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代谢组学在中药治疗冠心病的药效物质及作用机制研究中的应用
代谢组学在中药药效物质及作用机制研究中具有独特优势,现已成为国内外研究的新热点.本文主要综述了近年来代谢组学技术在中药治疗冠心病的药效物质及作用机制研究中的应用,并对其存在的问题进行讨论与展望.
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中药复方药效物质基础研究思路现状
中医药学是一个伟大的宝库,是中华民族数千年来与疾病作斗争的实践经验总结.它具有完整的理论体系,并以整体观和辨证论治为主要特征.药物疗法是中医治病常见重要的手段,初以使用单味药为主,后来发展为以方剂为主,尤其是汤剂,可以随证加减变化,使给药更具个体化和灵活性.方剂是中医临床用药的主要形式,理法方药紧密结合,是中医辨证论治的精华所在,也是与西医联合用药疗法的根本不同之处.
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“我只想安心做研究”——记中国中医科学院中药研究所孙有富研究员
在一个阳光明媚的冬日午后,记者采访了中国中医科学院中药研究所孙有富研究员,这位长期在中药化学分析领域积极探索并取得过卓越成就的学者.孙有富研究员爽朗而健谈,虽然年已七旬,说起话来还是底气十足.他是一位精力充沛的长者和钟爱科研工作的专家,在近五十年的药学科研工作中,他曾经多次参与或领导国家级科技攻关项目和科技部及国家自然科学基金相关课题的研究,取得过很多成果.他所参与的"复方丹参方药效物质及作用机理研究"课题,还获得了2004年国家科技进步二等奖.
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"人参四逆汤"药效物质及其作用机制和软电离质谱对复方物质基础研究
主要完成如下几方面的工作.1.从人参四逆汤中分离鉴定了有明显正性肌力作用的有效成分丙三醇-二-呋喃半乳糖甙和尿嘧啶;有明显负性肌力作用的有效成分:人参皂甙-Rb1、-Rb2、-Rc、-Rd、-Re、-Rg1、-Rg2.同时从干姜中分离鉴定了与附子乙醚精提物对原代培养内皮细胞释放PGl2有协同作用有效成分3,5-二羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)癸烷(Gl-a)、5-羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)癸酮-3(Gl-d)、5-羟基-1-(3-甲氧基苯基、癸酮-3(Gl-e)、1-(3-甲氧基4-羟基苯基)-癸酮-3(Gl-h);也从附子中分离鉴定了与干姜乙醚精提物有协同作用的乌头碱(Fl-a、中乌头碱(Fl-d)、苯甲酰中乌头碱(Fl-e)和总脂肪酸酯生物碱(Fl-h).
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中药药效物质基础研究的理论假说与方法
中药(单味药、复方)药效物质基础研究是目前中药现代化的关键.综述了中药药效物质基础研究的主要理论假说与方法,提出应充分重视中医药理论的指导作用;建立可靠、可信的中医症候动物模型;坚持临床疗效为中心等关键点,为研究中药药效物质基础提供依据.
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半枝莲改善糖脂代谢异常作用机制及药效物质基础研究
随着中国逐步步人老龄化社会,糖尿病已成为全国范围内重要的公共卫生问题,发病风险随年龄增长而升高,成为严重影响预期寿命和生活质量的一种疾病,据临床流行病调查分析,糖尿病患病率逐年增加的趋势在近30年内难以缓解.其并发症尤其是慢性并发症累及多个器官,致残、致死率高,严重影响患者的身心健康,并给个人、家庭和社会带来沉重的负担.糖尿病是归属于中医学的消渴病,是由禀赋不足、饮食不节、情志失调、劳欲过度等多种因素所致,其病机过程表现为燥热阴虚、气阴两虚、阴阳两虚.
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香砂养胃浓缩丸挥发油化学成分在水蒸气蒸馏提取过程中的变化研究
中药挥发油是一类具有生物活性的成分,它是采用水蒸气蒸馏法从中药得到的与水不相混溶的挥发性油状成分的总称,具有止咳、平喘、祛风、镇痛、解热、利尿、健胃、抗菌、消毒和杀虫等功效,为许多中药的重要药效物质之一.
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米碎花药效微小核糖核酸的鉴定及其靶基因功能分析
目的 筛选米碎花Eurya chinensis茎叶的微小核糖核酸(MicroRNAs,miRNAs)类药效物质及其靶基因功能分析.方法 采用高通量测序法,测定米碎花、正常小鼠和喂食米碎花匀浆液小鼠肝组织及血浆中miRNAs的表达丰度,并与GeneBank上的植物miRNAs数据库比对,结合实时荧光定量PCR(RTFQ-PCR)验证,鉴定吸收进入体内的米碎花miRNAs.以人类mRNA为靶标,采用TargetScan与MiRanda预测米碎花miRNAs的靶基因,并通过基因功能聚类(GO)与KEGG分析靶基因的相关功能.结果 共鉴定出5个米碎花miRNAs可吸收进入体内,其主要在生化过程、细胞成分和分子功能3大区域发挥作用,并影响肿瘤、代谢、炎症等相关信号通路.结论 miRNAs可能是一类新型的中药药效物质.
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清络通痹汤药效物质“组合筛选”库的制备
目的 尝试建立具有“化学多样性”的中药复方药效物质组合库.方法 依据中药复方药效物质“组合筛选”思路与方法,以目前报道对类风湿性关节炎具有确切疗效的清络通痹汤为研究体系,以该组方的药味重组合分组并运用膜分离法和大孔吸附树脂分离法等多种分离技术代替组合化学合成路线的多样性,以多种工业化分离技术的产物为“基本构造单元”形成“构件”以创建组合库.结果 在制备组合库时,不同构件中的药效物质的量不同.AB-8树脂对青藤碱有较好的吸附和解吸作用,同时对皂苷也有很好的精制作用；各构件中奇任醇的量因组合不同而有一定的差异；各构件中都有较高量的总黄酮.结论 配伍组合的不同和分离技术(制药工艺)的不同都能引起化学成分种类与数量的变化,因此需要借助一定的药效学实验对其制备进行评价,并筛选出相关的活性“构件”.
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中药复方配伍规律及药效物质基础研究进展
中药复方的配伍规律和药效物质基础研究是中医药现代化的重要内容,中药方剂的组方原理、各种化学成分之间的相互作用以及在人体内的作用机制目前尚不完全清楚.从系统分析三元论设计思想到有效部位、有效成分组学,分子中药组学理论的提出,从不同的角度、不同的层次来认识中医理论和中药复方多成分、多靶点的治疗模式.通过拆方、药对和化学物质研究来对传统方剂的配伍理论进行验证和解释.通过研究中药有效成分、单方及复方体内过程的动态变化规律,研究中药化学成分肠内菌代谢过程,来阐明中药复方配伍的科学内涵和作用机制.这对中药新药研制、创新药物研发以及指导临床应用都有重要意义.提出目前中药复方研究中存在的问题并对研究前景做了展望.
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基于复杂体系原理的中药复方药效物质"组合筛选"思路与方法
依据"中医药研究所面临的是一个复杂巨系统"与"中药复方是天然组合化学库"两种学说,指出中药药效物质化学组成多元化,而又具有多靶点作用机制,是一个具有大量非线性、多变量、变量相关数据特征的复杂体系.提出中药复方药效物质"组合筛选"研究的新思路与新方法:把组合化学"以分子大的多样性模拟生物多样性"原理及数据挖掘技术引入到中药复方复杂体系研究领域.以中药复方组方药味的重组合分组及多种分离技术代替组合化学合成路线,以多种工业化分离技术的产物为"基本构造单元",创造"化学多样性"的中药复方药效物质组合库,并通过数据挖掘和知识发现,寻找中药复方"多成分、多靶点"的化学组成与作用机制的内在关联;探索针对中药药效物质复杂体系的"高通量药物筛选"新技术,为建立"优分离"概念,以及开展相关精制技术应用系统优化设计提供依据.
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酸枣仁化学成分体内过程及其质量标志物研究思路探讨
酸枣仁是公认的大宗中药品种之一,具有养心安神、补肝、敛汗生津之功效,是中医治疗失眠的首选药物.目前,酸枣仁化学成分研究较为清晰,其主要化学成分为黄酮类、皂苷类、生物碱类和三萜酸类等,结构丰富多样.酸枣仁化学成分的多样性决定了其生物学活性和药理作用的多样性,同时导致其药动学复杂的特性.通过对国内外文献分析与总结,梳理了酸枣仁化学成分(黄酮类、皂苷类)的药动学参数、吸收情况、组织分布特征和代谢研究成果(肠道菌群代谢转化、肝微粒体代谢转化、体内代谢转化),以期从体内过程的角度进行深度发掘和分析,为酸枣仁药效物质发现提供新的研究方向,同时为酸枣仁质量标志物的筛选和确定提供参考.
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白术对脾虚水湿内停大鼠的利水药效物质研究
目的:研究白术对脾虚水湿内停大鼠的利水作用,阐明其药效物质.方法:采用优化后的饮食不节结合劳倦过度法,进而腹腔水负荷,建立脾虚水湿内停模型,检测模型大鼠一般状况、粪便含水率、尿D-木糖、TP、ALB、GAS、AQP1及水负荷指数.结果:与模型组比较,白术水煎液组(WD)及其各拆分组均可不同程度改善模型大鼠一般状况,降低AQP1;WD中粪便含水率、尿D-木糖、GAS、TP、ALB、水负荷大鼠体重下降值和6h尿量显著增加;挥发油组(VOF)粪便含水率、尿D-木糖、GAS、水负荷大鼠体重下降值显著增加,而水负荷大鼠6h总尿量显著降低;粗糖组(CPF)和石油醚组(PEF)尿D-木糖、GAS、TP、ALB显著增加;醇洗组(AEF)水负荷大鼠体重下降值显著增加;水洗组(WEFr)水负荷大鼠6h总尿量显著降低.结论:白术能改善脾虚水湿内停大鼠脾失健运状况,其健脾利水的药效物质是粗糖组分和石油醚组分,燥湿利水的药效物质是挥发油组分.
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从植物中研发新药的新模式
从药用植物中筛选出有效先导物,不仅对植物新药研发意义重大,也成为化学新药研发的重要源泉.但是,从植物中研发新药困难重重.作者通过借鉴中医药学的科学规律,将医学临床设计为主要研发平台,使用独创的整体状态检测技术,在确保绝对安全的前提下,直接将人体作为新药先导物筛选及新药研发全过程的测试体,结合现代制药研发技术及标准,创建了一种从单味植物(包括中药)中开发新药的新模式.
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白术止汗作用药效物质研究
目的:研究白术对小鼠止汗作用的药效物质.方法:采用着色法观察白术及其拆分组分对小鼠足趾汗分泌量的影响,进而阐明白术止汗作用的药效物质.结果:与空白组相比,静态模型下小鼠白术水煎液组(WD)、石油醚组(PEF)、水洗组(WEF)和粗糖组(PEF)汗粒数显著降低(P＜0.05或P＜0.01);运动后模型下小鼠白术水煎液组、水洗组和粗糖组汗粒数显著降低(P＜0.05或P＜0.01).结论:白术具有止汗作用,药效物质主要为:粗糖组分和水洗组分,此外石油醚组分也显示一定的止汗作用.
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平贝母调节小鼠皮肤黑色素有效部位的研究
目的:以小鼠皮肤中超氧化物歧化酶(SOD)及脂褐质(Lf)的含量变化为指标,探讨平贝母调节小鼠皮肤黑色素药效物质.方法:将平贝母水提取液上大孔树脂柱,分别用20%、50%、95%乙醇洗脱,各洗脱物分别给经紫外线照射制造的皮肤黑色素小鼠模型灌胃.结果:95%乙醇洗脱物没有消除病理模型小鼠皮肤黑色素作用,流出液组及20%乙醇洗脱物有消除病理模型小鼠皮肤黑色素作用,但都不及平贝母,只有50%乙醇洗脱物的作用与平贝母水煎液比较无显著性差异.结论:平贝母的药效物质可能存在于50%乙醇洗脱部位.
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UPLC-PDA-QTOF/MS分析肌注胆木注射液后大鼠血浆中的分布
目的 分析并鉴定大鼠肌肉注射胆木注射液后的主要入血的成分,初步探究其药效物质.方法 采用UPLC-PDA-QTOF/MS分析空白血浆、含胆木注射液血浆、胆木注射液和对照品,对比图谱中色谱峰保留时间以及离子碎片信息,解析成分的归属.结果 以胆木注射液11个化学成分为参照,从大鼠血浆中鉴定了8个原形入血成分,分别是naucleamide A-10-O-β-D-glucopyranoside、短小蛇根草苷、3-表短小蛇根草苷、3 α,5d-tetrahydrodeoxycordifoline lactam、naucleoxoside A、naucleoxoside B、异长春花苷内酰胺、喜果苷.结论 8个入血成分均为生物碱类成分,提示生物碱是胆木注射液可能的活性物质.
关键词： 胆木注射液 胆木 大鼠血浆 UPLC-PDA-QTOF/MS 药效物质 -
脑脉康颗粒体外抗氧化活性药效物质基础初步研究
目的 初步明确脑脉康颗粒(黄芪、丹参、藁本、郁金、化橘红、菊花、山茱萸、法半夏、葛根)体外抗氧化的药效物质基础.方法 脑脉康颗粒的水、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇提取物和挥发油进行配比进行清除DPPH自由基和超氧阴离子自由基试验,结合210、250、286、320 nm波长下指纹峰面积,计算它们的皮尔逊系数.结果 得到脑脉康颗粒配比95个色谱峰面积与药效指标间的相关分析和回归分析结果.结论 脑脉康颗粒16个色谱峰所代表的成分显示体外抗氧化药效,其中阿魏酸(33号峰)、木犀草苷(38号峰)、橙皮苷(47号峰)、丹酚酸B(57号峰)均表现出显著相关.
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中药现代技术研究的缘起与流行及反思
从西方医学的传入及其对中药研究的影响,阐述中药现代技术研究的初衷与开端;从基源、性状、理化及计算机辅助鉴别方面分析中药鉴定的研究现状,并从中药化学成分、中药药学作用两方面概述中药药效物质基础研究的发展.现状表明:中药现代药效学研究与传统中药理论关联度低,与中医临床用药的整体观思路不合拍,值得我们反思和改进;未来研究应积极探索保持中医特色,充分发挥中医整体观念和辨证论治的长处,使中药的现代研究与更高层次上传统中药理论实现统一.
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中药制剂常用辅料对神经氨酸酶活性的影响
为探讨中药制剂过程常用辅料对神经氨酸酶(Neuraminidase,NA)活性的影响,避免中药制剂对抗病毒物质药效的干扰,为生产工艺中各种辅料的使用提供借鉴依据.分别将各种受试物对NA进行干预,研究各类物质对NA活性的影响.各类辅料对神经氨酸酶活性作用不同,其中,乙酸、聚山梨酯-20、二甲基亚砜和聚乙二醇-4000对NA活性具有较强抑制作用,IC50均小于5％;Trition-X-100和乙酸乙酯较以上物质抑制作用弱,IC50分别为26.7％,30.7％;乙醇与正丁醇的抑制作用较弱,难以计算其IC50值,而聚乙二醇-6000则呈现出对NA活性一定的激活作用等.不同制剂辅料对NA活性影响不同,在抗流感药物的生产工艺中应高度重视各类辅料的合理应用,严格规范用量,设计合理工艺,尽量减少各类辅料在药物应用和再研究过程中对药效的干扰.
