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环磷酰胺联合柿叶乙酸乙酯部位对H22小鼠瘤组织抗氧化能力及Bcl-2,Bax蛋白表达的影响
目的:通过研究环磷酰胺(CTX)联合柿叶乙酸乙酯部位(PE)对H22荷瘤小鼠瘤组织的抗氧化作用和对瘤组织凋亡相关蛋白B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)和Bcl-2相关x蛋白(Bax)蛋白表达的影响,探讨两药联合应用的效果.方法:昆明种小鼠,取H22荷瘤鼠腹水接种于昆明种小鼠右前肢腋窝皮下,建立H22荷瘤小鼠模型,将荷瘤小鼠随机分为模型组,CTX组(0.1 g·kg-1),CTX联合PE高、中、低剂量组(2,1,0.5 g·kg-1),连续ig给药10 d,处死小鼠后计算抑瘤率,采用金氏q值法判断两者合用的效果,检测瘤组织中超氧化物歧化酶(SOD)活力,丙二醛(MDA)含量,采用免疫组化法检测瘤组织中Bcl-2和Bax蛋白表达情况.结果:与模型组比较,各给药组抑瘤率明显升高,SOD水平和Bax蛋白表达均明显升高,MDA水平和Bcl-2蛋白表达明显降低(P ＜0.05,P＜0.01);CTX联合PE各剂量组的抑瘤率均高于CTX组,0.85 ＜q ＜1.15,两药合用作用相加;与CTX组比较,联合用药各剂量组SOD水平和Bax蛋白表达均升高,MDA水平,Bcl-2蛋白表达及Bcl-2/Bax均降低(P ＜0.05,P＜0.01).结论:CTX联合PE能使抑瘤作用相加,其机制可能与两药合用能明显增强H22小鼠机体抗氧化能力,下调Bcl-2蛋白及上调Bax蛋白的表达有关.
关键词： 柿叶 乙酸乙酯部位 H22荷瘤小鼠 抗氧化 B细胞淋巴瘤/白血病-2 Bcl-2相关X蛋白 -
小红参乙酸乙酯部位抗心肌缺血活性研究
目的:筛选出小红参抗心肌缺血主要活性部位,研究其抗心肌缺血活性.方法:通过去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)诱导大鼠离体主动脉环收缩试验筛选小红参石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水部位,以主动脉环张力为观测指标,供试物浓度依次为1.5×10-3,5×10-3,1.5×10-2,5 × 10-2,5×10-1g·L-1,确定小红参抗心肌缺血活性部位为乙酸乙酯部位,进一步进行此部位小鼠常压耐缺氧试验、家兔血小板聚集试验和抗垂体后叶素(pituitrin,Pit)致大鼠心肌缺血试验.结果:小红参乙酸乙酯舒张主动脉环效应明显强于其他3个部位,可能是小红参抗心肌缺血主要部位;小红参乙酸乙酯部位有一定抗小鼠常压耐缺氧作用,可显著抑制家兔血小板聚集活性,改善Pit致大鼠心肌缺血程度,明显增强大鼠心肌缺血模型血清SOD活性,降低MDA含量;1.17 g·kg-1小红参乙酸乙酯能改善Pit致大鼠心肌缺血程度,缺血后5 min T波变化百分率为8.6%±3.6%,明显增强大鼠心肌缺血模型血清SOD活性,降低MDA含量.结论:小红参乙酸乙酯部位可能是小红参抗心肌缺血的主要活性部位.
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石榴花的化学成分分离鉴定
目的:对石榴科石榴属植物石榴的干燥花瓣进行化学成分研究.方法:石榴花用60％乙醇提取,浓缩,依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,对乙酸乙酯部位浸膏,通过硅胶柱、凝胶柱、半制备柱进行分离纯化,结合波谱数据和文献数据进行结构鉴定.结果:从石榴花乙酸乙酯部位浸膏中分离得到12个化合物,分别鉴定为没食子酸(1),没食子酸乙酯(2),木犀草素(3),8-甲雷杜辛(4),7-羟基4',6,-二甲氧基异黄酮(5),刺芒柄花素(6),三粒小麦黄酮(7),蒲公英萜酮(8),齐墩果酸(9),乌苏酸(10),D-半乳糖醇(11),胡萝卜苷(12).结论:其中化合物4～8,11为首次从石榴花(即维吾尔族药古丽娜)中分离得到,5,6,8是首次从该属植物中分离得到.
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地蚕化学成分的分离鉴定
目的:对地蚕(Stachys geobombycis)乙酸乙酯部位和正丁醇部位进行系统的化学成分进行研究.方法:将干燥的地蚕块茎粗粉10 kg用95％乙醇回流提取3次,合并提取液,减压浓缩得到浸膏,将浸膏加适量水分散,依次用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇分别进行萃取,得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位.对其乙酸乙酯部分和正丁醇部分通过硅胶色谱法,LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱和半制备HPLC等技术手段进行分离纯化,分离得到单体化合物.依据各化合物的理化性质和谱学数据鉴定其化学结构.结果:从地蚕的乙酸乙酯和正丁醇提取物中分离得到12个化合物,分别为麦角甾苷(1),异类叶升麻苷(2),对羟基苯甲酸(3),latifolicinin C(4),papuline(5),亚油酸甲酯(6),α-亚麻酸(7),3,4-二羟基苯甲醛(8),尿嘧啶核苷(9),methyl 3,4-dihydroxy-benzoate(10),β-谷甾醇(11),豆甾醇(12).结论:化合物5,10,11为首次从该属中分离得到,化合物1～4,6～9,12为首次从地蚕中分离得到.
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马黄酊的化学成分
目的:对马黄酊制剂的化学成分进行研究.方法:采用硅胶柱色谱,ODS反相柱色谱以及重结晶等方法分离纯化,并通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构.结果:从抗炎活性强的乙酸乙酯部位分离并鉴定出12个化合物,分别为小檗碱(1),非洲防己碱(2),黄连碱(3),8-氧化表小檗碱(4),8-氧化黄连碱(5),栀子苷(6),马钱子碱(7),番木鳖碱(8),番木鳖次碱(9),α-香树脂醇(10),β-谷甾醇(11),胡萝卜苷(12).结论:化合物1 ～12均为首次从该复方制剂中分离得到,以生物碱类成分为主,其应该为马黄酊药理活性的物质基础.
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臭椿皮乙酸乙酯部位化学成分研究
目的:研究臭椿皮中乙酸乙酯部位的化学成分.方法:采用硅胶和Sephadex LH-20等柱色谱对乙酸乙酯萃取部分进行分离,通过波谱数据分析进行结构鉴定.结果:从乙酸乙酯部位分离6个化合物,分别鉴定为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(1),延胡索乙素(2),马兜铃酸内酰胺AⅡ(3),槲皮素(4),阿魏酸(5),齐墩果酸(6).结论:化合物1～4,6为首次从该植物中分离得到.
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乌蕨乙酸乙酯部位化学成分
目的:研究乌蕨乙酸乙酯部位的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱及Sephadex LH-20柱色谱对乌蕨乙酸乙酯部位进行分离、纯化.通过理化性质和波谱数据对化合物进行结构解析.结果:从乌蕨的乙酸乙酯部位分离、纯化得到13个化合物,分别鉴定为:β-谷甾醇(1),4-羟基-2,6-二氧甲基-苯甲酸(2),胡萝卜苷(3),芹菜素(4),芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(6),丁香酸(7),原儿茶醛(8),2,5-二羟基苯甲酸(9),原儿茶酸(10),秦皮素(11),6-氯-芹菜素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12),牡荆素(13).结论:化合物6,12为首次从该属中分离得到.
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忧遁草化学成分
目的:研究忧遁草Clinacanthus nutans枝叶乙酸乙酯部位的化学成分.方法:采用反复硅胶柱色谱法,Sephadex LH-20柱色谱法,MCI柱色谱法等分离纯化手段相结合对忧遁草进行分离纯化,并通过波谱数据(1H-NMR,13C-NMR)鉴定其化学结构.结果:从忧遁草枝叶中分离鉴定了10个化合物,分别鉴定为吲唑(1),loliolide(2),(3S,5R,6S,7E)-5,6-环氧-3-羟基-7-大柱香波龙烯-9-酮(3),植醇(4),(-)-α-tocospirone(5),α-nigerose (6),clerspide A(7),(2R)-1-O-glyceryl-β-D-galactoside(8),豆甾醇(9),胡萝卜苷(10).结论:化合物2～8为首次从忧遁草枝叶中分离得到,为阐明忧遁草的药效物质基础提供了有力证据,为海南产的忧遁草资源的开发利用提供了科学依据.
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毛梗豨莶草化学成分研究Ⅱ
目的:本课题组前期对自建的江西100种中草药提取物组分库样品进行活性筛选时,发现毛梗豨莶草Siegesbeckia glabrescens的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位具有显著的抑制细胞程序性坏死的生理活性.为明确毛梗豨莶草的活性组分,本课题组对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离,以期寻找具有抑制细胞程序性坏死的目标化合物.方法:采用正相硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇20∶1～0∶1),反相ODS柱色谱(30％ ～ 100％甲醇),LH-20羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、重结晶等方法对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行分离和纯化,根据理化性质及1H-NMR,13C-NMR波谱数据进行化合物结构鉴定.结果:从毛梗豨莶草中分离并纯化出9个化合物,分别鉴定为2-methoxy-4-(2-propen-1-yl) penyl-6-acetate-β-D-glucopyranoside(1),苄醇β-D-吡喃葡萄糖苷(2),香豆素(3),棕榈酸(4),咖啡酸乙酯(5),反式对羟基肉桂酸(6),β-谷甾醇(7),β-胡萝卜苷(8),豆甾醇(9).结论:化合物1～6为首次从该植物中分离得到.
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鼠曲草乙酸乙酯部位化学成分研究
目的:研究鼠曲草中乙酸乙酯部位的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等分离手段结合对鼠曲草乙酸乙酯萃取部位的E1～E3进行分离纯化,通过波谱数据分析(1 H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定.结果:从乙酸乙酯萃取部位的Fr1～Fr3分离了8个化合物,分别鉴定为正三十四烷醇(1)、paoriscabratine(2)、单棕榈酸酯(3)、9,16-二羰基-10,12,14-三烯-十八碳酸(4)、tithoniamide B(5)、corchoionol C(6)、胡萝卜苷(7)、2,3,5,4-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8).结论:化合物3为首次从鼠曲草属植物中分离到,化合物1,2,4～6,8为首次从菊科植物中分离到.
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波棱瓜子乙酸乙酯部位抗免疫性肝损伤活性谱效关系分析
目的:探讨波棱瓜子乙酸乙酯部位HPLC特征图谱与其抗免疫性肝损伤活性的相互关系.方法:采用硅胶柱色谱分离结合均匀设计获得不同化学成分组成的9批波棱瓜子乙酸乙酯部位样品,应用HPLC建立9批样品特征图谱并通过聚类分析评价9批样品的差异性;建立卡介苗+脂多糖诱导小鼠免疫性肝损伤模型测定给药组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性及肝组织匀浆中丙二醛(MDA)含量;结合灰色关联分析法及偏小二乘回归分析法(PLSR)研究其谱效相关性.结果:9批不同组合的样品HPLC图谱有明显差异,从其共有模式中标定了16个特征峰.与模型组相比,9批波棱瓜子给药组小鼠血清中ALT,AST活性和肝匀浆中MDA含量明显降低.谱效相关性研究发现6,7,10,15,16号峰(分别代表化合物波棱甲素、波棱素、波棱醇、波棱酮、波棱醛)是与抗免疫性肝损伤作用关联性较大的正相关色谱峰.结论:各样品对免疫性肝损伤均具有治疗作用,其护肝作用主要活性成分为波棱甲素、波棱素、波棱醇、波棱酮、波棱醛.
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海南裂叶山龙眼抗肿瘤活性部位的筛选
目的:分离筛选出海南裂叶山龙眼叶抗肿瘤活性部位.方法:采用溶剂萃取法和大孔树脂柱分离法对海南裂叶山龙眼叶水提物进行不同部位分离,采用MTT法对各部位进行体外抗肿瘤活性测定;通过B16F10黑鼠皮下移植瘤模型考察佳活性部位对实体瘤生长的影响.结果:海南裂叶山龙眼叶水提物显示出较强的体外抗肿瘤活性,水提物的乙酸乙酯萃取部位对MGC-803细胞的细胞毒性强,其IC50为44.1μg/mL;石油醚萃取部位和90％乙醇洗脱部位对人胃癌MGC-803无抑制作用;水提物的乙酸乙酯萃取部位对B16F10黑鼠皮下移植瘤具有显著的抑制作用,剂量为25mg/kg时,抑制率达56.23％.结论:水提物的乙酸乙酯部位为海南裂叶山龙眼叶抗肿瘤的活性部位.
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新疆阿魏乙酸乙酯部位质量控制方法研究
目的：建立新疆阿魏乙酸乙酯部位质量控制方法。方法采用高效液相色谱法测定新疆阿魏乙酸乙酯部位的阿魏酸、法尼斯淝醇A、法尼斯淝醇C含量。色谱柱为Waters XTerra RPC18（250 mm×4.6 mm，5μm），以乙腈-0.1%磷酸水为流动相，梯度洗脱，流速1.0 mL/min，检测波长324 nm，柱温30℃，进样量10μL。结果阿魏酸、法尼斯淝醇A、法尼斯淝醇C分别在0.05～1.0、0.132～2.64、0.118～2.36 mg/mL范围内线性关系良好，平均回收率分别为99.34%、98.96%、99.24%。新疆阿魏乙酸乙酯部位的阿魏酸、法尼斯淝醇A、法尼斯淝醇C含量分别为33.4、76.5、72.3 mg/g。结论该方法操作简单，结果准确，具有较好的重复性和稳定性，可为新疆阿魏乙酸乙酯部位的质量控制提供参考。
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艾纳香叶废渣乙酸乙酯部位对佐剂类风湿关节炎大鼠药理作用研究
目的:研究艾纳香叶废渣乙酸乙酯部位(BBE)对大鼠实验性佐剂类风湿关节炎的作用及其机制.方法:用弗氏完全佐剂建立佐剂型类风湿关节炎大鼠模型,用废渣乙酸乙酯部位不同剂量进行28 d的灌胃治疗处理,以体重变化、足肿胀度、关节炎指数、免疫器官增生以及病理切片等来评价治疗效果,并同时用比色法测定血清中的SOD,MDA,GSH,NO,OH·,ALP,AST,ALT,NAG,SA水平以及采用酶联免疫吸附实验(ELISA)测定血浆中IL-1,IL-6,TNF-α水平.结果:其乙酸乙酯部位能显著减轻AA大鼠关节肿胀和关节炎指数,能有效抑制关节滑膜增生,下调血清中MDA,NO,OH·,ALP,AST,ALT,NAG,SA,IL-1,IL-6,TNF-α水平,上调SOD,GSH水平.结论:艾纳香叶废渣乙酸乙酯部位对类风湿关节炎有一定的治疗作用.
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籽瓜皮乙酸乙酯部位化学成分的研究
该文利用乙醇回流法、萃取法、硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC对籽瓜皮乙酸乙酯部位的化学成分进行分离、纯化的研究,利用理化性质,MS,1 H-NMR,13C-NMR等波谱方法进行结构鉴定.从籽瓜皮乙酸乙酯萃取部位分离得到12个化合物,其中包含1个新化合物4-羟苯甲基-2-甲氧基苯酚-1-O-[6'-O-(4"-羟基苯甲酸)]β-D-吡喃葡萄糖苷(1)和11个已知化合物,分别鉴定为尿嘧啶(2)、胸腺嘧啶(3)、2'-脱氧尿嘧啶核苷(4)、7,8-二甲基异咯嗪(5)、吲哚-3-甲酸(6)、β-腺苷酸(7)、对羟基苯甲酸(8)、对香豆酸(9)、cucumegastigmanes Ⅰ (10)、3'-甲氧基-槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)和3,3'-二甲氧基-4,4'-二羟基-9,9'-单环氧木脂素(12).
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维药神香草乙酸乙酯部位的抗炎、止咳、祛痰及平喘作用研究
目的:观察维药神香草乙酸乙酯部位的抗炎、止咳、祛痰及平喘作用.方法:采用系统溶剂法对神香草醇提物进行初步分离,制备其乙酸乙酯部位;采用小鼠耳廓二甲苯致炎法、氨水喷雾致小鼠咳嗽法、小鼠气管酚红排泌法、2％氯化乙酰胆碱与0.1％组胺1∶1混合液致豚鼠哮喘法进行实验.结果:神香草乙酸乙酯部位不同剂量可明显抑制二甲苯致小鼠的耳廓肿胀(P＜0.05)、减少氨水喷雾致小鼠咳嗽次数(P＜0.05)、促进小鼠气管酚红排泌(P＜0.05)、豚鼠哮喘潜伏期明显延长(P＜0.05),且其抗炎、止咳、祛痰及平喘作用均呈明显的剂量依赖关系(P＜0.05).结论:维药神香草乙酸乙酯部位具有显著的抗炎、止咳、祛痰、平喘作用.
关键词： 神香草 乙酸乙酯部位 抗炎、止咳、祛痰、平喘作用 -
羊蹄地上部分乙酸乙酯部位的抗炎作用
目的 研究羊蹄地上部分乙酸乙酯部位(EFR)的体内外抗炎作用及其机制.方法 通过提取获得羊蹄地上部分乙酸乙酯部位,HPLC法检测其主要成分为芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚.采用二甲苯致小鼠耳肿胀、小鼠腹部血管通透性和大鼠棉球肉芽肿实验研究EFR的抗炎作用,并采用脂多糖(LPS)所致的RAW264.7细胞炎症因子过度表达模型,研究EFR对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的影响,初步探讨其作用机制.结果 EFR各剂量(50、100、200 mg/mL)均能够显著抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加;中、高剂量(100、200 mg/mL)能够显著抑制大鼠棉球肉芽组织增生;细胞实验表明,EFR在各个剂量(50、100、200 mg/mL)下均能够显著抑制TNF-α和IL-6两个炎症因子的过度释放.结论 EFR有显著的抗炎作用,其抗炎作用的机制与抑制炎症因子的释放有关.
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柿叶乙酸乙酯部位急性毒性及其对S180荷瘤小鼠的影响
目的 研究柿叶乙酸乙酯部位对正常小鼠急性毒性试验和对S180荷瘤小鼠的影响.方法 在急性毒性试验的基础上,建立S180荷瘤小鼠模型.将荷瘤小鼠随机分为柿叶乙酸乙酯部位高、中、低剂量组,模型组和环磷酰胺组.给药lOd后观察小鼠的肿瘤生长情况,计算抑瘤率、生命延长率、胸腺系数、脾脏系数、肝脏系数,瘤组织做病理切片.结果 小鼠一次灌胃柿叶乙酸乙酯部位大给药量不小于生药589.82 g/kg.环磷酰胺及柿叶乙酸乙酯部位高、中、低剂量对S180荷瘤小鼠抑瘤率分别为73.47％、37.91％、27.22％、11.02％.生命延长率分别为54.91％、36.99％、22.54％、8.09％.柿叶乙酸乙酯部位高、中、低剂量组的胸腺系数[(2.91±0.38)mg/g、(2.82±0.31)mg/g、(2.64±0.20) mg/g]和脾脏系数[(8.49±0.36) mg/g、(8.11±0.48) mg,/g、(8.03 ±0.42) mg/g]均明显比模型组[(2.20±0.36) mg/g、(7.42±0.92) mg/g]和环磷酰胺组[(1.94±0.24) mg/g、(6.81 ±0.52) mg/g]高(P＜0.01).柿叶乙酸乙酯部位高、中、低剂量组的肝脏系数[(49.24±6.33) mg/g、(51.17 ±4.88) mg/g、(55.59±8.74) mg/g]比模型组(62.19±8.10) mg/g和环磷酰胺组(69.19±9.50) mg/g低(P＜0.01或P＜0.05).用药组肿瘤组织HE染色后,均可见不同程度的坏死灶,其中柿叶乙酸乙酯部位高剂量组坏死面积大.结论 柿叶乙酸乙酯部位毒性低,能抑制S180荷瘤小鼠肿瘤增殖.
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广西莪术乙酸乙酯部位的抗血栓作用
目的 探究广西莪术(Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang)乙酸乙酯部位的抗血栓作用.方法 建立角叉菜胶诱导小鼠尾血栓模型、大鼠动静脉旁路血栓模型、FeCl3诱导大鼠体内血栓模型,观察该部位抗血栓形成的作用,ELISA法检测大鼠血清中ET-1、6-keto-PGF1α、TXB2水平,硝酸还原酶法测定NO水平.再建立大鼠急性血瘀模型,观察该部位对血液流变学的影响.结果 广西莪术乙酸乙酯部位可显著减少角叉菜胶诱导小鼠黑尾血栓数量和黑尾长度;大鼠动静脉旁路血栓模型、FeCl3诱导体内血栓模型的血栓湿重显著降低,血清中NO、6-keto-PGF1α水平增加,ET-1、TXB2水平降低;大鼠急性血瘀模型的全血黏度、血浆黏度显著降低.结论 广西莪术乙酸乙酯部位具有显著的抗血栓形成作用,其机制可能与提高NO、6-keto-PGF1α水平,减少ET-1、TXB2水平,降低全血黏度、血浆黏度有关.
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锁阳化学成分的研究
目的 研究锁阳的化学成分.方法 利用硅胶柱层析、重结晶等方法对锁阳乙酸乙酯部位进行分离纯化,然后通过1H-NMR、13H-NMR、MS等手段鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到9个化合物,经鉴定分别为十八烷酸α-单甘油酯(1)、β-谷甾醇(2)、正丁酸(3)、细梗香草内酯(4)、胡萝卜苷(5)、原儿茶酸(6)、儿茶素(7)、没食子酸(8)、表儿茶素没食子酸酯(9).结论 化合物9为首次从该属植物中分离得到,化合物1和3为首次从该植物中分离得到.
