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流感药市场波涛暗涌RWJ270201蓄势待发
自神经氨酸酶抑制剂问世以来,流感药市场在新药Relenza(扎那米韦,zanamivir)和Tamiflu(oseltamivir)的冲击下,一些老的药物(如金刚烷胺、金刚乙胺)正在逐渐失去其原有的市场份额.而BioCryst公司近期披露的可有效治疗人类流感病毒感染的RWJ270201则无疑将会给这一市场带来新的竞争.
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抗病毒新药磷酸奥司他韦治疗流行性感冒的研究进展
磷酸奥司他韦是治疗流行性感冒的神经氨酸酶抑制剂,本文主要介绍了其抗病毒的作用机制、药动学、适应证及用法用量,并对其临床疗效、药物经济学、不良反应进行了评价.与现有同类治疗药物比较,磷酸奥司他韦对流行性感冒的疗效好,早期使用可提高疗效.
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菌株SIPIFW-F4581产生的神经氨酸酶抑制剂
采用制备型高效液相色谱、硅胶柱色谱及凝胶柱色谱,分离纯化菌株SIPIFW-F4581的发酵代谢产物,获得具有神经氨酸酶抑制活性的化合物,经结构鉴定为4H-1,3-二噁英-2,4-二酮,其对神经氨酸酶的IC50值为212.5μmol/L.菌株SIPIFW-F4581的形态特征及ITS序列分析表明该菌为土曲霉(Aspergillus terreus).
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扎那米韦的合成
N-乙酰基-D-神经氨酸经酯化、酰化、环合、用三甲基硅叠氮立体选择性引入4-叠氮基,得到关键中间体7,8,9-三-O-乙酰基-N-乙酰基-2,4-脱氧-2,3-脱氢-4α-叠氮基-D-神经氨酸甲酯,再经还原、与1-脒基吡唑盐酸盐反应引入4-胍基后水解,制得抗病毒药扎那米韦,总收率15%.
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磷酸奥司米韦合成路线图解
磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,1),化学名为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯磷酸盐,是美国Gilead Sciences公司研发的神经氨酸酶抑制剂,1999年10月首次在瑞士上市,商品名Tamiflu(达菲).本品为口服制剂,用于治疗A和B型流感病毒导致的流行性感冒,主要通过干扰病毒从被感染宿主细胞表面的释放减少病毒传播,是治疗高致病性禽流感(例如H5N1亚型病毒导致的禽流感)的有效药物[1~3].
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Peramivir获准紧急用于H1N1的治疗
FDA已于近期批准BioCryst制药公司开发的神经氨酸酶抑制剂peramivir用于H1N1流感的紧急治疗,并已将其列入与H1N1流感爆发有关的突发公共卫生事件的应急措施清单,与H1N1疫苗及已批准的抗病毒药--罗氏公司的达菲(奥塞米韦)和葛兰素史克公司的Relenza(扎那米韦)共同用于H1N1的防治.
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抗病毒药达菲致神经精神类不良反应?
抗病毒药达菲(oseltamivir,Tamiflu)是一种神经氨酸酶抑制剂,由罗氏公司(Roche)子公司Chugai在日本上市,其2005年的销售额在前9个月时间里就增加了3倍,达233亿日元(折合1.97亿美元),使日本成为该产品的全球大消费市场.然而,在过去的两三年里,至少出现2例日本十几岁青少年流感病人,在服用达菲后短时间内,因异常行为而导致死亡.此报道激起全球对该产品潜在副作用的极大关注.
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新型抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦研究进展
神经氨酸酶(NA)抑制荆是近年来开发的一类抗流感病毒药物,具有对各亚型流感病毒广谱的有效性、低耐药性、良好的患者耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型甲型H1N1流感病毒主要的一类药物.帕拉米韦作为一种新型NA抑制剂,可以抑制多种甲、乙型流感病毒的NA活性,已进入临床研究阶段,但存在口服生物利用度不高的问题.此文介绍了帕拉米韦的研发历程、理化性质、NA抑制作用及其药动学、药效学及临床实验等研究状况.
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流行性感冒治疗中的神经氨酸酶抑制剂
流行性感冒是一种严重危害人类健康的急性病毒性呼吸道传染病,近年来国际上有关神经氨酸酶抑制剂(neuraminidase inhibitors,NIs)在该病治疗效果和安全性方面的研究,评估了NIs的疗效和缩短病程的作用,以及NIs给药过程中不良反应的发生概率.本文对相关研究进展作了综述.
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95例甲型H1N1流感患者危险因子及临床治疗分析
目的 通过对确诊甲型H1N1流感成人患者救治手段,主要是药物治疗的综合分析,以探讨针对不同病情的甲型H1N1流感患者抗病毒药的临床应用和疗效以及合理的治疗方案.方法 收集2009年6月至2010年2月在我院确诊并治疗的甲型H1N1流感成人患者共95例,采用回顾性研究的方法,根据病情分3组:轻症、重症和危重症,分别对各组患者健康情况、住院天数、高体温、发热持续时间、奥司 他韦服用情况及开始时间、联合其他抗病毒药情况及综合支持治疗等进行综合分析.结果 有重症化危险因素的人数在3组病例中所占比率分别为5.3%、18.2%、66.7%,两两比较差异均有统计学意义(P<0.05).持续发热的平均时间3组病例分别为2.2、5.6和9.4 d(P<0.01).开始口服奥司他韦平均时间危重组明显晚于其他两组(P<0.01);口服奥司他韦疗程分别为(4.1±0.4.)d、(6.3±0.5)d和(9.2±1.8)d(P<0.05);常规剂量奥司他韦不良反应极少.危重组患者的病毒清除时间明显延长.呼吸机辅助呼吸、抗生素应用、皮质类固醇激素应用、血浆支持等综合治疗对重症患者是必要的.结论 存在危重高危因素,尤其是有呼吸道及内分泌(特别是糖尿病)等基础疾病的患者更易重症化.发热时间越长,重症化倾向也越大.奥司他韦是安全有效的,但需尽早应用;重症患者,尤其是有呼吸道基础疾病的需延长疗效.对重症及危重患者的综合支持治疗至关重要.
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1例人感染H7N9禽流感的药学监护
目的 探讨对H7N9流感病毒可能有效的治疗方案以及药学监护思路.方法 对临床药师参与的1例人感染H7N9禽流感的药物治疗全过程进行药学监护,并总结分析.结果 临床药师对患者的抗病毒、抗细菌和抗炎治疗过程开展药学监护,并对期间出现的肝功能损害进行分析和探讨.结论 神经氨酸酶抑制剂可能有效,静注人免疫球蛋白的作用不可忽视,糖皮质激素的使用仍有争议.临床药师必须培养临床思维能力,药学监护以药物疗效为首要出发点,密切关注用药细节,警惕药物不良反应.
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奥司他韦治疗流行性腮腺炎的疗效观察
目的:观察奥司他韦治疗流行性腮腺炎的疗效.方法:选择44例流行性腮腺炎患者为治疗组,在传统治疗基础上给予奥司他韦治疗,连用5天;以同期行传统治疗患者61例为对照组.结果:治疗组有效率90.9%,对照组70.5%,两组比照差别有显著意义(x2 =6.43,P<0.05).结论:神经氨酸酶抑制剂奥司他韦治疗流行性腮腺炎有效.
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新型抗流感病毒药-神经氨酸酶抑制剂:奥塞米韦
流感是由流感病毒引起的严重危害人类健康的一种急性病毒性呼吸道传染病。历史上流感有过几次大规模流行,曾给人类带来了深重的灾难[1,2]。目前,流感作为一种古老的病毒性传染病,其危害性也许不及令世人恐慌的爱滋病,但它带来的损失不容忽视。据美国科学技术委员会报告,近年来美国每年死于流感的人数为2~4万,流感成为致死率高的病毒性传染病;每年用于预防流感的费用及流感引起的劳动力损失超过了1.2亿美元[3]。由此可见,流感病毒感染引起的呼吸道疾病,仍然是严重危害人类生命和健康的病毒性传染病。抗原变异是流感病毒重要的生物学特征,与流感周期性暴发和流行、流感的预防和治疗密切相关。依据流感病毒核蛋白(NP)和基质蛋白(M)抗原性的差异可将流感病毒分为A、B、C三型。其中A型流感病毒按血凝素(HA)和神经氨酸酶(NA)的抗原性之差异分为若干亚型(HxNy)。到目前为止,H1N1和H3N2亚型在人群中共存了20年,与B型流感病毒一起,是当前引起人类流感暴发与流行的主要病原[4];今后很可能还会出现新的流感病毒亚型,而且有可能引起人类流感的再度大流行。
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奥司他韦
奥司他韦是一种高效、高选择性神经氨酸酶抑制剂,口服用药对常见的甲型、乙型流感病毒及其变异株有强效抗病毒能力.
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抗流行性感冒病毒药物研究进展
目的:介绍抗流行性感冒病毒(包括H5N1病毒)药物的研宄进展、临床应用及耐药性.方法:采用近期国内外相关文献进行综述.结果:疫苗能有效预防流感的发生,抗病毒药物对流感的预防和治疗都有积极的效果,但其耐药性的发展不容忽视.结论:开发应用新疫苗及特异性抗流感病毒药物M2蛋白抑制剂和神经氨酸酶抑制剂等仍是防治流感的基本手段.
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抗生素在流感大流行中的应用
随着禽流感病毒H5N1的不断蔓延,越来越有可能发生人类流感的大流行.如果现在发生流感的大流行,不仅还没有有效的疫苗,而且还可能造成抗病毒药物的缺乏.目前尚没有证据表明抗流感药物神经氨酸酶抑制剂(neuraminidase inhibitor)对禽流感和流感大流行的病毒有效,给予神经氨酸酶抑制剂后,感染H5N1禽流感病毒的患者的死亡率仍然很高.而且流感病毒的耐药会进一步限制抗病毒药物的疗效.假如继发性细菌感染是流感常见且重要的致命性并发症,那么抗生素在人类流感大流行中将占有重要的一席地位.
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抗流感病毒药物神经氨酸酶抑制剂奥司他韦研究进展
高致病性禽流感H 5N1病毒在亚州的爆发和2009新型H1N1病毒的全球性传播,提示设计与研发新型的抗流感药物尤为迫切.神经氨酸酶在病毒复制和传播中发挥重要作用,且活性中心高度保守,其抑制剂成为抗流感药物研发的热点.该文回顾了临床广泛使用的奥司他韦(oseltamivir)药动学、药效学及耐药性方面的研究进展,为此药今后的临床应用提出建议.
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2017—2018年流感流行季节佛山市神经氨酸酶抑制剂使用情况分析
目的 掌握佛山市2017—2018年流感流行季医院门诊、住院神经氨酸酶抑制剂使用情况.方法 使用白噪声检验门诊流感样病例用药量、住院肺炎用药量是否存在时间差异,使用相关分析分析门诊神经氨酸酶抑制剂与门诊流感样病例数量、门诊流感样病例禽类接触情况的关系,分析住院肺炎病例神经氨酸酶抑制剂使用量与住院肺炎数、ICU病例数的关系.结果 门诊神经氨酸酶抑制剂、住院肺炎神经氨酸酶抑制剂使用量存在一定的季节性分布,白噪声检验结果的Box-Ljung Q值分别为110.47和52.509.门诊用药与门诊流感样病例数量关系比较强(r=0.991),而与住院肺炎病例数量关系相对较弱(r=0.731).结论 佛山市各级医疗机构门诊医师对于门诊流感样病例、住院肺炎的流感患者用药较为清晰.
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西医:抗病毒治疗是关键
相对而言,疗效确切、可供临床使用的抗流感病毒西药主要有两类:即离子通道M2阻滞剂和神经氨酸酶抑制剂.
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抗甲型H1N1流感病毒前沿新药——磷酸奥司他韦
磷酸奥司他韦是一种抗病毒药物,属于神经氨酸酶抑制剂.该文从药物的发展历史、药理学、临床应用和不良反应等方面进行了综述.磷酸奥司他韦可用于成人和儿童流感的预防和治疗,可作为目前抗甲型H1N1流感病毒的首选药物,安全性和耐受性均较好.
关键词: 磷酸奥司他韦 神经氨酸酶抑制剂 甲型H1N1流感病毒 临床应用 不良反应