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蟾酥固体脂质纳米粒冻干工艺及其表征
目的研究了蟾酥固体脂质纳米粒冻干剂的工艺及表征.方法以外观、色泽、再分散性为指标,考察了不同工艺条件对蟾酥固体脂质纳米粒冻干剂重建的影响,对冻干工艺参数进行了优化,并对蟾酥固体脂质纳米粒冻干剂进行了研究.结果5%乳糖和5%葡萄糖显示了优良的保护作用和再分散性,优化的冻干工艺为:-45℃预冻10 h,升温至-30℃维持6 h,再升温至-10℃维持3 h,再升温至0℃维持2 h,后升温至25℃维持3 h.结论通过支架剂的筛选和优化冻干工艺参数可以获得稳定的固体脂质纳米粒冻干剂.
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水飞蓟素纳米粒载体材料与制备方法的初步筛选
目的对水飞蓟素纳米粒载体材料和制备方法进行了初步筛选.方法以平均粒径、包封率、载药量和表面形态作为评价指标,考察了水飞蓟素纳米粒载体材料和制备方法.结果固体脂质纳米粒(SLN)具有较高的包封率,纳米粒呈片状;乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒粒径分布较均匀;纳米脂质体形成较少.结论选择山榆酸甘油酯作为制备水飞蓟素纳米粒的载体材料,采用高压乳匀法制备水飞蓟素SLN是较为理想的方法.
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固体脂质纳米粒的制备与应用研究进展
固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)是20世纪90年代发展起来的一种性能优异的新型纳米粒给药系统.其以固态类脂化合物(天然或合成)为载体,将药物包裹于类脂核中制成固态胶粒,既具有传统载体系统的优点,同时也改善了不足之处.SLN有多种制备方法,可经多种途径给药,有其特殊的优越性,在新药开发中极具发展前景[1].本文就国内外关于SLN的制备方法及应用方面的新研究作一综述.
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固体脂质纳米环孢霉素A联合紫杉醇对结肠癌CCL187细胞增殖及Smac/Livin蛋白表达的影响
目的 探讨固体脂质纳米环孢霉素A(cyclosporin a-loaded solid lipid nanopanicles,SLN-CsA)与紫杉醇(paclitaxel,PAC)联合对人结肠癌CCL187细胞株增殖及凋亡的影响.方法 将环孢霉素A(cyclosporin A,CsA)制备成SLN-CsA新型给药系统,分别检测PAC、CsA、SLN-CsA、PAC+CsA、PAC+SLN-CsA作用于人结肠癌CCL187细胞株后,细胞形态学及超微结构的变化,细胞凋亡率及凋亡相关基因蛋白的表达.结果 SLN-CsA可抑制CCL187细胞生长,抑制率与药物浓度及作用时间呈依赖关系.24 h IC50=38.25μmolL,PAC与SLN-CsA联合诱导细胞凋亡作用增强,具有显著协同作用；Livin表达减弱,Smac表达增强.结论 SLN-CsA联合PAC对CCL187细胞株具有较好的抑制增殖及促凋亡作用,通过下凋Livin表达及上调Smac表达而诱导细胞凋亡.
关键词： 固体脂质纳米粒 环孢霉素A 紫杉醇 人结肠癌CCL187细胞株 细胞凋亡 -
大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒的药动学研究
目的:研究SD大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒后的药动学情况.方法:大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素后,不同时间点取血浆,HPLC测定血浆中姜黄素的含量,得其药时曲线,并以DAS软件分析处理药动学数据.结果:姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素的药动学参数分别如下:A UC0-t为(173.09 ±44.81) μg·h/L和(114.83±13.19)μg·h/L,AUC0.∞为(196.56±35.25) μg·h/L和(120.66±13.95)μg·h/L,t1/2为(5.95 ±2.05)h和(1.46±0.03)h,姜黄素固体脂质纳米粒的AUC0-t、AUC0-∞和t1/2分别提高了1.50、1.63、4.08倍.结论:姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体内消除慢,能明显提高姜黄素的生物利用度.
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淫羊藿素固体脂质纳米粒的工艺研究及其表征
目的:制备淫羊藿素固体脂质纳米粒(ICT-SLN),并考察制备过程中的主要影响因素.方法:通过试验确定制备工艺参数,采用单因素试验初选ICT-SLN的制备条件,以包封率为评价指标,采用正交试验设计法确定优处方.结果:制得的ICT-SLN的平均粒径为47.5 nm,包封率达到76.58％.结论:ICT-SLN的包封率较高,稳定性良好,高压乳匀法适用于ICT-SLN的制备.
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月见草油固体脂质纳米粒的制备及质量评价
目的:制备月见草油固体脂质纳米粒并对其进行质量评价.方法:采用微乳法制备月见草油固体脂质纳米粒,以包封率为评价指标,通过单因素试验和正交设计试验筛选佳制备工艺条件,并对所制固体脂质纳米粒的包封率、粒径等进行考察.结果:月见草油固体脂质纳米粒佳制备工艺为:月见草油用量300 mg,单硬脂酸甘油酯与月见草油质量比2∶3,月见草油与乳化剂(聚氧乙烯氢化蓖麻油Cremophor RH-40/聚乙二醇-400 PEG-400)质量比1∶2,Cremophor RH-40与PEG-400质量比1∶2.制得的月见草油固体脂质纳米粒为半透明溶液,有明显淡蓝色乳光,电子显微镜下纳米粒呈类圆形,分布均匀,平均粒径为44.43±0.08 nm,Zeta电位为64.72±1.24 mV,平均包封率为(89.89±0.71)％.结论:该方法可用于月见草油固体脂质纳米粒的制备,工艺简单,稳定可行.
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去甲斑蝥素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究
目的:制备去甲斑蝥素固体脂质纳米粒并考察其理化性质.方法:以包封率为考察指标,筛选佳制备方法,并优化处方和工艺.通过观察其显微结构、粒径分布,研究其表面电动电位、pH值、载药量等理化性质.结果:去甲斑蝥素固体脂质纳米粒的包封率为54.6%,平均粒径为190 nm,在4℃下放置3个月,包封率和粒径、表面电位几乎无变化.结论:本研究制得的去甲斑蝥素固体脂质纳米粒的包封率较高,稳定性良好.
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槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺研究
目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨.方法:采用高温乳化-低温固化制备槲皮素固体脂质纳米粒,并进一步制备成凝胶骨架缓释片.分别采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的释药模型进行拟合.结果:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.0783t+0.0394(r=0.9908).释药机制以骨架溶蚀机制为主.结论:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,在12h内具有良好的体外缓释作用.
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黄芩素固体脂质纳米粒的制备及药代动力学研究
目的:以黄芩素为模型药物,单硬脂酸甘油酯为药物载体,研制黄芩素固体脂质纳米粒(Ba-SLNs),对制剂的性质及体内药动学进行初步评价.方法:采用溶剂注入法制备Ba-SLNs,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并对其包封率、粒径、Zeta电位和体外释放等性质进行考察,同时采用SD大鼠进行体内药动学的评价.结果:Ba-SLNs外观呈淡黄色乳光溶液,透射电镜下为球状实体,平均粒径为(107.42±2.38)nm、PDI为(0.216±0.12)、Zeta电位为(-31.5 ±1.42)mV、包封率和载药量分别为(81.2±1.5)％和(7.16±0.14)％.体外释放表明6h内Ba-SLNs溶液释放仅48.26％,在36 h累计释放达到80％,具有明显的缓释效果,X射线分析表明了药物以无定型状态分散在脂质载体中.大鼠口服黄芩素原料药和Ba-SLNs后,后者的口服生物利用度提高了近2倍.结论:成功研制了Ba-SLNs,提高了药物的生物利用度.
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两种方法制备汉防己甲素固体脂质纳米粒的比较
目的:通过两种不同方法制备中药汉防己甲素(TET)固体脂质纳米粒(SLN),并对TET-SLN的主要理化性质进行了研究.方法:采用超声法和高压乳匀法制备TET-SLN.在电镜下观察其形态,用Mastersizer 2000粒度分析仪和Zetasizer Nano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用葡萄糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率,并在室温下放置4周,观察TET-SLN的稳定性.结果:超声法制备的TET-SLN在透射电镜下呈片状,形态不规则,平均粒径为92±6 nm,Zeta电位为-21.11±2.12 mv,包封率为95.27%±1.26%;高压乳匀法制备的TET-SLN呈片状,粒径较小,平均粒径为47±3 nm,Zeta电位为-32.99±2.54 mv,包封率为97.82±1.45%.两种方法制备的TET-SLN室温下放置4周,粒径略有增加(P＞0.05),显示了较好的稳定性.结论:超声法和高压乳匀法均适于制备TET-SLN,但高压乳匀法制备TET-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法.
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地塞米松纳米粒的体外释放及经圆窗给药在内耳的药代动力学研究
目的 探求固体脂质纳米粒(SLN)作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗内耳疾病提供依据.方法 采用热融-超声法以山榆酸甘油酯为载体材料制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒.建立DA和地塞米松(Dex)的高效液相色谱(HPLC)测定方法.测定DA-SLN的粒径和包封率.并考察其体外释放规律.经静脉和鼓室注射DA-SLN.测定药物在内耳外淋巴液(PL)的药动学参数.结果 制备的DA-SLN平均粒径为106.8 nm.包封率为83.8%.DA-SLN体外释放符合Weibull方程,释放时间可达6d以上.静脉注射DA-SLN后在PL中测不到药物.与鼓室注射地塞米松原位凝胶相比,鼓室注射DA-SLN在内耳Dex的相对生物利用度为504%,且MRT和t1/2分别是其2.9和1.5倍.结论 纳米粒传递系统有望成为一种新型的治疗内耳疾病的鼓室给药载体,值得进一步研究.
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星点设计-效应面法优化银杏内酯长循环固体脂质纳米粒的制备
目的 优化银杏内酯AB长循环固体脂质纳米粒(GAB-LSLN)的制备工艺.方法 以热融-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量为评价指标,采用星点设计考察辅料单硬脂酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、Myrj 59用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程-以优化条件制备的GAB-LSLN平均粒径为169.5nm,包封率为92.3％,载药量为5.1％.结论 优选的GAB-LSLN制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产.
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高压乳匀法制备中药固体脂质纳米粒
目的采用高压乳匀法将中药有效成分包载于固体脂质纳米粒(SLN),并研究制备的纳米粒的主要性质.方法选择水飞蓟宾(SIL)和汉防己甲素(TET)为模型药物,采用高压乳匀法将其分别包载于SLN.在电镜下观察其形态,以粒度分析仪和Zeta电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率和载药量,还观察了SLN的稳定性.结果高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则,平均粒径为(157±8)nm,Zeta电位为(-35.36±2.68)mV,包封率为95.64%,载药量为4.63%;TET-SLN呈片状存在,不规则,粒径较小,平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,包封率为97.82%,载药量为4.76%.SIL-SLN和TET-SLN有较高稳定性.结论高压乳匀法适于制备包载中药的SLN.
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鬼臼毒素硬脂酸固体脂质纳米粒的制备
目的为提高鬼臼毒素(PPT)制剂的疗效,降低毒副作用,以硬脂酸为载体材料制备PPT固体脂质纳米粒.方法采用改良的微乳技术制备PPT固体脂质纳米粒;用透射电镜考察了纳米粒的形态;用高效液相色谱法测定PPT固体脂质纳米粒的包封率.结果PPT固体脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状,粒径为(56.5±25.8)nm,包封率85.6%.结论PPT固体脂质纳米粒包封率高,粒径分布较均匀,具有较好的稳定性,是有希望的表皮靶向制剂.
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鬼臼毒素固体脂质纳米粒凝胶治疗复发性尖锐湿疣的随机双盲对照研究
目的 评价鬼臼毒素固体脂质纳米粒凝胶治疗复发性尖锐湿疣的疗效和安全性.方法 选择适当的复发性尖锐湿疣患者,采用鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶与普通鬼臼毒素凝胶进行随机双盲、对照研究,主要观察近期治疗效果、抗复发情况及局部不良反应.结果 鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶对尖锐湿疣的首次清除率(97.1%)与普通的鬼臼毒素凝胶剂(90.6%)相近(P＞0.05),但复发率和不良反应发生率明显偏低(P＜0.01).结论 鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶局部外用不良反应轻微,耐受性好,并能降低尖锐湿疣复发率.
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双环醇固体脂质纳米粒的制备
目的 制备双环醇固体脂质纳米粒并考察其理化性质.方法 通过乳化蒸发-低温固化法制备双环醇固体脂质纳米粒,透射电镜下观察形态,激光粒度仪测定粒径大小和电位,用微柱离心法测定包封率,并以包封率作为指标,通过正交试验设计优选出佳处方.结果 按优化条件所制备的双环醇固体脂质纳米粒在透射电镜下观察呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为(191.4±5.33) nm,Zeta电位为(-22.73±3.32) mV,平均包封率为(59.7±1.37)％.结论 乳化蒸发-低温固化法适合用于制备双环醇固体脂质纳米粒.
关键词： 双环醇 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 微柱离心法 -
索拉非尼半乳糖神经酰胺固体脂质纳米粒的研制
目的 研制索拉非尼半乳糖神经酰胺固体脂质纳米粒(S-GC-SLN)混悬液.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备S-GC-SLN,正交试验法优选处方,透射电镜观察形态,激光粒度测定仪测定粒径、多分散指数及Zeta电位,采用葡聚糖凝胶柱层析法与HPLC法测定包封率.结果 优选处方为:索拉非尼15mg、半乳糖神经酰胺250 mg、泊洛沙姆188 350 mg、蛋黄卵磷脂450 mg.所制脂质纳米粒子为类球形实体,粒径为(186.6 ±2.6)nm,Zeta电位为(-46.1±2.9)mV,包封率为(83.47±1.54)％.结论 乳化蒸发-低温固化法制备S-GC-SLN可行,为开发索拉非尼新制剂提供了实验依据.
关键词： 索拉非尼 半乳糖神经酰胺 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 -
石杉碱甲固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究
目的 建立石杉碱甲固体脂质纳米粒(Hup A-SLN)包封率的测定方法.方法 分别采用透析法、超滤法分离固体脂质纳米粒和游离药物,以高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量.结果 超滤法能有效地将石杉碱甲固体脂质纳米粒与游离石杉碱甲分离,回收率为98.09%,测得3批样品的平均包封率为57.63%.结论 超滤法方便快捷,结果准确,适用于石杉碱甲固体脂质纳米粒的包封率测定.
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鬼臼毒素固体脂质纳米粒经皮渗透和皮肤贮留研究
目的 研究鬼臼毒素固体脂质纳米粒经皮渗透和皮肤贮留情况.方法 采用Franz扩散池测定鬼臼毒素固体脂质纳米粒的经皮渗透速率,扩散池与供给池之间为大鼠或家兔腹部皮肤,扩散池面积为2.92 cm2.在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度.结果 制得的鬼臼毒素固体脂质纳米粒包封率平均为95.28%,RSD为2.53%(n=5),粒径在50～200 nm之间.固体脂质纳米粒作为载体时,鬼臼毒素经大鼠和家兔离体腹部皮肤的平均渗透速率和累积透过量较市售酊剂明显降低,同时药物贮留量较市售酊剂明显提高.结论 鬼臼毒素固体脂质纳米粒具有较强的皮肤靶向性.
