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依托泊苷软胶囊的研制及人体生物利用度的研究
参照进口软胶囊制备了依托泊苷软胶囊,并进行体外溶出度试验.16名癌症患者随机分成两组,以依托泊苷注射液作为参比制剂,进行依托泊苷软胶囊的绝对生物利用度研究.采用HPLC法测定血药浓度,计算得供试制剂和参比制剂的药物动力学参数分别为:T1/2β(4.17±1.47)h和(4.70±1.42)h,Vd(32.04±22.91)L和(7.79±4.40)L,Tmax(1.95±1.31)h和(0.86±0.18)h,Cmax(3.25±2.95)μg/ml和(8.99±4.87)μg/ml,AUC(21.69±13.79)μg@h@ml-1和(48.10±16.21)μg@h@ml-1.软胶囊的绝对生物利用度为45.09%,与文献报道的结果相符.
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对乙酰氨基酚软胶囊与片剂的人体相对生物利用度研究
20名健康男性志愿者交叉口服对乙酰氨基酚的软胶囊与片剂,采用HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度.单剂量口服600mg软胶囊与500mg片剂后,血浆中Cmax分别为(8.7±1.9)和(7.7±1.6)μg/ml,tmax分别为(0.86±0.42)和(0.75±0.30)h,t1/2分别为(3.05±0.30)和(3.06±0.36)h,AUCo→12h分别为(32.13±8.61)和(27.25±6,02)μg·h·ml-1,AUC0→∞分别为(34.28±9.73)和(29.00±6.76)μg·h·ml-1.经非参数秩和检验、双单侧t检验后,两制剂具有生物等效性.软胶囊的相对生物利用度为(98.2±12.5)%.
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维A酸软胶囊与硬胶囊在家兔体内的药动学比较
建立了维A酸血药浓度的HPLC测定法，对其软胶囊和硬胶囊在家兔体内的药动学特性进行了比较。结果表明，软胶囊比硬胶囊体内吸收好，血药峰浓度高，其药动学参数Tmax分别为2.249±0.457 h、2.461±0.494 h(P＞0.05);Cmax分别为176.73士145.79ng/ml、90.03±60.93 ng/ml(P＜0.05);AUC0-∞分别为724.52±431. 59ng·h·ml-1、460.57士275.22 ng·h·ml-1(P＜0.01)。
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软胶囊胶皮交联的预防措施和评价方法的研究进展
软胶囊在贮存期间出现崩解或溶出迟缓的现象己受到广泛关注,产生这种现象的主要原因为囊壳材料明胶发生交联老化.明胶发生交联的机制主要是其分子内或两个相邻明胶分子间肽链的氨基酸残基间形成共价键,从而使明胶分子相互链接,形成巨大网状结构,阻碍水分子进入.要防止明胶交联老化,首先应大限度地减少醛类物质的引入,其次还要注意囊壳中增塑剂、水分、色素、遮光剂等辅料对胶皮交联老化的影响.评价明胶交联程度的指标一般为平衡溶胀量(Sen)、ε-氨基酸残基含量、热稳定性和崩解时间等.一些新型检测方法,如圆二色谱(CD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)可从明胶胶皮的光学变化、化学官能团变化及形态变化等方面辅助评价其交联程度的大小.
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反相高效液相色谱(RP-HPLC)系统分析维生素D3软胶囊(油性基质)
目的 开发维生素D3软胶囊(油性基质)在反相高效液相色谱(reverse phase high performance liquid chromatography,RP-HPLC)系统中的含量测定和杂质分析方法.方法 RP-HPLC系统的色谱柱为AgilentZorbax Eclipse XDB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5t上m),检测波长265 nm,柱温25℃,流速1 mL/min.以乙腈混合不同比例的甲醇、水、乙醇为流动相,探究这4种流动相组分对维生素D3及其3种同分异构体在C18柱上保留行为的影响.根据保留行为研究选择合适的流动相进行含量测定和杂质分析.结果 以纯乙腈为流动相时,含量测定方法回收率仅为80.55％～84.37％;而以V(乙腈)∶V(水)=90:10为流动相时回收率显著改善(98.07％～103.23％,RSD＜1.69％),同时可改善峰形,适用于含量分析.该方法呈现良好的线性[(o.52～5.2)×10-4 t mol/L,R2＞0.999]和精密度(RSD＜2.32％).以V(乙腈)∶V(水)=95:5为流动相能够排除空白油性基质峰对杂质峰的干扰,可用于杂质分析.结论 本方法 能在RP-HPLC系统中简单而准确地进行维生素D3软胶囊(油性基质)的含量测定和杂质分析.
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藿香正气千古扬
霍香正气丸(含药汁丸、蜜汁丸、水酊、散剂及软胶囊丸)为国家公布的首批非处方中成药.自宋代问世以来,已流传沿用千年之久,在21世纪的今天仍被列入国家基本药物,实为世人瞩目.
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丁苯酞联合丹参酮注射液治疗急性脑梗死临床疗效观察
丁苯酞软胶囊具有重构微循环、保护线粒体、减轻神经功能损伤等功能,对缺血性卒中具有较好的治疗作用,可缩小梗死面积、缩小血栓,促进侧支循环的建立,目前主要用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中[1-2].本研究采用丁苯酞联合丹参酮注射液对急性脑梗死进行治疗,现报道如下.
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环孢素A自微乳软胶囊的制备及质量控制
目的:制备环孢素A自微乳软胶囊,确定纳米粒径测定方法,控制产品质量.方法:通过测定环孢素A溶解度,以及以自微乳化后的粒径、自乳化时间和色泽为指标,对油相、潜溶剂、乳化剂、助乳化剂进行筛选,制备环孢素A自微乳软胶囊；通过稳定性、精密度等方法学试验,确定自微乳化后乳滴直径测定方法,控制产品质量.结果与结论:油相、潜溶剂、乳化剂、助乳化剂比例为1∶2∶2∶2时可获得优良的自乳化效果,软胶囊平均自微乳粒径为25 nm,因此提高了环孢素生物利用度,减少了服用量.
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麻黄软胶囊的溶出稳定性及影响因素考察
目的:考察中药麻黄软胶囊的溶出稳定性及影响因素,探讨中药软胶囊溶出迟缓机制.方法:采用加速试验,评价麻黄软胶囊的溶出稳定性;以平衡溶胀量和ε-氨基酸残基含量为指标,评价明胶囊壳的交联程度;应用红外光谱和醛类专属反应,鉴定麻黄提取物中醛类成分,并测定其含量.结果:在加速试验条件下(40 ℃,75%相对湿度),放置30天后,明胶囊壳的平衡溶胀量和ε-氨基酸残基含量均显著下降(P＜0.01),其交联度显著增加(P＜0.01);放置60天后,麻黄软胶囊溶出度显著下降(P＜0.01).环境因素(高温/高湿)、溶媒介质(聚乙二醇)和药物成分(麻黄提取物)均可导致明胶交联度显著提高(P＜0.01),其中麻黄提取物的作用明显大于另两种影响因素.麻黄提取物中醛质量分数达约1.6%.结论:麻黄软胶囊溶出迟缓与囊壳明胶发生交联反应有关,而麻黄提取物中醛类成分是促进软胶囊发生交联反应、导致其溶出迟缓的主要原因.
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软胶囊制备工艺研究现状
本文对软胶囊的囊壳新材料、内容物的处方选择及干燥工艺等方面的研究进展进行了综述.
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尼莫地平软胶囊的稳定性和体内外相关性研究
目的:考察室温放置的尼莫地平软胶囊的稳定性及体外溶出与体内生物利用度之间的相关性.方法:分别对软胶囊的崩解时限、溶出度、平衡溶胀量、氨基酸残基含量和甲醛含量进行测定,并用HPLC法测定家兔口服软胶囊后的血药浓度,研究体外溶出度和体内生物利用度之间的相关性.结果:尼莫地平软胶囊在人工胃液中的崩解时限和溶出度(45 min)与在蒸馏水和盐酸溶液(9→1 000)相比有显著性或极显著性差异;氨基酸残基的含量、明胶的平衡溶胀量及甲醛含量与溶出度有良好的线性关系;放置12个月、18个月及24个月的软胶囊的cmax依次降低,tmax依次延长,但12个月、18个月软胶囊的AUC与新制软胶囊相比无显著差异;以人工胃液为介质的溶出度与体内生物利用度之间具有良好的相关性(r=0.992 5).结论:尼莫地平软胶囊体外崩解时限和溶出度测定结果与实验所用的介质有关,以人工胃液为介质所得的溶出度与体内生物利用度之间有良好线性关系.
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软胶囊崩解迟缓现象影响因素研究
目的:研究储存条件以及软胶囊处方对明胶胶片稳定性的影响,探讨软胶囊崩解迟缓的原因.方法:制备明胶胶片模拟软胶囊囊壳,采用溶胀动力学法测定明胶胶片平衡溶胀量(Seq),同时测定软胶囊内容物溶媒PEG400中甲醛含量.以上述结果为指标,考察不同储存条件与胶囊处方对明胶胶片交联程度的影响.结果:空白明胶胶片在40℃条件下Seq与对照组具有极显著性差异,PEG400中甲醛含量增加.含有甘油、山梨醇、二氧化钛等辅料的胶片浸泡在PEG400中后Seq与对照组具有极显著性差异, PEG400中甲醛含量显著增加.加速条件下含有抗氧剂的胶片Seq与PEG400中甲醛含量变化不大.结论:在考察的储存条件中,温度对软胶囊稳定性影响较大.含有一些常用辅料的明胶胶片易受PEG400中外源性醛类杂质的影响,Seq降低.低温保存、纯化辅料以及添加抗氧剂有助于缓解软胶囊崩解迟缓现象的发生.
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辅酶Q10软胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度
目的考察口服辅酶Q10软胶囊在人体内的动态行为,并与辅酶Q10普通片进行比较.方法采用双交叉实验设计,10名受试者多剂量服用辅酶Q10两种制剂,用HPLC方法测定辅酶Q10在人体内的血药浓度.结果连续服用辅酶Q10两种制剂第5天基本达到稳态.辅酶Q10软胶囊的相对生物利用度为普通片的284%.
关键词： 辅酶Q10药代动力学 生物利用度 高效液相色谱法 内源性物质 软胶囊 -
复方调脂合剂治疗高脂血症临床观察
于1997年7月～1999年12月应用自制中药"复方调脂合剂”治疗高脂血症90例,并与月见草油软胶囊对照组30例比较,取得了较满意的临床效果,现报道如下.
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熊去氧胆酸软胶囊的制备工艺研究
目的 研究熊去氧胆酸软胶囊的制备工艺.方法 通过不同处方与工艺对比研究,确定本制剂处方及制备方法 ,并进行中试试验.结果 以大豆油为基质,蜂蜡为助悬剂,80℃混匀,室温下压丸,处方组成及制备工艺合理,制剂稳定.结论 工艺可行,适合工业化生产.
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克拉霉素软胶囊在中国健康人体的生物等效性研究
目的:评价受试制剂克拉霉素软胶囊与参比制剂克拉霉素片在中国健康人体中的生物等效性.方法:采用双周期随机交叉试验设计,入选20名男性健康受试者单剂空腹口服参比制剂和受试制剂0.25g,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中克拉霉素的浓度,经BAPP2.0软件处理参数,并进行双单侧t检验确定是否生物等效.结果:主要药代动力学参数:受试制剂和参比制剂克拉霉素的达峰时间tmax分别为(2.1±0.6)、(2.0±0.8)h；Cmax分别为(815±191)、(800±200)ng/mL；t1/2分别为(4.0±0.4)、(3.9±0.5)h；AUC0-24h分别为(5612±1283)、(5246±1375)ng·h·mL-1；AUC0-∝分别 为 (5722 ± 1313)、 (5339 ±1402) ng·h·mL-1.受试制剂与参比制剂的相对生物利用度为(110.5±23.9)％.结论:受试制剂克拉霉素软胶囊与参比制剂克拉霉素片生物等效.
关键词： 克拉霉素 液相色谱-串联质谱法 软胶囊 药代动力学 生物等效性 -
盐酸左氧氟沙星软胶囊、硬胶囊和片剂的人体药动学研究
目的:使用 HPLC法测定人血浆中左氧氟沙星的浓度,并研究盐酸左氧氟沙星软胶囊、硬胶囊和片剂在健康人体内的药代动力学.方法:20名健康男性志愿者单剂量口服 200 mg 盐酸左氧氟沙星后,采集不同时间点血样测定血药浓度.结果:左氧氟沙星线性范围为 0.041～5.180 mg/L,日内和日间精密度(RSD)均小于 5.0%.盐酸左氧氟沙星软胶囊主要药动学参数:tmax:(0.8±0.3) h;Cmax:(2.8±0.9) mg/L;AUC0-30:(14.7±1.8) mg·L-1·h;AUC0-∞:(15.4±1.9) mg·L-1·h;t1/2:(6.9±0.4) h.结论:盐酸左氧氟沙星软胶囊的药动学参数与硬胶囊和片剂的差异无统计学意义.
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布洛芬软胶囊的溶出度测定
目的 建立布洛芬软胶囊溶出度的测定方法,方法以磷酸盐缓冲液(pH 7.2)900 ml为溶出介质,采用转篮法(120 r·min-1)45 min取样,运用HPLC法对其溶出度进行测定,并考察了溶出曲线.结果 样品溶出均一性良好,溶出度均90%.布洛芬软胶囊与市售片剂相比,其溶出速率有明显提高.结论 本法能考察和控制布洛芬软胶囊的质量.
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地奥心血康对高血压患者左室舒张功能不全的影响
老年高血压患者，早期心脏收缩功能多属正常，而舒张功能往往已有异常表现[1]。左室舒张功能不全是高血压患者心功能受累早期改变的敏感指标[2]。本研究观察高血压患者在常规西药治疗基础上联合运用地奥心血康软胶囊对左室舒张功能不全的疗效，旨在探讨地奥心血康软胶囊对高血压患者左室舒张功能不全的影响。
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地奥心血康治疗急性脑梗死的疗效观察
急性脑梗死存在血浆黏度升高、红细胞聚集指数升高和红细胞变形指数下降,血液黏滞度升高脑血流则下降,终导致脑血栓形成,所以血液流变学异常是促进缺血性脑梗死的重要因素[1],地奥心血康软胶囊具有调整血脂、降低血液黏度、增加红细胞变形能力,同时还具有抗血小板聚集、抗氧化、抗自由基等作用,我科对急性脑梗死患者采用地奥心血康软胶囊治疗,取良好的临床疗效,现报告如下.
