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LC-MS法分析头孢硫脒降解产物
目的 应用LC-MS技术快速鉴定头孢硫脒中的降解产物.方法 根据头孢菌素的水解反应机制设计加速实验,确定头孢硫脒的2个主要降解产物为其水解产物;以1%冰醋酸溶液-乙腈(85:15)为流动相,经C18柱分离,通过电喷雾串联质谱,正离子检测,获得降解产物的相对分子质量信息和碎片信息,并辅助UV特征和色谱保留特征确定降解产物的结构.结果 在所建立的条件下,头孢硫脒及其降解产物得到有效的分离,2个主要降解产物分别为去乙酰基头孢硫脒和头孢硫脒内酯.结论 利用LC-MS技术可推测头孢菌素降解产物的结构,且本方法快速、灵敏、专属性高.
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头孢硫脒在Beagle犬的药代动力学
目的 研究头孢硫脒在Beagle犬的药代动力学.方法 6只Beagle犬,雌雄各半,单剂量静脉推注头孢硫脒60 mg·kg-1.用液相-串联质谱法测定Beagle犬血浆样本中头孢硫脒的浓度;用WinNonlin程序计算药代动力学参数.结果 头孢硫脒的主要药代动力学参数:t11/2为(0.42 ±0.04) h;tmax为(6.00±4.00)×10-2 h;Cmax为(302.47±35.39) μg·mL-1;AUC0-t为(137.48±31.79) μg· mL-1· h;AUC0-inf为(137.69±31.20) μg· mL-1· h.结论 头孢硫脒在Beagle犬中具有快速消除的特点.
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头孢硫脒对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用
目的 评价头孢硫脒对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以小致死剂量(MLD)细菌0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症动物模型.尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,其中头孢硫脒、头孢唑啉、氨苄西林为2次绘药,间隔12 h;头孢曲松和左氧氟沙星维持1次给药.记录给药后1～7d内小鼠的成活率,用双层综合系统综合(BLISS)法计算半数有效量(ED50)、95％有效剂量(ED95),比较头孢硫脒与对照药品之间抗菌作用的差异.对3株标准菌株及7株临床分离致病菌采用单次给药方式进行了体内保护作用实验.结果 头孢硫脒对肺炎链球菌、粪肠球菌均有较好的体内抗菌活性,单次给药ED50值在1.43～11.71 mg·kg-1,与左氧氟沙星相似,显著优于头孢唑啉.对于肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌,头孢硫脒ED50值在0.78 ～ 14.78mg· kg-1,均较单次给药明显下降.但对于粪肠球菌,2次给药的ED50值较单次给药有所上升,可能与血药浓度过低而影响体内保护作用有关.结论 头孢硫脒对革兰氏阳性菌具有较好体内抗菌作用,特别对于肺炎链球菌和粪肠球菌.对于大多数菌种,头孢硫脒每天2次或多次给药更为合理.
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头孢硫脒低抑菌浓度及其影响因素研究
目的 评价头孢硫脒对近年来中国临床分离致病菌的体外低抑菌浓度(MIC)及影响因素.方法 以琼脂二倍稀释法对794株临床分离致病菌进行了MIC测定.比较细菌接种量、培养基pH、培养基血清蛋白含量改变后对头孢硫脒MIC值的影响.结果 头孢硫脒对苯唑西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和表皮葡萄球菌(MSSE)的MIC90值分别为0.50,0.12 mg· L-1;对青霉素敏感肺炎链球菌(PSSP) MIC90值为0.12 mg·L-1,对青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSSP) MIC90值≤1 mg ·L-1;对化脓性链球菌MIC90值为8 μg· L-1;对氨苄西林敏感粪肠球菌和屎肠球菌MIC90值分别为1,16 mg· L-1.头孢硫脒对氨苄西林敏感嗜血杆菌属和卡他莫拉菌MIC90值≤4 mg·L-1.头孢硫脒对革兰氏阳性厌氧菌也有一定抗菌作用.以上因素对头孢硫脒抗菌活性基本无影响.结论头孢硫脒对包括肠球菌在内的革兰氏阳性菌具有较强的抗菌作用.
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头孢硫脒联合喜炎平治疗小儿急性上呼吸道感染的临床疗效分析
目的：探讨头孢硫脒联合喜炎平治疗小儿急性上呼吸道感染的临床疗效。方法200例急性生呼吸道感染患儿随机分为研究组与对照组，每组100例。研究组采用头孢硫脒联合喜炎平治疗，对照组单纯采用头孢硫脒进行治疗， 对比两组患儿的治疗总有效率。结果研究组中显效80例 ， 有效19例，无效1例，治疗总有效率为99%；对照组中显效41例，有效27例，无效32例，治疗总有效率为68%；两组治疗总有效率对比，差异有统计学意义(P<0.05)。结论孢硫脒联合喜炎平治疗小儿急性上呼吸道感染，临床效果显著，并且未出现不良反应，安全可靠，是一种理想的治疗药物。
关键词： 头孢硫脒 喜炎平 小儿急性上呼吸道感染 -
我院门诊头孢硫脒使用情况及分析
目的 了解本院门诊头孢硫脒使用情况,为合理使用头孢硫脒提供参考.方法 随机抽查本院2007年6月至2008年5月门诊使用头孢硫脒处方2000份,.分析总结头孢硫脒使用是否合理.结果 2000例中能有效观察到的有1286例,痊愈率为90.5%,其中有效率为94.58%,不良反应少,其中多数为轻度胃肠道反应,有例3皮疹,12例过敏反应.结论 本院头孢硫脒使用基本合理,患者对头孢硫脒过敏较多,尤其儿童,建议儿童使用前先做皮试,促进抗菌药物的合理使用.
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快速HPLC法测定头孢硫脒有关物质
目的:建立快速HPLC法测定头孢硫脒的有关物质.方法:采用Phenomenexkinetex C18(50 mm×4.6 mm,2.6μm),流动相为磷酸盐缓冲液-乙腈(86∶14),等度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为254 nm.结果:头孢硫脒在0.099～7.462μg·mL-1范围内线性关系良好(r=1);杂质C在0.103～7.762μg·mL-1范围内线性关系良好(r=1),平均回收率为99.9％,RSD=2.9％(n=9).头孢硫脒检测限为0.05μg·mL-,定量限为0.1μg·mL-1;杂质C检测限为0.02μg·mL-1,定量限为0.05μg·mL-.方法的专属性、重复性及供试品溶液在4℃条件下的稳定性良好.结论:本方法快速、简便、准确、专属性强,可作为测定头孢硫脒的有关物质的有效方法.
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头孢硫脒治疗血液病并发感染31例
目的:探讨头孢硫脒治疗血液病合并感染的疗效和安全性.方法:55例血液病并发感染患者随机分两组,治疗组31例,静脉滴注头孢硫脒4～6 g·d-1,bid,用药3～10 d.对照组24例,静脉滴注头孢呋辛4～6 g·d-1,bid,用药3～14 d.结果:治疗组有效率93.5%,细菌清除率81.3%;对照组有效率75.0%,细菌清除率50.0%(P均＜0.05).两组不良反应均少且轻微.结论:头孢硫脒治疗血液病合并各种感染疗效确切,尤其对金葡球菌及肠球菌感染有很好治疗作用.
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头孢硫脒与6种抗菌药物联用对金葡球菌的体外抗菌活性
目的:评价头孢硫脒分别与万古霉素、奈替米星、阿米卡星、环丙沙星、左氧氟沙星和加替沙星6种抗菌药物联合用药,对于临床分离的金葡球菌(SA)的体外联合抗菌效应.方法:经VITEK鉴定临床分离致病菌,采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定6组抗菌药物对SA及耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)的低抑菌浓度,并计算部分抑菌指数(FIC指数). 结果:头孢硫脒与万古霉素、奈替米星、阿米卡星、环丙沙星、左氧氟沙星、加替沙星联合应用后,MIC50,MIC90明显降低,FIC指数<0.5占60%～90%,0.5～1占10%～30%,1～2占0～13.3%,>2为0.结论:头孢硫脒与6种抗菌药物联合应用后,对SA基本表现为协同和相加作用,说明联合用药的疗效要高于两药单独使用.
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头孢硫脒新抗生素的发明者——记2007年度中国药学发展奖天士力创新药物奖突出成就奖获得者王文梅研究员
王文梅,研究员,女,1936年8月出生在上海,1961年毕业于华东化工学院(现华东理工大学),在上海医药工业研究院从事创新药物及半合成抗生素产品的工艺研究开发四十余年.承担和完成国家"九五"攻关等课题和各类项目二十多个,其中头孢硫脒、罗红霉素、盐酸头孢他美酯等多个项目实现了产业化并取得显著经济和社会效益.1986～1987年作为客座研究员赴日本东京微生物化学研究所从事天然产物--酶抑制剂Siastatin B全合成及其绝对构型推断的合作研究,得到了日方的很高评价.
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头孢硫脒所致不良反应文献概述
头孢硫脒为第一代头孢菌素，对金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强。近年来国内有文献报道其不良反应，现概述如下。
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左氧氟沙星与头孢硫脒合用对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌体外抗菌活性研究
目的:评价左氧氟沙星与头孢硫脒联合应用对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪肠球菌的体外联合抗菌作用.方法:采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定其UIC值,计算FIC指数.结果:左旋氧氟沙星与头孢硫脒联合应用后,左旋氧氟沙星对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、HRSA、NRSE的HIC50均有明显降低,同样头孢硫脒对金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、HRSA、HRSE的NICm亦显著下降.FIC指数范围主要在0～1.结论:左氧氟沙星与头孢硫脒药物联合应用,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪肠球菌的体外联合抗菌作用以协同和相加为主.
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头孢硫脒等6种抗菌药物对革兰阳性球菌体外抗菌活性研究
目的:对比研究头孢硫脒(CTM)、头孢唑啉(CEZ)、头孢呋辛(CXM)、头孢曲松(CTRX)、苯唑西林(OXL)、万古霉素(VCM)对99株临床分离G+球菌的体外抗菌活性.方法:采用琼脂平板稀释法测定低抑菌浓度(MIC).结果:CTM对金黄色葡萄球菌的敏感率为97.06%,强于CTRX;CTM对表皮葡萄球菌的敏感率为91.67%,强于CTRX和OXL,对甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRS)的抗菌作用明显优于CEZ、CXM、CTRX;CTM对粪肠球菌的抗菌活性与万古毒素相仿,强于CEX、CXM、CTRX、OXL.结论:头孢硫脒对葡萄球菌和粪肠球菌具有很强的体外抗菌活性.
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头孢硫脒与奈替米星对90株革兰阳性球菌联合药敏研究
目的:评价头孢硫脒与奈替米星对90株G+球菌体外联合抗菌效应.方法:采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的三组抗菌药物对90株临床分离的G+球菌的低抑菌浓度,并计算FIC指数.结果:头孢硫脒对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的MIC50分别为16mg/L、1mg/L、2mg/L,与奈替米星联合应用后,其MIC50分别显著的降低至0.5mg/L、0.125mg/L、0.25mg/L.FIC指数结果表明头孢硫脒与奈替米星抗菌药物联合应用,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌多数呈协同和相加作用,并以协同作用为主(66.7%～90%),无关作用较少(0～6.6%),无拮抗作用.结论:头孢硫脒与奈替米星联合应用对90株G+球菌呈基本协同或相加作用.
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头孢硫脒联合左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎的疗效分析
目的:评价头孢硫眯与左氧氟沙星联合用药治疗社区获得性肺炎(CAP)的疗效和安全性.方法:140例CAP患者随机分成两组,治疗组应用头孢硫脒2 g静脉滴注,每日2次,左氧氟沙星200 nag静脉滴注,每日2次,连续7～8 d;对照组给予头孢曲松1 g静脉滴注,每日2次,连续7～8 d.结果:治疗组总有效率95.83%,明显高于对照组82.39%(P<0.01).结论:头孢硫脒与左氧氟沙星联合用药治疗CAP有良好的-临床细菌学疗效和安全性.
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头孢硫脒治疗急性细菌性鼻窦炎70例临床疗效观察
目的:评价头孢硫脒治疗急性细菌性鼻窦炎(ABS)的临床疗效.方法:将135例住院确诊为ABS惠者,随机分为治疗组70例,对照组65例,治疗组用头孢硫脒2.0 g,1日2次肌内注射,对照组用头孢哌酮/舒巴坦,2.0 g,q12 h静脉滴注,疗程均为7～14 d,按照卫生部颁发的<抗菌药物临床应用指导原则>进行临床观察对比研究.结果:临床疗效分别为85.71%和89.23%;细菌学疗效分别为82.26%和85.96%,头孢硫脒与头孢哌酮/舒巴坦疗效相当.不良反应发生率头孢硫眯组为10.0%(7/70),头孢哌酮/舒巴坦组为9.23%(6/65).均未见光毒性和肝毒性不良反应.结论:头孢硫脒与头孢哌酮/舒巴坦对ABS治疗同样安全有效.
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口服别嘌醇引起重症多形性红斑1例
1 病例患者,男,70岁,因全身皮疹伴发热1天,于2009年9月29日来本院就诊.患者于3天前足跟疼痛,自认为"痛风"所致,自行口服别嘌醇片0.5 g,tid.第二天中午饮红酒二两,当时无任何反应.次日,患者出现发热、咽喉部疼痛、视物模糊,在当地诊所静脉注射头孢硫脒2 g抗炎治疗,当天晚上,患者出现双上肢散在红斑,随即扩散至面部及全身,病变部位灼热、瘙痒,并伴面部水肿,尤以颜面部和躯干明显.
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头孢硫脒在腹膜透析腹腔感染中的运用
目的 探讨应用头孢硫脒在腹膜透析腹腔感染患者中的运用.方法 48例患者分成两组,治疗组21例,应用头孢硫脒治疗.对照组26例,给与头孢唑啉治疗.疗程14天,并进行细菌敏感试验.同时测定患者的透析相关指标包括腹膜尿素清除指数KT/V(pKT/V)、残肾尿素清除指数KT/V(rKT/V)、总尿素清除指数KT/V(tKT/V)、血清白蛋白等,取感染前1月和感染后第1月资料作分析.结果 头孢硫脒和头孢唑啉治疗cAPD患者总有效率分别为76.19%,和57.69%,头孢硫脒有效率高于头孢唑啉(P<0.05).两组患者腹膜炎发生一个月后的腹膜尿素清除指数KT/V(pKT/V)和总尿素清除指数KT/V(tKT/V)均下降(P<0.05),但两组比较无统计学差异(P>0.05).两组用药前后的残肾尿素清除指数KT/V未见明显下降(P>0.05).结论 头孢硫脒在腹膜透析腹腔感染患者中应用安全、可靠、效果确定,可作为治疗腹膜透析腹腔感染的一线应用抗菌素.
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临床合理应用头孢硫脒的药学干预方法研究及分析
目的 探讨研究临床合理应用头孢硫脒的药学干预方法.方法 收集给予头孢硫脒治疗的74例患者,作为研究对象,电脑随机分为两组,干预组(n=37)与对照组(n=37).对照组未接受药学干预,干预组接受临床药学干预,观察分析临床用药情况.结果 关于头孢硫脒,干预组,用药不合格率为10.8％(4/37),对照组为24.3％(9/37),差异有统计学意义(P<0.05).对比药品利用指数及使用频率,干预组与对照组差异有统计学意义(P<0.05).结论 加强药学干预,可增加头孢硫脒用药合理性,提高药物利用率.
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头孢硫脒治疗老年糖尿病患者合并尿路感染的疗效与安全性
目的 评价头孢硫脒治疗老年女性糖尿病合并尿路感染患者的疗效与安全性.方法 78例年龄≥55岁老年女性糖尿病合并尿路感染患者,随机分为观察和对照组,观察组40例,静脉滴注头孢硫脒2.0g,2次/d,对照组38例,静脉滴注左氧氟沙星0.2g,2次/d,结果 观察组和对照组临床有效率分别为95.0%和78.8%,细菌清除率分别为94.21%和70.62%,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05)不良反应率分别为2.58%和5.64%,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 头孢硫脒用于治疗老年女性糖尿病患者尿路感染疗效高,安全性好.
