疏水性药物昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒系统的研制

目的:制备疏水性药物昔奈酸沙美特罗的纳米粒-微粒给药系统.方法:以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法联合喷雾干燥工艺制备昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒给药系统,并考察其体外释药及沉降特性.结果:制得的纳米粒-微粒粉末外观较为圆整、规则,粒径分布主要集中在2～8 μm范围内,堆密度和休止角分别为(217.28±1.47) mg/ml和(30.24±0.77)°,粉末流动性较好,包封率和载药量分别为(71.40±2.88)％和(7.67±0.31)％.昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒和昔奈酸沙美特罗原药在体外释放初期均表现出一定的突释效应(2h累积释药百分数达到50％以上),24 h达到95％以上,其中昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒的体外释药速度与其原药相比较慢.微粒粉末的有效部位沉积百分比为22.07％.结论:本研究可以成功制得昔奈酸沙美特罗纳米粒微粒给药系统,其载药量和包封率较高,体外释药可控,可吸入性良好,为进一步的载体修饰奠定了基础.

复方骨质增生巴布剂的制备及质量控制

目的:制备复方骨质增生巴布剂并对其质量控制指标进行了研究.方法:以水溶性高分子材料为基质制备复方骨质增生巴布剂,采用高效液相色谱法测定制剂中盐酸利多卡因的含量.按《中华人民共和国药典》中的方法进行了体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究了巴布剂的透皮吸收行为,并考察了其含膏量、赋形性和黏附性.结果:制备的复方骨质增生巴布剂中盐酸利多卡因的含量稳定,体外释药符合零级动力学方程,释放速率为3.996 mg·cm-2·h-1.其透皮吸收为零级动力学过程,渗透速率为0.073 mg·cm-2·h-1,含膏量、赋形性、黏附性等指标均符合《中华人民共和国药典》标准.结论:复方骨质增生巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统.

氟比洛芬乙基纤维素水分散体包衣小丸的制备及体外释药特性

目的:制备氟比洛芬包衣小丸,评价其体外释药特性.方法:离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸;以乙基纤维素水分散体为包衣材料,羟丙基甲基纤维素为致孔剂,流化床制备氟比洛芬包衣小丸;释放度实验考察小丸的体外释药特性.结果:包衣小丸缓释胶囊的释放曲线与进口缓释胶囊Forben SR相似,羟丙基甲基纤维素的用量和介质pH值对释药影响显著,而热处理时间和胶囊壳对释药无显著性影响.结论:氟比洛芬包衣小丸具有较理想的体外缓释效果.

口蹄疫DNA疫苗海藻酸钠微球的制备及体外释放的研究

目的:研制DNA疫苗海藻酸钠微球,并对其体外释药特性进行考察.方法:以口蹄疫DNA疫苗为DNA疫苗的模型药物,采用喷雾干燥-离子交联法制备DNA疫苗海藻酸钠微球;考察粒径大小、外观、载药量等理化特性;考察微球的体外释药特性及其影响因素.结果:微球球形圆整,分散性好,平均粒径为11.9μm,载药量为5%,产率为53.2%.微球的体外释放速率受载药量影响较小,而壳聚糖的交联固化度增高,微球的体外释放速率变幔.结论:以生物降解材料海藻酸钠、壳聚糖,用喷雾干燥法制备DNA疫苗微球,不需要超声和有机溶剂,因而有利于DNA疫苗结构和功能的稳定性;工艺简便,易于工业化生产.

双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素

目的考察影响双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片体外释放的各种因素.方法以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备双氯芬酸钾缓释片,考察药物/HPMC比、HPMC黏度、HPMC粒径、释放介质pH、压片压力及桨转速对药物体外释放行为的影响.结果药物/HPMC比、HPMC黏度和释放介质pH显著影响双氯芬酸钾释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾释药速率影响较小.结论通过使用合适黏度的HPMC及调节药物/HPMC比可获得具有理想释药行为的双氯芬酸钾HPMC缓释片.

利培酮微球中结晶型药物含量对释药的影响

为考察利培酮微球中结晶型药物对药物释放的影响,采用溶剂挥发法制备了利培酮微球,用扫描电镜观察微球的外观和截面,并建立了X-射线衍射法定量测定微球中结晶型药物含量的方法.结果表明,不同工艺制备的微球其内部药物结晶的形态和数量不同,结晶型药物含量越高体外释药停滞期越长.

多西他赛干酏剂的研制

将含有多西他赛、乙醇和壳聚糖的酏剂溶液经喷雾干燥制备多西他赛干酏剂(Delixir),并考察其外观形态、粒径、载药量、包封率及体外释药特性.扫描电镜观察表明,所得多西他赛干酏剂粉末外观较光滑、圆整,表面有圆形小突起,微粒间有一定黏连.本品平均粒径为76.8 μm,载药量和包封率分别为(26.3±0.7)％和(78.9±2.2)％;2 h体外累积释放率为2.5％,12h时为8％,而原药粉末分别为0.5％和2.7％.干酏剂有望成为提高水难溶性药物溶出速率的新型口服剂型.

穿心莲内酯脂质体的制备及体外释放特性

利用乙醇注入法制备穿心莲内酯脂质体,并用聚乙二醇2000修饰脂质体表面.用正交设计优化制备工艺.结果表明,优化后穿心莲内酯脂质体的体积平均粒径为6.7μm,包封率92.7%,载药量9.3%.

地塞米松眼部植入剂的制备

以牛物可降解的乙交酯一丙交酯共聚物(PLGA)为载体,用溶剂法制备了地塞米松眼部植入剂.考察了处方中PLGA的构成和重均分子量、药物含量及释放调节剂对植入剂体外释放的影响.结果表明用分子量较小、乙交酯和丙交酯的摩尔比为50∶50的PLGA制备的植入剂体外释药较快;提高药物含量、选用亲水性调节剂或乳酸也能加快体外释放.

胸腺肽聚乳酸微球的制备和释药性能研究

用乳化溶剂挥发法制备胸腺肽聚乳酸微球,Lowry法测定药物含量.结果表明,按优化处方制得的微球平均粒径为13.8μm,平均包封率为80.7%,前12h的体外释药行为符合Higuchi方程,t1/2为295min.在25和40℃放置90d,微球的粒径分布和剩余药量无显著性变化.

苦参碱白蛋白微球的制备及性质

以乳化-化学交联法制备苦参碱白蛋白微球.采用扫描电镜、差示扫描量热法和X-射线衍射法考察微球的特性,并用动态透析法考察体外释药规律.所得微球外观圆整,包封率为(83 55±3.17)%,载药量为(6.19±0.24)%,平均粒径(0.94±0.15)μm.体外释放试验结果显示,苦参碱白蛋白微球具有明显的缓释作用.

PLGA的结构和分子量对纳曲酮微球体外释药的影响

制备了分子量、比旋度、摩尔比及分子链末端修饰不同的丙交酯-乙交酯共聚物,并测定理化参数.以其为载体制备纳曲酮微球,比较了体外释药速率.结果表明,用分子量较小、有光学活性、单体摩尔比较小、分子链末端未酯化的共聚物制备的微球体外释药速率较快.

胰岛素壳聚糖胶态纳米粒的制备及体外释药性能

采用离子趋向凝胶化法制备了胰岛素壳聚糖胶态微粒,并考察了外观、粒径和体外释药性能.所得产品呈球形,表面光滑圆整,平均粒径为276nm,多分散系数为0.08.体外释药呈pH依赖性,释药速度受载药量及泊洛沙姆188含量的影响.

制备工艺对骨架片释放的影响

以盐酸氢吗啡酮为模型药物,制备了6种不同类型的骨架片,研究了工艺参数对骨架片释放行为的影响.结果表明:(1)HPMC与十八醇或EC合用能明显减小压片压力对释放的影响;(2)对于HPMC亲水凝胶骨架片,用含1%HPMC K4M的50%乙醇湿法制粒的效果与粉末直接压片相当;对于HPMC-十八醇混合骨架片,湿法制粒的释药快于熔融制粒法;(3)HPMC-十八醇混合骨架片释放受片径或(和)片重改变的影响小于HPMC-CMC-Na-十八醇混合骨架片;(4)包薄膜衣、制粒大小及工艺放大对HPMC-十八醇混合骨架片的释放基本无影响.

载药微粒体外释药行为的灰色系统模拟

应用灰色系统理论GM(1,1)动态模型对微囊、纳米粒及纳米粒-微球复合体的体外释药行为进行了模拟,建立了数学模型,模拟值与实验数据的相对误差在允许范围内.表明可利用灰色系统理论模拟、预测长效载药微粒的释药行为.

羟基乙酸乙基纤维素微球的研制

目的 研究用于肝动脉栓塞治疗的羟基乙酸乙基纤维素微球的制备方法及其体外释药特征.方法 选用乙基纤维素为载体,加入羟基乙酸,采用复乳法制备羟基乙酸乙基纤维素微球,以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,从微球的圆整度、光滑度、大小均匀度、含药量对微球综合评价,并采用恒温振荡透析法测定微球的体外药物释放特性.结果和结论 羟基乙酸乙基纤维素微球外观光滑,球形圆整,平均粒径(233.38±1.62) μm,载药量114.32 μg/mg,包封率78.61％,微球体外可释放药物72 h.羟基乙酸乙基纤维素微球可满足进一步动物实验要求,为化学腐蚀性药物用于肝动脉栓塞的研究提供重要的参考依据.

DNA疫苗海藻酸钠微球的制备及体外释药

目的:研制DNA疫苗海藻酸钠微球,并对其体外释药特性进行考察.方法:以海藻酸钠为载体,采用W/O乳化-离子交联法制备DNA疫苗海藻酸钠微球;考察粒径大小、外观、载药量等理化特性;考察微球的体外释药特性及影响因素.结果:微球球形圆整,分散性好,平均粒径为(12.03±6.9) μm,载药量可达5%, 包封率为56.0%;微球的体外释放速率与载药量呈正相关,与壳聚糖的交联固化度呈负相关.结论:海藻酸钠可以作为DNA疫苗微球的可生物降解辅料;乳化离子交联法的制备工艺简便,有利于DNA疫苗结构和功能的稳定性;海藻酸钠微球是DNA疫苗的一种理想给药系统.

甲硝唑生物黏附微球的体外释药及其黏附性

阿比多尔双层缓释片的研制及体外释药

目的研制阿比多尔双层缓释片并考察其体外释药特性.方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片,紫外分光光度法测定阿比多尔的释放度.结果阿比多尔双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程或Peppas方程拟合,可维持12 h持续释放.结论研制的阿比多尔双层缓释片达到设计要求.

洛索洛芬钠双层缓释片的研制和体外释放特性研究

目的:研制洛索洛芬钠双层缓释片并考察其体外释药特性.方法:以两种不同处方作湿法制粒,压制双层片,用高效液相色谱法测定洛索洛芬钠的释放度.结果与结论:洛索洛芬钠双层缓释片的释药曲线可用Higuchi方程或Peppas方程拟合,可维持12h持续释放达到设计要求.