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姜黄素微囊的制备和体外评价
目的:Box-Behnken效应面法优化姜黄素微囊的处方,并考察其体外释药特性.方法:以胶药比、胶液浓度和搅拌速度为考察因素,采用复凝聚法,以微囊的载药量、粒径分布、平均粒径为考察指标,用Box-Behnken效应面法优化制备工艺,根据佳数学模型描绘效应面,选择佳制备工艺,并进行预测分析.结果:优选的佳制备工艺为:胶药比为4.5∶1、胶液浓度为30 g/L、搅拌速度为400 r/min,测得姜黄素微囊的载药量为9.64％.囊径在25 μm左右,具有一定的缓释作用.结论:模型预测性良好,活性碳可以替代稳定性较差的药物优化工艺,得到了工艺简单可靠、溶出合理的姜黄素微囊处方.
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小檗碱胃黏附微球的体外释药及黏附性能评价
目的：制备小檗碱胃黏附微球，评价其体外释药及体内外黏附性能。方法以卡波姆为黏附材料，采用液中干燥法方法制备黏附微球，测定粒径、载药量、包封率，以体外释药速率评价微球缓释效果，以滞留率为指标考察微球的黏附特性。结果3批小檗碱胃黏附微球的平均粒径为（850±29）μm，平均载药量为19.0%（RSD=3.4％），平均包封率为83.1%（RSD=8.2％）；制备的小檗碱胃黏附微球具有一定的缓释特性，体外释药行为符合Higuchi方程；小檗碱胃黏附微球组在离体大鼠及大鼠体内2 h后胃黏膜表面的黏附滞留率分别为（89.8±4.8）%和（75.0±7.1）%，明显高于对照组小檗碱微球的（75.8±5.2）%和（60.3±5.4）%，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论以卡波姆为材料制备的小檗碱胃黏附微球具有良好的缓释特性和体内外黏附性能。
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眼用N-三甲基壳聚糖包衣胰岛素纳米脂质体原位凝胶的研制及体外释药研究
目的 以胰岛素(INS)为模型药物,制备眼用阳离子纳米脂质体-原位凝胶(ISG),并对其相关体外性质及体外释药行为进行考察.方法 采用逆向蒸发法制备INS纳米脂质体(INSL),并用N-三甲基壳聚糖(TMC60)进行包衣；根据胶凝温度筛选出泊洛沙姆407的佳质量浓度；采用无膜溶出模型考察凝胶的体外释药行为.结果 TMC60包衣前的INSL-ISG的平均粒径为(92.36±0.20)nm,Zeta电位为(-19.50±0.30)mV; TMC60包衣后的INSL-ISG的平均粒径为(93.93±0.19)nm,Zeta电位为(13.23±0.15)mV.泊洛沙姆407的佳质量浓度为25％,经模拟泪液稀释前后的胶凝温度分别为23.9℃和34℃.TMC60-INSL-ISG的药物释放和凝胶溶蚀均呈现良好的零级释放特征.结论 TMC60-INSL-ISG兼有阳离子脂质体和原位凝胶的优势,延缓了药物的释放,为下一步探究提高其角膜滞留性奠定了基础.
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不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究
目的 比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂.方法 采用Franz扩散池进行体外释放度试验；以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性.结果 同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂＞混合型巴布剂＞贴剂(P＜0.01),释药速率依次为交联型巴布剂＞混合型巴布剂＞贴剂(P＜0.01).结论 交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择.
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溴吡斯的明N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的研制及其体外释药研究
目的 研制溴吡斯的明(PB)的阳离子脂质体,并对其体外释药进行考察.方法 采用逆向蒸发法制备PB脂质体(PB-L),以N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料对其进行包衣,制备阳离子型PB-L,并用正交设计法对其处方进行优化；对溴吡斯的明脂质体包衣前后的形态、粒径、Zeta电位及体外释药特性进行考察.结果 优处方为卵磷脂∶胆固醇为4∶1(质量比),药物∶类脂为1∶25(质量比),TMC60溶液质量浓度为0.4 mg · mL-1,磷酸盐缓冲液的pH为7.4.脂质体外形圆整,粒径在包衣后略有增加,Zeta电位由负转正,平均包封率为(63.36±0.27)％(n=3),体外释药符合Higuchi方程:Q=-0.2015+0.3252t1/2,r=0.989 9,具有明显的缓释特性.结论 TMC60包衣PB-L带正电荷,包封率较高,值得进一步开展体内研究.
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胰岛素眼用温度敏感即型凝胶的制备及其体外释药考察
目的 研制胰岛素(IL)的眼部原位凝胶(ISG),并对其体外性质进行考察,为进一步体内试验奠定基础.方法 采用温敏性凝胶基质泊洛沙姆407和188制备IL-ISG,并测定其在模拟泪液稀释前和稀释后的胶凝温度,通过无膜溶出模型,考察其凝胶溶蚀及药物释放特性.结果 IL-ISG在模拟泪液稀释前和稀释后的胶凝温度分别为(30.4±0.2)℃、(34.2±0.4)℃,其凝胶溶蚀及体外释药均符合一级速率过程.结论 IL-ISG具有胶凝温度适宜,缓释效果明显的特性,值得进一步研发.
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耳用司帕沙星脂质体原位凝胶的制备及体外释药的研究
目的 以司帕沙星(SF)为模型药物,制备耳用脂质体-原位凝胶(ISG),并对其体外释药行为进行考察.方法 采用薄膜分散法制备SF脂质体(SFL),并选用泊洛沙姆407为基质,制备温敏性耳用ISG(SFL-ISG),采用无膜溶出模型对其体外释放行为进行考察,并与司帕沙星原位凝胶(SF-ISG)进行比较.结果 SFL-ISG中SFL的粒径分布均匀,平均粒径为(836.8±54.5)nm,体外药物释放、凝胶溶蚀均符合零级动力学特征,方程分别为y=3.0870x-5.2581(r=0.997 8),y=0.2299x+1.6892(r=0.997 3).结论 SFL-ISG制备简单,胶凝温度适宜,并可延缓药物释放,值得进一步研究.
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甲基莲心碱纳米脂质体的研制及其体外释药特性考察
目的 制备甲基莲心碱(Nef)纳米脂质体,并对其体外释药进行考察,为进一步体内研究奠定基础.方法 采用薄膜分散法制备Nef脂质体,并乳匀至纳米级(NefNL).以包封率为指标,筛选NefNL的佳处方,并对其形态、粒径及体外释药性质进行考察.结果 筛选出的优处方为:卵磷脂:胆固醇质量比为5:1,药物:类脂质量比为1:25,药物质量浓度为0.4 mg/mL,水化介质为pH6.5磷酸盐缓冲液.优处方制备的纳米脂质体的包封率平均为(73.6 ±2.3)%;平均粒径为(82.5±6.8)nm;体外释药具有明显的缓释特征,符合Higuchi方程:Q=-0.1855+0.2910t1/2,r=0.986 2.结论 NefNL外形圆整均匀,达到纳米级,缓释效果明显,值得进一步开展体内研究.
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联苯双酯固体脂质纳米粒的体外释药特性评析
目的 建立联苯双酯固体脂质纳米粒(DDB-SLN)体外释放的评价方法.方法 考察DDB-SLN在不同介质中的平衡溶解度,并筛选出pH 7.4磷酸盐缓冲液+40%(体积分数)乙醇作为合适的释药介质,采用动态透析释药法考察DDB-SLN和药物溶液的体外释药情况.结果 DDB-SLN在初的0.5 h内出现了突释现象,此后DDB-SLN的释放符合一级动力学方程.结论 与药物溶液相比,DDB-SLN具有明显的缓释效果.
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己酮可可碱结肠定位包衣片制备工艺研究
目的 制备己酮可可碱结肠定位包衣片.方法 制备己酮可可碱片芯,以药物体外释放50%所需要的时间为指标,采用正交试验优选包衣片的佳处方.结果 佳包衣处方:缓释层成分组成Eudragit RL∶RS质量比为1∶1.5,缓释层包衣增重为2.0%,肠溶层包衣增重为6%,固化时间是3 h.结论 己酮可可碱结肠定位包衣片制备工艺简单、合理可行.
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三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究
目的 制备三七总皂苷壳聚糖缓释微球,并对其体外释药特性进行研究.方法采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球,以粒径分布、包封率、载药量及体外释药速度为评价指标,考察处方因素对壳聚糖微球的影响.并采用正交设计L9(34)对处方进行优化.结果 微球的平均粒径为(4.2±0.3)μm,包封率为(28.58±2.76)%(n=3),载药量为(17.15±1.65)%(n=3).结论 通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法制备的三七总皂苷壳聚糖缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用且制备工艺简单.
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环丙沙星聚乳酸微球体外释药性能的研究
目的:考察环丙沙星聚乳酸微球的体外释药性能.方法:采用体外释放度试验中的浆法测定环丙沙星微球的体外释药情况,并对聚乳酸浓度对微球体外释放度的影响进行了考察.结果:在聚乳酸浓度为10%的情况下,环丙沙星微球的体外释药情况为:53.2 h的累积释药量为84.0%,T1/2为31.9 h,Higuchi方程为Q=-0.0043+0.0039t"2,r=0.994.结论:环丙沙星聚乳酸微球具有明显的缓释效果.
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萘普生/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物纳米胶束
[目的] 研究萘普生(naproxen)/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物(PEG-PBLG)纳米胶束的制备、形态和体外释药规律.[方法] 合成了PEG-PBLG两亲嵌段共聚物;采用透析法制备了萘普生/PEG-PBLG载药胶束;通过透射电镜观察、动态光散射测定、紫外吸光度测定等手段分析胶束的微观形态、粒径大小和载药量、测定了载药胶束的体外释药速率.[结果] 萘普生/PEG-PBLG载药胶束粒径在30～245 nm范围,胶束呈核-壳型结构,PEG-PBLG胶束可大大增溶疏水性药物,萘普生/PEG-PBLG胶束具有缓释作用,萘普生的体外释放速率大小主要由介质的pH值决定,也受胶束粒径的影响.[结论] PEG-PBLG载药胶束是一种缓释性能良好、有应用前景的纳米胶束.
关键词： 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物 核-壳型纳米胶束 萘普生 体外释药 -
左氧氟沙星液状眼用凝胶体外释药实验
目的 观察左氧氟沙星液状眼用凝胶的体外释放特性.方法 以磷酸盐缓冲液为释放介质,以高效液相色谱法测定释放介质中左氧氟沙星的含量,用透析袋法研究左氧氟沙星液状眼用凝胶中药物的释放特性.结果 左氧氟沙星液状眼用凝胶体外释放曲线符合一级释药方程.结论 左氧氟沙星液状眼用凝胶具有一定的缓释特性.
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阿昔洛韦眼用凝胶体外释药研究
目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶的体外释放特性.方法:以磷酸盐缓冲液为释放介质,以高效液相色谱法测定释放介质中阿昔洛韦的含量,用透析袋法研究阿昔洛韦眼用凝胶中药物的释放特性.结果:阿昔洛韦眼用凝胶体外释放曲线符合一级释药方程.结论:阿昔洛韦眼用凝胶具有一定的缓释特性.
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阿克拉霉素 A固体脂质纳米粒冻干针剂体外释药规律研究
目的:研究阿克拉霉素 A固体脂质纳米粒( ACM- SLN)冻干针剂的体外释放规律.方法:采用动态透析技术测定 ACM- SLN冻干针剂的体外释药百分率,用不同的方程对其释药百分率进行拟合.结果与结论:一级动力学方程和 Weibull模型拟合结果较好, ACM- SLN冻干针剂的释药规律接近一级动力学方程.
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β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的体外释药特性研究
目的:研究β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(β-ELE-PBCA-NP)的体外释药特性.方法:采用透析袋扩散法考察其体外释药特性,释放介质为生理盐水(含50％乙醇、0.5％十二烷基硫酸钠)；以高效液相色谱法测定其含量；比较β-榄香烯(β-ELE)溶液与β-ELE-PBCA-NP胶体溶液48 h内的累积释放度,并考察β-ELE-PBCA-NP的释药机制.结果:β-ELE溶液8h的累积释放度已接近90％；β-ELE-PBCA-NP胶体溶液48 h累积释放度为70.8％,且0.5h的累积释放度仅为8.7％,符合突释效应要求.体外释药模型以Weibull方程拟合程度好(r=0.997 7).结论:与β-ELE溶液相比,β-ELE-PBCA-NP胶体溶液具有明显的缓释作用.
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注射用染料木素胶束的体外释药研究
目的:考察以单甲氧醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物为载体制备的注射用染料木素胶束的体外释药规律.方法:以加入2％吐温80的磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)为释放介质,采用动态膜透析技术考察注射用染料木素胶束释药行为；采用高效液相色谱法测定含量并计算累积释药率；应用6种数学模型对其释药规律进行拟合；同时与染料木素原料药比较.结果:染料木素原料药在2h内释放完全,而注射用染料木素胶束前期释药较快,后期释药较慢,并可持续释药48 h以上,释药行为符合Weibull模型.结论:注射用染料木素胶束体外释放具有一定的缓释特性.
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无膜释放模型考察直肠用温敏型原位凝胶的体外释放情况
目的:研究直肠用温敏型原位凝胶的体外释药考察方法.方法:采用无膜释放模型,以对乙酰氨基酚为模型药物、泊洛沙姆407为基质制备凝胶；分别采用《中国药典》桨法和常见的水浴振荡法,考察桨法转速(50、75、100 r·min-1)、振荡器振荡频率(50、100、150 r·min-1)对凝胶中药物释放行为的影响,并对释药数据采用不同的方程进行拟合.结果:桨法释药速率随桨速的增加而加快,但不同桨速间释药行为存在一定差异；振荡法释药速率也随振荡频率的增加而加快,但释药行为基本相似.各释药行为均符合零级方程,并以桨法75 r·min-1和振荡法100 r·min-1符合.结论:本文建立的无膜释放模型可用于以泊洛沙姆407为基质的温敏型原位凝胶的释药研究,且桨法宜采用转速为75 r·min-1,振荡法宜选用振荡频率为100 r·min-1.
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阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究
目的:研究阿昔洛韦缓释片在不同介质中的体外释药特性.方法:以转篮法进行溶出度研究;采用紫外分光光度法在254nm波长下测定阿昔洛韦缓释片在4种释放介质即0.1 mol·L-1盐酸液、pH6.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水和由0.1 mol·L-1盐酸液(前2 h)与pH6.8磷酸盐缓冲液(2 h后)组成的替换介质中的12 h内的释放度,并进行释放行为模型的拟合.结果:阿昔洛韦缓释片在盐酸液中的释放速度快,但12h时4种介质中阿昔洛韦皆释放完全;阿昔洛韦在4种介质中体外释药拟合模型更接近Higuchi方程和Peppas方程.结论:阿昔洛韦缓释片在不同介质中均具有缓释性,释放机制主要为扩散释药.
