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尼美舒利双层缓释片体外释放和体内外相关性研究
目的 建立尼美舒利体外释放评价方法,并考察体内外相关性.方法 采用转篮法,以pH 9.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液为释放介质,测定尼美舒利体外释放度;LC-MS/MS法测定犬体内血药浓度,应用Wagner-Nelson法评价尼美舒利双层缓释片体内外相关性.结果 与结论 测得的体外累计释放度(Y)与吸收分数(X)回归方程为:Y=2.683X-40.21(r=0.9618),表明尼美舒利双层缓释片体内外相关性良好.
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萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究
目的 制备萘普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为.方法 采用固体分散技术,以羟丙甲纤维素为缓释骨架,二次压片制备萘普伪麻双层缓释片;并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性.结果 制备的萘普伪麻双层缓释片,萘普生钠在0.5 h的溶出量大于85%,盐酸伪麻黄碱在0.5 h的累积释放百分率20%～40%,2 h为40%～60%,6 h为60%～80%,8 h为70%～90%,12 h在90%以上.盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程.结论 制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征.
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苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的药动学特征及生物等效评价
目的:研究苯丙哌林三种口服制剂单次及连续用药的药动学特征,评价制剂的人体生物等效性.方法:健康受试者口服苯丙哌林肠溶衣片、缓释片及双层缓释片,用高效液相色谱法测定血清中苯丙哌林浓度,计算药动学参数.结果:口服苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的人体药动学参数分别为:Cmax522.85±171.18、135.19±48.85和334.61±138.53μg/L,Tmax 1.56±0.59、3.33±2.11和1.86±0.64h,Ka 4.91±11.34、2.73±4.60和8.98±10.80h,T1/2 4.76±1.93、20.10±7.91和10.11±4.68h,AUC0-t 3555.96±1281.73、2505.85±858.37和3915.05±1508.44μg/L·h.连续服药7d,药物无蓄积,三制剂生物利用程度等效,剂型特征明显.结论:研究结果对临床治疗有指导意义.
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高效液相色谱法测定硝苯地平阿替洛尔复方缓释片的血药浓度
硝苯地平(nifedipine)阿替洛尔(atenolol)双层缓释片为一复方制剂,其中阿替洛尔本身作用时间长、药时过程平缓,硝苯地平通过制剂手段制备成缓释制剂,以保持二者在体内同步协同,整个药效时间持续24 h以上.临床可用于各种轻、中、重度高血压.此药口服剂量小、血药浓度低,本研究分别采用高效液相色谱法(HPLC)-UV和HPLC-Flu法测定了二者血药浓度,现报告如下.
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洛索洛芬钠双层缓释片的研制和体外释放特性研究
目的:研制洛索洛芬钠双层缓释片并考察其体外释药特性.方法:以两种不同处方作湿法制粒,压制双层片,用高效液相色谱法测定洛索洛芬钠的释放度.结果与结论:洛索洛芬钠双层缓释片的释药曲线可用Higuchi方程或Peppas方程拟合,可维持12h持续释放达到设计要求.
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复方烟酸辛伐他汀双层缓释片的制备及Beagle犬体内药代动力学
以烟酸和辛伐他汀为模型药物制备复方双层缓释片,并评价其体外释放特性.采用双周期双交叉给药方案,LC-MS/MS法同时测定自制制剂和市售制剂中烟酸和辛伐他汀的血药浓度,对6只Beagle犬进行了药代动力学和生物利用度的初步研究.自制制剂和市售制剂给药后烟酸的cmax分别为(6.43±0.80)和(6.38±0.47) μg/mL,tmax分别为(2.80±1.00)和(2.50±1.00)h,AUC分别为(30.16±4.51)和(27.49±4.04) μg·h/mL；辛伐他汀的cmax分别为(38.65±1.71)和(40.54±2.33) ng/mL,tmax均为(1.50 ±0.40)h,AUC分别为(118.76±11.83)和(115.76±5.46) ng·h/mL.结果表明两种制剂中烟酸和辛伐他汀的AUC,cmax和tmax都等效,说明自制制剂和市售制剂在Beagle犬体内具有生物等效性.
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盐酸克仑特罗双层缓释片的研制及体内外评价
目的 研制盐酸克仑特罗缓释双层片并考察其体外释放及犬体内药动学.方法 以羟丙甲纤维素和乙基纤维素为骨架材料,分别采用粉末直接压片和湿法制粒技术制备盐酸克仑特罗双层缓释片.测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量盐酸克仑特罗普通片和双层缓释片后血浆中药物的浓度,推算药动学参数.结果 盐酸克仑特罗双层缓释片体外释放符合Higuehi方程.盐酸克仑特罗双层缓释片和普通片的有关药动学参数如下:t1/2分别为(11.90 ±1.42),(6.18±0.81)h;Cmax为(5.86±0.33),(11.43±0.64)ng·mL-1;tmax为(3.17±0.73),(2.02±0.35)h;AUC0～t为(65.08±2.63),(68.00±2.89)ng·h·mL-1.结论 盐酸克仑特罗双层缓释片体外具有明显的速释和缓释特性.体内平均滞留时间长于普通片.体外释放和体内吸收有良好的相关性.
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山楂叶总黄酮双层缓释片的研制
目的 山楂叶总黄酮双层缓释片的制备研究.方法 双层缓释片由速释层和缓释层两部分组成.以释放度为考察指标,考察不同种类的辅料及其用量,确定佳处方.结果 山楂叶总黄酮双层缓释片质量稳定,其优处方为速释层:3.2％山楂叶提取物,22％ MCC,1.1％ cCMC-Na(内加),2.1％ cCMC-Na(外加),11.2％淀粉,0.4％硬脂酸镁;缓释层:16％山楂叶提取物,24％ HPMCK4M,3％ CMC-Na,16.4％ MCC,0.6％硬脂酸镁.结论 山楂叶总黄酮双层缓释片处方合理,质量可控,是值得开发的产品.
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愈创甘油醚双层缓释片与普通片在犬体内药动学的比较研究
目的:比较愈创甘油醚双层缓释片与普通片在犬体内药动学特征.方法:Beagle犬单剂量给予600 mg愈创甘油醚双层缓释片或愈创甘油醚普通片后,用RP-HPLC法测定犬血浆中愈创甘油醚的药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果:Beag1e犬单剂量口服给药后,受试制剂和参比制剂中愈创甘油醚的AUC0-12h分别为(15.96±6.41 )μg·h·ml-1和(19.23±4.96)μg·h·ml-1;Cmax分别为(7.31±2.86) μg·ml-1和(14.24±5.34)μg·ml-1;tmax分别为(0.79±0.25)h和(1.08±0.38) h;t1/2分别为(2.50±1.67)h和(0.42±0.05) h;MRT0-t分别为(2.37±0.61) h和(1.42±0.30) h.结论:愈创甘油醚双层缓释片的Cmax较普通片显著降低,MRT0-t和t1/2明显延长,差异有统计学意义(P<0.05),说明该受试制剂具备一定的缓释药动学特征.
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辛伐他汀-烟酸双层缓释片的制备及其体外质量评价
目的 制备辛伐他汀(SVT) -烟酸(NA)双层缓释片并进行体外质量评价.方法 分别通过正交实验和单因素实验,筛选NA缓释层与SVT常释层处方,确定佳处方组成并制备SVT-NA双层缓释片,测定缓释片中NA与SVT的含量.以国内已上市NA缓释片为参比制剂,测定自制双层缓释片中NA的释放度,计算释放度相似因子(f2),并进行方程拟合.按照中国药典2010版中SVT普通片溶出度测定条件,测定自制双层缓释片常释层中SVT的溶出度.结果 自制双层缓释片中NA的释放度与市售NA缓释片相似(f2＞75),其释放行为符合Higuchi方程；常释层中SVT 30 min内的累积溶出度＞98％,符合中国药典有关规定.结论 SVT-NA双层缓释片处方组成合理,制备工艺稳定,重现性良好,有望开发成为新的复方制剂.
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秋水仙碱双层片体外释放研究
目的 建立秋水仙碱双层片体外释放方法,并考察工艺、体外释放条件与缓速释比例对秋水仙碱双层片释药的影响.方法 采用相似因子(f2)法评价释药曲线的相似性,并分别用零级、一级、Higuchi、Peppas方程拟合优化处方.结果 工艺对秋水仙碱双层片影响较小,浆速对秋水仙碱双层片影响较大.依据优处方制备的控释片在1～12 h呈良好的缓释释放特征,12 h累积释药率90%以上.结论 建立了较为准确、可靠的秋水仙碱双层片体外释放度测定方法,体外释放度结果符合要求.
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烟酸-洛伐他汀双层缓释片的工艺研究
目的制备烟酸-洛伐他汀双层缓释片,可增强其联合调血脂作用.方法用正交设计方法对缓释部分的处方进行优化,并考察了常释、缓释部分的释放情况.结果常释部分(洛伐他汀)0.75 h内溶出70%以上,缓释部分(烟酸)在0.75,3,6,9,12 h的累积百分释放度分别为13.53%,32.18%,52.27%,67.74%,81.04%.结论本品中烟酸的体外累积释放度符合一级方程.
