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羟基喜树碱对体外培养的人体膀胱癌细胞的抑制
顺铂(cisplatin, CDDP)经导管髂内动脉灌注治疗膀胱癌疗效显著[1~3],但CDDP严重的肾毒性在相当程度上阻碍了该方案的临床应用,特别是对于那些肾功能异常的膀胱癌患者,找到一种抗肿瘤活性高、副作用小的药物取代 CDDP,具有重要的临床意义[1].国外研究表明,羟基喜树碱(hydroxycamptothecin, HCPT)对于体外培养的人体膀胱癌细胞具有明显的抑制作用[4].为了进一步明确HCPT的抗癌作用,我们设计了以下实验,采用3种体外培养的人体膀胱癌细胞,进一步对比CDDP与HCPT对于肿瘤抑制作用的差别.
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LC-MS/MS法测定大鼠脑微透析液中7-乙基-10-羟基喜树碱的浓度
目的:建立一种能够测定大鼠脑微透析液中7-乙基-10-羟基喜树碱(7-Ethyl-10-Hydroxycamptothecin,SN-38)浓度的分析方法.方法:采用LC-MS/MS法,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18反相柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm);流动相为乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;流速为0.3 ml/min;柱温为35℃.采用电喷雾离子化,多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)测定大鼠脑微透析液中SN-38(m/z 393.1 →349.1)的浓度.结果:空白透析液无干扰;SN-38在0.1015~1015 ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9995),定量下限为0.1015 ng/ml;回收率为97.54%~100.60%;精密度和稳定性均良好;脑微透析液中SN-38的浓度呈明显药动学过程,给药220 min后达到顶峰.结论:本实验所建立的LC-MS/MS分析方法专属性强、灵敏度高,可用于分析大鼠脑微透析液中SN-38的浓度.