首页 > 文献资料
-
苯丙素甙逆转大肠癌耐药与凋亡的关系
目的: 探讨苯丙素甙化合物逆转大肠癌耐药与凋亡的关系.方法: 实验分3组: LoVo/Adr细胞组(空白对照组);LoVo/Adr细胞+PPG 40 mg/L组(实验组);LoVo/Adr细胞+VP 5 mg/L(阳性对照组). 采用MTT法检测苯丙素甙对LoVo/Adr细胞的耐药性;流式细胞仪分析苯丙素甙对大肠癌耐药LoVo细胞的凋亡的作用;通过检测pNA量观察苯丙素甙对LoVo/Adr细胞Caspase-3的活性.结果: 苯丙素甙可降低阿霉素对LoVo/Adr细胞的IC50值, 具有逆转作用, 其逆转倍数为9.93;他还可引起LoVo/Adr细胞凋亡, 与对照组相比, 具有显著性差异(P <0.01). 经苯丙素甙作用后, LoVo/Adr细胞pNA释放量明显增加(31.75±4.34 pmol/min vs 18.45±2.39 pmol/min,P <0.01), 而同时加入Caspase-3抑制剂Z-VADFMK,pNA释放量明显低于实验组(17.69±2.68 pmol/min vs 31.75±4.34 pmol/min,P <0.01).结论: 苯丙素甙对耐药LoVo/Adr细胞具有逆转耐药作用, 通过Caspase-3途径诱导凋亡可能为其逆转耐药的机制之一.
-
苯丙素甙对MKN45细胞端粒酶活性的抑制机制
目的:探讨苯丙素甙对肿瘤细胞端粒酶活性的调控作用.方法:应用端粒酶PCR ELISA法,Sourthern blot杂交及流式细胞技术对苯丙素甙(verbascoside)在体外作用MKN45细胞的端粒酶活性、端粒长度及细胞周期进行检测分析.结果:苯丙素甙在一定浓度范围内(12.5-27mg@L-1)抑制端粒酶活性,但不能直接抑制细胞上清中的端粒酶活性.用端粒酶半抑制浓度剂量作用细胞后,细胞出现端粒长度缩短(约1.1 kb)、G1亚u倍体峰(0.25)及G2/M阻滞(0.08).结论:苯丙素甙诱导肿瘤细胞分化、凋亡可能是受端粒-端粒酶-细胞周期的依赖性调节,提示端粒酶抑制、端粒缩短及G2/M阻碍滞可作为肿瘤抑制靶向筛选的重要指标.
-
玄参中环烯醚萜甙和苯丙素甙对LTB4产生及血小板聚集的影响
目的:探讨玄参化学成分和药理活性关系.方法:应用大孔树脂、葡聚糖凝胶和正、反相硅胶等层析方法,摸索多种溶剂系统对玄参中含量高的水溶性成分进行分离,应用化学和光谱方法鉴定结构.观察分离得到的主要单体成分对大鼠腹腔中性白细胞中花生四烯酸(AA)代谢产物白三烯B4(LTB4)的影响,及对阈剂量的二磷酸腺苷,AA和20nmol/LPAF诱导的血小板聚集的抑制作用.结果:共分得11种玄参水溶性成分,发现它们属于环烯醚萜甙和苯丙素甙类型.药理实验中苯丙素甙XS-8,XS-10在0.5mmol/L时对LTB4产生较强抑制作用;环烯醚萜甙XS-6,XS-7在相同条件下作用较弱.苯丙素甙和环烯醚萜甙在0.5mmol/L时,对体外诱导的血小板聚集都有不同程度的作用,但苯丙素甙的作用强于环烯醚萜甙.结论:玄参中的苯丙素甙和环烯醚萜甙成分与玄参的抗炎和抗血小板聚集作用有关.
