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鼻腔局部给药治疗全身疾病的研究进展
目的:对鼻腔局部给药治疗全身疾病的研究进展进行综述.方法:检索国内外近5年的文献,对其分析综述.结果:鼻腔给药具有生物利用度高、吸收迅速、起效快、损伤小、使用方便等特点,鼻腔局部用药已经成为治疗全身疾病的有效途径.结论:鼻腔局部给药可治疗全身疾病,值得临床推广和深入研究.
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吴茱萸提取物乳膏镇痛作用及其机制探讨
目的 研究吴茱萸提取物乳膏镇痛作用及其机制.方法 以昆明小鼠为模型动物,采用热板法和福尔马林致痛法研究吴茱萸提取物乳膏镇痛作用；采用酶联免疫法测定降钙素基因相关肽及前列腺素E2的含量,HE染色法考察疼痛部位组织炎性细胞浸润程度,探讨吴茱萸提取物乳膏在体镇痛机制.结果 0.1％ ～0.4％吴茱萸提取物乳膏能缓解热所致小鼠疼痛(P＜0.05),对福尔马林所致两相疼痛均有明显镇痛作用(P＜0.05),并呈载药量依赖性.酶联免疫法结果表明,0.2％吴茱萸提取物乳膏能明显降低皮下注射福尔马林3 min后疼痛部位皮肤中降钙素基因相关肽表达量(P＜0.05),且降钙素基因相关肽量随时间的延长而减少(P＜0.05)；但0.1％ ～0.4％吴茱萸提取物乳膏对血浆中降钙素基因相关肽和前列腺素E2含量无显著影响,对皮肤中前列腺素E2含量无影响.切片结果证实,0.1％ ～0.4％吴茱萸提取物乳膏能显著降低福尔马林引起的炎症细胞浸润程度(P＜0.05).结论 局部施用吴茱萸提取物乳膏对小鼠有镇痛作用,并呈载药量依赖性,其镇痛机制可能与耗竭并阻断降钙素基因相关肽传导并协同抗炎作用有关.
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促进药物经皮吸收的促渗肽研究进展
目的 总结近10年来一些具有促渗作用的短肽在促进药物经皮吸收方面的应用.方法 分析、归纳、总结国内外相关文献,并就促渗肽的种类及特点、促进药物经皮吸收的方式、促渗机制、存在的问题以及发展方向进行了讨论.结果与结论 促渗肽能够有效地帮助药物透过角质层到达活性皮肤或者进入体循环.与传统的物理和化学促渗方法相比,这些具有促渗作用的短肽作为一种新的生物促渗剂,具有生物相容性良好、毒性低等优点,同时,促渗肽对胰岛素等生物大分子的经皮促渗作用为研究生物大分子药物新的给药途径带来了希望.
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纤维蛋白胶用于药物递送的研究进展
纤维蛋白胶用于外科手术止血和黏合剂已经有数十年时间,由于其具有生物相容性好、体内可降解的特点,也被研究用来作为药物和生物活性物质的递送载体,尤其适合用于抗菌、抗肿瘤、促进局部伤口愈合以及骨折后的骨愈合和神经修复的局部药物递送.近些年人们进一步发掘纤维蛋白胶作为药物递送载体的功能,与新型药物递送系统,如脂质体、微球、纳米粒等联合使用来实现局部给药.使用纤维蛋白胶作为药物递送载体时不仅可以将药物直接递送到需要接受治疗的部位,实现靶向给药,而且能够延长药物在给药部位的滞留时间,减少给药次数,同时局部给药还能减少进入血液循环的药物含量,避免系统性的毒副作用.笔者将结合新发表文献对纤维蛋白胶作为药物递送载体的研究进行综述.
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脂质体局部给药与治疗局部炎症的研究进展
目的总结脂质体用于直接局部给药与治疗局部炎症的研究进展.方法查阅相关文献,对脂质体局部给药途径,治疗局部炎症效果进行概述.结果脂质体可用于皮肤、口腔、眼部、关节内、直肠等部位的直接给药,能提高局部治疗效果,降低全身给药时引起的毒副作用.结论脂质体局部给药与局部治疗应用具有广阔的前景.
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保守治疗剖宫产瘢痕妊娠在基层医院的应用
目的 探讨B超下经阴道途径局部注射给药治疗剖宫产瘢痕妊娠在基层医院的应用.方法 对20例剖宫产瘢痕妊娠患者采用B超下经阴道途径局部注射氨甲蝶呤(MTX ),观察妊娠包块缩小的程度及血清β-HCG下降程度、恢复正常值的时间.结果 20例患者全部保守治疗成功.结论 B超下经阴道途径局部给药治疗剖宫产瘢痕妊娠成功率高,操作方法简单,值得在临床推广.
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碳酸氢钠与制霉菌素治疗妊娠期霉菌性阴道炎
目的 探讨碳酸氢钠外洗配合制霉菌素局部给药对妊娠期霉菌性阴道炎的临床治疗效果.方法 选取湖北省枝江市妇幼保健院妇保科2015年1月—2017年1月接诊的96例妊娠期霉菌性阴道炎患者为研究对象分为两组,观察组(n=48)给予碳酸氢钠外洗联合制霉菌素局部用药治疗,对照组(n=48)给予制霉菌素栓剂治疗,比较两组患者的临床疗效及不良反应发生率.结果 观察组临床疗效高于对照组(97.92％vs.87.50％),差异具有统计学意义(χ2=3.852,P<0.05).两组患者在治疗期间均没有出现皮疹、呕吐、恶心、头晕等不良反应.结论 先采用碳酸氢钠外洗,然后局部使用制霉菌素治疗可获得显著的治疗效果.
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克林霉素局部给药与口服给药药物代谢动力学比较研究
目的 探讨通过不同途径使用克林霉素药物代谢动力学的临床研究.方法 选取20例年龄在 25~35岁的健康女性志愿者,首先给志愿者采用克林霉素 100 mg阴首给药;1个月后给予此20例志愿者口服克林霉素 100 mg,给药后,分别使用液 /质联用法,对患者给药后 24 h内的血药浓度进行监测,时间间隔为 1次 /h.结果 通过阴道给药的 t1/2半衰期为:(15.2±2.5) h;通过口服给药的克林霉素给药的 t1/2半衰期为:(3.6±0.6) h;通过阴道给药的血药浓度的情况:给药后 1 h的血药浓度:0.54 ng/ml;6 h的血药浓度:15.43 ng/ml;12 h的血药浓度:253.2 ng/ml;通过口服给药的血药浓度的情况:给药后 1小时的血药浓度:1.3 ng/ml;6小时的血药浓度:21.4 ng/ml;12小时的血药浓度:256.2 ng/ml;结论克林霉素通过局部给药,药物能够较长时间的停留在药物作用的表面,发挥局部治疗的作用.
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雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子的制备、表征及血管内局部给药效能
目的 制备包载雷帕霉素(RPM)的聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒子(NPs),评估其通过DISPATCHTM球囊在血管内局部给药的应用条件及给药效能.方法 超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs,测定其载药量和包封率.激光光散射实验测定纳米粒子的粒径及分布,扫描电镜观察纳米粒子的表面形态.双室扩散池行体外药物释放实验,计算释放量,绘制累积释放曲线.通过新西兰白兔腹主动脉及小型猪冠状动脉内局部给药模型评估DISPATCHTM球囊血管内应用RPM-PLGA-NPs的实验条件及给药后不同时段血管组织药物浓度.结果 成功制备了平均粒径为246.8 nm的RPM-PLGA-NPs,包封率为77.53%,平均载药量为19.42%.体外释放近似于零级过程,至2周释放75%的药物.成功建立经DISPATCHTM球囊新西兰白兔腹主动脉、中国实验用小型猪冠状动脉内局部给药模型.20.27 kPa灌注压力下经DISPATCHTM导管球囊灌注5 ms/ml RPM-PLGA-NPs 10 min,第7和14天后局部组织药物浓度为(2.438±0.439)和(0.529±0.144)μg/mg干重.结论 超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs方法稳定可靠,包封效率高,载药量控制稳定,粒径小、范围窄,体外释放药物恒定、效果满意.纳米载药系统结合DISPATCHTM球囊导管能显著延长局部血管内药物浓度,为血管疾病提供新的治疗手段.
关键词： 雷帕霉素 聚乳酸-聚乙醇酸共聚物 纳米粒子 局部给药 -
"茶矾散"治疗宫颈糜烂380例疗效观察
宫颈糜烂是妇科的常见病和多发病,也是诱发宫颈癌的高危因素.宫颈糜烂的临床治疗方法繁多,有药物、物理、手术等治疗方法.我采用了配制中药"茶矾散",通过宫颈局部给药治疗宫颈糜烂,取得了满意的效果.
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纤维支气管镜治疗矽肺合并重症肺部感染的疗效
目的 探讨经纤维支气管镜对矽肺患者肺部局部感染病灶(参照肺部CT影像定位)行支气管肺泡灌洗加全身抗感染治疗矽肺合并重症肺部感染患者的疗效.方法 将广西壮族自治区职业病防治研究院2009-2011年收治的32例矽肺合并重症肺部感染患者随机分为2组,观察组(16例)给予纤维支气管镜行支气管肺泡灌洗及局部用药,每周期2次,并全身抗感染及支持对症治疗,根据药敏结果选用抗生素；对照组(16例)单用抗生素全身抗感染及对症支持治疗.结果 观察组16例治疗后的血气分析指标均较治疗前改善(均P＜0.01),其显效率为75.0％,总有效率为93.8％；对照组16例,显效率为37.5％,总有效率为75.0％,治疗组显效率明显高于对照组(x2=4.571,P＜0.05).结论 经支气管镜行支气管肺泡灌洗治疗,能及时清除气道分泌物,改善肺通气功能,可明显提高矽肺重症肺部感染患者的治愈率,是一种治疗重症肺部感染行之有效的治疗方法,值得临床进一步研究推广.
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基因纳米粒子在血管再狭窄的基因治疗中的应用
血管再狭窄是介入性血管成形术(percutaneous transluminal coronary angioplasty,PTCA)后发生的血管再次狭窄.其发生率常高达35～40%.由于其发生一般是局部的,所以局部治疗可能是比较好的方法.近年来,研究了一些局部给药的方法,纳米粒子具有超小的体积(10～1000nm),容易穿过血管壁而不造成损伤,还具有靶向、缓释等特性,是一个理想的局部给药的载体.纳米粒子作为基因载体也取得比较好的效果,因此,纳米粒子在血管再狭窄的局部基因治疗中有很广阔的应用前景.
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紫杉醇纳米粒子制备及血管内局部灌注后的组织分布
目的 制备紫杉醇纳米粒子,并考察其在实验兔体内经DispatchTM球囊灌注后组织分布情况.方法 以生物可降解材料聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)为原料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备载紫杉醇纳米粒子.对纳米粒子的粒径、形态、药物含量和体内外释放进行测定.通过新西兰兔腹主动脉局部给药模型考察紫杉醇纳米粒子球囊灌注后组织分布情况.结果 制备的紫杉醇纳米粒子的平均粒径约为246 nm,包封率为93.25％,紫杉醇含量19.06％.体外可维持恒定释放30d以上.新西兰兔体内经腹主动脉实现DispatchTM球囊灌注,观察药物可在靶部位体内贮留长达21d.结论 紫杉醇PLGA纳米粒子作为一种局部药物传递系统,经球囊灌注在动物模型体内提高局部药物浓度,延长药物作用时间,可实现缓释靶向治疗.
关键词： 紫杉醇 聚乳酸聚乙醇酸共聚物 纳米粒子 局部给药 -
酮咯酸新型制剂的研究进展
酮咯酸是一种新一代强效镇痛的非甾体类抗炎药.随着给药系统和制剂技术的不断发展,酮咯酸除常规的口服与注射给药外,还开发了经皮肤、眼部、鼻腔及口腔黏膜的给药新途径与新剂型,使酮咯酸具有长效镇痛和局部给药局部起效两大主要特点.酮咯酸新型制剂镇痛效果良好,且能提高患者的顺应性和用药安全性,具有良好的市场前景.
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地佐辛不同给药途径对腰丛-坐骨神经阻滞镇痛效果的影响
目的 比较地佐辛局部与静脉两种给药途径对腰丛-坐骨神经阻滞镇痛效果的影响.方法 择期行下肢手术患者60例,根据地佐辛不同给药途径随机分为局部给药组(A组)和静脉给药组(B组).观察比较2组麻醉阻滞前后血流动力学变化及腰丛-坐骨神经穿刺成功间隔时间、麻醉效果、阻滞效果,记录术中不良反应情况.结果 2组麻醉前后血流动力学改变比较差异均无统计学意义(P均>0.05),A组运动神经阻滞和感觉神经阻滞起效时间明显短于B组(P均<0.05);A组麻醉效果明显优于B组(P<0.05);同时B组术中镇痛药用量多于A组(P<0.05).A组不良反应明显少于B组(P<0.05).结论 地佐辛可以采用静脉和局部两种给药途径作为腰丛-坐骨神经阻滞的辅助用药,但局部给药增强腰丛-坐骨神经阻滞的镇痛效果,对呼吸影响小,有利于维持患者的生理状态,安全性好.
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人工流产术前阴道放置米索前列醇的临床观察
目的:观察人工流产术前阴道放置米索前列醇对宫颈的扩张作用.方法:选择自愿要求人工流产的初孕妇女280例,按序列随机分成米索前列醇组(140例)和对照组(140例),观察术中的宫颈扩张程度、手术时间、术中出血量及人工流产综合征发生情况.结果:米索前列醇组宫颈扩张程度、手术时间、术中出血量及人工流产综合征发生率与对照组均有非常显著性差异(P<0.01).结论:人工流产术前1h阴道放置米索前列醇400μg,可有效扩张宫颈、缩短手术时间、减少术中出血量和降低人工流产综合征的发生,从而减轻受术者的痛苦.
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大鼠海马CA1区在体给药刺激记录一体化装置的改良应用
目的 在体记录海马CA1区场电位时,改良局部给药方式.方法 动物麻醉后固定于立体定位仪上,参照立体定位参数将自制刺激/记录电极及给药套管分别插入海马,给药并记录CA1区局部场电位,而后进行LTP的诱发和记录.结果 确定改良法给药部位的准确性及药物在海马内的扩散范围;用改良法局部给予溶剂对海马CA1区突触传递及LTP没有明显影响;用改良法局部给予侧脑室给药量1/10的Aβ1-42,即显著压抑了海马CA1区LTP,且不影响突触传递; 用改良法局部给予溶剂或Aβ1-42对PPF没有明显影响.结论 完善了海马CA1区在体刺激/记录及同侧海马局部给药的方法,且用药量小、操作简单;用改良法成功记录并观察了Aβ1-42对海马CA1区fEPSP、LTP及PPF的影响,实现了用该方法对神经突触可塑性的评价.
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支气管肺泡灌洗联合依替米星局部给药治疗老年支气管扩张合并感染
目的:探讨支气管肺泡灌洗联合依替米星局部给药治疗老年支气管扩张合并感染的临床效果.方法:选择支气管扩张合并感染的老年患者82例,随机分为观察组和对照组,各41例.所有患者均接受常规治疗,观察组在此基础上给予支气管肺泡灌洗联合依替米星局部给药治疗,并对两组患者治疗前后的血气学指标,以及治疗时间、临床效果和不良反应进行比较.结果:治疗1～2个疗程后,两组患者的PaO2、PaCO2和SaO2均获改善,其中观察组显著优于对照组(P＜0.05)；两组住院时间分别为(9.2±2.1)d和(13.8±3.0)d,治疗后总有效率分别为100.0％和87.8％,观察组均显著优于对照组(P＜0.05),两组均未见不良反应发生.结论:支气管肺泡灌洗联合依替米星局部给药治疗老年支气管扩张合并感染临床效果显著,能快速改善患者通气功能,安全、有效,值得临床推广.
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环孢素A微乳巴布膏眼贴的制备及体外透皮实验
背景:免疫性眼病如甲亢性突眼、葡萄膜炎等疾病严重危害患者的眼健康,是眼科的常见病和疑难病,目前常见的治疗方法为口服激素和免疫抑制剂,疗效不佳、反复发作、预后差同时全身不良反应很大.此类疾病多有淋巴细胞直接或间接参与.尝试把免疫抑制剂制作成巴布膏眼贴,通过局部外用使药物进入体内,利用环孢素A微乳的淋巴靶向性能,使环孢素A作用在睑周淋巴结,从而达到治疗或控制睑周淋巴结参与反应的免疫性眼病.这种方法为局部外用,不用全身用药,针对性强,药物剂量小,如果治疗效果好,可以有效治疗免疫性眼病并规避原有药物全身应用及长期应用的不良反应.目的:制备环孢素A微乳巴布膏眼贴,研究环孢素A微乳巴布膏眼贴体外透皮吸收特性.方法:将环孢素A微乳与聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡络烷酮、明胶、桃胶、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等的水溶性高分子材料混合物以1 mg:1 mL的比例充分混匀,涂布于无纺布上制备成巴布膏.Franz扩散池法测定该巴布膏在ICR小鼠腹部皮肤的通透性.高效液相色谱分析法检测环孢素A浓度,并进行皮肤刺激性和过敏性实验.结果与结论:实验成功制备了粘性适宜、透气透水性能良好、敷贴舒适、无皮肤刺激性和过敏反应的环孢素A微乳巴布膏,环孢素A含量为10 mg/片,质量浓度为1 g/L.环孢素A微乳透皮的浓度随着时间的增加而增加,具有较好的透皮效果.证实将环孢素A微乳制备成巴布膏眼贴是可行的.其在透皮性能、黏附能力、皮肤舒适方面表现良好.
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用电致孔法促进环孢素A的皮肤滞留
目的 研究致孔电压、致孔时间及脉冲模式对环孢素A在大鼠皮肤各层中滞留的影响.方法 将质量分数为0.5%的环孢素A的乙醇(体积分数为40%)混悬液应用于离体大鼠皮肤,同时在大鼠皮肤施加电致孔.实验结束后,用胶带剥离法分离角质层,HPLC法测定角质层和大鼠去角质层皮肤及接受液中的药物含量.结果 大鼠表皮和真皮中环孢素A的含量随致孔电压的升高略有增加,随致孔时间的增加而增加,使用3次/min的脉冲模式大鼠去角质层中的药物滞留量多,并且使用电致孔这一物理促渗法未显著增加接受液中环孢素A的含量.结论 电致孔法能够提高环孢素A皮肤局部用药效果,从而减少药物体循环带来的不良反应.
