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依托泊苷鼻用壳聚糖微球的制备及体外释放度考察
目的:研制依托泊苷鼻黏膜给药壳聚糖微球,对微球的制备方法及体外释放度进行考察.方法:以壳聚糖为栽体,甲醛为交联剂,采用乳化交联固化法制备微球,对微球的粒径、形态及体外释药进行研究.结果:微球的外观圆整,平均粒径为(46.9±0.7)μm,78.4 %的微球粒径在30～70μm范围内,体外释药符合Higuchi模型.结论:依托泊苷壳聚糖微球制备工艺简单、稳定,包封率高,药物释放符合鼻腔给药要求.
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处方和工艺因素对氨茶碱魔芋胶骨架片体外释放度的影响
目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性.方法:以氨茶碱为模型药物.采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度、黏度和用量,填充剂种类,主药粒度.压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响.结果:氨茶碱魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或主药粒度增加,药物释放减慢;与淀粉、微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺,压片压力和魔芋胶黏度对药物释放影响不大.结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备.魔芋胶粒度、用量,主药粒度和填充剂种类是影响骨架片体外药物释放的主要因素.
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羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体的制备及体外释药研究
目的:制备羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体,并对其进行体外释药考察.方法:采用薄膜分散法制备尼莫地平脂质体,并用不同浓度的羧甲基壳聚糖包衣,经高压均质机多次乳匀得到羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体.以包封率为指标,筛选佳处方;用激光粒度分析仪测定其Zeta电位,粒径大小及分布,并用透射电镜观察其形态;用透析法考察其体外释药性质.结果:羧甲基壳聚糖与脂材比例为1∶4制备得到的脂质体包封率高,平均为 (75.2±3.1)%(n=3);Zeta电位为(-9.3±1.2)mV, 平均粒径为(85.7±8.2)nm,(n=3);体外释药曲线符合Higuchi方程:Q=-0.192 6+0.357 9t1/2,(r=0.980 0).结论:本实验制备的羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体具有包封率高,粒径小,大小均匀,体外能显著延缓药物释放的性质,值得进一步研究.
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冬凌草甲素纳米粒制备及其体外抗肿瘤作用
目的:制备冬凌草甲素纳米粒(ORI-Nps),考察其体外抗肿瘤作用.方法:采用界面沉淀法制备ORFNps,并对其形态、粒径、ξ电位、包封率、载药量、体外释药特征和抗肿瘤作用进行研究.结果:制备的ORI-Nps为类球形,粒径分布均匀,平均粒径为101.5 nm;ξ电位为-29.8 mV;载药量和包封率分别为6.84%和92.25%;体外释药缓慢;对Eta-109细胞具有较强的毒性作用.结论:制备的ORI-Nps包封率和载药量高,粒径均匀,体外释药具有缓释特点,体外抗肿瘤作用强.
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替硝唑聚乳酸微球的制备及其体外释药性能
目的:采用聚乳酸[poly(DL-lactide)]制备替硝唑微球.方法:考察分散递质明胶溶液的浓度、油相中聚乳酸的浓度、投药比和搅拌速度等因素的影响,应用正交实验优选佳制备工艺条件.结果:替硝唑聚乳酸微球的佳制备工艺稳定、重复性好,微球表面圆整,粒径分布均匀,微球平均粒径为30.2μm,平均载药量为6.7%,平均包封率为64.5%.该微球在14 d的药物累积释放率达81.2%.结论:替硝唑聚乳酸微球缓释时间长达14 d,用于牙周炎的治疗是有效的.
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羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性
目的:制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN),初步考察其体外释药规律.方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备HCPT-SSLN;用激光粒度仪测定其粒径和ξ电位;考察其混悬液和冻干粉的物理稳定性;用透析法考察其体外释药性质.结果:HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130.5 nm,载药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1 mV;室温(25℃)和4℃下放置6个月,纳米粒冻干粉和混悬液外观、粒径及包封率无明显变化;体外释药规律符合Weibull方程lnln[1/(1-Q)]=0.263 3ln t+0.050 9(R2=0.948 5).结论:制备的HCPT-SSLN包封率高,稳定性好,大小均匀,体外释药具有缓释特点.
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阿克他利固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性
目的:制备阿克他利固体脂质纳米粒研究外释药模式.方法:单因素考察的基础上,以正交试验设计优化,筛选佳处方和制备工艺.透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,超速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率,研究体外释放速度.结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布为50～200 nm,平均粒径为120 nm.Zeta电位为-17.14 mV,包封率为51.20%.体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～12 h符合100Q=38.536t1/4-16.859(r=0.999 0),13～648 h符合100Q=13.907t1/4+28.32(r=0.999 2).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化蒸发-低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒,其体外释药具有明显的缓释、长效作用.
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替莫唑胺壳聚糖缓释微球的制备及体外释药特性
目的:制备替莫唑胺壳聚糖缓释微球,并对其体外释药模式进行研究.方法:以替莫唑胺为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球,两步优化法优化处方和制备工艺.通过测定微球的粒径及其分布、载药量、包封率和体外释放速度对微球进行质量评价.结果:优化工艺制得的微球平均粒径为(3.9±1.6)μm,载药量为(7.1±0.5)%(n=3),包封率为(25.0±0.8)%(n=3),体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～8 h符合Higuchi方程,Q=11.717+26.951t1/2(r=0.980),8～24 h符合一级释放曲线,lnQ=4.37+0.007 5t(r=0.983).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法可制备出以壳聚糖为载体、替莫唑胺为模型药物的缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用.
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胸腺肽明胶微球的制备和体外释药的特性
目的:为提高胸腺肽的生物利用度,增强疗效,制备胸腺肽的明胶微球.方法:用乳化交联法制备胸腺肽明胶微球,正交设计法筛选其佳制备工艺,Lowry法测定药物的含量,计算微球的载药量、包封率及体外释药量.结果:微球粒径范围为1.0～30.2 μm,平均粒径为14.64 μm,平均载药量为20.20%(w/w),平均包封率为80.82%,其体外释药符合Higuchi方程,稳定性考察实验结果表明其稳定性较好.结论:本法制备的胸腺肽明胶微球粒径分布集中,粒径大小符合设计要求,体外释药有明显的缓释作用,具有良好应用前景.
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新型酒石酸美托洛尔缓释片的体外释放影响因素
目的：考察新型酒石酸美托洛尔缓释片（MT）在不同实验条件下的体外释放情况。方法：采用正交试验设计和紫外分光光度法考察MT在不同介质、不同转速及不同方法中的释放度。结果：对MT体外释放影响大小依次为介质、方法、转速。结论：释放机制均属于偏正转运。
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口服缓控释剂型结构对体外释药的影响
目的:综述近年口服缓控释制剂剂型结构对体外释药的影响,为缓释制剂研究提供参考.方法:查阅近年国内外相关文献,对常见的骨架型、包衣型、渗透泵型、微囊型、混合型等口服缓控释制剂的剂型结构及其对体外释药的影响分别加以概述.结果:同一药物,可以考虑制成不同的剂型结构,同一剂型结构又可以根据需求制成不同的剂型.结论:口服缓控释制剂剂型结构对体外释药有较大的影响.
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丙烯酸树脂在薄膜包衣中的应用
丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯，以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物，具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点，为USP/NF收载品种。目前，以丙烯酸树脂（甲基丙烯酸甲酯，商品名plexiglas）为聚合物母体，衍生出一系列聚甲基丙烯酸酯，其中药用聚合物的商品名统称为优奇特（Eudragit）［1］。由于Eudragit具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点，国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种，定名为I～IV号树脂，受到国内药学工作者的广泛重视。本文仅就Eudragit在薄膜包衣中的应用做一综述。1 胃溶(崩)材料 包括Eudragit E和Eudragit RD100等。另外根据不同制剂需要，Eudragit E 还分E100、E12.5、EPO、E30D等型号，其中100代表颗粒剂，12.5为固含量12.5%（w/w）的异丙醇/丙酮溶液，这两类主要适合有机溶剂包衣；PO表示粉末，多用于骨架制剂；而30D为固含量30%（w/w）的水分散体，用于水分散体包衣。国产IV号树脂相当于Eudragit E100，两者性能基本接近。Eudragit E功能基团为叔氨基，该材料遇胃酸等pH 5.0以下消化液能快速成盐溶解，有效避免口腔、食道等部位释药，但又不影响药物的溶出时间，故主要用于遮盖异味及隔离型包衣。此外，还可作为水不溶性膜控释制剂的致孔剂。刘善奎等［2］研制了盐酸尼卡地平缓释小丸，在水不溶性乙基纤维素（EC）中加入Eudragit E，体外释药符合一级动力学，释药速率与EC和Eudragit E的含量密切相关。
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蛇鳞草-大黄固体脂质纳米粒体外释药药剂学特性研究
目的:考察蛇鳞草-大黄固体脂质纳米粒(SH-SLN)的体外释药规律.方法:采用动态透析释药法考察SH-SLN的体外释药特性,并采用高效液相色谱法测定不同时间点有效成分的含量,计算累积释药量,进行释药曲线拟合,分析释药规律.结果:SH-SLN中triphyllinA在初释药1h内累积释药率达14.7％,大黄素为9.6％,有突释现象,释药曲线均符合Weibull方程.结论:与SH-YY比较,SH-SLN能够明显延缓药物释放时间,有一定的缓释作用.
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二羟丙茶碱双层片的研制与体外释药的影响因素研究
目的:研制二羟丙茶碱双层片并考察其体外释药特征.方法:以湿法制粒技术制备双层片,采用紫外分光光度法,按照转篮法测定药物的体外释放度.结果:二羟丙茶碱双层片在900mL水中,转速为100r/min时有较好的释放度.结论:二羟丙茶碱双层片制备方法简单,在体外具有良好的缓释和速释特征.适宜的溶出介质和转速是体外释放度试验的关键.
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盐酸索他洛尔生物黏附微球的体外释药及黏附性能研究
目的 考察盐酸索他洛尔生物黏附微球的体外释药特性并评价其黏附性能.方法 采用高效液相色谱法测定释放介质与微球中盐酸索他洛尔含量,并以滞留率为指标考察微球的黏附特性.结果 盐酸索他洛尔生物黏附微球30 min累积释药百分率达30%,4 h释药达90%;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为87.6%±2.8%与60.2%±9.8%.结论 盐酸索他洛尔高效液相色谱测定方法 简便、可靠,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物黏附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中黏附性能良好.
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四乙酰基葛根素双层缓释片的制备及体外释放研究
目的 研制四乙酰基葛根素双层片并考察其体外释药特征.方法 干法制粒压制双层片,HPLC测定四乙酰基葛根素的释放度.结果 考察得到四乙酰基葛根素双层缓释片处方合理,其释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持12 h持续释放.结论 四乙酰基葛根素双层缓释片的研制达到设计要求.
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醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备及体外释药研究
目的 制备醋酸戈舍瑞林缓释微球,考察其一般性质和体外释药特性.方法 采用复乳-液中干燥法制备醋酸戈舍瑞林微球,测定微球的外观形态、粒度分布和体外释药曲线.结果 微球形态规则,粒径约为85.6 μm,微球体外释药规律符合Higuchi方程:Q = 16.202 t1/2 + 1.550 3,r=0.991 0.结论 制备的醋酸戈舍瑞林微球具有长时间的缓释作用.
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马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价
目的 筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性.方法 用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性.结果 优选的处方为每片含HPMC8000 30 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg.该处方片剂在硬度为3～4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型.结论 该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单.
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氟伐他汀钠-PLGA微球复合膜的制备及体外缓释药的研究
目的 制备氟伐他汀钠-PLGA微球复合薄膜,并对其体外释药性能进行相关评价.方法 用复乳法制备3种不同含药量的氟伐他汀钠-PLGA微球,压膜后在PBS缓冲液中进行体外缓释药实验,使用高效液相色谱法(HLPC)绘制累积释药曲线.结果 分别用50、75和125 mg氟伐他汀钠制作不同含药量的微球复合膜.其28 d内累积释放量分别为95.49%、96.40%和98.45%,在5～28d释药后期药物释放平稳而缓慢.结论 制备得到了缓释时间为28 d的氟伐他汀钠-PLGA微球复合膜,其缓释时间及缓释特性能够满足下一步的动物体内实验,具有潜在的临床应用需要.
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羟基喜树碱长循环纳米粒的制备和体外释药研究
目的:制备羟基喜树碱的长循环纳米粒并进行体外释药性质考察.方法:合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物,并以此为载体材料,采用溶剂扩散法制备羟基喜树碱长循环纳米粒,对其进行表征及体外释药研究.结果:以共聚物PEG4000-PCL2000、PEG4000-PCL1250、PEG2000-PCL2000、PEG2000-PCL1250为载体制备的4种HCPT-PEG-PCL-NPs的平均粒径依次为116.1、110.0、119.9、99.1nm,平均§电位依次为-22.4、-16.9、-33.5、-28.8 mV.平均包封率依次为88.29%、83.10%、80.67%、77.46%,平均载药量依次为2.96%、2.56%、2.31%、2.14%;所制备的HCPT-PEG-PCL-NPs均具有一定的缓释作用,体外释药均符合Weibull分布模型,其释药机理应是药物的被动扩散与载体基质的溶蚀协同作用.结论:所制备的HCPT-PEG-PCL-NPs包封率和载药量较高,粒径分布均匀,体外释药具有缓释特点,为羟基喜树碱的临床应用提供了更广阔的前景.
