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液固压缩技术速释α-细辛脑的机制探讨
目的:探讨液固压缩技术使α-细辛脑快速溶出的机制.方法:以聚山梨酯-80为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶(R) 200为涂层材料,制备药液比1∶4的α-细辛脑液固压缩片,比较其与市售普通片的溶出度,通过测定X-射线衍射(XRD)和崩解时限,探讨该压缩片的速释机制.结果:液固压缩片中α-细辛脑在5 min时,溶出度＞80％.XRD表明液固压缩片中无α-细辛脑的特征峰.结论:采用液固压缩技术可改善药物润湿性,增加药物溶出时有效表面积,使难溶性药物快速溶出.
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星点设计-效应面法优化α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方及其体外释放性能考察
目的:优选温敏型α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方并考察其体外释放行为,为脑靶向性制剂的研究提供参考.方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为自变量,胶凝温度为因变量,通过多元线性回归及二项式拟合建立因变量与各自变量之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优选α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方.以人工模拟鼻液为释放介质考察该制剂的体外释放特性.结果:α-细辛脑纳米粒原位凝胶的佳处方组成为21.85％泊洛沙姆407和3.8％泊洛沙姆188;胶凝温度(33.7±0.1)℃,72 h内α-细辛脑的累积释放量70.42％.结论:温敏型α-细辛脑纳米粒鼻用原位凝胶具有较好的缓释作用,优选的处方可为α-细辛脑新型给药途径制剂的开发提供参考.
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PLA-α-细辛脑纳米粒的制备、表征及其对鼻黏膜的毒性
目的:表征聚乳酸-α-细辛脑(PLA-α-细辛脑)纳米粒,评价其鼻腔给药后鼻黏膜毒性,为其通过鼻腔给药方式用于体内的研究提供基础.方法:采用有机溶剂挥发法将α-细辛脑制备成PLA-α-细辛脑纳米粒,通过粒径分布、载药量和包封率评价纳米粒的工艺条件;红外光谱,差示扫描量热分析,X射线衍射分析及体外溶出试验分析药物在纳米粒中的分布状态;鼻纤毛毒性及鼻黏膜病理切片研究PLA-α-细辛脑纳米粒混悬液鼻腔给药后的鼻黏膜毒性.结果:α-细辛脑纳米粒平均粒径265.4 nm,多分散系数(PDI)0.038,载药量12.40％,包封率55.86％,α-细辛脑以分子状态分散或非晶型状态存在于PLA载体中,体外释放包括速释和缓释,呈双相动态,PLA-α-细辛脑纳米粒混悬液鼻腔给药后对鼻黏膜组织无明显的毒性作用.结论:有机溶剂挥发法制备的PLA-α-细辛脑纳米粒表征与鼻黏膜毒性试验结果表明该制剂适合于鼻腔给药.
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α-细辛脑原位凝胶处方设计及体外释放研究
目的:制备α-细辛脑原位凝胶并考察其体外释放特征.方法:以正交试验考察载体的浓度、载药量、PEG400比例对原位凝胶的固化成型性、流动性和体外释放度的影响;考察α-细辛脑原位凝胶的初步释放机制.结果:佳处方为:聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA) 25％,PE G400 10％,N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)56％,α-细辛脑9％.本制剂的累计释放度与Weibull分布模型和一级释放模型的相关性较好,初步认为α-细辛脑从原位凝胶中释放主要以扩散为主.结论:该制剂配方合理,PLGA浓度与α-细辛脑的浓度为制备该凝胶的主要影响因素.
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α-细辛脑注射用原位凝胶的体内分布研究
目的:比较α-细辛脑原位凝胶与溶液型注射剂的体内组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础.方法:以市售注射用细辛脑为对照,于肺俞(双)、肾俞(双)、膻中共5个穴位注射给药,超高液相色谱-串联四级杆质谱(UPLC-MS/MS)测定SD大鼠组织中的药物浓度,进行相应数据处理和结果分析.结果:SD大鼠单剂量穴位注射α-细辛脑原位凝胶原位凝胶和注射液后,α-细辛脑原位凝胶的组织分布和溶液型不一样,α-细辛脑原位凝胶可以增加药物透过血脑屏障和延缓药物的释放速率.结论:原位凝胶显著改变了α-细辛脑的体内组织分布.
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α-细辛脑乳液型与溶液型注射剂的体内药动学和分布比较
目的:比较α-细辛脑乳液型(脂肪乳)与溶液型注射剂的体内药动学行为和组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础.方法:以α-细辛脑市售注射剂(溶液)为对照,尾静脉注射给药,HPLC测定大鼠血浆和小鼠组织中的药物浓度,进行相应数据处理和结果分析.结果:大鼠单剂量静注α-细辛脑脂肪乳和溶液后,其平均血药浓度一时间曲线相似并均符合二室模型,但脂肪乳的组织分布能力强于溶液;小鼠单剂量静注脂肪乳和溶液后,α-细辛脑在小鼠肺中的分布相似,但脂肪乳增加了α-细辛脑在肝、脾中的分布,减少了其在心、肾、脑中的分布.结论:α-细辛脑脂肪乳与溶液静注后的血药浓度相似,但脂肪乳显著改变了α-细辛脑的体内组织分布.
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α-细辛脑近10年研究概述
α-细辛脑的早期文献报道可追溯至20世纪60年代,因其对哮喘、支气管炎和癫痫等有较好的疗效而受到关注.然而伴随着现代社会患有上述疾病的病人数量的增加,α-细辛脑的作用日益突显,因此就很有必要对其近年来的研究进展有所了解.作者对α-细辛脑1996年以后的研究进展进行了概述,主要包括剂型与技术的发展、药动学、生物利用度、药理、毒理以及临床应用6个方面.
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细辛脑亚微乳注射液的质量评价及稳定性考察
该文采用HPLC测定细辛脑亚微乳注射液的含量,并以pH、粒径、过氧化值、甲氧基苯胺值、游离脂肪酸、溶血磷脂酰胆碱、可见异物、不溶性微粒、无菌、细菌内毒素和有关物质等为指标,建立细辛脑亚微乳注射液的质量评价方法,并对其稳定性进行考察.结果表明:细辛脑亚微乳注射液物理外观均匀,呈乳白色;3批制剂质量分数分别为标示量的102.9％,100.8％,97.70％;粒径为210～ 250 nm,其他各项指标均符合静脉注射乳质量要求.加速与长期试验条件下留样12个月,各项检测指标均无显著变化,稳定性良好.该文建立的质量评价方法可用于细辛脑亚微乳注射液的质量控制与稳定性考察,为其进一步的临床研究奠定了基础.
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经鼻给药α-细辛脑mPEG-PLA微粒的制备与体外释放研究
以α-细辛脑为模型药物,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(mPEG-PLA)为载体,采用快速膜乳化法制备经鼻给药载药微粒.所得微粒表面光滑、外观圆整,平均粒径为360 nm,多分散系数(PDI)为0.030,载药量及包封率分别为(11.5±0.045)％(n=3),(86.34±0.11)％(n=3).X射线衍射和差示扫描量热结果均表明α-细辛脑是以无定形或分子态存在于mPEG-PLA载体中,而不同于简单的物理混合物.模拟人鼻腔内环境体外释放试验研究结果显示α-细辛脑原料药在102 h即释放接近94％,释放较快,符合一级动力学模型(R2=0.981 9),而mPEG-PLA载药微粒释放只达54％,具有缓释作用,符合Riger-Peppas模型(R2=0.967 9,n=0.630 2),为非Fick扩散,释放由药物的扩散和骨架溶蚀双重控制,为后续经鼻给药的体内药代动力学研究提供依据.
关键词： α-细辛脑 经鼻给药 快速膜乳化法 mPEG-PLA微粒 -
α-细辛脑经干粉吸入给药后在大鼠体内的药动学研究
研究α-细辛脑经干粉吸入给药后在大鼠体内的药代动力学特征和绝对生物利用度,并与灌胃给药,静脉注射给药进行比较.建立大鼠血浆中α-细辛脑的HPLC检测方法.考察大鼠分别经干粉吸入(20 mg· kg-1),灌胃(80 mg· kg-1),静脉注射(20mg·kg-1)给予α-细辛脑后血药浓度变化.采用DAS 2.0软件计算药动学参数,根据各给药途径的AUC(o-t)及给药剂量,计算α-细辛脑经干粉吸入和灌胃后的绝对生物利用度.结果显示α-细辛脑在质量浓度为0.282～14.1 mg·L-1呈良好的线性关系(r =0.999 4);检测下限为0.212 mg·L-1.大鼠经干粉吸入,灌胃和静脉注射给予α-细辛脑后,α-细辛脑在大鼠体内的代谢过程分别符合一室模型,二室模型和三室模型;消除半衰期分别为(95.48±48.28),(66.99±29.76),(64.34±27.59) min.按生物利用度公式计算,α-细辛脑经干粉吸入给药和灌胃给药后绝对生物利用度分别为78.32％,33.60％.研究表明采用干粉吸入方式给药可延长α-细辛脑药物消除半衰期并显著提高绝对生物利用度,为其干粉吸入剂的制备打下了理论基础.
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α-细辛脑辅助治疗支气管哮喘急性发作的疗效观察
α-细辛脑注射液是一种新型中药针剂,具有消炎、止咳、化痰、解痉、平喘和镇静作用.为了观察该药对支气管哮喘发作的疗效,我们于2002年5月～2003年5月对21例中、重度支气管哮喘发作(除哮喘持续状态),常规用药基础上辅以α-细辛脑治疗,现就观察治疗结果报告如下:
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α-细辛脑治疗小儿肺炎80例临床观察
目的观察α-细辛脑治疗小儿肺炎的疗效.方法150例患儿随机分为治疗组(80例)和对照组(70例).对照组给予常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用α-细辛脑0.5mg/kg,每日2次,静脉滴注4～7天后观察两组疗效.结果治疗组总有效率93.7%,高于对照组总有效率72.8%,在治疗期间无明显不良反应.结论α-细辛脑为治疗小儿肺炎的有效药物之一.
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α-细辛脑纳米粒透过小鼠血脑屏障的实验研究
目的 探讨α-细辛脑纳米粒在小鼠体内透过血脑屏障的情况,并与α-细辛脑胶囊比较.方法 以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,通过乳化聚合法制备α-细辛脑纳米粒;NIH小鼠150只,随机分为两组,每组75只,分别灌胃给予α-细辛脑胶囊和α-细辛脑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,每组给药均分20、40、60mg · kg-13个剂量.于给药后1、2、4、6、8h各处死 5只小鼠,以反相高效液相色谱荧光检测法测定脑组织中药物浓度.结果 α-细辛脑纳米粒组小鼠脑组织中的α-细辛脑浓度在各时间点均明显高于α-细辛脑胶囊组,两组之间具有显著性差异(P＜0.05).结论 纳米化能增强α-细辛脑的血脑屏障透过率,使进入脑组织α-细辛脑的量增加,提高脑组织中α-细辛脑的浓度.
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α-细辛脑雾化吸入辅助治疗老年阻塞性肺疾病急性加重期疗效观察
目的 探讨α-细辛脑雾化吸入辅助治疗老年阻塞性肺疾病急性加重期的治疗效果.方法 回顾性分析我院收治的295例阻塞性肺疾病急性加重期老年患者,随机分为对照组147例采用氨溴索雾化吸入,治疗组14例在对照组的基础上加入α-细辛脑雾化吸入.结果 治疗组总有效率93.9%,对照组总有效率80.9%,治疗组明显高于对照组,有统计学差异显著性( P＜0.05).2组患者治疗前比较无显著性差异(P ＞0.05),治疗组有明显的统计学差异(P＜0.01).结论 细辛脑是辅助治疗老年阻塞性肺疾病急性加重期的有效药物,值得在临床中使用.
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α-细辛脑佐治疗小儿下呼吸道感染临床疗效观察
目的本文探讨α-细辛脑佐治小儿下呼吸道感染的疗效.方法 156例患儿随机分为治疗组(86例)和对照组(70例),对照组给予常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用α-细辛脑注射液(0.5～1.0) mg/kg,每日1～2次,静点5～7 d后观察两组治疗.结果治疗组发热、咳嗽、咳痰、气喘、肺部罗音等临床症状和体征均较对照组缓解快,治疗过程中未见明显不良反应.结论α-细辛脑注射液能改善小儿下呼吸道感染的临床症状,缩短病程,提高治愈率,安全可靠,值得在临床中推广使用.
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紫外分光光度法测定α-细辛脑海藻酸钙微球的含量
目的:建立α-细辛脑海藻酸钙微球中α-细辛脑的含量测定方法.方法:采用超声波辅助使药物快速溶出,紫外分光光度计在313 nm波长处测定α-细辛脑含量,辅料不影响测定.结果:α-细辛脑浓度在0.003 2～0.025 6 mg/ml范围内与吸光度呈良好线性关系,标准曲线A=34.28C+0.011 3,相关系数r=0.999 8(n=6),平均回收率为99.71%,RSD=2.80%(n=9).结论:该法快速、简便、准确、重现性好,适用于该制剂的质量评价.
关键词： 紫外分光光度法 α-细辛脑海藻酸钙微球 α-细辛脑 含量测定 -
α-细辛脑注射剂的研究进展与临床应用
目的 了解α-细辛脑注射剂的研究与临床应用概况.方法 从药理毒理、制剂及质量控制、临床应用和不良反应等方面进行文献搜集和综述.结果 α-细辛脑注射剂在止咳、平喘等方面具有较强的作用,但产品质量参差不齐,不良反应发生较多,且毒理作用有待进一步研究.结论 α-细辛脑注射剂在临床上具有一定疗效,但其相应的不良反应报道也逐渐增多,其毒理还有待进一步研究,其产品的质量标准体系和说明书也有待进一步完善.
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豆瓣绿非酰胺类化学成分研究
目的:研究豆瓣绿Peperomiatetraphylla的化学成分.方法:采用硅胶及SephadexLH-20柱色谱方法分离化学成分,根据波谱数据和理化性质确定化学结构.结果:分离鉴定11个化合物,分别为α-细辛脑(1)、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮(2)、5,4'-二羟基-7-甲氧基黄酮(3)、5-[5-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-hexahydro-furo[3,2-b]furan-2-yl]-benzo[1,3]dioxole(4)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、8,9-dihydroxy-1,5,6,10b-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-a]isoquinolin-3-one(6)、豆甾醇(7)、对羟基苯甲酸(8)、藜芦酸(9)、香草酸(10)、2,4,5-三甲氧基苯甲醛(11).结论:所有化合物均为首次从该植物中分得.
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α-细辛脑治疗婴儿毛细支气管炎43例疗效观察
目的观察α-细辛脑治疗婴儿毛细支气管炎的疗效.方法43例毛细支气管炎患儿入院后以α-细辛脑,0.5～1.0 mg/kg,用5%或10%的葡萄糖注射液稀释成0.01%～0.02%的溶液静脉滴注,每日2次,并与42例未用α-细辛脑治疗的毛细支气管炎患儿对照分析.结果α-细辛脑组喘憋消失时间、肺部喘鸣音消失时间及住院时间均较对照组明显缩短(均为P＜0.05).结论毛细支气管炎患儿在常规治疗(抗感染、补液、吸痰、吸氧、镇静等)基础上加用α-细辛脑效果良好.
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α-细辛脑佐治婴幼儿肺炎临床观察
婴幼儿肺炎是下呼吸道感染的常见病、多发病,其气道充血狭窄,纤毛运动功能差,痰不易咳出,肺部体征消失慢.常规抗感染、止咳化痰等综合治疗效果不理想.2003年5月-2005年3月我院应用α-细辛脑治疗婴幼儿肺炎50例,疗效满意,现报道如下.
