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哌拉西林/他唑巴坦钠的人体药动学

郑恒

摘要: 目的:建立人血浆中哌拉西林钠/他唑巴坦钠浓度的HPLC检测法,研究哌拉西林钠他唑巴坦钠在人体中的药动学.方法:采用低、高2个剂量给药方案,单制剂双周期序贯试验设计,测定了12名健康受试者滴注注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠后不同时间内的血药浓度.结果:12名健康受试者静脉滴注45 min注射用哌拉西林钠/他唑巴钠(规格:1.25g/支)1支后,哌拉西林钠(注射1.0 g)的t_(max)和C_(max)分别为(0.73±0.07)h和(74.8±19.9)mg·L~(-1),AUC_(0-6)为(103.4±29.2)mg·L~(-1)·h,AUC_(0-∞)为(106.5±28.4)mg·L~(-1)·h,估算的t1/2(消除半衰期)为(1.2±0.6)h,清除率(CL)为(10.0±2.7)L·h~(-1);他唑巴坦钠(注射0.25 g)的t_(max)和C_(max)分别为(0.73±0.07)h和(14.5±2.9)mg·L~(-1),AUC_(0-6)为(20.7±3.9)mg·L~(-1)·h,AUC_(0-∞)为(22.0±4.3)mg·L~(-1)·h,估算的t1/2为(1.7±0.8)h,CL为(11.8±2.2)L·h~(-1).12名健康受试者静脉滴注45 min注射用哌拉西林钠/他唑巴钠(1.25g/支)2支后,哌拉西林钠(注射2.0 g)的t_(max)和C_(max)分别为(0.73±0.07)h和(152.9±24.2)mg·L~(-1),AUC_(0-6)为(220.8±47.1)mg·L~(-1)·h,AUC_(0-∞)为(227.3±48.1)mg·L~(-1)·h,估算的t1/2为(1.2±0.6)h,清除率(CL)为(9.2±2.2)L·h~(-1);他唑巴坦钠(注射0.5 g)的t_(max)和C_(max)分别为(0.75±0.00)h和(31.2±5.2)mg·L~(-1),AUC_(0-6)为(47.5±8.2)mg·L~(-1)·h,AUC_(0-∞)为(48.5±8.0)mg·L~(-1)·h,估算的t1/2(消除半衰期)为(0.98±0.17)h,CL为(10.6±1.8)L·h~(-1).结论:45 min结束静脉滴注注射用哌拉西林钠/他唑巴坦纳的体内药动学与文献报道及国外的说明书相近.

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