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不同产地高乌头药材HPLC指纹图谱及2种生物碱成分含量测定
目的:建立不同产地高乌头药材的HPLC指纹图谱,并测定其中2种主要生物碱成分含量,为高乌头药材质量控制提供参考依据.方法:采用HPLC-DAD技术,以Dikma spursil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钠水溶液为流动相梯度洗脱,建立高乌头药材的指纹图谱并进行含量测定;采用中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)对10批样品进行共有峰确认及相似度评价;通过SPSS 21.0统计软件采用主成分分析(PCA)和聚类分析(CA)对HPLC指纹图谱进行模式识别分析.结果:建立了高乌头药材指纹图谱,10批高乌头药材的相似度均＞0.90;标定共有峰11个,并对其中2主要成分(高乌甲素、冉乌头碱)进行含量测定;聚类分析法(CA)将所有批次高乌头药材共分为4类,反映了10个批次不同地区高乌头药材的质量特征;主成分分析法(PCA)筛选出累计贡献率达到89.748％的4个主成分,得到决定高乌头药材质量5个化学成分.结论:建立的HPLC指纹图谱结合含量测定,PCA,CA方法,可以客观、有效、全面地用于高乌头药材的质量评价.
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高乌头炮制品质量标准研究
目的:建立高乌头炮制品质量标准,提高其质量控制水平.方法:采用性状、TLC对高乌头炮制品进行定性鉴别;采用HPLC对其有效成分进行含量测定;采用药典方法测定其水分、灰分和浸出物.结果:高乌头炮制品薄层色谱斑点清晰,分离度好;暂定其炮制品药材水分、总灰分及酸不溶性灰分分别不得过12.5％、10.9％、5.3％,水溶性浸出物和醇溶性浸出物应分别≥24.8％、21.8％;高乌头炮制品中冉乌头碱与高乌甲素的含量应≥0.059％、0.438％.结论:该研究所建立的方法准确可靠,可用于高乌头炮制品质量控制和评价.
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高乌头不同溶剂萃取部分对小鼠的急性毒性研究
目的 比较高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性大小,筛选高乌头的毒性部位,为阐明高乌头的毒性成分提供依据.方法 采用系统溶剂法对高乌头95%乙醇提取物进行萃取,依次得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水提6个不同的溶剂萃取部分,通过半数致死量(LD50)和大给药量法对高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性进行比较研究.结果 高乌头三氯甲烷、水提及正丁醇部分LD50分别为89.65、1805.40、24409.41 mg/kg,95%可信区间分别为76.39~108.41、1521.60~2240.00、20422.54~24246.95;高乌头石油醚、乙酸乙酯及乙醇部分大给药量分别为2686.01、3108.13、28376.21 mg/kg.结论 高乌头三氯甲烷部分毒性大,乙醇部分毒性小.
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高乌头药材常规项检查及高乌甲素、冉乌头碱含量测定
目的 对高乌头药材进行常规项检查并测定高乌甲素、冉乌头碱含量,为建立高乌头药材质量标准提供参考.方法 采集不同产地高乌头药材,采用薄层色谱法进行定性鉴别,按药典水分测定法(烘干法)、灰分测定法、浸出物测定法测定水分、灰分和浸出物,采用 HPLC 测定高乌甲素和冉乌头碱含量.结果 薄层色谱斑点清晰,分离度好;暂定高乌头药材中水分、总灰分及酸不溶性灰分分别不得过11.0%、12.0%、7.0%,水溶性浸出物和醇溶性浸出物分别不少于18.2%、10.6%;高乌头药材中冉乌头碱和高乌甲素含量分别不少于0.125%、0.815%.结论 本研究所建立的方法准确可靠,可用于高乌头药材质量评价.
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高乌头本草考证
目的 通过对高乌头的本草考证,收集高乌头别名,明确药材来源,为其资源相关品种的开发提供本草学依据.方法 考证历代本草及地方本草对高乌头或其别名的描述,查阅文献明确现代研究,进行分析.结果 历代本草对高乌头的记载不够清晰,清末以后的本草开始记载,从中总结出高乌头基原、药用部位、别名、采收加工、功效及应用.结论 高乌头系毛莨科乌头属植物高乌头Aconitum sinomontanum Nakai的干燥根,具有很好的药用前景和开发价值,可以为后期临床应用与研究提供依据.
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两个新的双去甲二萜生物碱高乌宁碱丁和高乌宁碱戊的结构研究
目的:研究高乌头Aconitum sinomontanum Nakai根的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱及离心薄层色谱分离化学成分,IR, 1HNMR, 13CNMR, 1H-1H COSY, HMBC, HMQC, MS等方法进行结构鉴定.结果:得到两个双去甲二萜生物碱高乌宁碱丁(sinomontanine D, 1)和高乌宁碱戊(sinomontanine E, 2).结论:化合物1,2为新的双去甲二萜生物碱.
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甘草汁蒸制的高乌头不同溶剂萃取部分口服后在小鼠的急性毒性比较研究
目的 比较小鼠口服甘草汁蒸制高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性.方法 采用系统溶剂法,对甘草汁制高乌头95％乙醇提取物进行分离,依次得到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水提6个不同的溶剂萃取部分,通过测定小鼠口服半数致死量(LD50)和大给药量,对分离得到的不同溶剂萃取部分进行急性毒性比较.结果 甘草汁制高乌头三氯甲烷、正丁醇及水提部分的LD50分别为114.10,870.48,2422.22 mg·kg-1,95％可信限分别为100.70～126.86,487.59～ 1072.23,2032.98～2841.73 mg·kg-1;乙酸乙酯、石油醚及乙醇部分大给药量分别为1976.10,13116.00,20316.00 mg·kg-1.结论 高乌头生品有毒,经甘草汁蒸制后仍具一定毒性,三氯甲烷部分是制高乌头的“毒性部位群”,毒性成分主要存在于三氯甲的烷部分.
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高乌头不同溶剂萃取部分急性毒性的谱-毒关系研究
目的 阐明高乌头不同溶剂萃取部分的指纹图谱特征峰所代表的化学成分,及其对急性毒性贡献的大小.方法 用系统溶剂法对高乌头95％乙醇提取物进行萃取,依次得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水提6个不同的溶剂萃取部分,用HPLC法建立高乌头不同溶剂萃取部分的指纹图谱,用测定半数致死量(LD50)和大给药量的方法对高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性进行比较研究,用灰关联分析法建立其谱-毒关系.结果 建立了高乌头不同溶剂萃取部分的指纹图谱.高乌头的毒性成分不只是高乌甲素,其他二萜类生物碱的贡献也是不可忽视,各特征峰所代表的化学成分对其毒性贡献大小的顺序(按特征峰编号)为x13＞X14＞x12＞X6＞X2＞X9 ＞X5 ＞X4.结论 所构建的高乌头不同溶剂萃取部分指纹图谱方法简单,重复性好,可为高乌头质量评价提供参考.不同溶剂萃取部分指纹图谱与其急性毒性之间有一定的对应关系,可以为高乌头的毒性物质基础研究提供参考.
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高乌头不同溶剂萃取部分HPLC多波长指纹图谱与其急性毒性的谱-毒研究
目的 建立高乌头药材不同极性部分HPLC多波长指纹图谱(MWCF),阐明高乌头不同溶剂萃取部分的指纹图谱特征峰所代表的化学成分,及其对急性毒性贡献的大小.方法 采用系统溶剂法对不同产区高乌头药材体积分数95％乙醇提取物进行萃取,依次得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水提6个不同的溶剂萃取部分;运用HPLC采用均谱法(MFM)建立高乌头不同溶剂萃取部分的MWCF;用测定半数致死量(LD50)和大给药量的方法对高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性进行比较研究;用灰关联分析法建立其谱-毒关系.结果 建立了高乌头药材不同溶剂萃取部分的MWCF,高乌头的毒性成分不只是高乌甲素与冉乌头碱,其他二萜类生物碱贡献也不可忽视,各特征峰所代表的化学成分对其毒性贡献大小的顺序(按特征峰编号)为(51、38、37、35、20号)＞34号＞39号＞32号＞31号＞33号.结论 采用MFM所构建的高乌头不同溶剂萃取部分MWCF能大限度保留指纹峰,实现化学指纹信息大化,同时能有效改善指纹信号质量,可为高乌头药材的整体质量评价提供参考.不同溶剂萃取部分MWCF与其急性毒性之间有一定的对应关系,可以为高乌头的毒性物质基础研究提供参考.
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药用高乌头和彭州岩乌头中生物碱成分研究
高乌头( Aconitun simumontanum Nakai. )为我国特产植物,民间用于治疗跌打损伤、风湿和痢疾等,目前主要作为镇痛药高乌甲素的工业原料.文献报道从其根中分出高乌甲素(leppaconitine)和冉乌碱(ranaconitine) .
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氢溴酸高乌甲素聚氰基丙烯酸异丁酯纳米囊的制备工艺研究
氢溴酸高乌甲素是毛茛科植物高乌头(aconitum simontanun)根中提取得到的有效成分拉帕乌头碱(lappcontine)的氢溴酸盐,临床应用表明,本品具有较强的镇痛、局麻作用,镇痛强度为氨基比林的7倍,与哌替啶相比镇痛效果相当,是优良的非成瘾性镇痛药,对恶性肿瘤疼痛及其他顽固性疼痛疗效尤为显著.
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高乌头中1个新的二萜类生物碱成分
目的 研究高乌头Aconitum sinomontanum根的化学成分.方法 采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱方法进行结构鉴定.结果 从高乌头根80％乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为6β,7β,8β,15αt-tetrahydroxy-1 α,14α,16β,18β-tetramethoxy-aconitan-19-en(1)、飞燕草碱(2)、lepenine(3)、napelline (4)、kirinine B(5).结论 化合物1为新化合物,命名为冉乌宁J,化合物2～5为首次从高乌头中分离得到.
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高乌头炮制前后镇痛抗炎活性部位HPLC指纹图谱建立及质量研究
目的 建立高乌头炮制前后镇痛抗炎活性部位指纹图谱,从物质基础上揭示高乌头炮制后镇痛抗炎活性增强的原因.方法 通过HPLC梯度洗脱分别建立10批不同地区高乌头药材炮制前后三氯甲烷萃取部分的指纹图谱,并采用中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)进行分析.结果 建立了生、制高乌头三氯甲烷活性部位HPLC指纹图谱;在生、制品三氯甲烷活性部位图谱中分别标出3个共有峰、15个共有峰,制品新增12个峰,其中1、2、7号峰增加特别明显,占新增峰面积的72.3％～84.5％;同时对生、制品三氯甲烷部分2个共有成分(高乌甲素、冉乌头碱)进行定量测定,炮制后其量均降低,冉乌头碱量降低至原来的1/3.结论 该方法重现性好、特征性强,可用于高乌头生、制品镇痛抗炎活性部位的质量评价,为阐明高乌头炮制前后物质基础变化及炮制原理提供科学依据.
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高乌头炮制前后高乌甲素含量测定及小鼠急性毒性实验
目的 比较高乌头生品及炮制品的高乌甲素含有量及急性毒性大小,为探讨高乌头炮制机理提供依据.方法 采用测定半数致死量的方法对高乌头生品及炮制品的急性毒性进行研究.采用高效液相色谱法,测定高乌头生品及炮制品中高乌甲素的含有量.结果 高乌头生品的LD50为1.424 g/kg;高乌头炮制品的LD50为2.625 g/kg.生品的毒性大于炮制品,高乌甲素的质量分数分别为1.170％、0.562％,炮制后含有量降低了一半.结论 高乌头炮制后毒性显著降低,表明用甘草汁炮制能够降低高乌头的毒性,且毒性与高乌甲素密切相关,进一步证实高乌甲素就是高乌头的毒性成分之一.
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正交实验优选高乌头解毒的炮制工艺研究
目的 探讨毒性中药高乌头炮制解毒的佳工艺,为高乌头的质量标准制订提供科学依据.方法 采用L9(34)正交设计法,以总生物碱和高乌甲素的量为考察指标,选择辅料种类、加热方式及加热时间3个因素(每因素3水平),优选佳炮制工艺.结果 佳炮制工艺为加入10％甘草汁,127℃0.15 MPa加压蒸5h.结论 优选的高乌头佳炮制工艺稳定,合理.
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高乌头的研究进展
高乌头Aconitum Sinomontanum Nakai为毛茛科乌头属植物,而高乌甲素(LA)是其主要化学成分,其氢溴酸盐(LAH)具有麻醉、抗炎、解热和镇痛等作用,临床上广泛用于癌痛、术后疼痛等各种疼痛的治疗,为非成瘾性镇痛药,可代替阿片类药物.本文对高乌头化学成分及高乌甲素的药理作用、镇痛机理以及减毒机制等方面进行综述,为高乌甲素及其衍生物的临床应用及开发提供依据.
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布拉诺与芬太尼用于术后PCIA的临床比较
我们采用从毛莨科植物高乌头根中分离得到的中药布拉诺注射液与芬太尼联合用于术后PCIA,取得满意效果,现报道如下.
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高乌头“毒性”部位及镇痛抗炎“药效”部位的筛选
目的:筛选高乌头的毒性及药效部位,探讨毒性与药效的关系,为高乌头“减毒存效”合理炮制提供科学依据.方法:采用小鼠急性毒性实验比较不同溶剂萃取部分的毒性,筛选高乌头的“毒性”部位,以热板法、扭体法及二甲苯致鼠耳肿胀实验考察不同剂量高乌头“毒性”部分对小鼠的镇痛抗炎作用.结果:高乌头不同溶剂萃取部分急性毒性强度差别较大,三氯甲烷部分的毒性强,水提及正丁醇部分次之,LD50分别为89.65,1 805.40,24 409.41 mg·kg-1;石油醚、乙酸乙酯及乙醇部分毒性小,大给药量分别为2 686.01,3 108.13,28 376.21 mg·kg-1.给药后1 20min,1.5,4.5 mg·kg-1的高乌头三氯甲烷部分均能提高小鼠热板痛阈值,且呈量效关系,镇痛作用优于1.6 mg·kg 1氢溴酸高乌甲素组.注射乙酸15 min后,1.5,4.5mg·kg-1的高乌头三氯甲烷部分均能有效抑制乙酸所致小鼠的扭体次数,且呈量效关系,抑制率略低于1.6 mg·kg-1氢溴酸高乌甲素组.在二甲苯致鼠耳肿胀实验中,1.5,4.5mg·kg-1的高乌头三氯甲烷部分均能有效缓解小鼠耳肿胀度,且呈量效关系,肿胀抑制率略低于1.6 mg·kg-消炎痛组.结论:高乌头三氯甲烷部分既是其毒性部位,又是其镇痛抗炎的主要药效部位,且呈量效关系,推测其镇痛抗炎活性与毒性存在一定的关联.
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高乌头温敏凝胶外用辅助治疗局部癌性疼痛的临床研究
目的 评价高乌头温敏凝胶联合阿片类镇痛药治疗局部癌性疼痛的有效性和安全性.方法 将Kamofsky评分50～80分的癌症患者随机分为2组,其中治疗组采用高乌头温敏凝胶联合阿片类镇痛药(53例),对照组单用阿片类镇痛药(50例);采用数字评分量表(numerical rating scale,NRS)评分进行疼痛评估;记录2组阿片药物的消耗量以及不良反应的发生率.结果 治疗组和对照组的NRS评分基线值无显著性差异(P＞0.05),但对照组阿片类药物的消耗量及不良反应和爆发病发生率显著多余治疗组(P＜0.05).结论 高乌头温敏凝胶联合阿片类药物可以更好地治疗癌性疼痛,减少阿片药品的用量,降低由阿片药引起的不良反应,且简单易行,不失为辅助治疗局部癌性疼痛安全、有效、经济的治疗手段.
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麻布七的生药学研究
目的:为麻布七的生药鉴定和开发利用提供科学依据.方法:采用性状鉴定、显微鉴定与理化鉴定.结果:麻布七根横切面中,后生皮层细胞木栓化,皮层中有一轮环状排列的异型维管束,射线细胞中夹杂有径向排列成行的小型棕色细胞;粉末中含有大量淀粉粒,后生皮层组织碎片呈棕褐色,细胞表面观呈类方形或多角形.结论:这些特征可作为麻布七鉴定的依据.
