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千金子急性毒性实验研究
目的:考察千金子的急性毒性.方法:应用急性毒性实验方法,所得实验数据用改良寇氏法计算LD50.结果:千金子的LD50为1.7950g.kg-1,LD50的95%可信限为1.6211g.kg-1～1.9879g.kg-1.
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千金子化学成分研究进展
综述千金子化学成分的研究进展,为充分利用千金子药物活性提供参考.查找在中国知网,维普,PubMed等数据库1960年至2015年的相关文献,按照化学成分、药理作用、毒性、开发利用4个方面对千金子的研究现状归纳总结.化学成分方面,千金子主要含有二萜类、甾醇类、香豆素类、黄酮类、挥发油、脂肪油及其他类成分.药理活性方面,千金子提取物具有抗肿瘤、抗肺纤维化的作用、其生品具有促进肠蠕动的作用.毒性方面,千金子毒性作用强烈,毒性成分可能为千金子甾醇等一些脂溶性成分,千金子去油制霜后毒性明显降低.开发利用方面,国内使用千金子的复方制剂治疗白血病、肝炎、肝硬化等疾病,其化学成分大戟因子L5(euphobia factor L5)对S180腹水癌有显著抗癌作用.国外将千金子提取物中的ingenol-20-palmitate,sucrose 2',3,4,6,6'-pentaisovalerate及大戟因子L1(euphobia factor L1)在美白皮肤方面申报了专利.研究成果表明千金子中的化学成分丰富,药理作用显著,是极具开发前景的药材.但由于千金子具有毒性,且产生毒性机制还尚未明确,使其开发利用受到了限制.因此应加强千金子毒性成分、毒性作用部位和致毒机制的研究.
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千金子醋糊外用对大鼠体癣的影响
目的:探讨千金子醋糊外用对大鼠体癣的影响.方法:采用须癣毛癣菌菌种接种于皮肤创面感染制作大鼠体癣模型,观察大、小剂量千金子醋糊对大鼠体癣模型治疗前后症状积分、体癣病灶皮肤逆培养及病理组织学的影响.结果:与模型组比较,大、小剂量千金子醋糊可显著降低体癣症状积分(P＜0.01,P＜0.05),可明显增高皮肤逆培养转阴率(P＜0.05),明显改善体癣症状的病理变化(P＜0.01).以大剂量千金子醋糊组的效果较好.结论:千金子醋糊外用对大鼠体癣模型有显著治疗效果.
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千金子炮制前后对人肾癌786-0细胞增殖及特异抗原G250基因表达的影响
目的:比较千金子炮制前后对人肾癌786-0细胞增殖及相关抗原G250基因表达的影响.方法:采用噻唑蓝(MTT)比色法测定千金子炮制前后及不同部位对人肾癌786-0细胞体外生长抑制情况;采用实时荧光定量PCR技术检测千金子炮制前后对肾癌相关抗原G250表达的影响.结果:千金子霜、种仁、种子、种皮甲醇提取物作用96h可显著抑制786-0细胞的增殖,且除千金子种皮外呈浓度依赖性.实时荧光定量PCR实验结果显示,与空白对照组比较,千金子种子高、中、低3个浓度组G250基因的表达显著升高,面千金子霜组和千金子种仁组G250基因的表达则降低.结论:千金子有较强的抑制786-0细胞增殖作用,且炮制制霜后抑制作用显著提高,千金子种子抑制癌细胞增殖作用机制是上调肾癌特异抗原G250的表达.
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毒性中药千金子研究概况
千金子为大戟科植物续随子Euphorbia lathyris L.的种子,是一种有毒中药材,有逐水消肿、破血散结的功效,用于水肿,痰饮,积聚腹胀,二便不通,癥瘕积聚,瘀血经闭,外治顽癣、疣赘等.近年来,临床报道用于治疗白血病、食管癌、皮肤癌等有很好的疗效.现代研究也表明,千金子中含有抗肿瘤及美白成分.
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千金子水煎液中4种有效成分含量测定
目的：测定千金子水煎液中4种有效成分的含量，为千金子临床应用入煎剂提供依据。方法采用已建立的一测多评法测定千金子水煎液中3种二萜醇酯类成分千金子甾醇、千金子素L2、千金子素L3的含量，采用高效液相色谱法测定千金子水煎液中香豆素类成分秦皮乙素的含量。结果千金子打碎水煎液中千金子甾醇、千金子素L2、千金子素L3含量分别0.0159%、0.0059%、0.0241%，千金子整个入煎剂未检出以上3种成分；千金子打碎水煎液中秦皮乙素含量(0.6936%)＞千金子整个水煎液中秦皮乙素含量(0.2882%)。结论千金子中二萜醇酯类成分水煎溶出效果不佳，临床使用千金子泻下利尿时不宜水煎；千金子打碎水煎时秦皮乙素溶出效果较好，临床用于抗菌消炎可入煎剂。
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基于千金子与甘草对肠道菌群/屏障系统的影响探讨其配伍禁忌机制
该研究基于课题组前期发现的“藻戟遂芫”与甘草配伍致毒增毒特点,以肠道及其菌群为研究对象,从肠道屏障功能、运动功能、肠道菌群结构稳态、肠道菌群代谢基因等角度,进一步拓展表征功效相似、基原相近、化学成分类型类同的中药千金子与甘草合用可能导致的毒副作用.结果显示千金子与甘草合用导致肠黏膜损伤标记物血清二胺氧化酶含量升高,并且使肠道菌群组成结构发生异常改变,增加S24_7_ukn,Candidatus arthromitus等与内毒素合成、肠道免疫相关菌属的含量增加至对照组2倍左右,同时使肠道菌群宏基因组结构发生异常,提高芳香氨基酸降解功能和黏液降解功能相关基因含量,从而可能增强这些基因功能,继而增加肠源尿毒素等毒性物质的产生,引发或加重机体患病风险.该实验以肠道菌群作为研究药物相互作用的重要靶点,并将“药物,肠道菌群-代谢产物,毒性”应用于实验之中,为中药配伍禁忌提供了研究思路.
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千金子挥发性成分的分析研究
千金子为大戟科植物续随子Euphorbia lathyris L.的干燥成熟种子,具逐水消肿,破血消NFDB4作用,用于水肿,痰饮积滞胀满,二便不通,血瘀经闭;外治顽癣等.主产于浙江、河南、河北、四川、辽宁、吉林等省.有关千金子挥发性化学成分尚未见研究报道.本实验采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,同时采用毛细管气相色谱-质谱联用法分离并鉴定其挥发性化学成分,并用气相色谱面积归一化法测定了各组分的相对百分含量,为进一步研究和开发奠定了基础.
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续随子的药理活性作用的研究
续随子俗称千金子,性温,味辛,有小毒,用于治疗水肿、痰饮、积滞胀满、大便不通、血瘀经闭,外治顽癣、疣赘.生物活性研究表明,续随子具有致泻、抗肿瘤、美白作用,同时具有毒性.毒性是续随子临床使用的限制因素,但目前对于毒性的研究方面较少,有待进一步深入研究.
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话说陈药及应用
药在应用中有的须用鲜的,但是有少量是用陈的.陈药的应用也是中药的一个特色.陈药即存放时间陈久的中药.陈药的应用有上千年的历史,陶弘景提出陈皮、半夏宜陈久用之,如著名的方剂"二陈汤"即使用陈皮、半夏.本草中收载的陈醋,陶弘景曰"愈久愈良";苏颂曰"醋二,三年者入药".《本草纲目》记载有古宣州将陈木瓜进贡御药房,"取具陈久无木气".北京的老药店如同仁堂、鹤年堂新中国成立之前生产加工的"紫金锭"(由山慈菇、红大戟、五倍子、千金子霜、朱砂、雄黄、麝香等七味药组成)制成后要存放5年才能出售.
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毒性中药千金子减毒炮制方法的研究
从炮制对千金子化学成分和药理作用影响等方面对千金子的炮制研究作一系列综述，深一步搞清千金子炮制减毒的机理，为炮制工艺的制定和安全有效的利用千金子提供更全面的依据。
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千金子的药理作用与临床应用
千金子为大戟科植物续随子(Euphorbia Lathyrisl)的干燥成熟种子,千金子为中药泻下逐水药,功能:逐水消肿、破症杀虫,主治水肿痰饮、积滞胀满、二便不通、血瘀闭经;外治顽癣、疣螯.内服:入丸散,1-2g,去壳去油用,可除去部分毒性成分,孕妇及体虚便溏者忌用.
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千金子化学成分的研究
目的 对续随子Euphorbia lathyris的种子千金子进行化学成分的研究.方法 采用正反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶方法进行分离和纯化,通过理化常数和波谱分析对化合物结构进行鉴定.结果 从千金子乙醇提取物中分离得到结构类型多样的22个化合物,分别是大戟因子L_1[euphobia L_1,3-O-苯乙酰基-5,15-O-二乙酰基-6(17)-环氧续随子醇,1]、3,7-O-二苯甲酰基-5,15-O-二乙酰基-7-羟基续随子醇(2)、3-O-苯甲酰基-5,15-O-二乙酰基续随子醇(3)、3-O-十六碳酰基巨大戟醇(4)、20-O-十六碳酰基巨大戟醇(5)、3-O-肉桂酰基-15,17-O-二乙酰基-17-羟基交京大戟醇(6)、3-O-苯甲酰基-5,15,17-O-三乙酰基-17-羟基异续随子醇(7)、3-O-烟酰基-5,15-O-二乙酰基续随子醇(8)、3-O-苯甲酰基-5,15-O-二乙酰基-7-O-烟酰基-7-羟基续随子醇(9)、巨大戟醇(10)、续随子醇(11)、七叶树内酯(12)、B-谷甾醇(13)、棕榈酸(14)、1,2,3-三羟基苯(15)、2,3-二羟丙基十九碳酸酯(16)、2,3-二羟丙基-9-烯-十八碳酸酯(17)、2,3,4-三羟基丁基-十五碳-3-烯碳酸酯(18)、金色酰胺醇脂(19)、苯甲酸(20)、对羟基苯甲酸(21)、油酸(22).结论 其中化合物10、11、14～19是首次从千金子中分离得到.化合物1～3是其主要二萜成分.
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千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收研究
目的 研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运.方法 用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响.采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR).结果 在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6～1×10-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性.10、30、50 μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65.盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运.结论 千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制.
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千金子制霜前后提取物对大鼠肠道菌群的影响
目的 研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考.方法 大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化.结果 平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少.结论 千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性.
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HPLC法测定千金子中4个二萜类化合物
目的 为进一步探讨千金子中药材的质量标准,建立了千金子中4个二萜类化合物的正相高效液相色谱测定法,对千金子中该4种成分进行定量分析.方法 色谱柱为Agilent zorbax rx-C18,流动相为正己烷-醋酸乙酯-乙腈(87.5:10:2.5),体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长为275 nm.结果 千金二萜醇-3,15-二乙酸-5-苯甲酸酯;7-羟基-千金二萜醇-二乙酸-二苯甲酸酯;17-羟基-异千金二萜醇-5,15,17-三乙酸-3-苯甲酸酯;6,20-环氧千金二萜醇苯乙酸二乙酸酯的线性范围分别为0.030 1～3.011 μg,0.010 3～1.028μg,0.005 0～0.990μg,0.020 5～2.052μg,平均回收率分别为104.85%,101.81%,100.30%,101.86%(n=6).结论 该法操作简便,快速,结果准确.二萜类成分是千金子的毒性成分,又是活性成分,本法为进一步控制千金子毒性提供了测定标准.
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紫金锭的临床新用
紫金锭,又名玉枢丹,其方源于明代陈实功的<外科正宗>,由山慈姑、红大戟、五倍子、千金子霜、朱砂、雄黄、麝香组成,具有辟秽解毒、化痰开窍、消肿止痛之功效.本品既可内服,又可外用.内服主治由湿温时邪引起的神昏瞀闷、呕吐泻泄及小儿痰涎惊风;外用治疗痈疽疔疮、肿核内毒等证.近年的临床应用发现,它在急、慢性疾病的治疗上还有不少新用途.
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千金子的乙酸乙酯萃取物抗肿瘤活性部位研究
千金子是我国的传统中药,可用于抗肿瘤,目前它的药效成分仍不完全清楚.本文拟采用化学分离与抗肿瘤活性筛选相结合的方法,研究千金子乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物的抗肿瘤活性部位.
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LC-MS技术分析千金子素2的质谱裂解规律
液质联用技术兼具高效液相色谱的强分离分析能力及质谱的高灵敏度，该技术可以提供丰富的化合物及结构片段信息，是研究中药微量成分的利器。传统千金子是大戟科植物续随子的成熟干燥种子，二萜类成分是千金子的主要成分类型之一。为了研究千金子的微量二萜类成分，本文以千金子素2为研究对象，总结其质谱裂解规律。
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千金子及不同含油量千金子霜利尿作用研究
目的:观察千金子生品和不同含油量的千金子霜对小鼠炎性腹水病理模型的影响,探讨千金子制霜的目的和千金子霜合理的含油量标准.方法:腹腔注射0.6%的醋酸造成小鼠炎性腹水病理模型,观察各给药组2h、4h、6h和8h不同时段小鼠体重的变化.结果:千金子生品0.26g/kg和1.3g/kg在各时段利尿作用均不明显,与模型组比较无明显的统计学差异.含油量22.3%和25%的千金子霜高剂量组(0.65g/kg)体重减轻程度相对较大,各时段与模型组比较具有较显著地统计学差异(P＜0.05).含油量25%低剂量(0.13g/kg)组在8h时体重减轻与模型组比较也有显著性差异(P＜0.05),而28.4%含油量的霜高、低剂量组体重减轻均不明显.结论:千金子制霜后减轻炎性水肿作用比生品明显增强,含油量22.3%～25%的千金子霜作用为明显.
