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延胡索抗心肌缺血活性部位指纹图谱中化学成分分析
目的:运用LC-MS2技术对延胡索抗心肌缺血活性部位指纹图谱中化学成分进行分析,初步了解其主要活性成分.方法:采用迪马公司Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(含0.8%冰醋酸和0.2%三乙胺23:77),流速1 mL·min-1,检测波长335 nm,柱温30℃.结果:建立了延胡索抗心肌缺血活性部位的HPLC指纹图谱,确立了指纹图谱中的12个共有峰,根据所检测到化合物的色谱保留时间及多级质谱信息,与对照品比较,对其中8个色谱峰进行了指认.结论:本方法为延胡索抗心肌缺血活性部位的质量控制提供了依据.
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蛋白激酶C在肝细胞缺氧预处理中的作用
目的:研究蛋白激酶C(PKC)在肝细胞缺氧预处理中的作用.方法:建立体外肝细胞缺氧预处理模型,应用PKC抑制剂白屈菜季铵碱(chelerythrine chloride,CHE)和激动剂豆蔻酸佛波酰乙酯(phorobol12-myristate13-acetate,PMA),通过检测PKC磷酸化活性,细胞存活率,同时在透射电镜下观察肝细胞超微结构改变,研究PKC的作用.对相关数据进行统计学处理.结果:和缺氧复氧组的PKC磷酸化活性(710.5±78.8)fkat/g比较,缺氧预处理组的PKC磷酸化活性(1823.7±2688.2)fkat/g和PKC激动剂组的PKC磷酸化活性(2541.2±326.5)fkat/g显著增高(P＜0.01),肝细胞结构损伤改变较小;和缺氧预处理组比较,PKC抑制剂组相应指标呈相反的变化,PKC磷酸化活性(1 088.0±89.3)fka/g(P＜0.01).结论:肝细胞缺氧预处理细胞保护作用中,PKC通路起到至关重要的作用.
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微米黄连的溶出性研究
目的:研究黄连3种微粒的溶出性.方法:选用3因素(粒径、加水量、溶出时间)、3水平正交设计试验,用苦味酸离子对萃取法测定黄连中的季铵碱溶出量.结果:粒径6.4～57.0 μm的微粉,5 min,45倍水量溶出性能佳,粒径＜6.4 μm的微粉溶出性较差.结论:粒径6.4～57.0 μm的黄连微粉直接应用于临床具有重要意义.
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延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运
目的:研究延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运.方法:采用高效液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究延胡索活性部位中7个主要季铵碱成分非洲防己碱、蓝堇辛、脱氢紫堇鳞茎碱、13-甲基巴马土宾、巴马汀、小檗碱和脱氢延胡索碱在Caco-2细胞模型中的双向转运.结果:小檗碱、脱氢紫堇鳞茎碱、脱氢延胡索碱、非洲防己碱和巴马汀的吸收渗透系数(PAB)较小,分别为9.83×10-7、2.64×10-7、2.15×10-7、1.65×10-7、1.52×10-7 cm,s-1,而蓝堇辛和13-甲基巴马土宾的吸收渗透系数相对较大,分别为6.12×10-6、5.43×10-6cm·s-1；7个季铵碱的分泌渗透系数(PBA)都比其相应的吸收渗透系数要大,其中脱氢延胡索碱和巴马汀的分泌渗透系数分别是其吸收渗透系数的31.9倍和19.6倍.结论:延胡索季铵碱成分的肠道吸收较差,所检测的7种季铵碱的转运则可能是依靠载体介导的主动转运.相对地,蓝堇辛和13-甲基巴马土宾的吸收要好于其他5种生物碱.
关键词： 延胡索 季铵碱 Caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 -
小檗碱提取工艺研究进展
小檗碱又称黄连素,广泛分布在植物界.小檗碱是黄色针状晶体(乙醚),表现为季铵式、醇式和醛式3种互变异构体,其中以季铵碱型稳定.小檗碱能缓慢溶解于冷水(1:20)或冷乙醇(1:100),在热水或热乙醇中溶解度比较大,难溶于丙酮、氯仿和苯,盐类的溶解度都比较小,其主要存在形式盐酸盐微溶于冷水(1:500)[1].小檗碱可从三颗针、黄连、黄柏等植物中提取.
