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叶酸受体抗体与出生缺陷
叶酸受体(folate receptor,FB)是介导叶酸进入细胞内的主要载体,可与叶酸及其类似物特异性结合.FR在恶性肿瘤中高度表达,这种特性使FR被应用于肿瘤靶向给药系统,因而受到人们的广泛关注.然而,近年来发现,人体存在着FB自身抗体,并且这种抗体可能与神经管缺陷(neural tube defect,NTD)[1]、唇腭裂[2]等出生缺陷有关,还与脑叶酸缺乏症[3]、Bett综合征[4]、自闭症[5]等一些神经功能障碍相关.FR对于神经管正常发育及胚胎生长是必不可少的[6].本文主要对叶酸受体抗体与出生缺陷相关性研究进行综述.
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微透析技术在药物局部药动学研究中的应用
目的:对微透析采样技术研究靶向给药制剂局部药动学文献进行了整理和分析.方法:用Web of Science,CNKI数据库检索,检索时间近5年内,关键词为微透析与局部药动学,按照靶向部位进行分析、归纳和总结.结果:微透析采样技术与其他检测技术联用,可在体、实时检测局部组织药物浓度,在心、肝、肺、结肠、脑、皮肤、关节、肿瘤、硬外膜、耳蜗、眼组织部位局部药动学研究中应用广泛.结论:微透析采样技术在靶向制剂体内评价及局部药动学研究方面具有广阔的应用前景.
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土贝母抗癌有效成分肝靶向给药系统的研究
目的:研制中药土贝母抗癌有效成分TBMS的肝靶向给药系统,并考察该给药系统的减毒作用.方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用系统全面反馈动态技术优化纳米粒制备工艺,并进行其制剂学性质及毒理学研究,用透射电镜观察纳米粒的小鼠体内靶向性、XXTX-2000组织病理图象数据自动定量分析管理系统观察其减毒作用.结果:制得D50为0.68 μm、大小较均匀的纳米粒,载药量、包封率分别为(37.33±0.19)%,(88.63±0.13)%.体外释放符合Weibull方程,释放达平衡时间与t1/2分别较注射剂延长26倍和19倍.纳米粒结构主要分布在肝脏组织中,且纳米粒对肺和肝脏的毒性明显较注射剂低.纳米粒的LD50高于注射剂13.5%,同时血管刺激性较TBMS注射剂大大降低.结论:采用肝靶向给药系统的手段,可使土贝母抗癌有效成分TBMS达到肝靶向的目的,同时有望解决阻碍应用于临床的毒性问题,为土贝母抗癌有效成分的进一步研究开发奠定了基础.
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新型给药系统及其在中药制剂中的研究进展
对2000年以来的新型给药系统--缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统、自乳化药物传递系统等在中药制剂中的研究应用进行了综述,并介绍了国际上应用前景良好的新给药系统--药物涂层支架、基因治疗载体系统、生物芯片、分子马达、纳米陷阱等.希望能对中药剂型改革与中药现代化提供参考.近年来,国内学者对新型给药系统在中药制剂中的应用研究作了大量卓有成效的工作,为改变中药粗放生产的现状及中药现代化进程起了巨大的推动作用.但我们的研究应用水平与国际先进水平还存在很大差距,有待取得突破性的进展.在中医药现代化的进程中,将新型给药系统用于中药剂型改革不失为一条有效途径,值得我们深入研究.
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抗肿瘤药物的靶向给药系统研究进展
目前,临床常用的抗肿瘤药物有70种左右,已进入临床试验的抗肿瘤新药就有四百多种,大多数药物由于特异性较差,常规治疗剂量即可对正常组织器官产生显著的毒副作用而导致患者不能耐受.
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PEG-PLGA纳米颗粒载体药物靶向治疗肿瘤的研究进展
肿瘤是近年来临床多发的难治性疾病,是导致死亡的主要原因之一,手术及放、化疗是常规治疗手段.但晚期转移者无法手术,传统放、化疗缺乏针对性,且多有严重不良反应,致使人们普遍关注靶向治疗,因此,其已成为一个热点问题.本文纳入大量相关中外文献,综述并讨论近年来以PEG-PLGA纳米粒子为载体治疗肿瘤的靶向给药系统的研究进展,并分析了存在的问题.
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肿瘤靶向给药系统的研究进展
肿瘤靶向给药系统的研究背景目前抗肿瘤药物中常用的小分子药物虽然疗效高,但其中许多品种同时存在很大的副作用.在进入人体后的短时间内,血液中药剂的浓度远远超过治疗所需的浓度,过高的浓度可能引起很多副作用,同时它们在生物体内新陈代谢速度快,半衰期短,易排泄,故随着时间的推延,药剂的浓度降低较快,影响疗效;另一方面,小分子药物对进入体内指定部位也缺乏选择性,这也是进药量增多、疗效较低、副作用大的原因之一.因此,寻找更好的药物释放体系已成为热门研究领域.
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关键词：
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树突状细胞靶向给药系统的研究进展
树突状细胞在免疫系统对抗原的捕获、处理及提呈过程中发挥极为重要的作用,疫苗的靶向传递主要通过各种功能性载体微粒进行.研究表明,载体微粒大小、表面电荷以及树突状细胞表面不同受体设计的特异性靶向给药系统对疫苗在抗肿瘤免疫治疗中的应用具有重要意义.本文着重阐述了近年来树突状细胞靶向给药系统的研究进展,为进一步研究设计高效靶向肿瘤疫苗制剂提供参考.
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脑靶向纳米给药系统研究进展
脑部疾病严重威胁人类健康。血脑屏障（BBB）在中枢神经系统（CNS）中发挥着重要保护作用，同时也阻碍了药物的脑部递送，影响CNS疾病的治疗。而脑靶向纳米给药系统为药物的脑靶向递送提供了可能。本文将从BBB的生理结构和功能展开，主要从脑靶向纳米制剂的入脑机制及脑靶向纳米制剂的应用两方面进行简要介绍，概述脑靶向纳米给药系统的研究现状。
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固体脂质纳米粒的研究进展
固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统,由于其生理相容性好、可控制药物释放以及良好的靶向性等优点,日益受到各国研究者的重视.本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法、体外释药、给药途径及存在问题等方面的内容.
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肝靶向氟尿嘧啶类脂纳米粒的研究
目的为了提高氟尿嘧啶(5-Fu)的疗效,降低其毒副作用,制备具肝靶向的5-Fu类脂纳米粒.方法利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应,制备了5-Fu前体药物N1-硬脂酰-5-Fu,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认.同时研究了前体药物的性质及稳定性.采用物理凝聚法制备类脂纳米粒,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内分布与药代动力学参数等.结果平均粒径dav=240.19 nm,载药量为20.53%.体外释药速率符合一级动力学模型.与5-Fu水针剂比较,类脂纳米粒组在肝脏中药物含量平均增加了一倍以上.家兔体内主要药动学参数为:Vc=0.04336 L·kg-1,T1/2β=1.2834 h,CL=0.1632 L·h-1.结论利用前体药物可提高药物的脂溶性,首次以物理凝聚法制备类脂纳米粒,小鼠体内分布研究表明类脂纳米粒有明显的肝靶向,有一定的优越性和参考价值.
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肿瘤干细胞靶向给药系统的研究进展
本文通过查阅国内外文献,对肿瘤干细胞的发现、分离鉴定方法与靶向肿瘤干细胞给药系统的研究进展进行了综述.研究认为,肿瘤干细胞是导致肿瘤化疗耐药和肿瘤治疗失败的主要原因,目前肿瘤干细胞靶向给药系统的研究已经取得了较大的进展.肿瘤干细胞的研究及其靶向治疗将为肿瘤的临床治疗带来新希望.
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聚酰胺-胺树状大分子靶向给药系统的研究进展
靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)能够选择性作用于病变部位,控制药物的分布与释放,提高药效和降低毒副作用,已成为癌症治疗领域的研究热点之一.聚酰胺-胺树状大分子(polyamidoaminedendrimer,PAMAMD)是一种新近发展起来的纳米级药物载体,多分枝、单分散性、三维结构和主-客体包裹能力使其可作为药物基因载体和影像试剂.PAMAMD丰富的末端功能团能同时连接各种具有特异选择性的靶向配基,再通过包裹作用或化学偶联作用将药物或治疗基因载入,后将药物和治疗基因带到病变部位释放从而实现靶向治疗.这种以PAMAMD为基础制备的纳米靶向给药系统具有较小的粒径,强的高通透高滞留(enhancedpermeability and retention,EPR)效应和低毒性等特点.本文概述了各种靶向配基修饰的PAMAMD的应用研究进展,并展望了今后的研究方向.
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乳腺癌靶向给药系统的研究进展
乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤,乳腺癌的靶向治疗研究已经成为乳腺癌治疗领域研究的热点,是继手术、放疗和化疗三大传统模式之后一种全新的生物治疗模式.本文主要对近年来靶向给药系统在乳腺癌治疗中的新研究进展做一综述.
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聚合物胶束作为肿瘤靶向给药载体的研究
聚合物胶束是近年来出现的一种新型胶态药物载体,具有很多优良的性能,如体内外稳定性高、良好的生物相容性、难溶性药物的增溶作用等.它可以作为靶向肿瘤的给药载体,通过多种机制,如环境响应的聚合物胶束、特异性配基耦合的聚合物胶束、免疫聚合物胶束、通透性增强与滞留(EPR)效应、肿瘤的血管系统等途径来实现药物靶向给药.现主要讨论肿瘤给药的靶向策略和聚合物胶束作为靶向肿瘤给药载体的研究进展.
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表面修饰对药物靶向性的影响
综述了近年来国内外靶向给药表面修饰的新进展,制剂载体通过各种表面修饰途径,药物被更有效的运送至靶区,从而提高疗效,减轻不良反应.
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肝靶向给药体系研究进展
肝靶向给药系统(HTDDS)可将药物选择性地输送至肝脏病变部位,使肝脏病变组织的药物浓度增大,降低药物对其他正常组织的毒副作用,减少用药剂量和给药次数,提高药物生物利用度,从而提高治疗效果.本文从主动靶向制剂、被动靶向制剂、物理化学靶向制剂及前体药物几方面系统地综述了近几年来HTDDS的研究新进展.
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肝靶向阿克拉霉素A固体脂质纳米粒质量考察及体内分布研究
目的 为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针刺,并对其质量和体内组织分布进行研究.方法 采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量,稳定性和动物体内分布.结果 得到的ACM-SLN平均粒径为62 nm,平均载药量为4.41%,平均包封率为88.17%.体内分布研究结果表明,15,30和60 min时ACM-SLN冻干针剂在肝脏中的药物浓度分别为30.379,32.591和30.416 mg·L-1,而对应的ACM-A溶液剂的质量浓度分别为10.795,12.796和10.135 mg·L-1.结论 得到的ACM-SLN冻干针剂基本稳定.与ACM-A溶液剂相比,ACM-SLN冻干针剂显著提高了ACM-A在靶器官肝脏中的药物水平.
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白蛋白纳米粒的制备工艺及其靶向性研究进展
目的综述近年内白蛋白纳米粒给药系统制备工艺、靶向性及结构修饰定性技术的进展.方法描述白蛋白纳米粒给药系统的制备工艺、体内靶向性研究和结构修饰评估技术进展,分析白蛋白纳米粒系统靶向性给药的优势与技术难关,进行问题总结与展望.结果白蛋白纳米粒是较有前途的靶向性胶质药物载体.结论白蛋白纳米粒靶向给药系统的研究有重要的临床意义.
