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青藤碱-β-环糊精包合物的制备及表征
目的 研究青藤碱-β-环糊精包合物的制备与性质.方法 通过溶液共混法制备青藤碱-β-环糊精包合物,纯化后利用体式显微镜观察各包合物的结晶形态,并通过红外光谱(IR)、差热分析(DSC)、X射线粉末衍射(XRD)、核磁共振氢谱(1H-NMR)等方法对包合物进行表征.结果 对青藤碱-β-CD包合物,XRD检测到一组新的特征衍射峰,2θ分别为6.98°、8.48°、9.74°、9.92°、18.50°；DSC能观察到包合物与物理混合物存在明显不同；IR检测到青藤碱的部分特征吸收峰,受包合物形成的影响其强度降低,峰形变宽,发生位移或消失等现象；1H-NMR能检测到β-CD空腔内壁的两个质子H-3和H-5受包合物形成的影响其化学位移减小.这些表征试验均证实,青藤碱-β-环糊精包合物已经形成.结论 青藤碱与β-环糊精可形成稳定的包合物；β-环糊精可显著增加青藤碱的溶解度.
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β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展
新型辅料β-环糊精在中药学领域中的应用日益广泛,对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义,就β-环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述.
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14-去氧穿心莲内酯-β-环糊精包合机制的研究
目的 从包合比例、主客体分子问相互作用、包合部位和包合稳定性方面研究阐明14-去氧穿心莲内酯和β-环糊精形成包合物的机制.方法 采用差示热分析法确证包合物的形成,紫外法测定包合常数并计算热力学常数,IR、~1H-NMR确证包合部位.结果 包合常数(Ka)值为1 292.631 L/mol;包合过程△G=-16.854 8;△H=-25.532;△S=-0.029 12.由IR和~1H-NMR可以看出包合物中14-去氧穿心莲内酯五元内酯环及十氢萘环部分发生了变化.结论 形成包合物的主客体比例为1 :1,范德华力在包合过程中起主要作用,包合部位为十氢萘环及五元内酯环.形成的包合物常温下比较稳定.
关键词： 14-去氧穿心莲内酯 β-环糊精 包合物 差示热分析法 -
综合评分法优化蒜油的β-环糊精包合工艺
目的 优选蒜油β-环糊精包合的佳工艺.方法 以包合物收得率和大蒜素利用率为测评指标,采用正交设计综合评分法优化蒜油β-环糊精包合工艺.结果 优选出包合工艺条件为:大蒜油、β-环糊精和水比例为1:8:80,包合时间1 h,包合温度35℃.结论 蒜油的包合方法合理可行.
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β-环糊精对黄酮类结构包合作用的理论研究
目的 研究β-环糊精对黄酮类结构的包合规律.方法 以β-环糊精的晶体结构为受体,以各种不同的羟基和甲氧基取代的黄酮为配体,在OPLAS2001分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用.结果 黄酮母核的R1和R4基团较小的氢有利于形成包合,主要以苯并吡喃双环进入β-环糊精空腔;R5或R9为羟基取代有利于形成包合,主要以苯并吡喃双环进入β-环糊精空腔.R6或R9取代越大越不利于形成包合物.结论 黄酮母核上不同的羟基和甲氧基取代可以明显影响p环糊精包合的形成和包合的方式.
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均匀设计优选乳康胶囊中挥发油的包合工艺
目的对乳康胶囊中的挥发油进行包合,以减少损失.方法以包合率为考察指标,采用均匀试验设计法对影响乳康胶囊中的挥发油包合的因素进行优选.结果佳包合条件为:挥发油(mL)与环糊精(g)量比为1:6,40 ℃条件下包合120 min.结论佳优选结果用于验证试验具有较好的重现性.
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胆红素吸附树脂的研究进展
人体内大部分胆红素是血红素的代谢产物,由于其对人体带来的毒性作用,故寻找高效去除胆红素的树脂材料一直都是血液净化研究的热点.现将近年来胆红素树脂吸附材料归纳为:HA系列,HB-H-6树脂,壳聚糖系列,聚丙烯酸酯系列,β-环糊精系列,亲和膜等系列,并分别对其进行综述.
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右旋龙脑-β-环糊精包合物的制备及其结构表征
目的 研究右旋龙脑-β-环糊精佳包合工艺,并对其进行结构表征.方法 分别采用饱和水溶液法、超声法、研磨法对右旋龙脑进行包合,以综合评分为指标,筛选佳包合方法.采用L9(34)正交试验设计,筛选超声法制备包合物的佳工艺参数.采用薄层色谱(TLC)法、傅里叶红外光谱(FIIR)法、X射线粉末衍射(XRD)法对包合物进行结构表征.结果 制备包合物的佳工艺参数为:右旋龙脑与β-环糊精投料比为1∶6,超声温度为40℃,超声时间为60 min.在该制备工艺条件下包合物的得率高于88.59％,包合率高于95.98％.经过TLC、FIIR和XRD确证其包合物已形成.结论 本工艺具有较好的包合率和得率,右旋龙脑被β-环糊精包合后呈现新的物相特征.
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β-环糊精包合阿德福韦的理论研究
目的 采用计算机辅助模拟设计对环糊精的包合作用进行理论研究,从分子水平对β-环糊精(β-CD)包合阿德福韦(PMEA)的可行性进行研究和探讨.方法 受体β-CD结构取自剑桥晶体结构库中"HEGXUM"的晶体复合物,不同价态的配体PMEA在OPLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用.结果 在包合过程中,PMEA容易被β-CD包合,包合后容易形成PMEA-β-CD包合物;包合过程中以β-CD:PMEA=2:1包合较β-CD:PMEA=1:1包合更容易形成包合物;分子间的范德华作用能起主要作用,而静电作用能起次要作用;配体PMEA所带的价电荷数也会对包合作用产生影响,PMEA在中性或带正电时可能有利于β-CD单分子包合,带负电荷有利于双分子β-CD包合.结论 β-CD与PMEA容易形成PMEA-β-CD包合物,包合的模式受β-CD摩尔比例和PMEA的带电状态的影响.
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辛蒿凝胶滴鼻剂中挥发油包合物的稳定性考查
目的:考查辛蒿凝胶滴鼻剂中挥发油β-CD包合物的稳定性.方法:以回收挥发油量为测定指标,分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿挥发性试验及恒温加速试验.结果:在光、热、湿等因素影响下,包合物中挥发油含量没有明显变化,而混合物中挥发油含量均明显下降.挥发性试验结果,包合物的热失重比混合物小.结论:挥发油β-CD包合物具有一定的抗光解性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于未包合挥发油.
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维生素C-β-CD包合物抗热抗氧化的研究
目的:研究维生素C-β-CD包合物的稳定性.方法:以包合物中维生素C含量为指标,分别对包合物和混合物进行高温和氧化实验.结果:包合物中维生素C含量在高温和氧化条件下没有明显变化,而混合物中维生素C的含量有明显下降.结论:包合物的抗热和抗氧化的能力高于混合物.
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氧氟沙星滴鼻剂制备方法的改进及质量控制
目的:增加滴鼻剂中的难溶药物氧氟沙星的溶解度,提高滴鼻剂的pH值,以减少对鼻黏膜的刺激,并提高氧氟沙星滴鼻剂的稳定性.方法:以醋酸溶解氧氟沙星后,用β-环糊精包合,以氢氧化钠调pH,制备氧氟沙星滴鼻液；用紫外分光光度法在293 nm处测定滴鼻剂中氧氟沙星的吸收度.结果:氧氟沙星在10～ 50 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9931),平均回收率为100.06％.pH为5.5 ～6.5时,氧氟沙星滴鼻剂质量稳定.结论:本滴鼻液制备方法工艺简单,操作方便,质量可靠.
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绿原酸-β-环糊精包合物的制备及验证
目的:制备绿原酸-β-环糊精包合物并验证.方法:采用研磨法制备包合物,并通过均匀设计实验得到佳制备条件;用紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证.结果:以包合率和载药量为指标筛选出佳包合条件:即摩尔比绿原酸:β-环糊精＝1:1,温度25 ℃,研磨60 min;确定包合物已经形成.结论:利用研磨法制备绿原酸-β-环糊精包合物,是可行的.
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维生素C-β-CD包合物对湿热和光的稳定性的研究
目的:研究vitC-β-CD包合物稳定性.方法:以包合物中VitC含量为指标,分别对包合物和混合物进行高温、高湿、光照实验.结果:包合物中VtiC含量在高温、高湿、光照条件下没有明显变化,而混合物中VtiC的含量有明显下降.结论:包合物的稳定性高于混合物.
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二苯乙烯苷及其β-环糊精包合物在大鼠体内药代动力学研究
[目的]研究二苯乙烯苷(THSG)单体及其β-环糊精包合物大鼠灌胃后药代动力学行为.[方法]SD大鼠分别灌胃THSG单体及其β-环糊精包合物,HPLC-UV测定血浆样品中THSG含量,采用DAS1.0软件计算主要药代动力学参数.[结果]测定方法准确可靠,符合生物样品测定要求.THSG单体及其β-环糊精包合物的Cmax分别为(0.24±0.09、(1.16±0.80)mg/L;AUC分别为(11.50±3.97)、(32.24±7.77)μg/(L·min),经t检验两者差异有统计学意义(P＜0.05).[结论]β-环糊精的包合作用可通过促进THSG的吸收及减缓其消除,有效的提高THSG的体内生物利用度.
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鼻渊舒颗粒剂中挥发油β-环糊精包合工艺研究
[目的] 确定鼻渊舒颗粒剂中混合挥发油包合佳工艺路线.[方法] 采用正交设计实验,以包合物收得率、包合率、包合物合油率为指标筛选包合工艺.[结果] 恒温磁力搅拌法包合混合挥发油优工艺条件是:挥发油:β-环糊精=1∶3(mL/g),包合温度40℃,恒温磁力搅拌2.5h.[结论] 按上述工艺条件包合本制剂中挥发油为合理.
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β-环糊精和促透剂对辣椒碱经皮透过特性的影响
研究不同浓度β-环糊精及促透剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响.[方法]采用改良的Franz扩散池法,以离体鼠皮为透皮屏障,用高效液相色谱法测定接受液中辣椒碱的含量,计算药物的累积透过量,采用滞留时间法求算经皮渗透参数,考察不同浓度β-环糊精以及不同浓度十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate,SDS)、尿素与辣椒碱-β-环糊精包合物对辣椒碱的促透作用.[结果]β-环糊精与辣椒碱形成包合物后透皮速率提高；添加SDS或尿素的辣椒碱-β-环糊精包合物透皮速率进一步增高,其中0.1％SDS的促透效果为明显,而不同浓度的尿素促透效果相近.[结论]β-环糊精包合的辣椒碱经皮透过量增加,选择10 g/L β-环糊精制备辣椒碱β-环糊精包合物较适宜,SDS或尿素可进一步促进包合物中辣椒碱的透皮吸收.
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尼美舒利β-环糊精包合物的制备
目的 研究β-环糊精对尼美舒利的包合作用.方法 以尼美舒利的包合率为指标,采用L9(34)正交设计法,筛选尼美舒利β-环糊精包合物的佳制备条件.结果 佳条件为尼美舒利-β-环糊精投料比为1:2,搅拌时间为2h,包舍温度为75℃.结论 此条件为尼美舒利β-环糊精包合物的佳包合条件.
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抗肝纤胶囊挥发油β-环糊精包结物的制备研究
目的:用正交实验优选抗肝纤胶囊挥发油β-环糊精包结工艺的佳工艺条件.方法:采用L9(34)正交试验,以挥发油利用率、包结物收得率为优选指标,筛选佳工艺条件.结果:影响包结效果的主要因素为包结温度.结论:佳工艺条件是包结温度为40℃,挥发油与β-环糊精之比为1∶8(mL·g-1),超声45 min.
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养正胶囊中莪术油提取及包合工艺的优化
目的 优选佳莪术油的提取及其β-环糊精包合的工艺.方法 通过正交试验筛选提取及β-环糊精包合工艺,β-环糊精包合物用研磨法制备.结果 以挥发油提取率为评价指标,佳提取工艺为:药材粉碎成30目,加8倍量水煎煮4h.以包合物的收率为评价指标,优选出佳包合工艺为:A3B2C3,该工艺的重现性好,平均包合率为62.9%.结论 增加莪术油的稳定性,保证了产品的质量.
