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三角叶风毛菊化学成分研究
目的:对广西产三角叶风毛菊进行了系统的成分研究.方法:采用柱层析进行了单体化合物的分离,并运用波谱学方法对所分得的化合物进行了结构鉴定.结果:自其地上部分分得8个化合物,通过光谱解析鉴定了其结构.结论:黄酮类化合物4个,分别为木樨草素(Luteolin,Ⅰ),槲皮素(Quercetin,Ⅱ),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(Quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside,Ⅲ),芦丁(Rutin,Ⅳ);三萜类化合物2个,分别羽扇豆醇乙酸酯(Lupeol acetate,Ⅴ)羽扇豆醇(Lupeol,Ⅵ);甾体类化合物2个,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅶ),胡萝卜苷(Daucosterol,Ⅷ).化合物Ⅰ-Ⅷ均为首次自该种植物分得.
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曲安奈德的合成新方法
本研究报道了一条合成曲安奈德的新路线.泼尼松龙(2)经21-位羟基乙酰化,在五氯化磷作用下消除11-位羟基、与二氧化硫/N-氯代丁二酰亚胺反应消除17-位羟基得21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-乙酸酯(5),再经高锰酸钾氧化、亲核加成、21-位酯基水解得16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]孕甾-1,4,9(11)-三烯-21-羟基-3,20-二酮(8),8在二嗯烷/水中与二溴海因反应引入9α-位溴和11B-位羟基,后经9,11-位环氧化、氟代共9步反应合成曲安奈德,总收率为24.2％(以2计),纯度99.9％.其中由化合物2制备5的方法未见文献报道.
关键词： 曲安奈德 糖皮质激素受体激动药 甾体 合成 -
甾体微生物羟化的耐温菌选育及转化条件研究
采用60Co射线对黑根霉SW3.41孢子进行诱变,筛选得到能在34℃生长并转化生产11α-羟基-16α,17α-环氧孕酮的菌株SW3.41-11-51.同时研究其转化工艺.结果表明,在加入终浓度12g/L的底物和3%的吐温-80条件下,以耐温黑根霉SW3.41-11-51转化43h的转化率达到43%,得到4.5g/L产物.
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一些具有3-羟基-5-烯结构甾体骨架衍生物的合成及其VEGF抑制活性
目的 设计合成一系列具有3-羟基-5-烯骨架的五环甾体骨架衍生物,并测试其抑制乳腺癌细胞新血管生成的活性的抑制作用.方法 以孕烯醇酮醋酸酯为原料经3条不同合成路线对甾体D环16、17及20位进行一系列结构修饰.结果 一共合成了12个化合物,其中新化合物有6个,结构均经核磁共振氢谱、碳谱及质谱确证.结论 生物活性检测显示上述结构修饰的化合物对乳腺癌细胞血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的活性均具有显著的抑制作用,EC50均在1 mmol/L或低于1 mmol/L的水平,其中化合物2a和4b的治疗指数TI值高于阳性对照品2-甲氧基雌二醇(2-Methoxyl Estradiol,2-ME).
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罗库溴铵重要中间体17β-羟基-16β-四氢吡咯基雄甾-2(3)α-环氧化合物的合成工艺改进
目的 改进罗库溴铵重要中间体17 β-羟基-16 β-四氢吡咯基雄甾-2(3)α-环氧化合物的合成工艺.方法 对文献方法产生的副产物进行分离纯化和结构鉴定,根据所产生的副产物信息探索避免其形成的反应条件.结果 优化了此步反应条件,避免专利条件下产生的副产物的生成,提高了反应收率.结论 对17β-乙酰氧基雄甾-2(3)α,16(17)α-双环氧化物16位四氢吡咯开环反应专利方法下所得副产物进行了分离纯化和结构鉴定.根据此线索改进反应条件,使反应产物的纯化和收率得到显著提高.
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甾体11-β羟化过程中底物溶解性的研究
底物17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯(RSA)的溶解是甾体C11-β羟基化转化工艺的控制步骤.对添加吐温80、β-环糊精包埋、超声波振荡处理底物RSA 3种方法进行了研究,探索提高氢化可的松转化率的有效方法.
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细胞稀释工艺转化甾体11β-羟基的研究
以相等溶氧速率系数KLa为基础将甾体11β-羟基细胞稀释转化工艺由250 ml摇瓶放大到2 L、10L发酵罐.通过对通风量、接种量、种龄等发酵参数的研究,确定了细胞稀释转化工艺条件.在10 L发酵罐上,转化工艺为二级工艺,发酵温度28℃,二级种子接种量15%,罐压0.04～0.05 MPa,搅拌转速180～200 r/nin,通风量7 L/min,稀释比1:1,转化周期24 h,氢化可的松转化率74%～77%.测定了转化过程中底物和主产物β体的含量变化.
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新月弯孢霉P450酶在甾体11β羟基化过程中的作用
目的:考察底物17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯(RSA)对P450酶的诱导作用,探讨P450酶在细胞内作用的部位,进而研究P450酶与新月弯孢霉转化氢化可的松能力的关系.方法:采用CO差光谱法对新月弯孢霉P450酶含量进行检测,分别在转化过程的不同时期加入不同浓度的RSA,检测P450酶含量和氢化可的松产量.分别考察RSA在菌体细胞悬液和去菌体细胞上清液中的转化情况.结论:RSA对P450酶具有诱导作用,在对数期初期(12 h)加入0.5 g/L的RSA对P450酶的诱导作用佳,对细胞的生长抑制作用较小.P450酶是胞内酶.氢化可的松转化过程中,在对数生长期,P450酶含量平稳升高,进入产氢化可的松时期后,经过一段迟滞期,P450酶含量迅速增高.P450酶含量与细胞转化氢化可的松能力具有正相关性.
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简单节杆菌17α-羟基-16β-甲基-孕甾-4,9(11)二烯-3,20-二酮脱氢酶产酶条件研究
目的优化简单节杆菌17α-羟基-16β-甲基-孕甾-4,9(11)二烯-3,20-二酮(简称HMPDD)脱氢酶产酶条件.方法采用摇瓶培养方法,考察培养基组成及发酵条件对HMPDD转化率的影响.结果较佳产酶培养基为:葡萄糖0.4%、玉米浆1.2%、KH2PO40.2%、蛋白胨0.3%.较佳产酶条件为:培养基初始pH7.0;接种量20%;摇瓶装量100mL/250mL三角瓶;接种后4h内添加0.05g/L底物作为诱导物对产酶有利;添加10-4mol/L Co2+和Mg2+,可使酶活分别较对照提高12.9%和6.1%;菌体培养12h时酶活达大值,为24.46μmol/g·min.结论通过培养基组成及产酶条件的优化,酶活力有较大幅度的提高.
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芦根中甾体的GC-TOFMS鉴定
目的:提取并测定芦根中甾族化合物的成分和相对含量.方法:采用气相色谱-飞行时间质谱法进行测定分析.结果:芦根提取物中含有4种甾体化合物.结论:该鉴定方法对药物成分的结构分析和临床用药具有指导意义.
关键词： 芦根 甾体 气相色谱-飞行时间质谱 中药提取 质量测定 -
新型异黄酮及甾体类化合物抗辐射作用的实验研究
目的 对进行改构的两种异黄酮类化合物F12、F2及一种甾体类化合物ZE1进行体外、体内实验,寻找一种新型的抗辐射药物方法以Genistein和雌二醇为阳性对照,应用MTT法对比研究三种化合物在不同的浓度对IEC-6、巨核细胞系-Dami细胞株细胞增殖活性的影响;并观察其对8Gy和J2Gy60Co-γ射线照射小鼠肠道及造血辐射防护效果.结果 F2、F12、ZE1在不同浓度对IEC-6及Dami细胞均有不同的辐射防护作用,效果显著优于Genistein和雌二醇(P<0.01).动物实验结果显示F2使辐射损伤小鼠的骨髓和脾脏仃核细胞数量增加,肠上皮细胞绒毛高度增加,隐窝变长,效果与雌二醇相当,而未观察到明显的毒副反应:结论经过特定结构修饰的异黄酮类化合物F2,有较好的辐射保护作用,同时无明显的雌激素样作用,提示可能是较为理想的辐射防护剂候选药物.
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替勃龙治疗老年女性尿道炎和阴道炎的疗效观察
老年性阴道炎和老年性尿道炎都是绝经后老年妇女常见病~([1-2]).替勃龙是人工合成甾体,具有独特的药理学特点和组织特异性雌激素、孕激素和雄激素活性~([3]).替勃龙本身的激素活性相对较弱,呈孕激素/弱雄激素活性.
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黑龙骨化学成分及药理活性研究进展
黑龙骨为我国苗族人民常用药,全株可入药,可活血化瘀,治疗跌打损伤以及类风湿性关节炎等疾病.其化学成分多样,主要含有强心苷、甾体及三萜等成分.为进一步研究黑龙骨的有效成分,明确其药理作用及机制,特对其化学成分和药理活性进行综述,为黑龙骨的深入研究和广泛应用提供参考.
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斜脉暗罗叶甾体类成分研究
目的:研究斜脉暗罗叶的化学成分.方法:95％乙醇提取斜脉暗罗叶,制备总浸膏,硅胶柱色谱分离其成分,理化性质和波谱法鉴定其结构.结果:分离得到3种甾体化合物,分别为β-谷甾醇(1)、β-胡萝卜甙(2)、豆甾-4-烯-3-酮(3).结论:所有化合物均首次从斜脉暗罗叶中分离得到.
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西瑁岛软珊瑚Sinularia sp.的化学成分和生物活性研究
目的 对采自中国南海西瑁岛的软珊瑚Sinulariasp.的化学成分和生物活性进行研究.方法 综合利用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱层析、半制备HPLC等分离手段, 结合NMR和MS等波谱数据分析并对比文献数据, 对化合物进行分离鉴定;选用A549和HL-60细胞株, 采用CCK-8筛选方法, 对化合物进行体外细胞毒活性测试.结果 从软珊瑚Sinulariasp.中共分离鉴定了10个甾体化合物, 包括8个孕甾烷及其苷类化合物:3β-羟基-5, 20-二烯孕甾烷乙酸酯 (1), 20-烯-3-酮孕甾烷 (2), 1, 20-二烯-3-酮孕甾烷 (3), 1, 4, 20-三烯-3-酮孕甾烷 (4), 3β-羟基-20-烯孕甾烷 (5), 3β-羟基-5, 20-二烯孕甾烷 (6), 1, 4-二烯-3-酮-20α-羟基孕甾烷乙酸酯 (7), 3β-羟基-5, 20-二烯孕甾烷吡喃岩藻糖苷 (8);1个麦角甾烷类化合物: (22E, 24R) -3β, 5α, 6β-三羟基-7, 22-二烯麦角甾烷 (9) 和1个胆甾烷类化合物: (20S) -1, 4-二烯-3, 16-二酮-20β-羟基胆甾烷 (10) .结论 化合物1～10对A549细胞株均未表现明显的细胞毒活性, 但化合物4和7对HL-60细胞株具有中等的细胞毒活性, 其IC50值分别为1.61和3.26μmol/L.
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中国南海侧扁软柳珊瑚Subergorgia suberosa 次级代谢产物
目的 研究中国南海侧扁软柳珊瑚Subergorgia suberosa的次级代谢产物.方法 利用硅肢柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、HPLC等方法对化合物进行分离纯化；利用NMR,MS等波谱方法,并与文献对照,鉴定化合物的结构；利用抗菌活性模型和卤虫致死活性模型评价化合物的生物活性.结果 从侧扁软柳珊瑚中分离鉴定了6个单体化合物,分别为:倍半萜化合物subergorgic acid (1),2-β-hydroxysubergorgic acid (2)和2-β-acetoxysubergorgic acid(3)；甾体化合物3β-hydroxy-5α-pregnan-20-one (4),5α-pregnane-3,20-dione (5)和胆甾醇(6).结论 化合物1～3对白色葡萄球菌Staphylococcus albus均显示出较强的抑制活性,化合物4对蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus显示出较强的抑制活性,而化合物4和5显示出较强的卤虫致死活性.
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果叶马尾藻中一个新的甾体成分
从采自广西北海的褐藻果叶马尾藻(Sargassum carpophyllum)中分离得到一个结构新颖的甾体化合物,经IR,MS,2DNMR等波谱技术,确定为:24-乙基-3-乙氧甲酰基-3-羟基-A-失碳-5,24(28)-胆甾二烯-2-酮.这是首次报道从天然界获得A-nor甾体羧酸酯类化合物.
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海洋来源甾体化合物的研究进展
我国海域辽阔,可开发利用的生物资源极其丰富.近年来从海洋生物中分离出许多结构新颖、活性显著的甾体类化合物,引起了科研工作者的广泛关注.本文按照化舍物的生物来源进行分类,对近5年发现的海洋来源甾体类化合物的研究进展加以概述.
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海星皂苷的研究进展
综述海星皂苷的种类、结构特点、药理活性、提取分离和结构鉴定等方面的研究进展.
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中国南海侧扁软柳珊瑚甾体类化学成分的研究
目的 研究侧扁软柳珊瑚(Subergorgia suberosa)的化学成分.方法 采用各种现代色谱技术对化学成分进行分离纯化,利用波谱技术鉴定其结构.结果 从侧扁软柳珊瑚的氯仿-甲醇提取物中分离并鉴定了8个甾体类化合物,分别为胆甾-5,22-二烯-3β-醇(1),麦角甾-5,24(28)-烯-3β-醇(2),24-甲基胆甾-5,22-二烯-3β-醇(3),孕甾-3β-乙酰氧基-20-酮(4),孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮(5),孕甾-6β-羟基-4-烯-3,20-二酮(6),孕甾-1,4-二烯-3-酮-20-羧酸甲酯(7)和9,11-开环甾醇3β,6α,11 trihydroxy-24-methyl-5α-cholest-9,11-seco-7-en-9-one(8).结论 所有化合物均为首次从该种珊瑚中分离得到.
