中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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巴罗沙星片与胶囊人体生物利用度研究
目的 比较巴罗沙星胶囊剂与片剂在健康人体内的生物等效性.方法 20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服巴罗沙星胶囊和巴罗沙星片各200mg,HPLC法测定其血清中巴罗沙星浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药动学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价.结果 巴罗沙星胶囊和巴罗沙星片的主要药动学参数分别为:t1/2(5.666±1.085)和(7.020±2.658)h、cmax(2.912±0.848)和(2.637±0.780)μg/ml、tmax(1.238±0.631)和(1.400±0.615)h、AUC0-48(18.987±4.284)和(20.737±9.681)(μg·h)/ml.巴罗沙星胶囊的相对生物利用度为(105.30±43.47)%.结论 巴罗沙星片剂与胶囊剂具有生物等效性.
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注射用法罗培南钠对金葡菌的体内外抗菌活性研究
目的 研究注射用法罗培南钠对临床分离的金葡菌的体内外抗菌活性.方法 用头孢西丁纸片法在近年来本室保存的临床分离金葡菌中筛选耐甲氧西林的金葡菌(methicillin resistant staphylococcus aureus,MRSA),用琼脂平板稀释法测定法罗培南和万古霉素对甲氧西林敏感的金葡菌(methieillin sensitive staphylococcus aureus,MSSA)和MRSA菌株的低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC).根据MIC选择对法罗培南敏感、中度和高度耐药的MRSA菌株及1株MSSA建立小鼠腹膜炎模型,以注射用法罗培南钠及万古霉素通过静脉注射进行感染动物的治疗,评价对感染小鼠的保护作用.结果 151株金葡菌中共分离出65株MRSA,阳性率为43%;体外试验法罗培南和万古霉素对86株MSSA均敏感.65株MRSA对法罗培南敏感者10株,其余均耐药;对万古霉素均敏感.注射用法罗培南钠对4株菌的ED50分别为38.3、38.6、71.9和7.07mg/kg;万古霉索则为2.25、10.18、20.85和1.77mg/kg.结论 注射用法罗培南钠对MSSA有良好的体内和体外抗菌活性;注射用法罗培南钠对MRSA无效,即使体外敏感.
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2004～2006年重庆儿童呼吸道感染中黏膜炎莫拉菌分离株耐药性分析
目的 了解重庆地区儿童呼吸道感染(respiratory infection,RI)中黏膜炎莫拉菌(Moraxella catarrhalis,Mc)耐药性变化,为临床合理治疗该菌感染提供客观依据.方法 对重庆儿童医院2004年1月～2006年12月三年间住院的16737例RI患儿进行痰或咽拭子培养;对分离出的Mc用KB纸片法进行抗生素敏感试验,用nitrocefin纸片法检测β-内酰胺酶.分析其耐药特点及变迁.结果 Mc对氨苄西林与复方磺胺甲噁唑的耐药率较高,有逐年增高趋势;对头孢菌素及含酶抑制剂的抗生素耐药率低于5.0%.耐氨苄西林Mc中多重耐药率达22.8%;Me的平均产酶率为71.2%,尚处于较低水平,但2006年的产酶率较前两年显著增高.产酶是耐β-内酰胺类抗生素的主要原因,但Me存在产酶与耐药不完全一致现象.结论 重庆地区Mc对氨苄西林的耐药率高,且有逐年增高趋势;对头孢菌素和含酶抑制剂的抗生素耐药率较低,可选后两类抗生素治疗该菌感染.目前Mc产酶率尚处于较低水平,但有增高趋势,值得关注.
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湖南衡阳地区医院常见病原菌分布及其耐药性分析
目的 了解南华大学附属第一医院近9年常见病原菌分布及近1年常见致病菌的耐药情况.方法 用API半自动微生物鉴定系统进行鉴定及药敏试验.结果 13942份临床标本中共分离出病原菌3723株,阳性率26.7%,检出病原菌分布于38个属,107个种.革兰阴性菌构成比高于革兰阳性菌.常见的病原菌是凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)菌,占15.7%,其次是金葡菌、大肠埃希菌、假单胞菌属、不动杆菌属.葡萄球菌对万古霉素、奎奴普丁/达福普汀、呋喃妥因、米诺环素、夫西地酸、替考拉宁及利福平敏感,但对青霉素、苯唑西林和红霉素耐药率高达80%以上.肠球菌及链球菌耐药情况严重.对多种抗生素耐药,其中对红霉素及氯林可霉素耐药率高达88%以上,但对万古霉素敏感.各主要致病革兰阴性菌对亚胺培南、美洛培南及阿米卡星(沙门菌除外)均敏感,但对庆大霉素、头孢噻吩及头孢呋辛耐药率均在60%以上.沙门菌属则对多种抗生素敏感.结论 临床病原菌以革兰阴性菌为主.检出菌中除沙门菌外,均存在严重耐药问题,及时监测病原菌变化及耐药趋势以指导临床用药至关重要.
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我院2002年～2005年抗菌药物的使用与革兰阴性细菌耐药性分析
目的 探讨我院抗菌药物使用量与耐药性之间的关系.方法 统计2002年～2005年抗菌药物的用药频度,并对用药频度和革兰阴性细菌耐药性进行分析.结果 4年来5类常用抗菌药物的总DDDs增长了13.6%,其中头孢菌素类与氟喹诺酮类分别处于前两位.4年问分离的主要致病菌以革兰阴性菌为主.哌拉西林/三唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、头孢呋辛、头孢吡肟用药频度分别增长22%、18%、197%、283%,病原菌对其耐药率也明显增高.其余抗菌药物的限定日剂量(defined daily dose,DDD)值变化不一,但耐药性普遍升高.结论 2002年～2005年本院分离的常见革兰阴性菌对各种常用药物的耐药性逐年增加,常用抗菌药物的耐药率的增长与其年用量增加呈相关性.
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儿童全身炎症反应综合征内毒素水平与IL-6、IL-10、TNF-α及PCT的动态监测
目的 探讨儿童全身炎症反应综合征(SIRS)时内毒素、IL-6、IL-10、肿瘤坏死因子a(TNF-α)及降钙素原(PCT)的浓度变化,并对内毒素与IL-6、IL-10、TNF-α、PCT进行相关性分析.方法 酶联免疫吸附法测定IL-6、IL-10、TNF-α、PCT;鲎试剂显色基质试管法测定内毒素.结果 IL-6、IL-10、TNF-α、PCT及内毒素水平在SIRS时均明显高于对照组;内毒素水平在单器官损害/重度感染组入院d1出现波峰;多器官损害组未见波峰出现,峰值呈上升趋势.PCT于入院d1达峰值,以后逐渐下降;TNF-α、IL-6及IL-10-直处于较高水平,并与病情呈正相关.结论 内毒素水平与IL-6、IL-10、TNF-α变化存在一定程度正相关,并随时间推移和病情加重逐渐增高.内毒素、PCT与SIRS病情严重程度相关.可以作为SIRS病情变化的早期、特异的监测指标.
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革兰阴性杆菌对亚胺培南耐药率的变迁
目的 调查近4年革兰阴性杆菌对亚胺培南的耐药率变化.方法 收集2003年7月～2006年6月从我院住院患者各种临床标本中分离的革兰阴性杆菌.使用Vitek-60全自动微生物分析仪进行菌种的鉴定和药敏试验,对结果进行回顾性调查.结果 共分离出革兰阴性杆菌8714株,97个细菌种,其中肠杆菌科细菌3510株,占40.3%(3510/8714);非发酵菌5152株,占59.1%(5152/8714).分离率前5位的细菌分别是铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌和洋葱伯克霍尔德菌.肠杆菌科细菌对亚胺培南的耐药率非常低.除弗氏柠檬酸杆菌外,低于1%.嗜麦芽寡养假单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、脑膜脓毒性金黄杆菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌对亚胺培南的耐药率分别为97.8%、98.6%、98.3%、60.7%和45.3%.结论 临床分离的革兰阴性杆菌以非发酵菌为主,亚胺培南对肠杆菌科细菌具有非常强的体外抗菌活性,铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌对亚胺培南的耐药率呈上升趋势.
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喹诺酮药物对环丙沙星敏感铜绿假单胞菌防变异浓度
目的 了解4种喹诺酮药物对环丙沙星敏感铜绿假单胞菌防变异浓度(MPc)和MIC.方法 采用琼脂稀释法检测环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星和加替沙星对20株环丙沙星敏感铜绿假单胞菌MPC和MIC.结果 环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星和加替沙星MPC90和MIC90分别为6、18、18.4、21.2μg/ml;0.5、1.0、1.0和1.0μg/Inl;MPC90/MIC90分别为12、18、18.4和21.2.4种喹诺酮MPC90均高于Cmax.MIC与MPC存在不一致性.结论 环丙沙星较其它喹诺酮药物限制富集耐药突变能力更强.4种喹诺酮用药量均落在突变窗内,应提倡联合用药.不能从MIC推测MPC.
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西司他汀钠的合成工艺研究
以7-溴-2-氧庚酸为原料经与(+)2,2-二甲基环丙烷甲酰氨缩合.再与半胱氨酸发生取代;两步反应合成西司他汀钠.终产物采用甲醇-丙酮混合溶剂重结晶;目标化合物经核磁共振氢谱、质谱等确证其化学结构为西司他汀钠.该工艺简便易行,为中试放大提供了依据.
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红霉素、呋喃唑酮与谷维素治疗幽门螺杆菌阳性慢性胃炎疗效观察
目的 观察红霉素、呋喃唑酮与谷维素治疗幽门螺杆菌(Helwobacter pylori,HP)阳性慢性胃炎的疗效.方法 治疗组口服红霉素、呋喃唑酮与谷维素,并与对照组口服奥美拉唑、甲硝唑、阿莫西林相比较.结果 治疗组临床症状与胃镜检查病变改善总有效率高于对照组(P<0.05、P<0.05),HP转阴率两者无显著差异(P>0.05),不良反应对照组明显高于治疗组(P<0.01).结论 红霉素、呋喃唑酮与谷维素治疗幽门螺杆菌阳性的慢性胃炎疗效优于奥美拉唑、甲硝唑和阿莫西林三联治疗且不良反应较少,对清除幽门螺杆菌感染两者效果相近.
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解脲脲原体对大环内酯类药物耐药机制的研究
目的 探索在解脲脲原体中是否存在由核糖体蛋白L4介导的对大环内酯类药物的耐药机制.方法 自行设计引物,对已知药敏结果的解脲脲原体临床株进行编码核糖体蛋白L4的rpl4基因的扩增和测序,比对分析其碱基和氨基酸的改变.结果 在高耐药株中.出现第67位谷氨酰胺→赖氨酸和71位甘氨酸→丝氨酸的改变;在敏感株中出现第160位缬氨酸→丙氨酸的改变;在-般耐药株中,没有发现氨基酸的改变.结论 核糖体蛋白L4上相应区域氨基酸的改变,可能是导致解脲脲原体对大环内酯类药物出现高水平耐药的机制之一.
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伊钮小单孢菌2-脱氧蟹肌醇氨基转移酶基因sisM的克隆与表达
从伊钮小单孢菌(Micromonospora inyoensis)中扩增到参与西索米星生物合成基因sisM,其开放阅读框长1263bp.编码含421个氨基酸残基(44.3ku)的蛋白质.经Blast比对,该蛋白与已报道的L-谷氨酰胺:2-脱氧蟹肌醇(DOI)氨基转移酶有很高的同源性.据此推测sisM是编码DOI氨基转移酶的基因.该基因在IPTG诱导下,在大肠埃希菌BL21(DE3)实现了表达,表达产物的分子量与推测的一致.这是从伊钮小单孢菌克隆到的又一参与西索米星核心基团2-脱氧链霉胺(DOS)生物合成的新基因,该基因在GenBank的登录号为EU074791.
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氯离子对东方拟无枝酸菌发酵产物的影响
本文研究了氯离子对东方拟无枝酸菌发酵产物的影响.在常规培养条件下,改变发酵培养基中氯离子存在形式或是添加抑氯剂和溴化钠,都发现了新组分无氯万古霉素(didechlorovancomycin,DDCV)的产生.通过对培养基中添加抑氯剂的量的改变,发现加入0.005%2-巯基苯骈噻唑和0.1%溴化钠时万古霉素产量降至对照的6%,而DDCV的相对含量达到62%.
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Avermectins菌丝提取液的分析与主要成分的分离富集
采用高效液相色谱(HPLC)-紫外检测(UVD)/蒸发光散射检测(ELSD)的方法分析avermeetins菌丝提取液.发现主要成分为具有紫外吸收和无紫外吸收的物质.利用硅胶吸附柱层析方法分离富集了其中的主要成分.对几种有紫外吸收的组分(Ala、A2a、B1a、B2a)进行了核磁共振(NMR)分析,根据异核单量子相干谱(HSQC)对所有的"C-NMR和1H-NMR谱带进行了归属.鉴定了无紫外吸收的物质中含有糖类物质.
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盐酸头孢甲肟一锅法合成技术
以3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-氨基-头孢烷酸盐(7-ATCA)为原料,在C7的-NH2位置上与AE活性酯发生缩合反应得到头孢甲肟.然后在不分离的情况下直接与盐酸成盐得到盐酸头孢甲肟.本方法简化了生产工艺,可以降低成本,增加经济效益,并减少了"三废"的处理数量.以7-ATCA·HCl为基准,克分子收率可达到66.5%以上,产品符合质量标准.
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大孔吸附树脂柱层析结合高速逆流色谱分离纯化环孢菌素小组分
应用大孔吸附树脂柱层析与高速逆流色谱相结合的方法,对环孢菌素A结晶母液中的两个小组分进行分离纯化.首先采用大孔树脂以丙酮-水(起始浓度50%,V/V)为洗脱液对母液进行梯度洗脱,达到去除色素杂质和富集环孢菌素小组分的目的 ,然后分别选择正己烷:乙酸乙酯:甲醇:水(5 : 6 : 6 : 5)和石油醚:甲醇:丙酮:水(3:1:3:2)为两相体系,以上相为固定相,下相为流动相对富集部分进行分离纯化,用高效液相色谱仪进行单组分纯度测定.结果 表明采用大孔吸附树脂柱层析与高速逆流色谱相结合的方法可分离纯化这两个小组分,得到纯度97%以上的单组分,收率可达80%以上,初步质谱和HPLC分析判断其中一个组分可能为环孢菌素E,另一个可能为环孢菌素的未知组分.
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青霉素酰化酶的固定化与应用新进展
青霉素酰化酶被广泛应用于半合成抗生素及中间体的制备、手性药物的拆分和多肽合成等方面.高效固定青霉素酰化酶能提高酶对温度、pH值、溶剂极性等方面的适用性和反复使用的稳定性,将成为拓宽青霉素酰化酶在工业中应用的必然选择和关键.本文主要介绍了青霉素酰化酶固定化技术的进展,讨论了不同固定化技术的特点和固定化酶在非水相体系中的催化作用,并展望了固定化青霉素酰化酶的发展前景.
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大环内酯类药物治疗铜绿假单胞茵慢性感染机制的研究进展
近年来大量研究表明长期应用大环内酯类药物或大环内酯类药物与其它抗生素联用均能有效控制铜绿假单胞菌所致的慢性感染.大环内酯类在治疗铜绿假单胞菌慢性感染方面主要具有:①抑制铜绿假单胞菌藻酸盐和表多糖的产生;②影响铜绿假单胞菌Ⅲ型分泌系统,减少毒力因子的产生;③破坏铜绿假单胞菌表面结构,抑制细菌对宿主的黏附;④抑制细菌QS系统.减少自身信号诱导分子的合成;⑤增加炎症细胞聚集.减少炎性细胞凋亡,对抗机体的炎症反应;⑥增加呼吸道痰液的清除,降低痰液粘稠度;⑦对铜绿假单胞菌具有暴露时间依从性杀菌活性等方面的功能,能终达到对铜绿假单胞菌慢性感染的有效控制.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
