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盐酸布替萘芬乳膏的离体透皮吸收研究
目的:研究盐酸布替萘芬乳膏对离体豚鼠皮的透皮吸收情况,并对自制乳膏与国内外已上市产品的离体透皮渗透量进行比较.方法:采用透皮吸收仪,皮片涂药后不同时间采样,用高效液相色谱法测定样品中盐酸布替萘芬的浓度.结果:在50％乙醇生理盐水释放液中,国外产品、国内产品和自制产品36 h透皮渗透量分别只有0.061 89,4.661,和0.289 7μg· cm-2,盐酸布替萘芬乳膏透皮渗透量很低,三者无显著性差异.结论:自制盐酸布替萘芬乳膏的豚鼠离体透皮吸收程度与国外同类品种相当.盐酸布替萘芬乳膏主成分大部分滞留在皮肤,只有极少数透过皮肤屏障,有利于其发挥局部治疗作用.
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HPLC法测定盐酸布替萘芬软膏的含量
目的:用HPLC法测定盐酸布替萘芬软膏的含量.方法:采用Kromasil-C18柱,以乙腈-甲醇-0.05mol*L-1醋酸铵缓冲液(pH=6.8,66∶19∶15)为流动相,检测波长为282 nm.结果:进样量在4.1～20.5μg范围内线性关系良好,平均回收率为98.17%,相对标准偏差(RSD)为0.13%.结论:该方法结果准确,方法精密度和重现性良好,可用于盐酸布替萘芬软膏的质量控制.
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已批准临床研究的新药品种公告(第32号)
1化学药品二类那格列奈及片地红霉素肠溶胶囊盐酸布替萘芬搽剂、喷剂、乳膏盐酸马布特罗及片加巴喷丁片三类注射用头孢哌酮钠/他唑巴坦钠复方乳酸软膏
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盐酸布替萘芬微乳温敏凝胶的制备及质量评价
目的 制备盐酸布替萘芬微乳温敏凝胶,并对其质量进行评价.方法 以油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,泊洛沙姆188和407为温敏材料,制备对体表温度敏感的微乳凝胶,并对其形态、粒径、稳定性进行考察,和市售乳膏进行透皮吸收速度和皮内滞留量的对比.结果 微乳凝胶终处方为:油酸乙酯-聚山梨酯80-无水乙醇-P407-P188-纯化水=4∶15∶10∶16.33∶5.68∶71.所得的微乳为水包油型,透射电镜下乳滴呈圆球形,平均粒径91.03 nm,PDI为0.246,自制微乳凝胶透皮速度较市售乳膏快,皮肤内药物滞留量为市售乳膏的5倍.结论 该实验制备得到的温敏微乳凝胶具有良好的温度敏感性和透皮滞留效果,能够以较快速度进入皮肤内层形成药物贮库,提高局部药物浓度,增强抗菌效果.
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2%盐酸布替萘芬乳膏治疗甲真菌病的体外药效研究
目的考察盐酸布替萘芬乳膏治疗指(趾)甲真菌病的疗效.方法选用羊蹄板模拟人指(趾)甲进行实验,采用3种实验方式:先染菌后给药、给药和染菌同时进行以及先给药后染菌.3种方式中,第1种方式接近模拟甲真菌病治疗.考察不同浓度(1%,2%,3%)盐酸布替萘芬乳膏和5%阿莫罗芬搽剂(罗每乐)抑制甲真菌的活性.结果2%,3%盐酸布替萘芬乳膏、5%阿莫罗芬搽剂均能有效抑制甲真菌生长.结论2%盐酸布替萘芬乳膏可用于甲真菌的治疗.
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盐酸布替萘芬合成工艺改进
盐酸布替萘芬(butenafine hydrochloride,1),化学名为N-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]甲基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,系由日本科研株式会社研发的新型苄胺类广谱抗真菌药[1],于1992年在日本首次上市,商品名Mentax.本品能选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶,阻碍麦角甾醇的生物合成,从而导致真菌细胞死亡,具有疗效高、见效快、复发率低、副作用小等特点[2].
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国产布替萘芬喷雾剂治疗浅部真菌病的随机双盲对照试验
目的:观察和评价国产盐酸布替萘酚喷雾剂治疗体、股、足真菌病的临床疗效和安全性.方法:采用随机双盲对照法,入选80例患者,其中体股真菌病患者40例,足真菌病患者40例.随即分为2组,每组各40例,试验组应用1%盐酸布替萘芬喷雾剂,对照组应用1%联苯苄唑喷雾剂.药品编号随机产生,入选病例随机取用1个编号的药物,按规定使用,每日1次.足真菌病疗程4周,每2周复诊1次;体股真菌病疗程2周,每周复诊1次;停药后2周均再复诊1次.结果:在用药结束后2周时体股真菌病和足真菌病试验组的临床痊愈率与有效率合计为35%和85%,与对照组无显著差异.在用药结束时试验组真菌镜检转阴率与培养清除率合计为97.50%和96.77%,均与对照组无显著差异.试验组没有发生严重的不良反应.结论:研究显示国产1%盐酸布替萘芬喷雾剂在治疗足真菌病时有良好的疗效,在治疗体股真菌病时可通过增加用药次数来提高它的短期痊愈率.
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1%盐酸布替萘芬乳膏治疗体股癣、足癣疗效观察
目的:评价1%盐酸布替萘芬乳膏治疗体股癣、足癣的临床疗效和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、平行对照的方法,试验组外用1%盐酸布替萘芬乳膏,对照组外用1%联苯苄唑乳膏.结果:体股癣患者停药时试验组与对照组痊愈率分别为32.76%和38.98%,有效率分别为93.10%和94.92%;停药2周时,试验组与对照组痊愈率分别为62.07%和64.41%,有效率分别为93.10%和96.61%.足癣患者停药时,试验组与对照组痊愈率分别为29.31%和30.00%,有效率分别为89.66%和85.00%;停药2周时,试验组与对照组痊愈率分别为48.28%和43.33%,有效率分别为91.38%和86.67%.局部不良反应发生率,两试验组为5.13%;两对照组为4.17%.上述各项指标,两组比较差异无统计学意义.结论:1%盐酸布替萘芬乳膏治疗体股癣、足癣安全有效.
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盐酸布替萘芬涂膜剂的制备及质量控制研究
目的：制备盐酸布替萘芬涂膜剂，考察处方组成并对质量控制进行研究。方法以成膜时间和外观质量作为评价指标，考察盐酸布替萘芬涂膜剂的处方组成，并依据2010年版《中国药典》二部附录对涂膜剂的检查要求进行质量控制。结果盐酸布替萘芬涂膜剂的处方为：盐酸布替萘芬1％（w／w）、甘油10％（v／w）、卡波姆971PNF3％（w／w）、对羟基苯甲酸乙酯0．1％（w／w）、无水亚硫酸钠适量作为pH调节剂、溶媒为95％的乙醇。该制剂性状为无色透明、黏稠的半固体，pH为4．5，采用高效液相色谱法测定药物含量，结果稳定、可靠。结论本文制备的盐酸布替萘芬涂膜剂制备工艺简单、性质稳定、使用方便并且质量可控，是一种具有开发潜力的制剂。
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盐酸布替萘芬乳膏治疗体股癣和手足癣临床疗效观察
目的观察盐酸布替萘芬乳膏对体股癣和手足癣的疗效.方法盐酸布替萘芬乳膏擦患处,每日1次.疗程体股癣为2周,手足癣为4周,记录临床症状,并做真菌培养.治疗2周复查,4周后随访,进行总体评价.结果体股癣和手足癣患者4周后复查.临床痊愈率分别为94.7%、89.0%、86.0%;总有效率分别为100%、97.8%、93.0%.皮损大部或基本消退,未发现耐药性.结论盐酸布替萘芬乳膏对体股癣和手足癣的疗效良好.
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HPLC测定盐酸布替萘芬乳膏中有关物质的含量
目的 建立HPLC测定盐酸布替萘芬乳膏中布替萘芬有关物质的方法.方法 以十八烷基键合硅胶为填充剂,流动相为醋酸盐缓冲液-甲醇-异丙醇(17∶70∶13),检测波长282 nm,流速1.0 mL/min.结果 布替萘芬有关物质在0.625～5.000 tg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.9989),检出限2.6 ng.结论 该方法分离效果好,灵敏高,重复性好,可用于盐酸布替萘芬有关物质的含量测定.
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盐酸布替萘芬的合成工艺改进
目的：改进盐酸布替萘芬的合成工艺。方法以萘为起始原料，经氯甲基化反应制得1-氯甲基萘，再被甲胺取代得到关键中间体N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐，后与对叔丁基氯苄缩合，经成盐、重结晶得到盐酸布替萘芬精制品。结果盐酸布替萘芬合成总收率为45.5%，纯度99.88%，所得产品经质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）和红外光谱（IR）确证。结论改进后的工艺操作简单，适合工业化生产。
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布替萘芬擦剂治疗花斑糠疹39例疗效观察
我科于2005年6月至2006年6月应用0.1%盐酸布替萘芬搽剂(山东鲁南贝特制药有限公司生产)治疗花斑糠疹取得较好疗效,报道如下.临床资料
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HPLC法测定盐酸布替萘芬凝胶剂的含量
目的采用HPLC法测定盐酸布替萘芬凝胶剂的含量.方法采用Waters Symmetry C18(3.9 mm×150mm,5μm)色谱柱,以甲醇-醋酸钠缓冲液(73:27)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长为282nm,柱温为35℃.结果盐酸布替萘芬在5.194～519.4μg·ml-1范围内,线性关系良好;低检出限0.39ng;平均回收率为99.72%,RSD=0.52%(n=6).结论该方法结果准确,精密度和重现性好,可用于盐酸布替萘芬凝胶剂的质量控制.
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盐酸布替萘芬阴道用温敏水凝胶的制备及体外释放度的考察
目的:制备盐酸布替萘芬阴道用温敏水凝胶并考察其体外释放度.方法:以泊洛沙姆为基质,筛选佳处方以达到合适胶凝温度,并利用高效液相色谱法(HPLC)建立含量测定方法考察体外释放度.结果:结果显示以1％盐酸布替萘芬、0.1％山梨酸钾、2％甘油、5％聚山梨酯80、12％泊洛沙姆407及5％泊洛沙姆188为配方制备的温敏水凝胶在35℃时产生胶凝,体外释放度考察结果显示8h可释放超过90％的药物.结论:本研究制备的盐酸布替萘芬阴道用温敏水凝胶具有很好的温度敏感性及黏附性,具有缓释特性且给药方便,是一种值得开发的药物制剂.
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盐酸布替萘芬阴道泡腾片的制备及质量控制
目的:制备盐酸布替萘芬阴道泡腾片并进行含量测定.方法:用酒石酸、硼酸为酸源,制备盐酸布替萘芬泡腾片,以高效液相色谱法测定盐酸布替萘芬的含量.结果:盐酸布替萘芬在60～280 mg·L-1之间线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率99.74%,RSD为0.61%,3批样品含量达到99.82%.结论:盐酸布替萘芬泡腾片制备工艺简单,所制得盐酸布替萘芬泡腾片的质量符合规定.
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复方盐酸布替萘芬乳膏剂的制备与临床应用
目的:制备复方盐酸布替萘芬乳膏剂,对其进行质量控制和临床疗效观察.方法:将盐酸布替萘芬、酮康唑、丙酸氯倍他索制成复方盐酸布替萘芬乳膏剂,采用高效液相色谱法对乳膏剂中主成分盐酸布替萘芬进行质量控制；收集2010年5月-2012年11月医院门诊经真菌学镜检和培养阳性确诊的体、股、足癣患者146例,观察复方盐酸布替萘芬乳膏剂对体、股、足癣的治疗效果.结果:盐酸布替萘芬在40.0～240.0 μg·mL-1范围内呈良好的线性关系；精密度RSD为0.12％,回收率RSD为0.97％,方法准确、简便、快速；3批自制样品中盐酸布替萘芬的含量均在99％～102％之间.使用复方盐酸布替萘芬乳膏剂治疗4周后足癣、股癣、体癣总有效率分别为98.21％、98.14％及94.44％,疗效确切.治疗期间有1例不良反应,症状轻微、数日后消失,不影响继续治疗.结论:所制复方盐酸布替萘芬乳膏剂的质量符合规定,疗效确切.
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31例盐酸布替萘芬乳膏治疗浅部真菌病临床研究
目的:探讨盐酸布替萘芬乳膏对皮肤浅部真菌感染的治疗效果.方法:皮肤浅部真菌病患者被分成人数相同的治疗组与对照组,治疗组使用盐酸布替萘芬乳膏治疗,对照组使用克霉唑软膏进行治疗,并对比两组的疗效.结果:治疗组总有效率90.32%,对照组总有效率为67.74%.治疗组的总有效率高于对照组.结论:1%盐酸布替萘芬乳膏对皮肤浅部真菌感染的治疗效率好,安全性高,值得推广.
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1%盐酸布替萘芬乳膏治疗浅部真菌病临床观察
目的:评价1%盐酸布替萘芬乳膏治疗浅部真菌病的临床疗效及安全性,并与1%联苯苄唑凝胶进行比较.方法:对83例浅部真菌病患者进行治疗,其中治疗组43例,外用1%盐酸布替萘芬乳膏,每日1次;对照组40例,外用1%联苯苄唑凝胶,每日1次,体股癣疗程2周,手足癣4周.分别于停药及停药2周时观察记录患者的临床表现及治疗效果.结果:1%盐酸布替萘芬乳膏和1%联苯苄唑凝胶临床疗效相似,停药时临床总有效率分别为90.7%和90.0%,真菌总清除率为93.0%和90.0%;停药2周时临床总有效率分别为97.7%和92.5%,真菌总清除率为100.0%和92.5%.不良反应少.结论:1%盐酸布替萘芬乳膏治疗浅部真菌病疗效显著且安全.
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盐酸布替萘芬乳膏治疗体癣和足癣的疗效观察
盐酸布替萘芬是一种苄胺类化合物,其体外抗真菌的活性很高,尤其在抗浅部真菌感染时其疗效要优于咪唑类的抗真菌药物.我科对临床的240例体癣和足癣患者进行了临床观察.
