平发现一些指标,如成纤维细胞体外增殖能力降低,DNA的损伤修复能力降低,线粒体DNA片段的缺失,端粒长度缩短,衰老相关β半乳糖苷酶活性增加,晚期糖基化终产物水平升高,老化相关调控因子的改变等.这些指标作为细胞老化的生物学标志,可用来评价皮肤细胞老化模型的建立是否成功.
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粘多糖贮积症Ⅳ型酶学诊断与产前诊断
粘多糖贮积症Ⅳ型(Morquio病)是常染色体隐性遗传病.它包括粘多糖贮积症Ⅳa型与粘多糖贮积症Ⅳb型两个亚型.Ⅳa型是由半乳糖-6-硫酸盐硫酸酯酶缺乏所致,Ⅳb型为β-D半乳糖苷酶缺乏所致.粘多糖贮积症Ⅳ型主要导致硫酸软骨素(CS)和硫酸角质素(KS)降解障碍,在骨和软骨细胞沉积,使骨发育障碍.
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胎盘蛋白-13与子(癎)前期的早期预测
胎盘蛋白-13(placental protein 13,PP-13)是56种已知妊娠相关蛋白中的一种.自1983年从人类胎盘中分离提取后,其氨基酸序列、cDNA序列、蛋白质结构、功能、相关基因和调节通路已有一些研究,结果证实PP-13为血凝素(lec-tin)超家族中半乳糖苷凝集素(galectin)家族的成员.PP-13对某些妊娠期疾病,尤其对子(癎)前期的早期预测价值[1]也得到了一些科研工作者和临床医生的关注.
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十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的肝靶向研究
目的制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP-SLN)和半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP-GSLN),探讨并比较二者的肝靶向作用.方法采用薄膜超声分散法制备LAP-SLN和LAP-GSLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率.小鼠尾静脉给药后,RP-HPLC测定拉米夫定(Lamivudine,LA)在血清及肝、肾、肺、脾中的浓度.结果 LAP-SLN和LAP-SLN的粒径分布分别为280.8±98.2nm和257.4±92.3nm,载药量分别为9.63%和9.11%,包封率分别为97.69%和95.82%.LA-sol,LAP-SLN和LAP-GSLN的靶向效率分别为0.89,1.26和4.66.结论 LAP-SLN和 LAP-GSLN在体内具有良好的肝靶向性,对提高药物疗效,减少用量,降低毒副作用有一定意义.LAP-GSLN 的靶向作用强于LAP-SLN.
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4-甲基伞形酮半乳糖苷快速检定药品中大肠菌群的方法研究
以大肠菌群作为药品的卫生指示菌表明对卫生质量要求更严格.笔者用4-甲基伞形酮半乳糖苷法考察了不同来源的大肠菌群,结果表明本法简便、快速、特异性强.
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顶空气相色谱法测定拉克替醇-水合物中残留甲醇
拉克替醇(Lactiol)一水合物即山梨醇半乳糖苷一水合物。用于治疗便秘疾病,与沿用40多年的乳果糖具有同等疗效,但其甜度小,病人易于接受,不具乳果糖那种容易产生恶心、胃肠胀气、腹部不适感的副作用,且稳定性较乳果糖大,所以在20世纪80年代末90年代初已在德国、法国等数个欧洲国家作为缓泻药上市,已收载入《欧洲药典》1999年增补本。该药在生产工艺中使用了甲醇,故需对甲醇量进行控制。经试验,采用以Porapark Q为填料的玻璃柱,在柱温120℃,瓶温80℃,平衡时间40min的条件下进行了测定,得到了满意的结果。
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糙叶酸模化学成分研究
新疆糙叶酸模Rumex confertus Willd.系蓼科酸模属植物[1],生于阿尔泰山的山地、林缘、河谷、河漫滩、草甸,全疆均有分布,自然资源丰富.根入药,有清热、通便、杀虫的功效[2].为充分利用该植物资源,本实验对其化学成分进行了较系统地研究.从80%乙醇提取物中分离出10个化合物,经光谱分析和文献比较,分别鉴定为大黄酚(Ⅰ)、大黄素(Ⅱ)、大黄素甲醚(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(Ⅵ)、芦丁(Ⅶ)、(+)-儿茶素(Ⅷ)、没食子酸(Ⅸ)、胡萝卜苷(Ⅹ),以上化合物均为首次从该植物中分得.
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槲树叶黄酮类化学成分研究
槲树Quercus dentata Thunb.为壳斗科栎属植物,在中国分布有100余种,某些品种作为民间中草药被广泛应用,并且有着悠久的药用历史,<唐本草>以及以后的历代本草都有记载,主要用于治疗痢疾、恶疮等症[1].槲叶、槲皮、槲实仁均作为药用.国内科研工作者已将槲树叶开发成治疗泌尿系统结石的新药.但是,对该植物的化学成分研究仅见少数报道[2].本实验从槲树叶中分离纯化得到5种酚性成分,并且通过理化性质分析和光谱解析等手段确定其化学结构分别为:槲皮素(Ⅰ)、槲皮素3-O-a-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅱ)、槲皮素3-O-β-D-吡喃半乳糖苷、即金丝桃苷(Ⅲ)、异鼠李素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、芦丁(Ⅴ).
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RP-HPLC法测定吴茱萸中金丝桃苷和异鼠李素-3-O-半乳糖苷的含量
吴茱萸为芸香科植物吴茱萸Evodia rutaecarpa(Juss.)Benth.的干燥将近成熟果实.属温里祛寒类中药.有温中散寒、疏肝止痛之功效,常用于治疗脘腹冷痛、呕吐腹泻、头痛、胃痛、疝痛、腹痛和痛经等[1].<本草纲目>称吴茱萸"开郁化滞,治吞酸、厥阴、痰涎头痛、阴毒腹痛、疝气血痢和喉舌口疮."近代医学亦证明吴茱萸有镇痛、安神、抗菌、降压和抗缺氧等药理作用[2].
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千根草中的抗病毒类黄酮
大戟科的千根草Chamaesyce thymi folia为巴西常用的利尿药,并能治疗泌尿生殖系统感染和去除肉赘。作者等从其地上部分分得槲皮素(Ⅰ),槲皮素-3-O-β-葡糖苷(Ⅱ),槲皮素-3-O-β-半乳糖苷(Ⅱ),槲皮素3-O-β-木糖苷(Ⅳ),槲皮素3-O-β-阿糖苷(V)和3′,4′,5,7-四羟基黄酮-7-O-β葡糖醛苷(Ⅵ)等6个化合物。经药理试验,其醋酸乙酯提取部分对HEp-2喉癌细胞有较强的细胞毒活性,而其中的Ⅰ和Ⅱ对Ⅰ型单纯性疱疹病毒(HSV-1)和牛腹泻病毒(BVDV)有中度的抑制作用。 (史玉俊摘译)〔Amaral A C F, Kuster R M, Gonealves J L S, et al. Fitote-rapia, 1999, 70:293〕
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bFGF发酵中以乳糖为诱导剂初探
重组牛碱性成纤维细胞生长因子(融合蛋白,bFGF)是被广泛应用的基因工程产品.在bFGF发酵生产中所采用的菌种含有乳糖操纵子,对抗生素具有抗性的工程菌.常用方法采用IPTG(异丙基-β-D-硫代半乳糖苷)做为诱导剂,可调节Lac启动子,使目的基因片段得以表达获得所需要的目的蛋白.
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乳果糖糖浆治疗慢性肝炎及重症肝炎临床观察
乳果糖又称1-4β半乳糖苷果糖,是一种半合成不吸收性双糖,在小肠内不被裂解,结肠的细菌可将其分解为乳酸和醋酸.其机理是乳果糖可阻断氨的吸收,减少氨的肠肝循环.我院自1998年起,应用乳果糖糖浆治疗慢性肝炎和重症肝炎.
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Galectins研究进展
内源性凝集素Galectin(半乳糖凝集素)即β-半乳糖苷结合蛋白,是四类lectin(凝集素)中的一种,它广泛存在于从线虫到人类各级动物中.它具有特殊的氨基酸序列,与含β-半乳糖苷残基的糖结合物具有很高的亲和力,在细胞与细胞、细胞与基质之间起特异性粘附作用,与肿瘤的转移、浸润、生长和粘附有关,参与细胞的增殖、分化和局部免疫调节和凋亡等(1).
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氟尿苷二醋酸酯固体脂质纳米粒的肝靶向性
15.3±83.1)nm和(106.0±37.7)nm,载药量分别为8.20%和8.91%,包封率分别为98.27%和94.36%.FUDR-sol、FUDRA-SLN和FUDRA-GSLN的靶向效率分别为1.71,5.62和11.43.结论:FUDRA-SLN和FUDRA-GSLN在小鼠体内具有良好的肝靶向性,FUDRA-GSLN的作用强于FUDRA-SLN,对提高药物疗效,减少用量,降低不良反应有一定意义.
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共聚焦定量分析拉米夫定脂质纳米粒对细胞内HBeAg表达的抑制作用
目的用共聚焦定量分析方法,观察拉米夫定脂质纳米粒对细胞内HBV 基因表达的作用.方法构建半乳糖修饰的十六酸拉米夫定脂质纳米粒(LAP-GSLN),将其定向导入2.2.15细胞,对导入的细胞所表达HBeAg进行间接免疫荧光染色,用共聚焦技术对其含量进行定量分析.结果导入LAP-GSLN的细胞内HBeAg荧光量与单纯加入拉米夫定 (LA)比较,导入LAP-GSLN的细胞内HBeAg荧光量明显减少.结论 LAP-GSLN与2.2.15细胞上的半乳糖受体结合,将LA导入细胞而发挥对HBeAg抑制作用.
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脂质体透皮吸收的研究进展
脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体.脂质体具有两重特性——亲水性和疏水性,因而能较好地包裹亲水性物质和亲脂性物质.水溶性物质包封于脂质体的水性腔隙内,脂溶性或兼性物质则结合在脂质双分子层间或脂质体亲脂基团部分.脂质体的形状、大小和层数取决于脂质的成分和脂质体的制备方法,并直接影响着药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性作用.自20世纪70年代Gregoriadis首次提出用脂质体作为β-半乳糖苷酶载体治疗糖原累积疾病以来,脂质体作为一种新型的药物载体得到了迅速发展,在皮肤外用药物脂质体制剂的研究方面,也获得了很大的成功.