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环索奈德固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究
目的 建立环索奈德固体脂质纳米粒中药物包封率的测定方法.方法 采用葡聚糖凝胶柱层析和高速冷冻离心的方法分离环索奈德纳米粒胶体溶液,再用高效液相色谱法测定溶液中环索奈德的含量,计算包封率.色谱柱为C18柱(150 mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(92∶8),流速为1 mL/min,检测波长为243 nm,柱温为30℃,进样量为20 μL.结果 在该色谱条件下,辅料对药物检测无干扰,环索奈德质量浓度在10～200 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.33％,RSD=0.64％.包封率测定的两种方法所测药物包封率均在85％以上.结论 所建立方法简便、准确、灵敏度高,能用于环索奈德固体脂质纳米粒包封率的测定.
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长春新碱固体脂质纳米粒的制备工艺优化
目的 制备长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN)并优化其处方组成和制备工艺.方法 单因素考察筛选载体、稳定剂及制备工艺,用正交试验进行优化,以包封率、载药量和粒径为指标,筛选佳处方和制备工艺,并对在优化条件下制备的VCR-SLN进行质量评价.结果 以单硬酸酯甘油酯为载体,大豆卵磷脂、泊洛沙姆188为乳化剂,采用复乳-溶剂扩散法制备得VCR-SLN,其平均粒径为156.3 nm,包封率为55.12%,载药量为3.09%.结论 复乳-溶剂扩散法适用于制备VCR-SLN.
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新藤黄酸固体脂质纳米粒的制备与质量评价
目的 制备新藤黄酸固体脂质纳米粒并进行质量考察.方法 采用正交试验设计优化处方,以高温乳化-低温固化的方法制备新藤黄酸固体脂质纳米粒.并对其包封率、形态等进行研究.结果 所制得的新藤黄酸固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为163.3 nm,包封率为(60.1±1.1)%.结论 高温乳化-低温固化的方法适用于新藤黄酸-固体脂质纳米粒的制备.
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阿克他利固体脂质纳米粒的制备
目的以乳化蒸发-低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒.方法在单因素考察的基础上以正交试验设计优化、筛选佳处方和制备工艺.用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,高速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率.结果所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布为50～200 nm,平均粒径为120nm,Zeta电位为-17.14mV,包封率为50.87%.结论阿克他利固体脂质纳米粒的制备,为开发阿克他利静脉注射被动靶向制剂奠定了试验基础.
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姜黄素药物递送系统研究进展
姜黄素具有良好的药理活性，药效稳定，安全有效，尤其是抗肿瘤活性为近年研究的热点。但其水溶性差，生物利用度低，限制了其临床应用，有必要开发适当的姜黄素给药系统。该文对姜黄素国内外研究的新剂型进行了综述。
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脑靶向纳米载体的研究进展
目的 对近年来以纳米粒为载体的脑部给药系统研究进行总结和归纳.方法 查阅大量的国内外文献,具体从聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)、聚乙二醇-聚乳酸/聚乳酸聚羟乙酸纳米粒(mPEG-PLA/PLGA)、固体脂质纳米粒给药载体的发展现状、机理、临床应用及优缺点等方面进行阐述.结果 纳米粒给药系统的研究重点在于怎样解决穿越血脑屏障的问题和用药的安全性.结论 现阶段这种给药途径虽然已取得了突破性进展,有些药物已进入了临床试验,但仍然存在着很大的不足.
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固体脂质纳米姜黄素联合顺铂对卵巢癌SKOV3的增殖及Bax/Bcl-2蛋白表达的实验研究
目的:研究固体脂质纳米姜黄素(Curcumin-loaded solid lipid nanoparticles,SLN-Cur)与顺铂(Cisplatin,DDP)联用对人卵巢癌SKOV3细胞株生长的影响及促凋亡作用.方法:姜黄素(Curcumin,Cur)制备成SLN-Cur新型给药系统,分别检测DDP、Cur、SLN-Cur、DDP+Cur、DDP+SLN-Cur对人卵巢癌SKOV3细胞株凋亡形态学变化及超微结构变化,细胞凋亡率及凋亡相关基因蛋白的表达.结果:SLN-Cur可抑制SKOV3细胞生长,抑制率与药物浓度及作用时间成依赖关系,24 h IC50=40.14 μmol/L,DDP与SLN-Cur联合诱导细胞凋亡作用增强,具有显著协同作用;Bcl-2表达减弱,Bax表达增强.结论:SLN-Cur合用DDP对SKOV3细胞株具有较好的抑制增殖及促凋亡作用,通过下凋Bcl-2表达及上调Bax表达而诱导细胞凋亡.
关键词： 固体脂质纳米粒 姜黄素 顺铂 人卵巢癌SKOV3细胞株 细胞凋亡 -
甘草酸固体脂质纳米粒的处方及制备工艺
目的 制备甘草酸固体脂质纳米粒(GL-SLN).方法 用旋转蒸发薄膜超声法制备GL-SLN,在单因素考察的基础上,通过正交设计优选该纳米粒的处方及制备工艺,并对优化条件下制备的GL-SLN进行质量评价.结果 制备的GL-SLN大小较均匀,平均粒径为75.8 nm,zeta电位-19.7 mV,载药量8.27%,包封率91.76%.结论 薄膜超声分散法优化工艺制备得到的GL-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠.
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氯化两面针碱固体脂质纳米粒大鼠体内药代动学研究
目的:比较氯化两面针碱固体脂质纳米粒和氯化两面针碱在大鼠体内的药动学.方法:12只Wistar大鼠随机分为2组,分别按剂量10mg/kg注射氯化两面针碱固体脂质纳米粒和氯化两面针碱,用高效液相法测定各时间点血药浓度,计算并分析药动学参数.结果:氯化两面针碱固体脂质纳米粒、氯化两面针碱T1/2分别为(276.9393±7.9606)、(163.519±9.9019) min; Cl(s)分别为(0.0599 ±0.0011)、(0.2037±0.0100)L·min/kg; AUC(0-t480)分别为(167.0805±3.2012)、(49.1851±2.3818) μg·min/ml.结论:氯化两面针碱固体脂质纳米粒与氯化两面针碱相比,具有长效和缓释的特点.
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小干扰RNA-紫杉醇固体脂质纳米粒克服肿瘤多药耐药性的体外细胞学研究
肿瘤多药耐药性(MDR)是临床上肿瘤化疗失败的主要原因,其中由多药耐药基因(MDR1)编码的P-糖蛋白(P-gp)又在MDR发生机制中占重要作用.本实验设计合成特异性沉默MDR1基因的小干扰RNA(siRNA),协同抗肿瘤药物紫杉醇(PTX)共同包裹于固体脂质纳米粒(SLNs)中,利用基因治疗和化学治疗的协同作用,以期克服肿瘤多药耐药性.实验包括制备siRNA-紫杉醇固体脂质纳米粒(siRNA-PTX-SLNs);检测载药SLNs对肿瘤细胞的增殖抑制作用;测定给药后PTX的细胞摄取率;采用实时荧光定量PCR和流式细胞法评价siRNA-PTX-SLNs对MDR1表达的沉默作用.结果显示在耐药细胞MCF-7/ADR中siRNA-PTX-SLNs能够显著提高PTX细胞摄取率,有效沉默MDR1的表达,抑制P-gp的外排作用,促进P-gp底物在细胞的蓄积.因此siRNA-PTX-SLNs可发挥克服肿瘤多药耐药性的协同治疗作用.
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正交设计优化TMZ-SLN处方组成与制备工艺
以替莫唑胺为模型药物,硬脂酸为载体材料,采用乳化-低温固化法制备替莫唑胺固体脂质纳米粒, 正交试验设计优化处方组成和制备工艺,并对纳米粒的结构形态、粒径、表面电位、包封率、体外释药特性等进行了研究.结果表明,以优化处方制备的替莫唑胺固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为65.0±6.2 nm,ξ电位为-37.2 mV,包封率为58.9%±1.21 %,药物体外释放符合Higuchi方程,经差示扫描量热法(DSC)分析证明纳米粒确已形成.
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纳米给药系统的淋巴被动靶向作用研究
纳米给药系统是指纳米尺度范围的胶体给药系统,一般粒径介于10～1000 nm之间,包括纳米脂质体、纳米球、固体脂质纳米粒、纳米囊等.
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青蒿素固体脂质纳米粒冻干剂的体外释药性质研究
目的 探讨青蒿素固体脂质纳米粒(ART-SLN)的体外释药性质.方法 采用动态透析法测定释药介质中的青蒿素累计释放含量,并用不同的数学模型模拟释放行为.结果 青蒿素在乙醇溶液中的溶出曲线采用Weibull方程拟合效果佳.结论 ART-SLN具一定缓释作用,达到预期目标.
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阿克拉霉素A固体脂质纳米粒制备工艺研究
目的为促进固体脂质纳米粒的发展,拓宽阿克拉霉素A(ACM-A)制剂学研究内容.方法采用单因素试验初选阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)的制备条件,并以正交设计优化了ACM-SLN的处方和制备工艺.结果得到的ACM-SLN的平均粒径为63 nm,平均载药量为(4.47±0.05)%,平均包封率为(89.32±0.91)%.结论以卵磷脂为载体材料制备ACM-SLN工艺简便,重现性好.
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环巴胺固体脂质纳米粒的研究
目的 制备环巴胺固体脂质纳米粒(Cyc-SLNs),并考察其理化性质和对Hedgehog信号通路的抑制作用.方法 采用薄膜超声法制备Cyc-SLNs,并考察其对B16F10黑色素瘤细胞增殖、细胞周期、凋亡和Hedgehog信号通路靶基因Gli1表达的影响.结果 制得的Cyc-SLNs呈平整的球形,平均粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位和平均包封率分别为126.5 ±2.1 nm、0.198±0.007、23.5±0.7 mV、91.59％±0.37％;Cyc-SLNs对B16F10细胞增殖分裂的抑制、凋亡的促进和Gli1表达的下调均强于环巴胺.结论 成功制备了抗肿瘤细胞效果强于环巴胺的固体脂质纳米粒Cyc-SLNs.
关键词： 固体脂质纳米粒 高效液相色谱法 环巴胺 Hedgehog信号通路 RT-PCR -
薄膜超声法制备姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒及其体外抗肿瘤活性的研究
目的 优选薄膜超声法制备姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒的工艺,测定有效成分,并初步评价其抗肿瘤活性.方法 以包埋率和载药量为指标,考察姜黄素与EGCG复合物、硬脂酸、卵磷脂、吐温80用量等因素对包封率和载药量的影响,并通过正交试验优化处方及制备工艺;通过MTT法测定不同浓度下姜黄素、EGCG单体及姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒对CT-26和Hela肿瘤细胞的抑制作用.结果 佳工艺为:姜黄素与EGCG复合物用量40 mg、硬脂酸120 mg、卵磷脂60 mg、1.0％吐温80 10 mL,所得姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒平均粒径为90.9±1.57 nm(PDI=0.147±0.01),Zeta电位为-43.6±1.93 mV,包埋率为93.6％±0.45％,载药量为13.5％±0.38％.结论 优化后的处方有较高的包埋率和载药量,工艺稳定可行;姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒对CT-26、Hela肿瘤细胞较单独给药有更强的抑制作用.
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重组Exendin-4固体脂质纳米粒包封率的测定
目的 测定重组exendin-4固体脂质纳米粒(rE4-SLN)的包封率.方法 通过改变rE4-SLN水溶液的pH值、调节Zeta电位后,采用低温高速离心法分离游离rE4与rE4-SLN,采用HPLC法测定rE4-SLN的包封率.结果 rE4 2.48 ～ 99.2μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.6％,RSD=1.3％ (n =9).结论 所用方法简便、灵敏、准确,可用于rE4-SLN包封率的测定.
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小分子干扰RNA-紫杉醇固体脂质纳米粒的制备
目的 制备包裹小分子干扰RNA (siRNA)-紫杉醇(PTX)的固体脂质纳米粒(SLNs)(siRNA-PTX-SLNs),考察其理化性质和包封率.方法 采用薄膜超声法制备siRNA-PTX-SLNs;凝胶柱层析法分离SLNs、游离的PTX及游离的siRNA;HPLC法检测PTX的含量;荧光标记法检测siRNA的含量;测定粒径、电位,并在电镜下观察形状.结果 siRNA-PTX-SLNs中紫杉醇的包封率＞ 96％;siRNA的包封率为56.65％±0.5％;SLNs的粒径、电位分别为155±0.23 nm、40±2.34 mV.结论 成功制备了能同时有效包裹siRNA和PTX的siRNA-PTX-SLNs.
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PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒的制备及其性质研究
目的 制备PEG修饰的固体脂质纳米粒,并研究其性质.方法 采用薄膜超声法制备包载紫杉醇的固体脂质纳米粒,再利用EDC/NHS脱水缩合法在纳米粒表面进行PEG修饰,得到PEG修饰的固体脂质纳米粒.用苦味酸-分光光度法测定PEG的含量;用透射电镜考察纳米粒的形态特点;采用凝胶柱洗脱联合HPLC测定包封率;筛选纳米粒的佳冻干条件.结果 成功制备了PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒,通过脱水缩合法连接到纳米粒上的PEG化多肽占加入总量的26.5％;紫杉醇固体脂质纳米包封率为75％,载药量为7％.结论 制备的PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒具有较整齐的外观形态、较高载药量和较好的稳定性.
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利福平固体脂质纳米粒的体外细胞摄取研究
目的 研究利福平固体脂质纳米粒的制备方法和体外细胞摄取.方法 采用薄膜分散法制备利福平固体脂质纳米粒(RFP-SLNs);用扫描电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径大小和Zeta电位;用MTT法测定其对RAW 264.7、A549细胞的毒性,HPLC法测定其在这两种细胞中的摄取量.结果 RFP-SLNs的外观形态圆整,为类球形,粒径为812.2 nm,Zeta电位为-38.4 mV;当RFP-SLNs的浓度不大于20.0μg·mL-1(RFP的含量)时,两种细胞存活率均大于80%.RAW 264.7、A549两种细胞对RFP-SLNs的摄取量分别为691.7、319.2 ng·mg-1.结论 RFP-SLNs能被RAW 264.7特异性摄取,具有体外的巨噬细胞靶向性.
