福辛普利和氯沙坦单用或合用治疗早期糖尿病肾病90例

目的:探讨福辛普利联合氯沙坦对早期糖尿病肾病的治疗作用.方法:90例合并早期糖尿病肾病的2型糖尿病病人,随机分为3组.维持原治疗不变,福辛普利组加用福辛普利10 mg,po,qd,氯沙坦组加用氯沙坦50 mg,po,qd,合用组加用福辛普利与氯沙坦,用法同前2组,疗程均为12 wk.观察治疗前后尿清蛋白排泄率(UAER)、糖化血红蛋白(HbA1c)、肾功能、平均动脉压(MAP)等指标的变化.结果:3组治疗后,UAER均下降(P<0.01),合用组下降幅度大于福辛普利组和氯沙坦组[(76±39)mg·24 h-1,vs(55±36),(46±42)mg·24 h-1,P<0.05].各组治疗后MAP均降低(P<0.01),各组间治疗后血压水平差异无显著意义(P>0.05).结论:福辛普利、氯沙坦均可降低早期糖尿病肾病病人的蛋白尿,且联合应用显示协同作用,肾素-血管紧张肽系统药物具有独立于降血压之外的肾脏保护作用.

培高利特治疗脑卒中后高级神经活动障碍

目的:评价应用多巴胺激动剂--培高利特治疗脑卒中后高级神经活动障碍的疗效和安全性.方法:对98例脑卒中病人给予培高利特治疗,96例对照组给予吡拉西坦治疗.应用中国中风神经功能缺损评分(CSS)区分2组病人的病情,应用Barthel指数的改变评价治疗前后日常生活能力(ADL).结果:治疗14 d后,2组病人ADL差值差异无显著意义(P>0.05).治疗21 d和3 mo后,治疗组中重度病人的ADL差值差异均有显著意义(P<0.05).治疗组中非流利性失语语言恢复人数较对照组差异有显著意义(P<0.05),运动不能性缄默症消失人数差异有非常显著意义(P<0.01).结论:脑卒中引起的高级神经活动障碍,使用培高利特后有一定改善,且安全性较好.

七叶皂苷治疗四肢创伤及其手术后肿胀的疗效和安全性

目的:观察七叶皂苷治疗四肢创伤及其手术后肿胀的疗效和安全性.方法:采用随机对照试验.试验组男性46例,女性26例,年龄(44±s 13)a,予七叶皂苷15～20 mg·d-1;对照组男性16例,女性8例,年龄(43±11)a,予丹参800mg·d-1.均溶于5%葡萄糖注射液500mL中,iv,gtt,qd,疗程7 d.结果:给药后,2组肿胀积分均显著减少,试验组下降(2.1±0.7)分,对照组下降(1.5±0.8)分,均P<0.01,2组差异显著(P<0.05).试验组总疗效和对重度肿胀的疗效优于对照组(P<0.05,P<0.01).试验组有3例ALT升高、6例BUN和(或)Cr升高、1例蛋白尿、3例血钾下降、3例舒张压下降.结论:七叶皂苷治疗四肢创伤及其手术后肿胀有效,对有肝、肾功能损害者,有低血钾者,有低血压者应在监测下应用.

加味止嗽散有效部位群对过敏性哮喘豚鼠作用的实验研究

目的:观察加味止嗽散有效部位群(MZC)对过敏性哮喘豚鼠血液和支气管肺泡灌洗液(BALF)中嗜酸粒细胞(Eos),内皮素1(ET-1),一氧化氮(NO)含量的影响和对肺组织结构的影响.方法:采用Wright染色法计血液和BALF中Eos的数目.采用放射免疫法和硝酸还原酶法分别测定哮喘豚鼠血清和BALF中ET-1,NO的含量.光镜和电镜下观察豚鼠肺组织.结果:哮喘模型组豚鼠体内的Eos,ET-1,NO的量明显高于正常对照组(P<0.01),肺组织病理学和超微结构发生明显改变.与哮喘模型组比较,MZC治疗组剂量依赖性地降低豚鼠血液和BALF中Eos,ET-1,NO的含量(P<0.05或P<0.01)和减轻肺组织病理改变.结论:MZC平喘作用机制可能与其减少哮喘豚鼠体内Eos数量,降低ET-1,NO含量和减轻肺组织结构损伤有关.

泛素-蛋白酶体抑制剂MG-132对胃癌细胞增殖和凋亡的影响

目的:研究泛素-蛋白酶体抑制剂对胃癌细胞增殖和凋亡的影响.方法:将泛素-蛋白酶体抑制剂MG-132加入胃癌细胞SGC-7901,用四氮唑蓝(MTT)法测定细胞生长抑制效应,流式细胞仪检测细胞凋亡,免疫细胞化学检测生存素的表达.结果:MG-132对胃癌细胞有显著的抑制作用,24,48 h的IC50分别为80.9,9.1 μmol·L-1;MG-1325.0 μmol·L-1作用胃癌细胞24,48,72,96 h后,细胞凋亡率分别为(4.2±s 0.6)%,(30±4)%,(47±6)%,(53±6)%,生存素在胃癌细胞中呈高表达,经MG-132作用后,表达明显降低.结论:MG132能显著抑制胃癌细胞的增殖、诱导其凋亡,并下调生存素的表达.

雷贝拉唑胶囊和片剂的药动学和生物利用度

目的:研究雷贝拉唑胶囊和片剂的药动学与相对生物利用度,评价其生物等效性.方法:18名男性健康志愿者随机分2组,按双周期交叉口服雷贝拉唑的2种制剂,剂量40 mg,用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆中雷贝拉唑的浓度,计算2种制剂药动学参数和相对生物利用度,并评价其生物等效性.结果:口服雷贝拉唑片和雷贝拉唑胶囊的药动学参数:cmax分别为(1 050±s 470)和(1 149±750)μg·L-1;tmax分另为(3.3±1.1)和(3.2±0.8)h;t1/2ke分另为(1.7±0.9)和(1.6±0.7)h;AUC0～t分另为(4 211±3 225)和(4 373±3 578)μg·h·L-1;AUCo～∞分另为(4 340±3 568)和(4 478±3 732)μg·h·L-1.2制剂间无显著差异(P>0.05).雷贝拉唑胶囊相对生物利用度F0～t为(103±29)%.结论:方差分析及双单侧t检验表明,雷贝拉唑胶囊和片剂具有生物等效性.

荧光衍生化高效液相色谱法测定大鼠血浆中威替米星的含量

目的:建立一种高效液相色谱法(HPLC)用于测定血浆中的威替米星含量.方法:样品处理采用乙腈蛋白沉淀法,并以奈替米星作为内标,将威替米星与氯甲酸芴甲酯(FMOC-Cl)衍生化后在反相C18柱上达到分离,以荧光检测器检测反应生成的衍生物.试验中对不同衍生化条件进行了考察.流动相为乙腈-水(95:5),荧光检测激发波长263 nm,发射波长315 nm.结果:威替米星线性范围是0.02～45 mg·L-1,定量限为0.02 mg·L-1.血浆中的相对平均回收率为99.84%.结论:本法重现性好,灵敏度高,可以用于治疗药物监控和药动学研究中测定血浆中威替米星的含量.

重组人生长激素2种制剂人体生物等效性研究

目的:评价重组人生长激素(rhGH)注射液(2种规格:T1和T2)与注射用rhGH冻干粉针剂(参比制剂,R)的人体生物等效性.方法:运用随机、单盲、三阶段交叉方法分别对24名健康男性志愿者单次皮下注射0.2IU·kg-1的R,T1和T2.测定不同时间点生长激素血药浓度,并进行相关药动学参数分析.结果:T1,T2的AUC0～24的90%置信区间分别落在R的103.4%～116.5%和105.7%～119.6%范围内,T1的AUC0～24的90%置信区间落在T2的91.9%～103.7%范围内;T1和T2的cmax的90%置信区间分别落在R的91.9%～114.0%和103.7%～127.2%范围内,T1的cmax的90%置信区间亦落在T2的81.6%～97.4%的范围内.tmax在R及T1,T2间无统计学差异(P>0.05).结论:T1,T2与R具有生物等效性.

双氢麦角碱对血管性痴呆小鼠额叶皮层和海马组织cAMP水平的影响

目的:观测血管性痴呆小鼠额叶皮层和海马组织环磷酸腺苷(cAMP)水平及双氢麦角碱对其的影响,探讨血管性痴呆发病的分子生物学机制.方法:通过双侧颈总动脉线结、连续3次缺血再灌注,制作血管性痴呆动物模型,并设立假手术组、双氢麦角碱组;术后d 29,30分别测试学习和记忆成绩;应用放射免疫法检测小鼠额叶皮层和海马组织cAMP水平.结果:与假手术组比较,模型组学习和记忆成绩均降低(P<0.05),且额叶皮层和海马组织cAMP水平也降低(P<0.05);而与模型组比较,双氢麦角碱组学习和记忆成绩均改善(P<0.05),且额叶皮层和海马组织cAMP水平也升高(P<0.05).结论:额叶皮层和海马组织cAMP水平降低可能参与了血管性痴呆的分子生物学发病机制;双氢麦角碱可以升高其cAMP水平而改善临床症状.

格列齐特2种缓释片单次和多次给药的药动学和生物利用度比较

目的:比较国产和进口格列齐特缓释片的人体药动学和相对生物利用度.方法:采用单次和多次给药的4周期双交叉设计,用液相色谱-质谱联用法测定20名健康男性志愿者血浆中格列齐特的浓度.结果:单次口服国产和进口格列齐特缓释片后的药动学参数分别为:tmax为(7.2±s 1.5)h和(6.9±1.4)h,cmax为(2.4±0.8)mg·L-1和(2.3±0.6)mg·L-1,t1/2为(13.4±1.2)h和(13.7±1.3)h,AUC0～60为(48±14)mg·h·L-1和(48±14)mg·h·L-1,AUC0～∞为(51±15)mg·h·L-1和(50±14)mg·h·L-1,平均滞留时间(MRT)为(22.4±1.9)h和(22.78±1.9)h.多次(60mg,6 d)口服国产和进口格列齐特缓释片后的稳态药动学参数分别为:tmax为(6.1±1.4)h和(6.5±1.4)h,cmax为(4.6±0.9)mg·L-1和(4.7±1.1)mg·L-1,cmin为(0.23±0.08)mg·L-1和(0.26±0.08)mg·L-1,稳态血药浓度均值(cav)为(1.6±0.3)mg·L-1和(1.6±0.3)mg·L-1,AUCss为(94±19)mg·h·L-1和(95±20)mg·h·L-1,波动度(DF)为(282±33)%和(283±43)%.单次和多次口服国产与进口格列齐特缓释片相对生物利用度分别为(102±9)%和(99±10)%.上述单次和多次给药的药动学参数经方差分析无显著差异(P>0.05).结论:双单侧t检验表明2种制剂具有生物等效性.

左西替利嗪治疗过敏性鼻炎72例的临床随机对照研究

目的:评价左西替利嗪治疗常年性过敏性鼻炎的有效性和安全性.方法:本研究采用多中心随机、双盲、阳性药物平行对照临床试验,选取年龄为18～65 a常年性过敏性鼻炎病人144例.随机分成2组,试验组(72例)给予左西替利嗪片(5 mg,po,qd);对照组(72例)给予西替利嗪片(10 mg,po,qd),均连续14 d.结果:完成病例共140例,2组各70例.以症状积分下降指数计算,治疗7 d和14 d后试验组和对照组的有效率分别89%,83%和94%,93%,2组比较均无统计学差异(P>0.05).试验组与对照组均未发现严重不良反应的病例,不良反应发生率分别为11%和18%,其中试验组困倦发生率为6%,对照组困倦发生率为11%.结论:左西替利嗪是一种安全、有效的治疗常年性过敏性鼻炎药物,与西替利嗪的疗效相似.

疏血通注射液对局灶性脑缺血大鼠的治疗作用

目的:观察疏血通注射液治疗局灶性脑缺血大鼠脑梗死的效果.方法:采用自体血栓注入并闭塞大脑中动脉的方法,制备局灶脑缺血模型.假手术组、大脑中动脉闭塞(MCAO)模型组(模型组)大鼠尾静脉注射生理盐水、疏血通治疗组大鼠尾静脉注射疏血通注射液,均0.25 mL·kg-1,qd,连续5 d.观察3组大鼠的脑梗死范围、脑含水量、神经功能评分、血管闭塞和再通情况、病理组织学改变等指标的变化.结果:模型组大鼠脑含水量(84±s3)%,比假手术组(74±3)%明显增多;疏血通注射液可明显改善神经功能缺失评分,缩小脑梗死范围,降低脑组织含水量,此外疏血通注射液还可促进血栓溶解,使血管再通并减轻脑组织病理变化.结论:疏血通注射液对局灶性脑缺血大鼠急性脑梗死有明显的治疗作用.

气相色谱法测定威替米星原料中的有机残留溶剂含量

目的:建立气相色谱法测定威替米星原料药中有机残留溶剂的含量.方法:采用气相色谱法,色谱柱为HP-5(5%苯基甲基硅酮)毛细管柱(30 m×320μm×0.25 μm),载气为氮气,以程序升温方式使乙醇、二氯甲烷、乙二醇二甲醚和二甲基甲酰胺达到了完全分离,检测器为氢火焰离子化检测器.结果:在该法采用的色谱条件下,测定4种溶剂线性关系、精密度、准确度、灵敏度均达到了预定的分析要求,在威替米星原料药中检出了乙醇.结论:本法能快速准确的对涉及的4种有机溶剂进行检测,可用于威替米星原料药质量控制中的有机残留溶剂检查.

咪唑斯汀的药理特性及临床应用进展

咪唑斯汀(mizolastine)是新一代组胺H1拮抗剂.它对组胺H1受体具有高度亲和力、强效、高选择性的特点,具有抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用,可以通过影响5-脂氧合酶的代谢途径抑制多种炎性介质如白三烯等的产生,该药在抗组胺剂量下,没有抗胆碱、镇静以及心血管方面的不良反应.咪唑斯汀临床用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹.本文主要对咪唑斯汀的药理作用特性、药动学和临床应用进展等作一综述.

抗高血压药物与血管内皮功能

高血压病人常出现血管内皮功能减退,而血管内皮功能减退可增加心血管事件的发生率.在目前应用的降压药物中,肾上腺素β受体拮抗剂对血管内皮功能无影响,钙通道阻滞药、血管紧张肽转换酶抑制药、血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗剂可改善血管内皮功能.

失眠症的药物治疗

临床上习惯使用的镇静催眠药苯二氮革类(BZD)属抗焦虑药,长期服用容易产生依赖,失眠者须遵循小剂量、短疗程的用药原则.对伴有抑郁情绪的失眠病人BZD无效.镇静性抗抑郁药在帮助病人恢复正常睡眠结构的同时发挥抗抑郁、抗焦虑的作用,更有效纠正失眠.

非去极化肌松药致支气管痉挛的M胆碱受体介导机制

非去极化肌松药(NDMR)引起支气管痉挛的机制仍未完全清楚,组胺释放并不能很好的解释之.近研究揭示NDMR很可能通过M胆碱受体介导机制诱发支气管痉挛:在生理条件下,位于气道副交感神经节后纤维上的M2受体兴奋后,可抑制神经肌肉接头处乙酰胆碱的过量释放,抑制副交感神经兴奋(如插管时)引起的支气管收缩.NDMR选择性阻断此M2受体亚型,从而引起支气管痉挛的发生.对此机制的探讨为NDMR新药靶标研究和不良反应的防治提供了极为重要的药理学依据.

自微乳释药系统及其制剂的研究进展

根据近期报道的自微乳释药系统新研究进展,详细阐述自微乳释药系统的特点、性质、机制、处方工艺和质量评价,并介绍了有代表性的自微乳制剂.自微乳释药系统能显著增加某些药物的吸收和生物利用度,在药学领域将有很好的应用前景.

丝裂霉素在慢性泪囊炎鼻内镜下手术中的应用

目的:观察慢性泪囊炎泪囊鼻腔吻合术中应用丝裂霉素的临床疗效.方法:42例病人分为2组,每组均21例,21只眼.2组手术方式相同,丝裂霉素组术中应用O.2 g·L-1丝裂霉素棉片置吻合口处10 min,术后随访6 mo.观察2组手术疗效,用鼻内镜检查吻合口愈合状况.结果:治疗组治愈20只眼,好转1只眼;对照组治愈10只眼,8只眼好转,3只眼无效,2组疗效差异有非常显著意义,P<0.01.未发现有鼻黏膜坏死、感染等并发症发生.结论:丝裂霉素可作为治疗慢性泪囊炎的一种安全、有效的辅助措施,明显提高手术成功率.

理气复胃口服液治疗功能性消化不良Ⅱ期临床试验

目的:观察中药理气复胃口服液治疗功能性消化不良(FD)的临床疗效.方法:采用双盲双模拟法,选择FD病人30例为治疗组,予理气复胃口服液治疗;30例为对照组,予莫沙必利片治疗;以临床症状、核素胃排空率为主要观察指标.结果:理气复胃口服液能有效改善FD的症状,提高核素胃排空率(74±s 17)%,与莫沙比利比较,无显著差异(P>0.05).结论:理气复胃口服液是治疗FD的安全有效的中药新药.

草分枝杆菌F·U·36治疗支气管哮喘的疗效及其免疫学效应

目的:观察草分枝杆菌F·U·36治疗儿童支气管哮喘的疗效及其对机体免疫的影响.方法:哮喘病儿38例,分为治疗组20例,对照组18例.2组急性发作期均给吸入肾上腺素β2受体激动剂(特布他林500 μg,tid)及糖皮质激素(布地奈得200μg,bid或tid).治疗组在此基础治疗上加用草分枝杆菌F·U·36疫苗1.72 μg,im,每周1次,共10 wk.结果:治疗组治疗前后FEV1,PEF,CD3,CD4,CD8,IL-4,IFN-γ差值分别为(445±s 260)mL,(1.1±0.6)L·s-1,(1.7±1.1)%,(3.1±1.5)%,(2.0±1.3)%,(18±10)mg·L-1,(85±47)mg·L-1(均P<0.01);对照组治疗前后以上各指标差值分别为(210±202)mL,(0.6±0.4)L·s-1,(0.7±1.2)%,(1.1±1.2)%,(0.6±1.1)%,(7±10)mg·L-1,(25±31)mg·L-1(P<0.01和P<0.05).2组组间比较亦有显著差异或非常显著差异(P<0.05或P<0.01).但治疗夜间发作次数,吸入特布他林日数分别为治疗组(1.1±0.8)次·wk-1,(1.8±1.8)d;对照组(1.1±0.4)次·wk-1,(1.2±1.8)d,差异无显著意义(P均>0.05).结论:草分枝杆菌F·U·36治疗儿童支气管哮喘疗效显著,能有效地改善免疫学功能.

尼莫地平在高血压脑出血术后的降压疗效

目的:评价尼莫地平在高血压脑出血(HICH)术后出现高血压病人中应用的临床疗效.方法:HICH术后血压高于24.0/14.7kPa的54例病人在常规治疗基础上,分别用尼莫地平(28例)及乌拉地尔(26例)注射液,微泵静脉注射降压,疗程均为7 d.观察用药后降压效果及心率变化,经颅彩色多谱勒动态检测患侧大脑中动脉血流改变情况.结果:2药均有明显的降压效果,2组降压过程中对心率影响不大.尼莫地平组和乌拉地尔组7 d的脑血管痉挛发生率分别为36%和88%(P<0.01),而7 d时脑血管痉挛程度分别为(120±s11)cm·s-1和(146±28)cm·s-1(P<0.01).结论:尼莫地平能有效控制HICH术后高血压,改善局部脑血流量,提高疗效.

高效液相色谱法测定盆腔炎康胶囊中四氢帕马丁含量

目的:建立测定盆腔炎康胶囊中四氢帕马丁含量的高效液相色谱分析方法.方法:Waters高效液相色谱仪C18分析柱;流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液(pH 7.2)(65:35);流速:1.0 mL·min-1;检测波长:280 nm.结果:四氢帕马丁在0.068～0.340μg范围内有良好的线性关系.回归方程:A=54 927.94c+838.10(r=0.999 9),平均加样回收率为99.50%,RSD=2.26%(n=5).低、中、高3种浓度日内日间变异均小于1%.结论:本方法简便、灵敏、准确、快速、重复性好.适合盆腔炎康胶囊中四氢帕马丁的质量控制.

以加替沙星为基础的三联疗法根除幽门螺杆菌感染的疗效和费用分析

目的:观察以加替沙星为基础的多种三联疗法根除幽门螺杆菌(Hp)的疗效、不良反应和药品费用,以探讨临床较佳的根除Hp的方案.方法:采用分组对照的研究方法,并应用药物经济学方法分析各方案的费用-效果(C/E)比.初次根除Hp共175例分为:A组为加替沙星200 mg,bid,甲硝唑0.4 g,bid,兰索拉唑30 mg,bid;B组为加替沙星400 mg,qd,甲硝唑O.4 g,bid,兰索拉唑30 mg,bid;C组为加替沙星400 mg,qd,甲硝唑O.4 g,bid,雷贝拉唑10 mg,qd;D组为克拉霉素0.5 g,bid,甲硝唑0.4 g,bid,兰索拉唑30 mg,bid.E组为再次根除Hp共17例,方案同A组.疗程为7 d.结果:A,B,C,D组的Hp根除率分别为90%,91%,92%,84%,A,B,C和D组间无显著差异(P>0.05).E组根除率为82%.不良反应总发生率为25%,A+E组与C或D组组间有非常显著差异(P<0.01),B组与C组间无显著差异(P>0.05).A,B,C,D,E组的C/E分别为3.44,3.40,2.76,4.41,3.77,应用加替沙星组总的C/E为3.34.结论:加替沙星能有效地根除Hp,不良反应少.根除HP及费用以A,B两组方案较优,C组方案优.

昂丹司琼和托烷司琼致化学疗法病人顽固性呃逆20例

5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药对化学治疗(化疗)与放射治疗(放疗)等引起的恶心、呕吐有良好的预防和治疗作用[1].常见的不良反应有头痛、腹部不适、便秘及胃肠功能紊乱等.我院于2002年10月至2004年9月,2 a间发现使用5-HT3受体拮抗药昂丹司琼(ondansetron)与托烷司琼(tropisetron)静脉注射2 408例,引起顽固性呃逆20例,发生率占0.83%,现报道如下.

对贵刊刊登《维生素B1在妇科腹部手术后的应用》一文的临床验证

笔者读贵刊2001年第4期刊登的"维生素B1在妇科腹部手术后的应用"一文[1],深受启发,并采用此法在临床实践中进行验证.现将62例结果报道如下.

药品行政保护品种介绍:降血糖药(二)(续完)

伏格列波糖通用名:伏格列波糖(voglibOse).商品名:倍欣(Basen).化学名:(+)-1L[1(氢),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟基甲基)乙基]氨基-1-(羟甲基)-1,2,3,4-环己四醇.结构式见图1.

国家食品药品监督管理局公告部分单位获得药物临床试验机构资格