首页 > 文献资料
-
胰岛素微粒剂的体外释药、小鼠体内分布与绝对生物利用度
采用放射免疫分析方法测定了胰岛素微粒剂的体外释药性.用放射性标记技术制备了125Ⅰ-胰岛素微粒制剂,且以微粒剂中125Ⅰ-胰岛素的放射性计数为指标,研究了125Ⅰ-胰岛素在小鼠体内的生物利用度与组织分布. 研究表明:微粒剂在不同pH值的磷酸盐缓冲液中,释药规律接近一级动力学方程:ln(Q∞-Q)=bt+A,相关系数为rpH 2.5=-0.939 8、rpH 7.0=-0.993 3,但更好地符合自拟释药方程:Q=Q∞bt/(1+bt),相关系数为rpH 2.5=-0.995 2、rpH 7.0=-0.996 9.小鼠口服绝对生物利用度为11.51%±4.41%.125Ⅰ-胰岛素在小鼠脏器的同位素强度分布依次为肝、肾、心、肺、脾.
-
黄原胶亲水性骨架片体外释药的影响因素
以茶碱为模型药物,制备了黄原胶亲水性骨架片,研究了体外释药的影响因素.结果表明,茶碱黄原胶亲水性骨架片的释药速率与骨架片中黄原胶的用量和溶出条件(转速、介质离子强度、pH值)有关,但与制备工艺条件无关.溶出介质中离子对其释药机制有影响.黄原胶能有效控制骨架片中药物释放,是一种优良的亲水性骨架材料.
-
洛索洛芬钠缓释微球的制备及体外释药特性考察
目的 延缓洛索洛芬钠在局部的作用时间,了解洛索洛芬钠缓释微球的体外释药特性.方法 采用乳化-化学交联法制备明胶微球,采用正交试验优化明胶微球的处方和制备工艺;采用流化床包衣技术制备缓释微球;采用透析法考察体外释药特性.结果 制备明胶微球优处方和工艺为:洛索洛芬钠5.0 g,质量分数为20%的明胶溶液100 mL作为水相,含质量分数0.5%Span 80的液体石蜡混合液400 mL作为油相,55 ℃搅拌下将水相缓缓加入至油相中,500 r · min-1乳化20 min,冰水浴20 min,加入戊二醛使体积分数为50%,交联90 min,4 000 r · min-1离心分离10 min,用丙酮、乙醚交替洗涤3次,40 ℃真空干燥12 h;制备的明胶微球平均粒径为18.25 μm,载药量为19.37%,包封率为87.72%,包衣后质量增加25%;洛索洛芬钠缓释微球体外释药过程符合Higuchi方程.结论 制备的洛索洛芬钠缓释微球具有明显的缓释作用.
-
人工牛黄对中药复方凝胶直肠给药释药规律的影响
目的 研究人工牛黄对中药复方HY凝胶剂直肠给药体外释药规律的影响.方法 采用离体直肠立式扩散池法,以总多糖、总生物碱的含量作为评价指标,分别采用直肠和直肠黏膜两种模型,考察不加人工牛黄、加不同浓度人工牛黄对中药复方凝胶剂体外释药的影响,并对释药数据进行不同方程的拟合.结果 中药复方凝胶剂在8h基本完全释药,所有样品中多糖和生物碱释放规律均符合Higuchi方程.单位面积累积释放量:4％人工牛黄中药复方凝胶剂＞2％人工牛黄中药复方凝胶剂＞不加人工牛黄中药复方凝胶剂.结论 人工牛黄具有良好的促透作用,加4％人工牛黄中药复方凝胶剂直肠给药体外累积释药量显著高于不加人工牛黄中药复方凝胶剂,且具有缓慢释药特性.
-
辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性的研究
目的:对辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性进行研究.方法:以辛夷挥发油为对象,采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,并对其体外释放进行考察.结果:该制剂平均粒径81 nm、样品的包封率为86.7%;两组药物的累积释药率有显著差异,试验组的释药速度明显慢于对照组.结论:薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,操作简单,流程时间短,所得脂质体粒径小而均匀,包封率较高;辛夷挥发油纳米脂质体有较好的缓释以及长效作用.
-
珍珠眼用体外释药规律研究
目的:比较珍珠粉及珍珠提取液的眼部给药体外释药规律,探讨珍珠粉及珍珠提取液的释药机理.方法:采用离体角膜立式扩散池法,以总氮含量为考察指标对珍珠粉与珍珠提取液的体外释药规律进行研究.结果:珍珠提取液30 min内基本达到释药平衡,释药迅速,并且完全;而珍珠粉末释药缓慢,并且释药不完全,240 min时,累积释药量仅达到16.6%,小于20%.结论:珍珠提取液眼部给药体外释药速度及累积释药量显著高于珍珠粉末.珍珠粉眼部给药具有缓慢释药特性.
-
仙元方凝胶直肠给药体外释药规律研究
目的 比较仙元方提取液、加不同浓度冰片仙元复方温敏凝胶剂和不加冰片仙元复方温敏凝胶剂直肠给药体外释药规律,探讨其释药机制.方法 采用离体直肠立式扩散池法,以总多糖和总黄酮含量为考察指标对仙元方提取液、加不同浓度冰片仙元方凝胶剂、不加冰片仙元方凝胶剂体外释药规律进行研究.结果 仙元复方提取液、仙元复方温敏凝胶在6h基本完全释药,所有样品中多糖和黄酮释放规律均符合Higuchi方程.释放百分率:加5％冰片凝胶剂＞提取液＞加2％冰片凝胶剂＞加0.5％冰片凝胶剂＞不加冰片制剂.结论 仙元复方加2％冰片凝胶剂直肠给药体外释药速度及累积释药量显著高于不加冰片凝胶剂,且直肠给药具有缓慢释药特性,高效、安全、给药方便.
-
眼用新型递药系统释药规律的研究
眼用新型递药系统释药规律主要是研究眼用制剂在体外的释放规律和体内药物的吸收、分布、代谢和排出,保证制剂的质量可控,同时为临床合理用药提供依据,减少不良反应和毒副作用的发生.
-
在α半水硫酸钙载药体系中添加庆大霉素的效果分析
目的：研究在α半水硫酸钙载药体系中添加庆大霉素的效果。方法：选择α半水硫酸钙、庆大霉素粉等制剂，精度测量仪、分光光度仪、X线衍射仪、电镜等仪器设备制备α半水硫酸钙基骨水泥，对载药与未载药的骨水泥成品进行X线衍射实验、光谱实验及电镜观察，并对比分析其实验结果。结果：取添加庆大霉素与未添加庆大霉素的α半水硫酸钙基骨水泥采用分光光度法在大吸收波长为272nm处进行红外光谱检测，其吸光度曲线为药物浓度C（μg/ml）与吸光度A标准曲线，线性回归方程为：C=0.1039A-2.332，R=0.9999，经自回归分析，P＜0.001。在固化48h后对将α半水硫酸钙基骨水泥与载庆大霉素α半水硫酸钙基骨水泥进行X线衍射检测，结果显示其X射线衍射谱图基本相同。将α半水硫酸钙基骨水泥与载庆大霉素α半水硫酸钙基骨水泥分别固化48h后进行1500放大倍数电镜扫描，观察其微结构，结果显示，这两种骨水泥的微结构差异显著，载庆大霉素α半水硫酸钙基骨水泥的致密度较高。α半水硫酸钙基骨水泥具有长30μm、宽10～15μm的片状结构，载庆大霉素α半水硫酸钙基骨水泥具有直径1～2μm、长30μm的纤维结构。未载药α半水硫酸钙基骨水泥和载庆大霉素α半水硫酸钙基骨水泥的初凝时间、终凝时间、液固化指数相比较差异不显著，无统计学意义（P＞0.05）。结论：在α半水硫酸钙载药体系中添加庆大霉素不会影响其制备与应用效果，不会影响其固化与分光特性及透射性，并可形成致密结构，有利于庆大霉素的稳定释放，是一种较为理想的载药体系。
-
PEG-PLGA载5-FU纳米缓释微球的制备及体外释药研究
目的 将5-FU(氟尿嘧啶)包裹于可生物降解性高分子聚合物PLGA(聚乳酸丙烯酸聚合物)中,构成具有缓释特性的纳米球,并于其表面以能阻止MPS细胞吞噬的亲水基团PEG(聚乙二醇)修饰,以达到适于体内长循环的载药体系.方法 复乳法将氟尿嘧啶水相于二氯甲烷中均匀分散,形成W/O的初乳液,将该初乳液在高速搅拌下缓慢注入含5%(W/V)聚乙烯醇(PVA)的氟尿嘧啶饱和水溶液中,经乳化形成W/O/W乳液,旋转蒸发二氯甲烷溶剂使微球固化;冻干后在4℃冰箱中保存.结果 纳米微球平均粒径310nm,表面光滑,直径分布均匀,5-FU载药量15.4%,缓释5d.结论 制备得到了缓释时间为5d的5-FU载药纳米微球.
-
山楂叶总黄酮亲水凝胶骨架型缓释片的体外释药研究
山楂叶总黄酮为山楂叶经提取得到的总黄酮类成分.<中国药典>2000年版[1]中收载其片剂即益心酮片,具有活血化瘀,宣通心脉,理气舒络等功能.用于治疗冠心病,心绞痛,高脂血症等疾病.
-
载高乌甲素壳聚糖纳米粒的制备及其体外释药特性
目的 制备载高乌甲素壳聚糖纳米粒,并考察其体外释药特性.方法 以壳聚糖为载体材料,以三聚磷酸钠为交联剂,采用微乳液-离子交联法制备纳米粒.以包封产率和载药量为主要评价指标,通过正交设计试验优化其制备工艺.结果 纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为334 nm,在30 h内稳定.高乌甲素的包封产率和载药量分别为(35.34 0.94)％、(2.25±0.08)％.结论 该工艺简便可靠,制备的纳米粒具有明显的缓释特征.
-
星点设计-效应面法优化盐酸小檗碱胃漂浮小丸处方的研究
目的 采用海藻酸钠与壳聚糖制备盐酸小檗碱聚电解质胃漂浮小丸,应用星点设计-效应面法优化其处方.方法 将含盐酸小檗碱、制泡剂碳酸氢钠和壳聚糖的海藻酸钠溶液滴加至含醋酸的氯化钙溶液中,制得盐酸小檗碱胃漂浮小丸.通过单因素试验,选择海藻酸钠质量分数、碳酸氢钠质量分数为考察因素,小丸1、6、12 h的累积释药百分率和释药12 h的胃漂浮百分率为效应值,通过Design Expert(R) 8.0软件,采用星点设计安排实验,对各指标与因素进行数学模型拟合,采用效应面法预测优化处方,并对其进行验证.结果 各指标与因素之间均采用二次多项式拟合,相关系数分别为0.9708、0.9608、0.9649、0.9524；优化处方制得胃漂浮小丸具有持续漂浮和缓慢释药特性,各指标实测值与预测值偏差在±5％以内.结论 星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,实现盐酸小檗碱胃漂浮小丸的胃内漂浮和缓慢释药特性.
-
蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究
目的 制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为.方法 采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度.结果 终确定优选处方的辅料比例为10％微晶纤维素(MCC),6％低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12％交联聚维酮(PVPP)；所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47) kg,1h内的累积溶出度(93.1±1.2)％；大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87 μg/mL,AUC0-24为21.32 μg·h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64 μg/mL,AUC0-24为272.41μg·h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P＜0.05).结论 蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度.
关键词： 蛇床子素β-环糊精包合物 分散片 正交设计 体外释药 药动学 -
盐酸青藤碱漂浮型脉冲释放片的释药机理研究
目的:制备一种用于关节炎的夜间治疗的具有漂浮和脉冲释药特性的盐酸青藤碱时辰治疗给药系统,进行体外释药研究.方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得包芯漂浮脉冲片;通过体外释药试验,考察影响脉冲片药物释放的因素;并结合溶蚀和吸水试验对脉冲片的释药机理进行探讨.结果:在体外释放时,盐酸青藤碱漂浮型脉冲释放片漂浮性能良好,经一定时滞后药物呈脉冲释放.随片芯膨胀程度增加和体外释放搅拌转速增加,释药时滞缩短.结论:盐酸青藤碱漂浮型脉冲片具有良好的漂浮性能,经一定时滞后呈脉冲释药.
-
影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素研究
目的:考察影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方组成和工艺因素,评价魔芋胶作为载体材料用于骨架片制备的可行性.方法:以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,并考察骨架材料用量,魔芋胶粒径、黏度,填充剂种类和用量,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果:魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随骨架材料用量增加,魔芋胶粒度和黏度增加,填充剂水溶性增加,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;骨架片压片工艺,乳糖用量对药物释放机制影响不大.结论:魔芋胶可作为载体材料使用延缓骨架片药物释放;骨架材料用量、魔芋胶粒度和黏度、填充剂种类、片剂直径、压片压力为影响骨架片释药机制的主要处方和工艺因素.
-
麦冬皂苷肠溶微球体外释药影响因素研究
目的:探索处方及工艺参数因素对麦冬皂苷肠溶微球体外释药影响的规律.方法:以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材,采用喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球,考察处方组成(囊材种类、增塑剂、抗黏剂、药物与囊材比、囊材浓度等)和工艺参数(进风温度、喷雾空气流量、进样速度、排风容积等)对体外释药的影响.结果:囊材种类是影响肠溶微球释放度的主要因素;增甥剂的加入使释放度均增大,而抗黏剂的加入使酸中释放度增大、缓冲液中释放度降低;随着药物与囊材比和囊材浓度的增大,酸中释放度均呈递减趋势,缓冲液中释放度均变化不明显;除排风容积外,进风温度、进样速度和喷雾空气流量对微球的释放性能影响显著,排风容积对释药性能影响不显著.结论:处方及工艺参数因素对麦冬皂苷肠溶微球体外释药大多有规律性影响.
-
妇炎康分散片的辅料处方优化及体外释药特性
目的:优化妇炎康分散片的辅料处方,并考察佳处方的体外释药特性.方法:以崩解时间、硬度及片重为综合指标,采用L9(34)正交实验筛选出妇炎康分散片的佳处方.同时,采用水溶液分散法及RP-HPLC法分别考察了佳处方的分散均匀性和体外释药特性.结果:终确定优选处方的辅料比例为:10%微晶纤维素(MCC),4%低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12%交联聚微酮(PVPP);所制备的分散片的崩解时间(60±2)s,硬度(5.24±0.32)kg,平均片重(0.407±0.010)g;分散均匀性好、外观为较均匀的混悬液,沉降速率方程为:logF=-0.028-1.001×10-3t,沉降速率常数k=2.305×10-3min-1,并呈均匀分散;分散片体外释药参数为T50=3.0 min和Td=4.0 min,明显小于市售普通片的溶出参数T50=14.28 min和Td=16.62 min(P＜0.01).结论:妇炎康分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性.
-
释放介质pH和离子强度对羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响
目的:考察释放介质pH和离子强度对羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响,对其释药特性进行评价.方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在不同pH(分别为pH 1.0,pH 5.0,pH 6.8,pH7.4)和离子强度(pH 6.8 PBS液中分别加2,4,6,8 g/L的NaCl)释放介质中的药物释放、溶胀度和溶蚀度,并对释药数据进行数学方程拟合,探讨其释药机制.结果:随释放介质pH增加或离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;在HCl液中,药物释放符合零级方程,释药机制为膜控释放,在PBS液中,药物释放符合Peppas方程,释药机制为扩散和溶蚀协同作用.结论:羧甲基魔芋胶小丸的溶胀度和溶蚀度均与释放介质pH和离子强度有关,从而影响其药物释放速率和释药机制.
-
树状聚合物纳米释药技术新平台
纳米生物技术(Nanobiotechnology)在生命科学中的应用相对较新.诸如碳布凯球(Buckyballs)、树状聚合物(Dendrimers)和金属纳米粒等纳米材料可用于体内和体外释药与诊断,有的产品接近上市.目前,纳米生物技术产品主要可分为3类:释药系统、显像剂和生物传感器.纳米生物技术市场出现仅几年,但可望得到迅速发展,预测至2008年其产品销售额可达30亿美元,全世界年增长率为28%.据估计,目前全球该市场份额划分:美国占65%,欧洲占20%,日本占10%,其他国家占5%.
