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CA4固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性的考察
目的 制备CA4固体脂质纳米粒(CA4-SLNs),并考察其理化性质及体外释药特性.方法 通过乳化蒸发-低温固化法制备CA4-SLNs,用透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和ξ电位,HPLC法测定包封率与载药量,透析法考察其体外释药特性.结果 CA4-SLNs在透射电镜下呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为73.23nm,PDI为0.238,Zeta电位为-30.5 mV;测得3批CA4-SLNs样品的平均包封率为98.62%,载药量为3.89%;体外释药符合Weibull模型:lnln[1/(1-Q)]=0.6123Int-0.736(r=0.9917).结论 乳化蒸发-低温固化法适用于CA4-SLNs的制备,所制纳米粒的包封率较高,释药初期稍有突释,后即出现缓释.
关键词： 固体脂质纳米粒 CA4 乳化蒸发-低温固化法 包封率 释药特性 -
新型肺部吸入微球的制备及性质的研究
目的 制备并研究用于肺部给药的新型微球给药系统.方法 利用喷雾干燥技术干燥载药固体脂质纳米粒(SLNs)胶体溶液,制备成肺部吸入微球,并研究微球的基本粉体学性质及SLNs、模型药物胸腺五肽的稳定性.结果 微球表面呈多孔形,具有较小的粒径4.8±0.4μm、较低的堆密度0.48±0.02 g·cm~(-3)、实密度0.71±0.06 g·cm~(-3).微球具有良好的吸人特性,排空率为85.0%±2.8%,有效部位沉积率为61.6%±3.0%,且能有效地分布到肺泡内.制备过程中的SLNs和胸腺五肽能保持很好的稳定性.结论 新型微球具有适宜的吸入特性,是一种具有应用前景的肺部给药系统.
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胰岛素固体脂质纳米粒的制备及其包封率的测定
目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒(Ins-SLNs),考察其理化性质,并建立测定包封率的方法.方法 通过复乳/溶剂扩散法制备Ins-SLNs,考察其形态、粒径分布、Zeta电位;通过改变pH,调节Zeta电位后,采用冷冻高速离心分离纳米粒与游离Ins的方法,测定Ins-SLNs的包封率.结果 复乳法制备的Ins-SLNs在扫描电镜下均呈球形,分布均匀,平均粒径为114.7±4.68 nm,Zeta电位为-54.36±2.04 mV;包封率测定方法的线性范围为1.047～100.47μg·ml-1,平均回收率为98.37%,RSD=1.02%;测得3批Ins-SLNs样品的平均包封率为97.78%.结论 所用制备工艺简单,制得的纳米粒包封率较高;包封率的测定方法方便、灵敏、准确.
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口服葛根素固体脂质纳米粒的制备
目的 研究葛根素固体脂质纳米粒(Pue-SLN)的制备工艺,并考察其制备过程中的影响因素.方法 采用溶剂扩散法制备Pue-SLN,并考察其形态、粒径分布、包封率、载药量、Zeta电位等.结果 Pue-SLN在透射电镜下呈球形或近球形,分布均匀,平均粒径为160 nm,包封率达80%～85%,平均Zeta电位为-35.43 mV.结论 所用制备工艺简单稳定,可用于制备口服Pue-SLN.
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莪术油固体脂质纳米粒的制备
目的研究影响莪术油固体脂质纳米粒制备的主要因素.方法采用高压均质法制备莪术油固体脂质纳米粒混悬液,以单因素考察和正交设计法筛选出比较理想的处方和工艺,并考察其形态、粒径、载药量及包封率.结果所制得的固体脂质纳米粒为圆整的类球形实体粒子,表面光滑,平均粒径为80.3 nm,载药量为11.82%,包封率为81.75%.结论高压均质法可用于莪术油类液体药物固体脂质纳米粒的制备.
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固体脂质纳米粒的研究进展
目的综述固体脂质纳米粒的新研究进展.方法以国内外大量有代表性的论文为依据,将固体脂质纳米粒的制备方法、特性分析、药物载入、药物释放及应用情况进行了概括,指出了发展前景和尚待解决的问题.结果固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优、缺点,调整制备参数可调整药物的包封率和释药曲线.结论固体脂质纳米粒可供多途径给药,是极有发展前景的新型给药系统.
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淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究
目的 淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况.方法 采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30％甲醇PBS溶液中的体外释放百分率.结果 制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为(98.07 ±0.15)％,载药量为(6.47±0.14)％;在30％甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9h释放99.97％;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75％.结论 通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果.
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HPLC法测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒载药量与包封率
目的:建立HPLC法同时测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的载药量和包封率的方法.方法:采用Shim-pack VP-ODS C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.4％ 磷酸(B),梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min;检测波长分别为327 nm、257 nm,柱温35℃.采用超滤法分离天山雪莲提取物固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率.结果:绿原酸和芦丁分离度良好,质量浓度分别在9.625～96.25μg/mL、12.87～128.7μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为(98.5±0.12)％ 和(99.40±0.21)％,精密度和稳定性较好.超滤法回收率分别为(99.31±0.97)％ 和(99.44±0.36)％.2种成分的重复性实验的RSD均小于2.0％.3批天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的包封率分别为(83.82±0.32)％ 和(87.78±0.80)％,载药量分别为(17.66±0.40)％ 和(20.14±0.33)％.结论:本法简单快速、 结果准确可靠,可同时测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的载药量和包封率.
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固体脂质纳米粒给药新载体的研究进展
固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性,可供多途径给药.本文就近年来固体脂质纳米粒的特性、制备方法、药物释放、给药途径以及发展前景作一简要综述.
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固体脂质纳米粒在新药开发中的地位和作用
目的论述固体脂质纳米粒在新药开发中的地位和作用.方法以国内外文献为依据,进行分析、整理和归纳.结果固体脂质纳米粒具有增强难溶性药物口服吸收、提高注射给药的靶向性和定位释药、增强外用药透皮吸收等能力.结论固体脂质纳米粒在新药开发中应用广阔,极具发展前景.
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蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察
目的 制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选优制备工艺.采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性.结果 制备MMT-BH-SLN的优处方为:药物30 mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g· L-1的甘露醇溶液25 mL,内水相的质量浓度为2g·L-1.平均包封率为81.81％±0.48％,载药量为4.85％±0.21％.MMT-BH-SLN可连续释放12 h且药物累积释放百分率达85％.相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小.结论 采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小.
关键词： 盐酸倍他洛尔 蒙脱石 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 -
薄膜-超声法制备芦丁固体脂质纳米粒的研究
目的：优化薄膜‐超声法制备芦丁固体脂质纳米粒的处方。方法以包封率为指标，采用正交设计优化法考察硬脂酸和大豆卵磷脂的用量、吐温‐80和聚乙二醇‐400的体积分数对包封率的影响，优选佳处方。用透射电镜观察外观形态，用电位／纳米粒度分析仪分析纳米粒的粒径及Zeta电位，用透析法评价体外释药特征。结果以佳处方制备的芦丁固体脂质纳米粒呈类球形，平均粒径为195．8±11 nm ，Zeta电位为－20．65±0．6 mV ，平均包封率为86．31％，72 h体外累积释放87．32％。结论按佳处方工艺制备的芦丁固体脂质纳米粒具有较高的包封率和较好的缓释效果。
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甘草次酸固体脂质纳米凝胶的制备及体外透皮效应
目的 制备甘草次酸固体脂质纳米凝胶并考察其体外透皮效应.方法 采用微乳液法制备甘草次酸固体脂质纳米粒并考察其包封率、粒径与表面电位,以研和法制备固体脂质纳米粒凝胶;采用改良Franz立式扩散池法进行体外透皮实验,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶的经皮渗透结果.结果 甘草次酸固体脂质纳米粒外观为圆球形或椭球形;甘草次酸固体脂质纳米粒的包封率为64.75%±1.36%,粒径范围(46.13±20.10) nm,电位分布范围为(-53.4±7.11)mV.24 h甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶较甘草次酸固体脂质纳米粒的累积透过量提高66%.结论 甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶能提高甘草次酸的透皮速率,有望成为甘草次酸透皮给药的新型制剂.
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胰岛素固体脂质纳米粒粉雾剂的制备
目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒肺吸入粉雾剂.方法 复乳法可提高水溶性大分子药物胰岛素的包封率,再用喷雾冷冻干燥技术将混悬液微粉化,考察各因素对粉体性质的影响.结果 所得粉末疏松多孔、密度小,具有良好的雾化性能;复溶后仍可得形态圆整的纳米粒,理化性质略有改变.结论 通过摸索处方及工艺,制得的粉雾剂既可满足在肺泡上皮区域沉积的要求,又可使纳米粒维持一定的包封率,以达到肺内缓慢释药的目的.
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钩藤碱固体脂质纳米粒的毒性研究
目的 考察钩藤碱固体脂质纳米粒的急性毒性和长期毒性,并与钩藤碱缓释滴丸的毒性进行比较.方法 小鼠1次性灌胃给药钩藤碱固体脂质纳米粒和钩藤碱缓释滴丸,观察14 d内动物毒性反应和死亡情况,并计算其LD50;将100只Wistar大鼠随机分为空白对照组、钩藤碱固体脂质纳米粒高、低剂量组和钩藤碱缓释滴丸高、低剂量组,各20只.大鼠连续灌胃12周,每天观察大鼠的一般状态,每2周记录1次体质量.给药12周后和停药2周后检测大鼠血液学指标和血液生化指标,计算脏体比值,同时对重要脏器进行病理学检查.结果 测得钩藤碱固体脂质纳米粒的LD50为2125.5 mg·kg-1,95％CI为2019.2～2231.6 mg·kg-1,钩藤碱缓释滴丸的LD50为1900.7 mg·kg-1,95％CI为1651.8～2167.9 mg·kg-1;连续灌胃给药12周后,钩藤碱缓释滴丸高剂量组大鼠饮食不佳,体质量增长缓慢,大鼠的ALT、AST和ALP值升高,脏体比值升高,肝脏部分出现变性、灶状坏死灶.钩藤碱固体脂质纳米粒剂量组大鼠各项指标无明显变化.结论 固体脂质纳米粒剂型可改善钩藤碱对动物肝脏的毒性反应.
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氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备
目的:为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN). 方法:在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性.采用薄膜分散法制备FUDRA-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率. 结果:制备成的FUDRA在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解快;FUDRA分配系数为58.13. FUDRA-SLN粒径为(208±53)nm,载药量为7.63%,包封率为94.21%. 结论: FUDR转化成FUDRA后亲脂性大大增加;FUDRA-SLN包封率较高,粒径分布较均匀.
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两种方法制备水飞蓟宾固体脂质纳米粒的比较
目的:探索将中药水飞蓟宾(SIL)制备成固体脂质纳米粒(SLN)的方法,并探讨SIL-SLN的主要性质. 方法:分别采用超声法和高压乳匀法制备SIL-SLN. 在电镜下观察其形态,以Mastersizer 2000粒度分析仪和Zetasizer Nano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,以葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率,并观察SLN的稳定性. 结果:超声法制备的SIL-SLN在透射电镜下呈片状存在,形态不规则,高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则. 超声法和高压乳匀法制备的SIL-SLN粒径分别为(165±7) nm和(157±6) nm (P＜0.05); Zeta电位分别为(-28.35±2.72) mv和(-35.36±2.68) mv (P＜0.001); 包封率分别为(90.59±0.89)%和(95.64±1.33)% (P＜0.001). 高压乳匀法制备的SIL-SLN室温放置4 wk后,粒径无明显增加(P＞0.05). 结论:高压乳匀法制备SIL-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法.
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十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的制备
目的: 为了提高拉米夫定(lamivudine, LA)的疗效,降低其毒副作用,制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP-SLN). 方法: 在二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶存在时,LA与十六酸反应,制备十六酸拉米夫定酯(lamivudyl palmitate, LAP),并测定其核磁共振氢谱. RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性. 采用薄膜分散法制备LAP-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率. 结果: LAP在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解快;LAP分配系数为52.2. LAP-SLN粒径为(281±98)nm,载药量为9.6%,包封率为97.7%. 结论: LA转化成LAP后亲脂性增加;LAP-SLN包封率较高,粒径分布较均匀.
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固体脂质纳米粒研究进展
0 引言固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)是指粒径在10～100mm之间的固态胶体颗粒,它以固态天然或合成的类脂、三酰甘汕等为载体,将药物包裹或夹嵌于类脂核中制成固体胶粒给药系统,是20世纪90年代初发展起来的一种可替代乳剂、脂质体和聚合物纳米粒的新型胶体给药系统[1].
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齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备与质量评价
目的:对齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺和含量测定方法进行研究,并对其质量进行评价. 方法:采用薄膜超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,并对其包封率、形态等性质进行研究. 结果:制得齐墩果酸固体脂质纳米粒形态均匀圆整、粒径范围为(62.0±10.3) nm,包封率为98.29%,载药量为8.17%. 结论: 选择薄膜超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒方法可行,为开发齐墩果酸新型注射制剂提供了实验依据.
