首页 > 文献资料
-
氧化苦参碱肠溶包衣微丸的制备
目的:制备氧化苦参碱肠溶包衣微丸.方法:采用单因素试验考察包衣锅转速、包衣锅温度和喷枪压力对包衣条件的影响,并比较各种树脂包衣液的性质,选出适宜的包衣材料;采用包衣锅法制备微丸;以体外释放度评价包衣效果.结果:包衣条件为包衣锅转速50 r·min-1、包衣温度30℃、喷枪压力0.10 MPa;包衣材料为湖州Ⅲ号聚丙烯酸树脂;制备的微丸体外释放度符合2005年版<中国药典>(二部)要求.结论:所选方法可制备出体外释放良好的氧化苦参碱肠溶包衣微丸.
-
RP-HPLC法同时测定痢必灵片中6种成分的含量
目的:建立同时测定痢必灵片中苦参碱、氧化苦参碱、没食子酸、芍药苷、木香烃内酯和去氢木香内酯含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18,流动相为甲醇-0.1％磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm(苦参碱、氧化苦参碱)、225 nm(没食子酸、芍药苷、木香烃内酯、去氢木香内酯),柱温为30℃,进样量为5μL.结果:苦参碱、氧化苦参碱、没食子酸、芍药苷、木香烃内酯和去氢木香内酯检测质量浓度线性范围分别为0.053～5.28 mg/mL(r=0.9998)、0.125～12.54 mg/mL(r=0.9999)、0.013～1.33 mg/mL(r=0.9998)、0.169～16.94 mg/mL(r=0.9999)、0.048～4.77 mg/mL(r=0.9998)、0.072～7.16 mg/mL(r=0.9999);定量限分别为4.08×10-4、4.48×10-4、3.12×10-4、2.10×10-4、1.36×10-4、1.84×10-4 mg/mL,检测限分别为1.24×10-4、1.50×10-4、1.02×10-4、6.20×10-5、4.20×10-5、6.40×10-5 mg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2％(n=6);加样回收率分别为98.03％～101.43％(RSD=1.25％,n=6)、97.73％～102.26％(RSD=1.96％,n=6)、97.18％～101.41％(RSD=1.98％,n=6)、97.45％～102.11％(RSD=1.88％,n=6)、96.85％～101.07％(RSD=1.75％,n=6)、97.12％～102.64％(RSD=1.82％,n=6).结论:该方法操作简便,稳定、快速,可用于同时测定痢必灵片中6种成分的含量.
-
氧化苦参碱脂质体的制备及其质量评价
目的:制备氧化苦参碱脂质体并建立其质量评价方法.方法:采用逆相蒸发法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合反相高效液相色谱法测定其包封率.结果:佳处方为磷酸盐缓冲液pH7.2,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,大豆卵磷脂与氧化苦参碱质量比为10∶1,水相与有机相体积比为1∶3;制备的脂质体为球状小囊泡,外观圆整,粒径范围60～150 nm,包封率为60.72%;氧化苦参碱检测浓度线性范围为10～150 μg·mL-1(r=0.999 8),平均回收率为98.62%(RSD=1.47%,n=5).结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考.
-
苦参素片与苦参素胶囊的药动学和生物等效性研究
目的:比较苦参素片与苦参素胶囊的人体药动学参数,评价二者的生物等效性.方法:将18名健康志愿者分为2组,分别空腹口服苦参素片(受试制剂)或苦参素胶囊(参比制剂)各600 mg.于给药前、后采用高效液相色谱法测定氧化苦参碱血药浓度,计算2种制刑的药动学参数(以氧化苦参碱计).结果:苦参素片、苦参素胶囊的药动学参数t_(1/2)分别为(1.51±0.62)、(1.53±0.54)h,t_(max)分别为(1.35±0.13)、(1.29±0.13)h,C_(max)分别为(730.86±101.13)、(729.58±74.35)ng·mL~(-1),AUC_(0-8)分别为(2 579.1±244.4)、(2 505.7±223.5)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(2 754.1±331.8)、(2 659.4±253.5)ng·h·mL~(-1).苦参素片的相对生物利用度为(103.7±13.3)%.结论:苦参素片、苦参素胶囊的主要药动学参数无显著差异,个体间、周期间和剂型间符合生物等效的假设,二者是生物等效制剂.
-
氧化苦参碱诱导人结肠癌SW620细胞周期阻滞的作用机制研究
目的：探讨氧化苦参碱诱导人结肠癌SW620细胞周期阻滞的作用机制。方法采用MTT法检测氧化苦参碱对SW620细胞的增殖抑制作用；流式细胞仪检测氧化苦参碱对SW620细胞凋亡和细胞周期的影响；Western Blot法检测细胞内P16，CyclinD1及CDK4蛋白表达水平。结果氧化苦参碱对SW620细胞具有增殖抑制作用，且呈剂量依赖性；与对照组相比，氧化苦参碱处理后的SW620细胞G1期比例增高（ P<0.05）；氧化苦参碱作用后SW620细胞P16蛋白水平升高（ P<0.05），CyclinD1及CDK4蛋白表达水平显著降低（ P<0.01）。结论氧化苦参碱在体外对SW620细胞具有增殖抑制作用，可将细胞阻滞在在G1/S调控点，其机制可能与其调控P16、CyclinD1及CDK4蛋白表达有关。
-
氧化苦参碱胶束纳米粒制备及其体外抗肿瘤活性研究
目的 制备氧化苦参碱胶束纳米粒并研究其体外抗肿瘤活性.方法 以遴选溶剂蒸发法与探头超声法对优处方LP22进行理化性质、体外释药、稳定性以及体外抗肿瘤活性的初步考察.结果 处方LP22释药较慢,低于游离药物;粒径约200 nm;低质量浓度时抑制肿瘤细胞SMMC-7721活性强于氧化苦参碱溶液.结论 处方LP22具有一定缓释作用和肝靶向性,并显示出体外抗肿瘤活性.
-
氧化苦参碱脂质体在体透皮研究
目的 研究氧化苦参碱脂质体及洗剂经小鼠皮肤给药后药物在皮肤中的分布.方法 在体条件下分别局部外用氧化苦参碱脂质体与传统洗剂,测定药物在皮肤内及角质层中的分布情况.结果 相同条件下,脂质体制剂在皮肤内药物滞留率较普通洗剂高,在角质层中较普通洗剂低;1.0%,1.5%,3.0%氧化苦参碱脂质体在皮肤内药物滞留率分别为(25.2±1.2)%,(40.1±2.4)%,(22.4±1.5)%,在角质层中药物滞留率分别为(10.3±1.1)%,(16.5±1.8)%,(34.2±1.6)%.结论 脂质体制剂能有效透过皮肤角质层,持续发挥局部药物作用.
-
氧化苦参碱微丸含量测定方法研究
目的 建立氧化苦参碱微丸的含量测定方法.方法 色谱柱为Dimaosil C18柱(200 mm×4.6mm,5μm),流动相为0.1％磷酸水溶液(每1 000 mL的0.1％磷酸水溶液中含1 mL的三乙胺)-乙腈(95∶5),检测波长为220 nm,柱温为35℃,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL.结果 氧化苦参碱质量浓度在4.032～ 16.128 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 9(n =7).平均回收率为100.08％,RSD=0.84％ (n =9).结论 建立的氧化苦参碱微丸含量测定方法,准确可靠.
-
反相高效液相色谱法同时测定阴炎净洗液中苦参碱和氧化苦参碱含量
目的 建立同时测定阴炎净洗液中苦参碱和氧化苦参碱含量的反相高效液相色谱法.方法 色谱柱为XB-NH2柱(150 mm×416 mm,5μm),流动相为乙腈-无水乙醇-3％磷酸(80∶12∶8),检测波长为220 nm,流速为1 mL/min,柱温为40℃.结果 苦参碱进样量在0.2～3.0μg范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9997),氧化苦参碱进样量在0.2～3.0 μg范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998),苦参碱和氧化苦参碱平均加样回收率分别为99.51％和100.00％.结论 该方法简便、准确、可靠,适用于阴炎净洗液中苦参碱和氧化苦参碱的常规分析和质量控制.
-
维他敏胶囊质量控制方法研究
目的 建立维他敏胶囊的质量控制标准.方法 采用薄层色谱法对制剂中的人参、黄芪、菌陈、苦地丁进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对制剂中山豆根的有效成分氧化苦参碱和苦参碱进行含量测定.结果 薄层色谱斑点清晰、分离良好,阴性对照无干扰;氧化苦参碱、苦参碱质量浓度分别在200.00,100.00,50.00,25.00,12.50,6.25 μg/mL和202.00,101.00,50.50,25.25,12.625,6.312 5 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,r分别为1.000和0.999 8,平均回收率分别为98.56%和99.90%,RSD分别为2.48%和2.94%.结论 薄层色谱法和高效液相色谱法可同时用于维他敏胶囊的质量控制.
-
高效液相色谱法同时测定山豆根中苦参碱和氧化苦参碱含量
目的 建立同时测定山豆根中苦参碱和氧化苦参碱含量的方法.方法 用三氯甲烷超声提取,通过中性氧化铝柱,依次以三氯甲烷、三氯甲烷-甲醇洗脱.色谱柱以氨基键合硅胶为填充荆(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(80:10:10).流速为1.0 mL/min,检测波长205nm柱温30℃.结果 苦参碱进样量在0.102 l～4.082u范围内与峰面积值呈良好的线性关系(r=0.999 9),氧化苦参碱进样量在0.194 3～3.886μg范围内与峰面积值呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率均在99%以上.结论 方法准确、灵敏度高、重现性好,能同时测定山豆根中苦参碱和氧化苦参碱的含量,可作为山豆根药材质量控制的含量检测方法.
-
高效液相色谱法测定四味土木香散中氧化苦参碱含量
目的 建立蒙药四味土木香散中氧化苦参碱的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱为氨基柱,流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸(80∶10∶10),检测波长为220 nm.结果 氧化苦参碱进样量在0.198～1.98 μg范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为98.81%,TSD为1.49%.结论 HPLC法简便快速,重现性好,灵敏度高.
-
氧化苦参碱对心血管疾病的药理作用及其机制研究进展
氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)属喹诺里西啶类生物碱,主要从中药苦参中提取.OMT对心血管系统疾病有抗心律失常、强心、降血压、抗心肌损伤等作用,在心血管疾病的防治方面有广阔的应用前景.该文对近几年OMT在心血管系统中的药理作用及机制研究进展进行了综述.
-
氧化苦参碱联合乌司他丁治疗老年急性胰腺炎临床研究
目的 探讨氧化苦参碱联合乌司他丁治疗老年急性胰腺炎的临床疗效.方法 采用分层随机化法将舟山市普陀仁济医院2015年10月至2017年10月收治的老年急性胰腺炎患者104例分为观察组(50例)和对照组(54例),对照组予乌司他丁静脉滴注,观察组采用氧化苦参碱联合乌司他丁静脉滴注,均连续用药2周.结果 治疗1周后及治疗2周后,两组患者的血清淀粉酶、C反应蛋白(CRP)、白细胞计数(WBC)及炎性因子水平均较治疗前明显下降,且观察组均较对照组降低更明显(P<0.05);与对照组比较,观察组患者腹痛缓解时间、平均住院时间、急性生理学及慢性健康状况(APACHEⅡ)评分均显著减少(P<0.01);观察组治疗总有效率为94.00％,显著高于对照组的79.63％(P<0.05);并发症发生率为14.00％,显著低于对照组的35.18％(P<0.05).结论 氧化苦参碱联合乌司他丁治疗老年急性胰腺炎临床疗效确切,可降低生化指标及炎性因子水平,预后良好,并发症少,值得推广.
-
氧化苦参碱改善棕榈酸诱导的HepG2细胞脂质沉积及氧化应激的研究
目的:观察氧化苦参碱对高脂诱导的HepG2细胞脂质沉积的干预作用及其机制.方法:高脂干预法培养HepG2细胞建立非酒精性脂肪性肝(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)体外细胞模型.造模成功后随机分为高脂组(Pa组)、氧化苦参碱组(0mt组)和二甲双胍组(Met组),同时设立正常培养基对照组(N组).药物干预48 h后收集细胞,利用相应试剂盒及2,7-二氯氢化荧光素二乙酸酯(2,7-dichlorofuoresein diacetate,DCFH-DA)荧光探针评估各组细胞内的脂质沉积水平和氧化应激状态;通过PCR和Western blot分别检测参与脂代谢关键分子的基因和蛋白表达.结果:与Pa组相比,氧化苦参碱及二甲双胍干预后可显著降低细胞内甘油三酯(triglyceride,TG)含量(POmt=0.023,PMet=0.043),上调肉碱脂酰转移酶-1 (carnitine palmitoyltransferase-1,CPT-1)的mRNA表达(POmt=0.000,PMet=0.000),下调脂肪酸转位酶(fatty acid transloease,FAT/CD36)的mRNA(POmt=0.000,PMet=0.000)及蛋白表达水平(POmt=0.000,PMet=0.000);DCFH-DA荧光染色、总超氧化物歧化酶(total superoxide dis-mutase,T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathion peroxidase,GSH-Px)及丙二醛(malondialdehyde,MDA)的测定结果显示药物干预可显著增强T-SOD(POmt=0.007,PMet=0.007)及GSH-Px(POmt=0.183,PMet=0.020)的活性,减少活性氧(reactive oxygen species,ROS)和MDA(POmt=0.016,PMet=0.001)的生成.结论:氧化苦参碱可改善高脂诱导的HepG2细胞细胞内脂质沉积,可能是通过改善脂代谢及细胞内氧化应激状态实现的.
-
顺铂、氧化苦参碱对肝癌QGY细胞生长及端粒酶活性的影响
目的:观察顺铂、氧化苦参碱对人肝癌细胞株QGY端粒酶活性的影响,进一步探讨两种药物的可能作用机制.方法:采用人肝癌细胞株QGY作为研究对象,MTT法检测不同浓度和作用时间的药物对细胞增殖的抑制作用,以及对QGY细胞粘附能力的影响;流式细胞仪分析细胞周期的分布及凋亡;PCR-ELISA法检测端粒酶活性的变化.结果:两种药物均具有抗QGY细胞增殖、阻滞细胞周期、诱导凋亡及抑制端粒酶活性的作用.结论:对端粒酶活性的抑制可能是两种药物发挥抗肿瘤作用的机制之一.
-
氧化苦参碱对放疗鼻咽癌HNE-1细胞P-糖蛋白表达影响
目的:(1)氧化苦参碱对放射前后鼻咽癌HNE-1细胞有无生长抑制作用;(2)研究天然产物氧化苦参碱对鼻咽癌HNE-1细胞株放射前、后P-糖蛋白表达的影响.方法:(1)MTT法检测长春新碱、维拉帕米、氧化苦参碱对放射前HNE-1细胞、放射后HNE 1(200)细胞生长抑制情况;(2)免疫化学法检测氧化苦参碱、维拉帕米对HNE-1(200)细胞P糖蛋白表达的影响.结果:(1)长春新碱、维拉帕米、氧化苦参碱对放射前、后细胞生长均有抑制作用,呈浓度依赖关系,随着浓度的增加抑制作用也增加;(2)高浓度VCR对放射治疗后细胞HNE-1(200)的抑制率比对HNE-1细胞的抑制率降低了近50%,P值小于0.01,有显著差异;氧化苦参碱、维拉帕米对两种实验细胞抑制没有显著差异.(3)免疫组化检测细胞P-糖蛋白表达,结果为HNE-1阴性,HNE-1(200)阳性,维拉帕米、氧化苦参碱分别作用于HNE-1(200)细胞后P-gp表达弱阳性.结论:(1)氧化苦参碱对放射前后鼻咽癌HNE-1细胞有明显生长抑制作用;(2)放射后细胞HNE-1(200)对长春新碱产生耐药;(3)低毒性浓度氧化苦参碱具有与维拉帕米相似的作用,能使放射照射后鼻咽癌HNE-1细胞株P-糖蛋白的表达下降.
关键词： 鼻咽癌HNE-1细胞株 P-糖蛋白 MTT法 氧化苦参碱 -
氧化苦参碱对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤BDNF及其受体TrkB表达的影响
目的:观察氧化苦参碱(Oxymatrine,OMT)对大鼠局灶性脑缺血再灌注后皮质脑源性神经生长因子(Brain -derived neurotrophic factor,BDNF)及其受体酪氨酸激酶B(Tyrosine kinase B,TrkB)表达的影响,探讨OMT神经保护作用的机制.方法:采用线栓法建立大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型.SD雄性大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性药尼莫地平组和OMT低、中、高剂量给药组6组,缺血2h再灌注24h后进行神经功能评分.免疫组化法检测BDNF阳性细胞,Western blot检测BDNF和TrkB蛋白表达.结果:与模型组比,OMT中、高剂量组神经学评分均减低,BDNF阳性细胞数以及BDNF和其受体TrkB蛋白表达显著增加,差异有统计学意义(P＜0.05,P＜0.01).结论:OMT对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的恢复有一定促进作用,其机制可能与上调BDNF及受体IrkB的表达有关.
-
氧化苦参碱对脂多糖诱导的人肾小球系膜细胞增殖P-STAT1/PIAS1信号分子的影响
JAK/STAT信号转导通路.
-
氧化苦参碱通过调节T淋巴细胞亚群抑制HBV转基因小鼠的病毒复制
目的 观察氧化苦参碱对HBV转基因小鼠病毒复制的作用,并探讨其是否与调节T淋巴细胞亚群有关.方法 选取SPF级HBV转基因雄性小鼠36只,按随机数字表法分为模型组、氧化苦参碱组及拉米夫定组,每组12只,另取12只非转基因BALB/c雄性小鼠作为对照组.各组分别给予相应的药物治疗.观察各组小鼠肝脏组织病理变化,并检测血清及肝脏乙肝表面抗原(HBsAg)、乙型肝炎病毒HBV-DNA水平、血液T淋巴细胞亚群水平以及血清细胞因子水平.结果 治疗后,与模型组比较,氧化苦参碱组与拉米夫定组血清及肝组织HBsAg、HBV-DNA水平较低(P＜0.05),而氧化苦参碱组与拉米夫定组血清及肝组织HBsAg、HBV-DNA水平差异无统计学意义(P＞0.05).与模型组比较,氧化苦参碱组与拉米夫定组血液CD3+、CD4+T淋巴细胞、CD4+/CD8+水平较高,且氧化苦参碱组＞拉米夫定组;CD8+T淋巴细胞水平较低,且氧化苦参碱组＜拉米夫定组(P＜0.05);氧化苦参碱组与拉米夫定组血清干扰素-y(IFN-γ)、白细胞介素-2(IL-2)水平较高,且氧化苦参碱组＞拉米夫定组;白细胞介素-4(IL-4)水平较低,且氧化苦参碱组＜拉米夫定组,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 氧化苦参碱能有效抑制HBV转基因小鼠血清及肝组织HBsAg、HBV-DNA水平,该作用可能与调节T淋巴细胞亚群水平及Th1/Th2细胞因子水平、改善免疫功能有关.
