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苦参碱及氧化苦参碱抑制A549细胞增殖及诱导细胞凋亡的比较研究
目的观察比较苦参碱及氧化苦参碱对A549细胞系增殖能力的影响及其对A549细胞凋亡的诱导效应.方法以不同剂量的苦参碱及氧化苦参碱分别作用A549细胞,观察细胞形态,MTT法检测细胞的增殖能力,TNUEL法原位检测DNA断裂,流式细胞仪检测凋亡.结果苦参碱在浓度为0.5g/L时即表现出明显的抑制A549增殖的作用,浓度在1.0g/L时TUNEL原位检测DNA断裂为强阳性,流式细胞仪检测出凋亡峰;相同浓度的氧化苦参碱没有明显的抑制A549增殖的作用,当其浓度增加到10倍出现对A549抑制增殖的作用,但是TUNEL原位检测DNA断裂为弱阳性,流式细胞仪不能检测出凋亡峰.结论苦参碱可抑制A549细胞系增殖并诱导其凋亡;相同浓度下氧化苦参碱不能抑制A549细胞系增殖,10倍剂量也未出现细胞凋亡.
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复方苦参注射液的临床应用进展
复方苦参注射液主要由苦参、自土苓等药物组成,苦参的主要成分苦参碱、氧化苦参碱、苦参总黄酮等对心率失常有较好的治疗作用.苦参碱和氧化苦参碱还具有明显的升白作用.对各种因素引起的自细胞减少有明显的治疗作用.
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汉防己甲素联合苦参素注射液治疗矽肺疗效观察
目的：观察汉防己甲素与苦参素注射液联合应用治疗矽肺临床疗效。方法将2009年5月20日至2012年5月19日该院收治的63例矽肺患者随机分为治疗组（33例）和对照组（30例）。两组患者按照常规止咳、平喘及抗炎等处理，治疗组患者在此基础上同时给予汉防己甲素联合苦参素注射液：汉防己甲素100 mg，口服，每天2次，治疗3个月为1疗程，休息1个月开始下1个疗程，共4个疗程；苦参素注射液150 mg，静脉滴注，每天1次，连用15 d为1个疗程，起初3个月，每月治疗1个疗程，后每隔2月治疗1个疗程。观察两组患者临床症状、肺通气功能[用力肺活量（FVC）、第1秒用力呼气容积（FEV1）]、血清超氧化物歧化酶（SOD）、胸部X线片的变化。结果与治疗前比较，两组患者治疗后呼吸道症状，如咳嗽、咳痰、胸痛、胸闷、呼吸困难明显改善，且治疗组胸痛、胸闷、呼吸困难症状较对照组改善更明显，差异均有统计学意义（P<0.05）；治疗组治疗后血清SOD较治疗前升高明显，且高于对照组治疗后，差异均有统计学意义（P＜0.05）。FVC、FEV1水平均较治疗前有所增加，且治疗组2个指标改善优于对照组，差异均有统计学意义（P<0.05）；胸部X线片矽肺影像有好转，但两组比较，差异无统计学意义（P>0.05）。结论汉防己甲素与苦参素注射液联合应用治疗矽肺患者有一定效果，值得临床推广。
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苦豆子总碱及四种生物单碱体外触杀阴道毛滴虫的实验研究
目的:探索苦豆子总碱、苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱体外触杀阴道毛滴虫的作用,为治疗滴虫性阴道炎寻找更为有效的中草药.方法:将苦豆子总碱及其四种生物单碱稀释为400、200、100、50μg/ml的不同浓度对体外培养的阴道毛滴虫进行杀虫实验,并与对照药(甲硝唑)比较,确定疗效.结果:苦豆子总碱、氧化苦参碱在高浓度(400μg/ml)时对阴道毛滴虫的生长、繁殖有一定的抑制作用;槐果碱、槐定碱无抑制作用;苦参碱400、200、100μg/ml对阴道毛滴虫具有明显的触杀作用,与甲硝唑比较两者差异无显著性(P＞0.05);与其他四种生物碱各个浓度比较均有显著性差异(P＜0.05).结论:苦参碱有明显的触杀阴道毛滴虫的作用,是一种高效具有开发价值的生物碱.
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苦豆子生物碱体外抗柯萨奇B3病毒的作用
目的:研究苦豆总碱和6种单体生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、苦豆碱、槐定碱、氧化槐定碱、槐果碱)的体外抗柯萨奇B组3型病毒(CVB3)的作用.方法:以盐酸胍作为阳性对照药物,采用细胞病变效应(CPE)抑制法、噻唑蓝(MTT)比色法、组织培养半数感染(TCID50)微量法观察苦豆总碱和6种单体生物碱的体外抗CVB3作用.结果:苦豆总碱和6种单体生物碱均有明显的抗CVB3作用,对CVB3的抑制指数均＞2,细胞保护率高可达95%,其中感染后给药及药物与病毒先作用2h然后加入细胞层的给药方法抗病毒效应较强.结论:苦豆总碱和6种单体生物碱在体外有明显抗CVB3、抑制细胞病变的作用.从不同给药方式分析可能是直接灭活CVB3和进入细胞内干扰病毒复制的作用较强.
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氧化苦参碱对高电压依赖性钙通道辅助亚基的影响
目的:通过观察氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)对神经病理性疼痛小鼠的脑、脊髓、背根神经结(DRG)的高电压依赖性钙通道(high voltage-dependent calcium channels,HVDCCs)辅助亚基mRNA表达量的影响,探讨氧化苦参碱的镇痛作用相关机制.方法:将15只C57 BL/6小鼠随机分成假手术组、模型组、氧化苦参碱组,每组5只,通过部分结扎小鼠左右两侧后腿坐骨神经建立神经病理性疼痛模型,应用实时荧光定量PCR(real-time PCR)检测脑、脊髓、背根神经节(DRG)3个组织中高电压依赖性钙通道多种辅助亚基mRNA表达情况.结果:在脑组织中,模型组小鼠辅助亚基α2δ1、α2δ2的mRNA水平明显升高,α2δ3、α2δ4的mRNA水平明显降低.与模型组比较,氧化苦参碱组中α2δ1、α2δ2及γ1的mRNA水平明显著降低,α2δ4的mRNA水平明显升高.在脊髓组织中,模型组小鼠的α2δ1、α2δ2、α2δ3、γ1及γ4的mRNA水平均明显升高;氧化苦参碱(150mg/kg)处理使得其中模型组升高的α2δ1、α2δ2、α2δ3的mRNA水平显著降低.在DRG组织中,模型组小鼠α2δ1的mRNA水平明显升高,α2δ2、α2δ3的mRNA水平明显降低;氧化苦参碱(150mg/kg)处理使得其中模型组升高的α2δ1的mRNA水平明显降低.α2δ4、γ3在DRG组织中未见表达.各组织中,部分坐骨神经结扎及氧化苦参碱给药对其余β、γ等亚基的mRNA表达水平变化影响无统计学意义.结论:氧化苦参碱的镇痛作用与高电压依赖性钙通道辅助亚基α2δ1有高度相关性.
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氧化苦参碱对大鼠心肌梗死后P38MAPK及IL-18的影响
目的:观察氧化苦参碱对异丙基肾上腺素诱导的大鼠心肌梗死的作用,以及对IL-18、P38MAPK表达的影响,探讨氧化苦参碱保护心肌细胞的可能机制.方法:50只成年雄性SD大鼠随机分为5组:正常对照组、模型组、p38抑制剂SB203580组(10μmol/L/kg即0.004m/kg)、低浓度(25mg/kg)及高浓度(50mg/kg)氧化苦参碱组.大鼠给予相应的药物腹腔注射,连续5天,于第6天,腹腔注射后约10分钟,模型组、P38抑制剂组、氧化苦参碱组采用多点皮下注射异丙肾上腺素诱导大鼠心肌梗死模型连续3天,通过TT℃染色观察心肌梗死面积的变化,HE染色观察心肌组织病理变化,RT-PCR观察P38MAPKmRNA的变化,ELISA法分析血清中IL-18、TNF-α的水平.结果:与正常对照组相比,各组大鼠IL-18、TNF-α显著上升,P38mRNA表达明显升高,TTC染色出现心肌梗死.25、50mg/kg氧化苦参碱组与模型组相比,P38mRNA表达降低,IL-18、TNF-α分泌减少,TTC染色心肌梗死面积明显减小.0.004mg/kg P38MAPK组与模型组相比,P38mRNA表达降低,TNF-α分泌减少,TT℃染色心肌梗死面积明显减小,而IL-18无统计学意义.结论:氧化苦参碱对异丙肾上腺素诱导的急性心肌梗死模型大鼠心肌具有保护作用,其机制可能与降低IL-18、P38MAPK达到抗凋亡、抗炎的作用有关.
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氧化苦参碱对人鼻咽癌CNE-2细胞抗增殖作用及机制研究
目的:研究氧化苦参碱对人鼻咽癌CNE-2细胞株的抗增殖作用及机制研究.方法:体外培养CNE-2细胞后,经不同浓度氧化苦参碱(0μg/ml,50μg/ml,100μg/ml,200μg/mD影响72 h后,应用MTT法评价其对CNE-2细胞抗增殖作用;TUNEL染色法检测CNE-2细胞凋亡;Western blotting法检测CNE-2糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β),β-连环蛋白(β-Catenin)和骨架蛋白(Axin)蛋白表达情况.结果:与空白对照组(0μg/ml)比较,氧化苦参碱干预(50μg/ml,100μg/ml,200μg/ml)有效抑制CNE-2细胞增殖,并诱导细胞细胞凋亡;同时,其(100μg/ml,200 μg/ml)明显增加细胞内源性GSK-3β,β-Catenin和Axin蛋白表达.结论:氧化苦参碱发挥有效的抑制癌症细胞增殖作用,其机制与其调控Wnt通路信号而介导癌细胞凋亡有关.
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氧化苦参碱的镇痛作用
目的:探讨在不同的疼痛模型中,氧化苦参碱(Oxymatrine,OMT)的镇痛效果.方法:昆明小鼠随机分为空白组(生理盐水组),吗啡组,纳洛酮组及给药组,采用醋酸扭体法、热板法,观察给药后小鼠扭体次数(WT)、舔后足潜伏期(HPPT),同时注射纳洛酮观察其对氧化苦参碱镇痛作用的影响；采用部分结扎坐骨神经法(PSNL)建立模型,用up and down方法分别测结扎前、结扎后第3,7,14,21天小鼠手术侧后足底给药前后足底机械缩足反应阈值(MWT),观察氧化苦参碱(150 mg/kg)对神经性疼痛的影响.结果:氧化苦参碱(25 ～200 mg/kg)各剂量依赖性地减少醋酸所致的小鼠扭体次数,提高小鼠热刺激引起的痛阈,且以上镇痛作用不能被纳洛酮所拮抗；氧化苦参碱(150 mg/kg)还能提高部分结扎坐骨神经法手术组小鼠的机械缩足反应阈值.结论:氧化苦参碱对物理性疼痛、化学刺激性疼痛及神经性疼痛均有抑制作用.
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复方苦参注射液中4种生物碱在大鼠体内组织分布研究
目的:建立LC-MS法测定大鼠血浆和其他组织中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内心、肝、脾、肺、肾等12个脏器组织的分布.方法:在血浆和组织样品中加入内标,用氯仿提取,以甲醇:10 mmolNH4Ac-0.02％ HCOOH-水=90:10(v:v)；CN柱分离,LC-MS法检测健康大鼠给予复方苦参注射液后3个时间点(15min、1h、4h)的血浆及组织样品中4种生物碱的浓度.结果:在给药后3个时间点,苦参碱和槐果碱在各组织中的分布量依次为:肝＞肾/脾＞肌肉/肠＞肺/胃＞心/脑＞脂肪/子宫＞睾丸；氧化苦参碱和氧化槐果碱在各组织中的分布量依次为:肾/肺＞肌肉＞肠/胃＞心/脾＞子宫＞脂肪/睾丸＞脑/肝；随着时间的推移,苦参碱和槐果碱浓度下降速度明显缓于氧化苦参碱和氧化槐果碱；苦参碱和槐果碱在肝脏分布多,而氧化苦参碱和氧化槐果碱在肝脏分布低.结论:复方苦参注射液4种生物碱在组织脏器中的分布,氧化态和非氧化态存在较大差异,尤其在肝脏,氧化苦参碱、氧化槐果碱浓度很低,而苦参碱、槐果碱浓度很高；而且在各组织中苦参碱和槐果碱的浓度显著高于氧化苦参碱和氧化槐果碱,与血浆中的分布相反,说明苦参碱和槐果碱相对于氧化苦参碱和氧化槐果碱而言主要分布于组织脏器中.
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苦参素缓释片在Beagle犬的生物等效性研究
目的:评价苦参素缓释片(试验制剂)和市售苦参素普通片(参比制剂)在beagle犬体内是否生物等效.方法:自身对照设计,6只受试犬分组后交叉口服试验制剂和参比制剂,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中苦参素及其代谢物苦参碱的经时血药浓度,用DAS 2.0程序计算药代动力学参数,比较两种制剂的生物利用度.结果:苦参素与苦参碱的相对生物利用度分别为100.2%、100.5%(单次给药)和102.6%、102.7%(多次给药).结论:试验制剂与参比制剂生物等效,且试验制剂表现出缓释特征.
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氧化苦参碱对致敏小鼠气道高反应性和炎症的影响
目的:观察氧化苦参碱对致敏小鼠气道高反应性和炎症的影响.方法:采用卵白蛋白致敏小鼠,反复攻击后形成小鼠哮喘模型.静脉注射乙酰甲胆碱(Mch)激发哮喘小鼠的气道高反应性,测定肺阻力(RL)和动态肺顺应性(Cdyn).用支气管肺灌洗液(BALF)检测气道炎症细胞的浸润.结果:哮喘模型组与正常组小鼠比较,气道反应性明显增高,BALF中白细胞总数和嗜酸性粒细胞数目明显增多.氧化苦参碱50、150、450mg/kg灌胃给药呈剂量依赖抑制小鼠的气道高反应性和炎症反应.结论:氧化苦参碱能防治小鼠支气管哮喘,为氧化苦参碱运用于临床提供实验依据.
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苦参碱和氧化苦参碱对肝癌细胞增殖凋亡及JAK-STAT信号通路的影响
目的: 观察苦参碱和氧化苦参碱对肝癌细胞SMMC-7721增殖凋亡及JAK-STAT通路的影响.方法: 苦参碱和氧化苦参碱干预肝癌细胞SMMC-7721,MTT法检测对肝癌细胞增殖的影响,双荧光染色观察细胞凋亡率,RT-PCR法检测其对SMMC-7721细胞Stat3、Stat5 mRNA的影响.结果: 苦参碱和氧化苦参碱能显著抑制肝癌细胞增殖,促进其凋亡,并呈时间与剂量依赖性;二者均能下调Stat3 、Stat5 mRNA表达水平.相同浓度苦参碱和氧化苦参碱比较,苦参碱对肝癌细胞Stat3、Stat5 mRNA下调作用更显著.结论: 苦参碱和氧化苦参碱能显著抑制SMMC-7721细胞增殖、促进其凋亡,其机制可能与下调stat3、stat5的基因表达,抑制细胞信号转导通路有关.
关键词： 苦参碱 氧化苦参碱 增殖 凋亡 JAK-STAT通路 -
四种苦豆子生物碱对巨噬细胞产生肿瘤坏死因子α的影响
目的：研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、槐定碱(sophoridine SRI)四种苦豆子生物碱对小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子的影响，来探讨它们的抗炎、调节免疫作用机理。方法：用LPS刺激体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞，使之剂量依赖性地产生肿瘤坏死因子，观察四种苦豆子生物碱对巨噬细胞产生肿瘤坏死因子影响。结果：在一定剂量范围内，四种苦豆子生物碱均能剂量依赖性地抑制巨噬细胞经LPS刺激产生TNFα。结论：四种苦豆子生物碱均抑制小鼠腹腔巨噬细胞生成TNFα，这可能是它们抗炎、免疫调节作用的机制之一。
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苦参素的药理作用与临床应用
苦参素是中药苦参中提取的有效成分,内含氧化苦参碱98%以上及少量氧化槐果碱.近年在国内外的研究中,发现其多方面的药理作用和临床应用,综述如下……
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苦豆子八种生物碱抗心律失常作用研究概况
自20世纪三十年代开始研究苦豆子以来,已发现25种生物碱.其中八种生物碱研究较多,它们是:苦参碱(matrine,MT)、氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysoplocarpine OSC)、槐胺碱(sophoramine SA)、槐定碱(sophoridine SRI)、莱曼碱(lehmannine LEH)、苦豆碱(aloperine ALO).现将它们的抗心律失常心血管药理作用研究结果综述如下.1 苦参碱抗心律失常作用1.1 苦参碱对实验性心律失常的影响 MT能明显对抗乌头碱(Ac)、BaCl2、结扎冠脉等多种原因引起的心律失常.大鼠iv MT 10.0和18.5mg/kg 5min后,恒速舌iv Ac,可显著增加Ac诱发室早(VP)、室速(Vr)和室颤(VF)的Ac用量,并具有剂量-效应依赖关系,说明MT具抗Ac引起的大鼠心律失常作用[1].大鼠舌iv MT后也可明显缩短快速iv BaCl2引起的双相性心律失常、室速、室性二联律等.iv MT还可明显减弱结扎冠脉诱发的早期缺血性心律失常,其抑制心律失常开始出现的时间、室性心律数和VT持续时间与苯妥英钠作用相似.
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LC-MS法测定清热养心颗粒中的5种成分
目的 采用LC-MS法同时测定清热养心颗粒中的绿原酸、咖啡酸、甘草次酸、氧化苦参碱和薯蓣皂苷元.方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB C18柱(100 mm ×3.0 mm,3.5 μm),流动相为水-甲醇(10∶90),柱温40℃,流速0.2 mL∶ min-1,进样量10 μL,离子化方式为电喷雾(ESI),选择性离子检测(SIR),正负离子同时检测,检测电压3.5 kV,离子源温度120℃,脱溶剂温度450℃,脱溶剂气体为N2,体积流量480 L·h-1.结果 绿原酸、咖啡酸、甘草次酸、薯蓣皂苷元和氧化苦参碱的线性范围分别为11.60～2.97×103(r=0.9986)、3.05 ～780(r =0.9958)、1.10 ～282(r=0.9991)、3.63 ～930(r =0.9931),0.47 ～ 120μg·L-1(r =0.9977).结论 所用方法专属性强、快速灵敏、可用于清热养心颗粒中绿原酸、咖啡酸、甘草次酸、氧化苦参碱、薯蓣苷元等成分的含量测定.
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氧化苦参碱对BALB/c小鼠免疫性肝损伤保护作用的机理研究
目的 观察氧化苦参碱对BCG+ LPS诱导的BALB/c小鼠免疫性肝损伤后肝、脾脏指数的影响以及对肝组织匀浆谷胱甘肽过氧化氢酶( GSH - Px)、总机氧化能力(T-AOC)及丙二醛(MDA)活性的影响.方法 取♂ BALB/c小鼠60只,随机均分为正常对照组、模型组、联苯双酯治疗组及氧化苦参碱高、中、低剂量组.除正常对照组外,其余各组BCG+ LPS诱导建立免疫性肝损伤小鼠模型,氧化苦参碱高、中、低剂量ig 10 d后,称取肝、脾脏重量,取肝组织匀浆测各组GSH - Px、T-AOC及MDA的含量.结果 氧化苦参碱可明显降低肝、脾脏指数,增加肝匀浆中降低的GSH - Px、T-AOC的含量(P＜0.05),并降低MDA的含量.结论 氧化苦参碱对BALB/c小鼠免疫性肝损伤有明显的保护作用,可能与其增强抗氧化活性等有关.
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HPLC测定合日呼-5中的氧化苦参碱
目的 采用HPLC法测定合日呼-5中氧化苦参碱的含量.方法 采用Shim - pack CLC - ODS柱,流动相为甲醇-0.1％三乙胺3∶8(10％磷酸调pH3),流速1.0mL·min-1,检测波长210 nm.结果 氧化苦参碱4.1～41 mg·L-1与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为:Y=36.804X+0.4436(r =0.9999),平均加样回收率为99.4％,RSD=1.4％(n=6).结论 所用方法简便、快速、准确,适用于合日呼-5中氧化苦参碱的质量控制.
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氧化苦参碱对BCG+LPS诱导小鼠免疫性肝损伤的保护作用
目的 观察氧化苦参碱(OM)对卡介苗(BCG)+脂多糖(LPS)诱导的BALB/c小鼠免疫性肝损伤后肝组织匀浆中一氧化氮(NO)、诱生型一氧化氮合酶(iNOS)、肿瘤坏死因子(TNF)、白介素1(IL-1)活性的影响.方法 除阴性对照组外,给予其余小鼠BCG+LPS诱导建立免疫性肝损伤小鼠模型,氧化苦参碱高、中、低剂量灌胃给药10d后,取肝组织匀浆,测定各组小鼠肝匀浆中的NO、iNOS及TNF、IL-1.结果 OM可明显降低肝匀浆中的NO、iNOS、TNF、IL-1含量(P<0.01).结论 OM对BALB/c小鼠免疫性肝损伤有明显的保护作用,保肝机制可能与其增强抗氧化活性有关.
