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己酮可可碱缓释胶囊的研制及其体外释药特性考察
目的:制备己酮可可碱(PTX)缓释胶囊,并考察其体外释药特性.方法:运用正交设计法对处方组成及制备工艺进行筛选和优化;采用紫外分光光度法测定制剂中PTX的含量.结果:优选出的佳处方及制备工艺为PTX200mg、羟丙基甲基纤维素90mg、硬脂酸60mg、硬脂醇50mg、80℃流化25min;PTX检测浓度在1.0～10.0μg/ml范围内与吸收度呈良好线性关系(r=0.9 995),平均回收率为101.24%,RSD=1.27%(n=6).结论:优选得到的工艺简便易行,所制备的PTX缓释胶囊稳定性好,体外试验具有明显的缓释特性.
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多索茶碱缓释胶囊的制备与体外释放度考察
目的:制备多索茶碱缓释胶囊,考察其体外释放度.方法:采用滚动成丸法,以微晶纤维素为种核, 5%羟丙基甲基纤维素为粘合剂,在包衣锅内将多索茶碱泛制成丸,再用 Eudragit RS100包衣,装胶囊.采用紫外分光光度法测定多索茶碱的溶出量,作为多索茶碱缓释胶囊的释放度测定指标.结果:本法制备的缓释胶囊其释放度在 2、 6、 10h时分别为 20%～ 40%、 40%～ 80%、 80%以上.结论:制备工艺可行,重现性好,所制备的多索茶碱缓释胶囊体外溶出具有明显的缓释特性.
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自组装短肽原位凝胶用作蛋白药物载体的初步研究
目的:研究自组装短肽原位凝胶用作蛋白药物载体的可能性.方法:以自组装短肽RAD16-Ⅰ为代表,以溶茵酶为模型蛋白,通过流变学试验表征含蛋白的自组装短肽溶液原位成水凝胶特性,并通过体外试验初步研究蛋白的释放特性.结果:含蛋白的自组装短肽溶液在接触到磷酸盐缓冲溶液后能够迅速形成水凝胶;蛋白容易从中释放并表现出一定的控释作用,8 h累积释药量均大于80%,1.5%的RAD16-Ⅰ载蛋白水凝胶24 h蛋白累积释药量小于90%;蛋白的结构完整性和活性得到了很好的保持,释放样品中溶茵酶相对活性为98%～115%.结论:自组装短肽具有作为蛋白类药物原位水凝胶载体的潜力.
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阿奇霉素缓释阴道栓的处方优化
目的:优化阿奇霉素缓释阴道栓的处方.方法:采用硬脂酸聚烃氧酯(S-40)为基质,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、甘油为保湿剂等制备阿奇霉素缓释阴道栓.以累积释药百分率和栓剂硬度为考察指标、8%HPMC和甘油在处方中的用量为考察因素,采用正交设计法进行处方优化,并进行验证试验及体外释药模型拟合.结果:优化后处方组成为阿奇霉素6 g,8%HPMC 23.52 g,甘油29.40 g,无水乙醇3 g,尼泊金乙酯0.59 g,S-40 294 g.由优化后处方制备的3批栓剂平均含量99.5%,硬度符合要求,体外释放重复性和均一性良好,180min时累积释药百分率均大于98%,体外释药动力学符合Higuchi方程.结论:优化后的阿奇霉素缓释阴道栓处方可行,制备工艺稳定,重复性好,符合缓释制剂要求.
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茶碱脉冲栓剂的制备及体外释药性考察
目的:制备茶碱脉冲栓剂并评价其体外释药性质.方法:以处方基质中泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙二醇6000(PEG 6000)、PEG 400的不同用量为因素,以释药时滞及累积释药率为指标采用单因素法筛选栓剂处方组成,并考察填充不同内容物(荼碱原料、茶碱-PVP物理混合物和荼碱-PVP固体分散体)的栓剂的累积释药率.结果:较优基质处方组成为70%泊洛沙姆、6%CMC-Na、12%PEG 6000、12%PEG 400,其体外释药时滞为4 h,90 min累积释药率为85%以上;3种填充不同内容物的栓剂累积释药率分别为58.8%、65.8%、91%.结论:所制荼碱脉冲栓剂具有较好的脉冲释药作用.
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那格列奈/盐酸二甲双胍双层片的处方优化
目的:优选由那格列奈速释层与盐酸二甲双胍缓释层组成的双层片处方.方法:先以盐酸二甲双胍在2、4、8 h时点的释放度与理想值的偏差之和(γ)为评价指标制备缓释层(12 h),并采用正交试验设计优选处方;然后在缓释层处方一定的条件下制备双层片,以那格列奈在45 min的释放度(Q)为评价指标优化速释层的处方.结果:盐酸二甲双胍缓释层的佳处方为羟丙基甲基纤维素K4M 20%,黏合剂为10%聚维酮K30(PVP)乙醇溶液;那格列奈速释层的佳处方为乳糖40%,低取代羟丙基纤维素30%,黏合剂为10%PVP乙醇溶液.结论:正交试验优化的双层片处方良好,达到了设计要求.
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盐酸伊立替康脂质体的制备及体外释药特性研究
目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察其体外释药特性.方法:采用硫酸铵梯度法,通过正交试验进行盐酸伊立替康脂质体处方筛选和制备工艺研究;采用透析法考察体外释放度.结果:制备的盐酸伊立替康脂质体包封率较高,达到75.4%:通过正交设计确定佳处方为磷脂与胆固醇质量比为2∶1,硫酸铵溶液浓度为0.20 mol·mL-1,孵育温度为50℃,药脂比为1∶10;脂质体中药物1 h释放8.09%,9 h释放64.2%.结论:制备的盐酸伊立替康脂质体具有较高包封率和缓释特性.
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聚(ε-己内酯)-聚乙二醇-聚(ε-己内酯)两亲三嵌段共聚物蛋白大分子药物微球的研究
目的:研究以聚(ε-己内酯)-聚乙二醇-聚(ε-己内酯)(PCE)制备蛋白大分子药物微球的方法及其与成品理化性质和释放动力学的关系.方法:采用复乳溶剂挥发法制备牛血清白蛋白(BSA)PCE微球,以扫描电镜观察微球的表面形态,以Mi-croBCA法测定微球载药量和包封率,以累积释放量考察微球体外释药特性.结果:微球外形圆整、表面光滑.不同分子量PCE微球载药量和包封率相近,但体外释药特性显著不同,释放机制为扩散-降解,其中PCE 4000因扩散作用释出的蛋白量明显低于其它分子量所制微球.微球体外释药规律符合扩散-溶蚀(Q=k1t 1/2+k2t+k3t 2+kt3)(r=0.997)方程.结论:以PCE制备蛋白大分子药物微球具有良好的缓释效果,突释小,释放完全.
关键词： 聚(ε-己内酯)-聚乙二醇-聚(ε-己内酯) 微球 体外释药 缓释 -
盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究
目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素.方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片.考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响.结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程.HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响.结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片.
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氨酚曲马多缓释片的研制及体外释放度考察
目的：制备氨酚曲马多缓释片，并进行体外释放度考察。方法以羟丙甲纤维素（HPMC K4M）为骨架材料制备对乙酰氨基酚（PT）颗粒，以HPMC K4M及乙基纤维素( EC )为骨架材料制备盐酸曲马多（TH）颗粒，并分别用单因素考察法确定两种颗粒的组成。两种颗粒以适当比例混合后（每片含PT 250 mg及TH 60 mg），压片制备氨酚曲马多缓释片。采用高效液相色谱（HPLC）法同时测定两种主药的含量，用转篮法对其体外释药特性进行考察，对其质量进行初步考察，并与市售氨酚曲马多片进行比较。结果氨酚曲马多缓释片各项检查指标均符合药典规定，建立的HPLC法可同时测定两种主药的含量，体外释药特性均符合一级释药方程，与市售普通片比较，该缓释片具有明显的缓释特性。结论氨酚曲马多酚缓释片制备工艺简单，质量理想，含量测定方法可靠，具有较好的缓释特性。
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格列吡嗪渗透泵片的水分散体包衣法研制及其体外释药行为考察
目的 制备格列吡嗪透泵片并考察其体外释药行为的影响因素.方法 以丙烯酸树脂水分散体Eudragit RS 30D为包衣材料制备格列吡嗪渗透泵片,采用相似因子法考察包衣方面因素对体外释药行为的影响,并与同类进口片进行比较.结果 衣膜中增塑剂种类、衣膜材料、释药介质对释药行为影响显著.结论 采用水分散体包衣制备渗透泵控释片,同样达到了预期目的 ,为研究开发新型控释制剂奠定了基础.
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载异烟肼、利福平白蛋白纳米粒的制备及其体外释药研究
目的 研究载异烟肼(isoniazid,INH)、利福平(rifampicin,RFP)牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)纳米粒的制备及体外释药特性.方法 以白蛋白为载体聚乳酸为骨架,采用改良自乳化-溶剂扩散法制备纳米粒.采用透射电镜观察纳米粒形态；激光粒度衍射分析仪测定纳米粒粒径分布；高效液相色谱法测定纳米粒的载药量和包封率；动态膜透析法观察载药纳米粒的体外释药特性.结果 制备的INH-RFP-BSA-NPs电镜下观察外观圆整,大小均匀、分散性好,粒径为(60.5 ±4.6)nm.异烟肼、利福平的载药量分别为19.8％、20.1％,包封率分别为87.8％、98％.INH至6d时累计释放97.02％,RFP至5d时完全释放.结论 以白蛋白和聚乳酸为载药基质,采用改良自乳化-溶剂扩散法可制备出粒径小、载药量和包封率较高的载异烟肼、利福平白蛋白纳米粒,体外释药显示载异烟肼、利福平白蛋白纳米粒具有良好的缓释作用.
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地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的体外释药特性
目的 考察地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的体外释药特性.方法 采用旋转流变仪测定黏度随温度的变化;无膜溶出法测定地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的溶蚀行为,以pH 7.2的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,温度(37±0.5)℃,水平振荡(频率50 r/min,振幅2.5 cm);采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定凝胶的释药行为,色谱柱:DiamonsilTM C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:三乙胺水溶液-甲醇-乙腈(38∶28∶34),流速1.0 ml/min,紫外检测波长242 nm.结果 当温度接近相转变温度时,黏度陡然上升.以2 ml pH7.2的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,体外凝胶的溶蚀和药物的释放均遵循零级动力学方程,其累积溶蚀百分量(Q1)和累积释放百分量(Q2)对时间t的回归方程分别为Q1=0.823 8 t (r=0.999,P<0.01)和Q2=0.843 1 t(r=0.999,P<0.01),且2者线性相关,Q2=1.023 2Q1(r=0.998,P<0.01).结论 采用无膜溶出法测定地塞米松磷酸钠温度敏感型原位凝胶的累积溶蚀百分量与其累积释放百分量相等,体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,二者间存在良好的线性关系.
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青蒿素固体脂质纳米粒冻干剂的体外释药性质研究
目的 探讨青蒿素固体脂质纳米粒(ART-SLN)的体外释药性质.方法 采用动态透析法测定释药介质中的青蒿素累计释放含量,并用不同的数学模型模拟释放行为.结果 青蒿素在乙醇溶液中的溶出曲线采用Weibull方程拟合效果佳.结论 ART-SLN具一定缓释作用,达到预期目标.
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释放介质pH值对口腔粘膜生物粘附药膜体外释药的影响
药物治疗是控制口腔粘膜病的主要手段.漱口水、软膏、凝胶等制剂是局部治疗口腔粘膜病的常见剂型.这些制剂在治疗开始时就释放药物,然后浓度迅速下降至治疗水平以下,不能长时间保持局部有效治疗浓度.
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盐酸洛哌丁胺-酪蛋白纳米复合物的制备及体外释放的研究
目的 制备载盐酸洛哌丁胺(LOP)的酪蛋白(Cas)纳米粒,考察其体外释药行为.方法 利用Cas在水中能自组装成稳定的纳米结构特性,制备了载LOP的Cas纳米复合物(LOP-Cas),并以包封率和载药量为指标优化了制备工艺.通过透射电镜和差示扫描量热法表征了LOP-Cas,并研究了LOP-Cas在不同环境下的体外释放行为.结果 运用优化工艺制备的LOP-Cas近球形,具有相对光滑的表面,平均包封率为95.10％±2.83％,平均载药量为1.86％±0.06％,平均粒径为97.1±6.5 am,Zeta电位为-10.92 ±1.08 mV;LOP-Cas在人工胃液环境中,2h内释放87.12％;而在无人工胃液作用的环境中,LOP-Cas显示出了一定的缓释特性,12 h内仅释放了75.85％.结论 成功制备了LOP-Cas,其在人工胃液中能迅速释放.
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新型抗银屑病药物SKLB628凝胶剂处方的筛选
目的 筛选以Flt3为靶点治疗银屑病的小分子药物SKLB628的凝胶剂处方.方法 通过稳定性研究来筛选4种凝胶基质,再采用透析膜扩散法对选定的处方进行体外释药试验,依据释放曲线确定优处方.结果 采用73％ PEG400、12％PEG4000及15％甘油制成的凝胶基质,在耐寒耐热试验和离心试验中,外观及涂展性均无明显变化,且以其制成的SKLB628凝胶在体外的释放良好.结论 优处方是以PEG400、PEG4000等辅料为基质制得的SKLB628凝胶剂,其工艺简单,释放度良好.
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葛根素双层渗透泵控释片的处方优化及体外释药研究
目的 制备葛根素双层渗透泵控释片,考察影响其释药行为的因素.方法 调整促渗剂的含量及包衣液的成分,研究单一因素对渗透泵体外释放的影响,并通过均匀设计实验,确定优处方.结果 葛根素双层渗透泵控释片的释药行为受促渗剂、衣膜厚度、致孔剂的影响显著.结论 采用优处方成功制备葛根素双层渗透泵控释片,释放行为符合零级释放特征.
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绿原酸生物黏附微球的制备及其体外释放特性的研究
目的 制备绿原酸生物黏附微球,并考察其体外释放规律和黏附性.方法 采用液中干燥法制备绿原酸生物黏附微球,结合微球的释放行为,单因素筛选佳处方和工艺；用HPLC法考察其体外释放性质,采用滞留率作为考察其黏附性的指标.结果 绿原酸生物黏附微球在佳处方条件下的平均载药量为17.25％,平均包封率为57.25％；微球在体外12 h可释放92.07％,体外释药符合Weibull模型:In[In[1/(1-Q)]]=0.63761nt -0.4373(r =0.9819)；体外黏膜平均滞留率为78.54％,体内黏膜平均滞留率为30.23％.结论 所用制备工艺稳定可行,所制微球具有明显的缓释效果.
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盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊的制备
目的 制备盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊(THIFSC),并研究其体外释药、持浮力随时间变化的情况.方法 以正交设计优选处方,采用自制浮力测定仪测定THIFSC的持浮力在体外的变化,体外释药采用转篮法.结果 所制THIFSC的体外释药符合Higuchi模型,体外至少可漂浮48 h,漂浮6～55 h时,净浮力几乎线性下降.结论 所制备的THIFSC在体外持浮性能良好,释药行为具明显缓释特征.
