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雷公藤及其单体的药理作用研究进展
雷公藤泛指卫矛科雷公藤属植物,我国共有三个品种,即雷公藤、昆明山海棠和东北雷公藤(又称黑蔓).雷公藤早收载于<神农本草经>,约含70种成分,近二十年来,临床广泛用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病.目前,国内主要研究其抗炎、免疫和抗生育活性,而研究的关键又在于分离和确定其有效成分,但目前对有效部位的看法尚不一致.因此,在单一成分水平上的研究有助于阐明雷公藤的化学、药理、毒理及治疗学特性.本文就近年来国内外对雷公藤及其单体的药理研究状况作一概述.
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昆明山海棠对大鼠睾丸功能相关酶活性的影响
目的 研究昆明山海棠染毒对大鼠睾丸功能相关酶的影响.方法 80只SD雄性大鼠随机分为正常对照组及5.0、10.0和20.0 g/kg 3个染毒组,连续灌胃3个月.于染毒1个月、2个月、3个月,测定睾丸酸性磷酸酶(ACP)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、乳酸脱氢酶同工酶(LDH-X)、琥珀酸脱氢酶(SDH)和ATP酶（ATPase）活性.结果 昆明山海棠染毒后,大鼠睾丸ALP、LDH活性升高,LDH-X、SDH活性降低,ACP和ATPase活性先降低后升高.结论 昆明山海棠可导致大鼠睾丸功能相关酶活性明显异常.
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昆明山海棠雄性抗生育活性提取物TH5的毒性评价
目的:对昆明山海棠雄性抗生育活性提取物TH5的毒性试验结果进行评价.方法:TH5的毒性试验用急性毒性试验(LD50)、Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验及微核试验方法进行检测.结果:TH5之LD50为3.27g/kg;Ames试验在0.5～5 000μg/皿5个剂量范围内加与不加S9条件下,4个菌株的回变菌落数均未有2倍增加;TH5之CHL细胞染色体畸变试验在其终浓度为1/4IC50、1/2IC50及IC50(11～44μg/ml)时无论加S9与否,细胞畸变率与溶剂对照组无显著差异(P＞0.05);TH5在30～300mg/kg 3个剂量水平其微核率与溶剂对照组也均无显著差异(P＞0.05).结论:TH5的抗生育有效剂量(116mg/kg)范围内3种诱变试验结果均为阴性,仍不失其开发价值.
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不同产地昆明山海棠对巨噬细胞炎性因子的影响
目的：观察不同产地昆明山海棠对巨噬细胞上清液中炎性因子的影响，为昆明山海棠的临床应用提供实验依据。方法收集5批国内昆明山海棠药材，提取分离得醇提物，测定其作用于小鼠骨髓来源巨噬细胞(BMDM)的半数抑制率(IC50)，采用 Elisa 法检测各组细胞上清液中白细胞介素(IL)-10、IL-6、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)水平。结果与柳氮磺吡啶组比较，湖南岳阳产、浙江新昌产昆明山海棠醇提物巨噬细胞上清液中 IL-6[(4.22±0.38)pg/ml、(4.55±0.44)pg/ml 比(7.92±0.84) pg/ml]、iNOS[(0.07±0.04)ng/ml、(0.28±0.10)ng/ml 比(0.86±0.13)ng/ml]水平降低(P＜0.05)，贵州黔东南自治州、福建三明产昆明山海棠醇提物的巨噬细胞上清液中 IL-10[(19.34±6.06)pg/ml、(24.34±3.03)pg/ml比(9.06±0.40)pg/ml]水平升高(P＜0.05)。结论湖南岳阳产、浙江新昌产昆明山海棠的醇提物对巨噬细胞的总体抗炎功效优于柳氮磺吡啶，可作为治疗类风湿关节炎的“道地药材”深入研究。
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昆明山海棠药理作用研究进展
从抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗生育及生殖毒性、改善肾功能等方面介绍了昆明山海棠药理作用的研究进展情况.
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基于文献计量学的昆明山海棠研究态势分析
本文旨在深入揭示昆明山海棠研究的新进展，为昆明山海棠相关领域的研究者提供参考。本研究以中国知网（CNKI）资源总库收录的文献作为检索来源，检索1915~2013年昆明山海棠研究文献，并利用数据库自带的分析工具、网络分析和引文网络分析等工具，对文献年度变化趋势、研究机构、期刊分布、研究人员、研究内容等方面进行了计量学统计分析。结果表明昆明山海棠整体的研究处于发展阶段，资源学、物质基础及制剂等方面的研究具有很大的发展空间。
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昆明山海棠内生真菌α-糖苷酶抑制活性的筛选及菌株鉴定
目的:评价昆明山海棠内生真菌α-糖苷酶抑制活性.方法:以昆明山海棠分离所得的98株内生真菌为研究对象,通过建立体外α-糖苷酶抑制剂筛选模型,以阿卡波糖为阳性药,对分离自昆明山海棠的98株内生真菌发酵液正丁醇提取物进行活性筛选,并对活性菌株ThF-63进行鉴定.结果:在底物4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)浓度为2.5 mmol·L-1,酶浓度0.8 U·mL-1,反应时间15 min条件下,98株内生真菌中,15株菌正丁醇提取物表现出α-糖苷酶抑制活性(IC50 ＜30 g·L-1),ThF-63为显著(IC501.034 g· L-1),且呈现浓度依赖性关系;经ITS鉴定活性菌株ThF-63为链革孢属真菌(Alternaria).结论:昆明山海棠内生真菌中筛选出具有抑制α-糖苷酶作用的菌株链革孢属真菌(Alternaria).
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昆明山海棠提取物的活性研究及其成分分析
昆明山海棠[Tripterygium hypoglaucum(Levl.)Hutch.]系卫矛科(Celastraceae)雷公藤属[Tripterygium Wilfodii(Hook.)f.]植物,<滇南本草>等名六方藤、紫金皮等,为民间常用草药.
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昆明山海棠抗肿瘤活性部位筛选研究
目的:采用体内外抗肿瘤实验模型,筛选昆明山海棠的抗肿瘤活性部位.方法:采用离子吸附树脂柱层析法、大孔吸附树脂柱层析法,对昆明山海棠醇提物进行分离、纯化;采用MTT法测定昆明山海棠醇提物各分离部位的体外抗肿瘤活性,通过荷瘤小鼠模型考察各部位对S180实体瘤生长的影响.结果:昆明山海棠醇提物、离子树脂部位(IRP)、大孔树脂部位(MRP)均显示出较强的体内外抗肿瘤活性.IRP部位主要为生物碱类成分,其IC_(50)低至29.90 mg·L~(-1),IRP25,50,100 mg·kg~(-1)剂量组对S180实体瘤的抑瘤率分别为38.10%,50.60%,60.71%.MRP部位的IC_(50)低为98.56 mg·L~(-1),MRP 100,200,400 mg·kg~(-1)剂量组对S180实体瘤的抑瘤率分别为42.96%,53.57%,63.69%.大孔树脂不吸附的水溶性部位(WSP)未表现出明显的作用.结论:昆明山海棠具有较强的体内外抗肿瘤活性,总生物碱是其抗肿瘤作用的主要活性部位之一.
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昆明山海棠总生物碱诱导小鼠淋巴瘤细胞tk基因突变的研究
目的:研究昆明山海棠(THH)总生物碱对小鼠淋巴瘤L5178Y细胞tk基因的影响.方法:用抽提的THH总生物碱对L5178Y细胞进行浓度梯度染毒,不同时间点进行单细胞微孔接种,计数阳性集落,测定细胞接种效率、相对存活率、相对悬浮增长率和突变频率.结果:随着THH总生物碱作用剂量的增加,L5178Y细胞相对存活率和相对悬浮增长率均明显下降;在0.1～2.0 g*L-1范围内可诱导细胞tk位点的突变,诱发突变频率是自发突变频率的2～9倍.在tk位点诱发了两种不同表型的突变集落,即大集落与小集落,但以大集落为主,这一现象可能与THH的作用机制有关.结论:THH总生物碱对L5178Y细胞具有肯定的细胞毒性与诱导基因突变作用.
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雷公藤药材总生物碱含量及影响因素的研究
目的:考察雷公藤药材总生物碱的含量状况及其变化规律.方法:采用有机溶剂提取和氧化铝柱色谱分离进行样品前处理,紫外分光光度法在268 nm波长下测定吸收度.结果与结论:一般韧皮部含量是木质部含量的2～5倍,二者含量变化呈现一致性.从不同种和类型看,昆明山海棠含量较高,雷公藤F次之,东北雷公藤低;但每一类型内,不同居群间差别较小.含量较高的居群均来自雷公藤F和昆明山海棠,它们是江西遂川、安徽黄山、浙江景宁和云南昆明.居群内个体间的差别在不同居群中程度有所不同,浙江景宁、福建泰宁、云南昆明等居群内多样性丰富,有利于优良种质的选择.在同一植株内,药材粗细对总生物碱的含量影响不大.木质部总生物碱的含量呈现随季节变化的规律,3月含量高,然后降低,12月降为低.韧皮部的总生物碱含量变化规律不明显.
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雷公藤属3种植物遗传关系与遗传多样性的RAPD分析
目的:阐明雷公藤属植物的遗传关系和遗传多样性.方法:用RAPD分子标记方法研究来自雷公藤属植物3个种4个类型24个居群的110个样本.结果和讨论:从100个随机引物中筛选出10个引物,得到128条带,其中多样性条带123个,占96%.通过聚类分析可以看出,东北雷公藤明显与其他种有显著的遗传差异;中间类型和雷公藤的关系较与昆明山海棠的关系更密切,但中间类型和雷公藤之间也有明显的遗传分化,且中间类型呈现较雷公藤复杂的遗传多样性,不同的中间类型居群与雷公藤的关系远近不同.大量的中间类型的存在,连接了昆明山海棠与雷公藤这2个种,从分类上建议将2个种合并.将除去东北雷公藤的其他居群作为一个整体分析,居群间分化明显,遗传多样性主要存在于居群间,因此应当收集不同来源的种质以保存尽可能多的遗传多样性.
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昆明山海棠对慢性肾炎大鼠血清中IL-1,IL-6及TNF-α的影响
目的:观察昆明山海棠对肾炎大鼠血清中IL-1,IL-6及TNF-α的影响,初步探讨昆明山海棠治疗慢性肾炎的作用机制.方法:将兔抗鼠肾毒血清注射人正常大鼠体内,诱导产生慢性肾小球肾炎,在该模型上,用昆明山海棠给药4周,用双抗夹心ELISA法检测IL-1,IL-6和TNF-α,同时测定相关指标,并设模型对照组及雷公藤和强的松阳性对照.结果:昆明山海棠能显著降低IL-1,IL-6,TNF-α的产生.结论:昆明山海棠治疗慢性肾炎作用机制可能与其对细胞因子的调节有关.
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超高效液相色谱串联质谱同时测定雷公藤药材中5个有效成分
该文建立了超高效液相色谱-电喷雾串联三重四级杆质谱同时测定雷公藤药材中5种有效成分的方法,并比较了不同产地及来源的雷公藤药材中5种有效成分的含量差别.以乙腈-2％甲酸铵水为流动相洗脱,Waters ACQUITY UPLC-CSH-C18S柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以电喷雾离子源为接口,正离子模式扫描,质谱多反应监测(MRM)模式检测.结果表明,5种有效成分在各自线性范围内线性关系良好(r＞0.997 8),加样回收率在96.72％～103.2％,RSD为1.0％ ～2.4％.该研究所建立的方法稳定性、精密度、重复性良好,适用于雷公藤中有效成分的含量测定;不同来源的雷公藤药材中成分含量差异显著,雷公藤药材的质量和安全性亟待提高,而对雷公藤药材实施多指标的含量控制是保证其临床药用安全可控的必要途径.
关键词： 超高效液相色谱-电喷雾串联三重四级杆质谱 雷公藤 昆明山海棠 有效成分 含量测定 -
基于离子液体-超声辅助-HPLC同时测定昆明山海棠中5种成分的含量
建立了以6种离子液体为萃取剂,超声辅助萃取结合高效液相色谱法同时测定昆明山海棠中雷公藤晋碱、雷公藤碱庚、雷酚内酯、雷公藤次碱和雷公藤醌A含量的方法.采用Inertsil ODS-4柱(4.6 mm×250 mm,3μm);以乙腈-0.1％磷酸溶液,梯度洗脱;检测波长220 nm;柱温30℃;流速0.75 mL·min-1.结果显示,提取雷酚内酯、雷公藤醌A时佳萃取条件为0.6 mol·L-1[BMIm]PF6甲醇溶液,固液比为1∶10,分别在0.000 65 ～0.026,0.066 55 ～2.662 μg呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率分别为102.4％,97.90％,RSD分别为2.5％,1.5％;提取雷公藤晋碱、雷公藤碱庚和雷公藤次碱的佳萃取条件为0.6 mol·L-1[BMIm]PF6无水乙醇溶液,固液比为1∶10,分别在0.023 9～0.956,0.002 7～0.108,0.0064～0.256 μg呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率分别为100.6％,99.50％,98.70％,RSD分别为2.1％,1.9％,2.7％.实验表明该方法操作简单,准确可靠,重复性好,且绿色环保,为昆明山海棠的质量控制提供了一种可靠的分析方法.
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基于UPLC-Q-TOF-MS比较雷公藤与昆明山海棠叶片的代谢产物差异
为了区分雷公藤与昆明山海棠之间的代谢产物差异,采用UPLC-Q-TOF-MS对采自5个地区的雷公藤与昆明山海棠叶片代谢物进行分析,通过系统聚类、主成分分析研究雷公藤与昆明山海棠叶片代产物特征,利用OPLS-DA模型进一步分析,挑选出VIP＞ 5.0,r＞0.85的差异代谢物,再对差异代谢物进行mann-Whitney非参数检验,将满足P＜0.001,ROC曲线下面积AUC=1的化合物确定为区分雷公藤与昆明山海棠的潜在生物标记物.结果表明,雷公藤与昆明山海棠叶片代谢物差异显著,分析次生代谢物信息,雷公藤与昆明山海棠可分为二类,同时筛选获得区分二者的潜在生物标记物23个.
关键词： UPLC-Q-TOF-MS 雷公藤 昆明山海棠 叶片 差异代谢物 -
从构效关系角度探讨中药雷公藤的药效和毒性的关系
雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f为卫矛科植物雷公藤根的木质部.其叶、花及果实亦可入药,又名水莽草、断肠草、黄藤、采虫药等.雷公藤作为药物早收载于<神农本草经>,名莽草.同属的植物尚有昆明山海棠T.hypoglacum(Levl.)Hukeda.苍山雷公藤T.forretii Dials.及东北雷公藤T.regelli sprague et Takeda..雷公藤因具有显著的抗炎免疫调节作用,在临床上得到了广泛应用.据不完全统计,它已用于风湿类疾病、皮肤病、肾病等50多种疾病的治疗,在抗肿瘤及器官移植抗排异反应方面也具有广阔前景[1].
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昆明山海棠种子雨和土壤种子库研究
对重庆市仙女山昆明山海棠从种子雨及土壤种子库动态进行J研究.结果表明,昆明山海棠的成熟种子年内分布数量以10月多,种子雨散落从9月下旬到11上旬,散落高峰期集中在10月份,千粒重重期、生活力高期也出现在10月份.土壤种子库以距灌丛中心2～5m分布多,主要集中在1.5～3.5 m.土壤种子库主要分布枯枝落叶层,种子寿命较短.昆明山海棠种子以风为外力进行传播,其传播能力较强,但在自然繁衍过程,成熟饱满种子率较低、土壤种子库种子种子寿命不长等因素严重影响昆明山海棠种群更新.
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昆明山海棠提取物对异基因骨髓移植小鼠调节性T细胞的影响
目的 研究昆明山海棠(THH)提取物减轻异基因骨髓移植小鼠移植物抗宿主病(GVHD)作用及可能机制.方法 BALB/c受鼠(H-2~d)清髓性预处理后输注C57BL/6供鼠(H-2~b)骨髓细胞和脾细胞混合液,随机分4组:对照组、环孢素A(CsA)组、THH组、THH+CsA联药组(联药组).观察移植后受鼠GVHD发生情况和嵌合体植入情况,流式细胞术测定受鼠外周血CD_4~+CD_(25)~+T细胞百分率以及实时荧光定量PCR方法检测受鼠脾细胞内Foxp3 mRNA表达水平.结果 (1)10天时CsA组、THH组、联药组CD_4~+CD_(25)~+T细胞数量开始增加,15天达高峰,之后开始下降,30天时联药组仍维持较高水平;(2)CsA组、THH组、联药组受鼠脾细胞内Foxp3 mRNA表达水平在15天达高峰,联药组高,之后逐渐下降,联药组下降缓慢,30天时仍维持较高水平;(3)CsA组、THH组、联药组受鼠生存时间均长于对照组(P<0.05);(4)CsA组、THH组、联药组GVHD临床表现和病理改变均比对照组轻;(5)对照组、CsA组、THH组、联药组受鼠骨髓细胞表面H-2n百分率均>95%.结论 THH可减轻异基因骨髓移植小鼠GVHD,延长其生存时间,可能与升高CD_4~+CD_(25)~+T细胞水平及促进Foxp3 mRNA表达而发挥免疫抑制效应有关.THH和CsA小剂量联合应用有协同作用.
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昆明山海棠提取物对血管平滑肌细胞增殖及凋亡的影响
目的探讨昆明山海棠提取物(THW 4)对离体血管平滑肌细胞(VSMC)增殖及凋亡的影响.方法培养家兔主动脉平滑肌细胞,加入不同浓度的 THW 4进行处理,用MTT法测定细胞生长曲线,以Annexin V FITC/PI双标记、透射电镜、原位末端标记法检测细胞凋亡.结果 THW 4可以明显抑制VSMC增殖,呈剂量和时间依赖性,作用48h的半有效抑制浓度(IC 50 )为15.6μg/L;VSMC在含10～100μg/L THW 4的培养液中孵育56h,可检测到细胞早期凋亡,且凋亡率随THW 4浓度增加而升高;延长孵育时间至72h,透射电镜下可观察到典型的凋亡细胞形态学改变,原位末端标记法显示DNA片段化增多,有核碎裂、固缩等改变;细胞周期时相分布显示THW 4主要阻滞VSMC于G2/M期.结论 THW 4能有效抑制体外培养的VSMC增殖及诱导其凋亡,提示THW 4可能会作为防治血管成形术后再狭窄的候选药物.
