超液相色谱-串联质谱法研究氨氯地平贝那普利胶囊中贝那普利及其活性代谢物贝那普利拉的人体药动学
摘要： 目的:建立同时测定人血浆中贝那普利及贝那普利拉浓度的超液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS),研究中国健康志愿者单次口服氨氯地平贝那普利胶囊后贝那普利及其活性代谢物贝那普利拉的药动学特征.方法:24名健康受试者随机分成3组,每组8人,男女各半,分别单次口服贝那普利含量为10,20,30 mg氨氯地平贝那普利胶囊.血浆样品用乙腈进行蛋白沉淀,贝那普利及贝那普利拉的血浆浓度采用超高效液相色谱-串联质谱法检测.结果:贝那普利及贝那普利拉在1.0～1000.0 ng·mL-1范围内线性关系良好.单次口服10,20,30 mg贝那普利剂量后tmax分别为(0.50±0.19),(0.81±0.51),(0.63±0.40)h;Cmax分别为(264.1±85.0),(376.8±173.6),(642.4±331.1) ng·mL-1,AUG0-8分别为(245.9±87.7),(450.5±122.8),(557.6±73.5)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(248.7±87.9),(477.2±130.8),(580.2±71.1)ng· h·mL-1.t1/2分别为(0.76±0.19),(2.8±1.7),(2.91±1.65)h,V/F分别为(47.2±12.8),(186.6±128.8),(217.9±122.6)L,MRT0-8分别为(1.0±0.3),(2.3±0.7),(1.8±0.6)h.CL/F分别为(44.5±14.7),(44.6±11.3),(52.5±7.7)L·h-1;单次口服10,20,30mg贝那普利剂量后贝那普利拉的tmax分别为(1.4±0.5),(2.1±1.3),(1.4±0.4 h);Cmax分别为(232.6±100.5),(323.5±61.6),(615.9±188.2) ng·mL-1,AUC0-24分别为(1025.9±172.2),(1924.8±314.4),(3095.1±713.4)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1053.6±177.1),(1 989.8±320.9),(3 150.0±715.6) ng·h· mL-1.t1/2分别为(4.9±0.3),(5.0±0.7),(4.3±0.4)h;V/F分别为(69.3±11.5),(75.0±16.5),(62.0±13.8)L;CL/F分别为(9.7±1.6),(10.3±1.4),(9.9±2.0)L·h-1;MRT0-24分别为(5.9±1.0),(6.7±1.1),(5.5±0.9)h.结论:所建立的方法灵敏,准确,快捷,适合于贝那普利临床药动学研究.在10～30 mg剂量范围内、贝那普利符合线性药动学特征,贝那普利拉的AUC与贝那普利剂量呈正比关系,健康受试者能安全耐受.
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盐酸肾上腺素局部注射治疗顽固性呃逆
1 方法以1 ml盐酸肾上腺素1支加注射用水2 ml稀释.选两侧肋弓下缘与锁骨中线交界处各皮下注射 0.3 ml,再于胸骨角上方1 cm及剑突下方1 cm各注射0.2 ml,注射后5～10 min见效,呃逆渐止,一般注射1次即可.如个别病例病情稍减轻或未显效者,可按上述方法每隔1 h加注1次,直至呃逆停止.
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多烯康胶丸致过敏性紫癜1例
患者,男性,55岁,有高血压和心绞痛病史.以往一直服用珍菊降压片, 丹参片,无不良反应.此次就诊除服用上述二药外,加服多稀康胶丸(浙江海力生制药公司生产,批号960701).
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里素劳与特非那丁合用致室性心动过速1例
患者,女,31岁.因阴道念珠菌感染将里素劳(西安杨森制药公司,批号960926,每片200 mg)1 200 mg与特非那丁(杨州制药厂,批号960502,每片60 mg)360mg, 一天分三次口服.当晚7时开始心悸、头昏、乏力,10时许突然意识丧失,四肢抽搐,面色紫绀,小便失禁,来院急诊.
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卡托普利致哮喘2例
例1,男,68岁.因高血压病,查Bp25/16 kPa,给予卡托普利(青岛东瑞药业公司生产批号9605021) 25 mg,tid,po,未用其它药物,于服药第4天,患者出现带哮鸣音的呼吸困难,被迫取坐位 ,胸闷,双肺广泛哮鸣音,患者无哮喘病史.
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红霉素的胃肠道反应
红霉素易引起恶心、呕吐、上腹痛、腹泻等胃肠道反应.近年发现一些药物可防治红霉素的胃肠道反应,现简述如下.
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醋柳黄酮致腹泻1例
患者,男性,52岁,因冠心病、心肌供血不足入院,病案号:143310.经口服潘生丁、心痛定、静脉滴注脉络宁治疗病情好转.后加用醋柳黄酮片(上海利生制药厂, 批号961 002)10 mg,3次/d,次日出现腹泻4～5次/d,为黄色稀便,腹软,无压痛、反跳痛、肌紧张、肠鸣音稍活跃.大便镜检阴性.口服诺氟沙星0.2 g,3次/d,无效,3日后停用醋柳黄酮腹泻渐缓解.
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他巴唑致剥脱性皮炎1例
患者,女,19岁,因多食消瘦伴心慌、烦躁、失眠月余来诊.1个月来无明显诱因出现多食,饭量每日较前增加2～3倍,消瘦,体重下降3 kg,全身疲乏无力,同时伴心慌、胸闷、多汗、烦躁不安、易怒、失眠.
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环丙沙星致过敏性休克1例
患者,男,32岁,因肺内感染服环丙沙星胶囊400 mg(锦州制药厂生产, 批号961005).服后半小时周身发热、潮红,继之起风团、痒,逐渐加重,自感胸闷,喉部发紧,心悸,气短,头昏.
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炎咳舒的药理学研究
炎咳舒冲剂是由黄芩、黄柏、连翘、桔梗、板兰根等组方,经加工提制而成的冲剂.临床用于感冒、肺炎等症,取得了显著的疗效.为探讨其作用机理,本文对有关药效学研究报告如下.
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表皮生长因子漱口水的制备及应用
表皮生长因子(Epidermal growth factor,简称EGF)是一种多肽类激素[1].由于它具有明显的促表皮细胞生长、分裂及繁殖的作用,因而在创伤修复、溃疡面愈合方面具有特殊的意义.我院制剂室制备的EGF漱口水即在原消炎漱口水的处方中加入EGF及硫酸庆大霉素,主要用于治疗口腔粘膜溃疡、溃烂、牙龈炎、口腔炎等口腔疾病.
