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He-Ne激光对氟尿嘧啶凝胶透皮吸收的影响
为研究He-Ne激光对氟尿嘧啶(5-Fu)凝胶透皮吸收的影响,采用离体小鼠皮肤及改进型Franz扩散池,以生理盐水为接受介质,用紫外分光光度法进行检测.结果表明:He-Ne激光分别照射涂药前与涂药后的离体小鼠皮肤,对5-Fu凝胶的透皮吸收均有明显促进作用.与未照激光组比较,经统计处理有显著意义.以同等及延长一倍时间对活体鼠皮进行激光照射后,病理检查未见明显改变.
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两种促渗方式对虫草素的透皮影响的实验研究
目的 以含角质层的离体大鼠腹皮为体外模型,通过Franz透皮系统,考察微针、促渗剂两种促渗方式对虫草素透过角质层的影响.方法 建立了高效液相色谱法测定虫草素方法,并测定了接收液中虫草素的含量,通过计算虫草素单位面积累积渗透量Q、稳态渗透常数J、增渗倍数ER、滞后时间Tlag,并建立了渗透模型,比较出微针组、促渗剂组、虫草素组的差异.结果 虫草素透皮行为符合零级动力学模型.与未处理的虫草素组相比,150μm微针组和0.2％氮酮组均能显著增加虫草素单位面积累积渗透量,并提高经皮渗透速率(P<0.01),渗透行为符合零级动力学模型(J分别为0.8929,0.8025),即虫草素以恒定的速率穿过.其中,150μm微针组和0.2％氮酮组存在组间差异,但差异不显著(P<0.05),对应时间点下的微针组的渗透效率略优于0.2％氮酮组,可通过进一步研究优化实验参数.
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脂质体透皮吸收与靶向毛囊的研究进展
毛囊在皮肤的自我更新和毛发的生长发育中起性作用.尽管毛发疾病没有生命之忧,但是对社会交往和患者心理健康的影响不容否认.目前关于毛囊生长发育和毛发疾病的基础研究有了令人瞩目的进展,但是针对毛发疾病的临床用药仍较为匮乏,FDA仅仅认证了治疗脱发2种疗法即足以说明这一点[1].
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促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素和醋酸地塞米松透皮吸收研究
目的 考察促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素、醋酸地塞米松透皮吸收的影响,并筛选佳透皮吸收剂及用量.方法 采用Franz扩散池法,以离体裸鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定盐酸林可霉素、醋酸地塞米松含量,计算累积透皮量.结果 累积透皮量表明,促透皮吸收剂对盐酸林可霉素的促透皮吸收强弱顺序依次为3％氮酮＞5％丙二醇＞1％氮酮＞5％油酸＞5％氮酮＞3％薄荷脑＞0.6％氮酮＞不加促透剂;对醋酸地塞米松的促透皮吸收强弱顺序依次为1％氮酮＞5％油酸＞5％丙二醇＞3％氮酮＞0.6％氮酮＞3％薄荷脑＞不加促透剂,而高剂量5％氮酮则有抑制作用.结论 本试验中3％氮酮对盐酸林可霉素具有显著的促透皮吸收作用,对醋酸地塞米松的促透皮吸收作用也强于原处方中0.6％氮酮,结合前期试验结果3％氮酮对硝酸咪康唑有较显著的促透皮吸收作用,综合评价建议将原处方中氮酮的浓度提高为3％,以发挥菌克软膏的大药效.
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利拉萘酯乳膏离体透皮速率评价
目的 研究利拉萘酯乳膏对小鼠皮肤和人体皮肤的渗透性.方法 采用符合美国药典标准的汉森全自动体外释放仪,研究药物在不同释放液中对人体皮肤和小鼠皮肤的透皮吸收作用,并通过乳膏透皮吸收残余量测定,验证实验结果.结果 实验结果显示,利拉萘酯对人体皮肤的透过作用大于鼠皮;其对人体离体皮肤大渗透量占总给药量的0.014%,稳态流量J为0.148μg/cm2·h;乳膏释放8h后残余药量测定结果显示,有＞82%的药物滞留于皮肤表面.结论 利拉萘酯乳膏不易透过人体皮肤屏障,给药后绝大部分药物滞留于皮肤表面靶组织,利于其发挥局部治疗作用.
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不同浓度的氮酮对鼻宁滴鼻剂透皮吸收的影响
目的:为鼻宁滴鼻剂选择适宜浓度的透皮促进剂.方法:采用紫外分光光度法,测定加不同浓度氮酮的鼻宁滴鼻剂对小白鼠离体皮肤透皮吸收的影响.结果:加1%、2.5%氮酮的鼻宁滴鼻液,其透皮吸收百分率较高.结论:选择加1%、2.5%氮酮为透皮促进剂,制剂结果满意.
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氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收作用的影响
目的研究氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收的影响.方法采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,研究不同浓度氮酮对阿糖胞苷促渗作用的影响.结果 5%氮酮可显著提高阿糖胞苷对皮肤渗透作用,其稳态流量(J)比空白乳膏增加了70.94%.结论阿糖胞苷乳膏具有良好的皮肤渗透性,本试验为阿糖胞苷经皮给药制剂在临床的应用,提供了安全、有效的理论依据.
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高效液相色谱法测定圣肤霜透皮吸收释放液中醋酸地塞米松的含量
目的 建立圣肤霜体外透皮吸收释放液的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,以Z0RBAX SB-C18色谱柱为固定相,乙腈-水(52∶48)为流动相,检测波长240nm.结果 醋酸地塞米松在50～1 000ng范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.07%,RSD为2.20%.结论 本法检测圣肤霜透皮吸收释放液中醋酸地塞米松含量快速,简便,准确.
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药物经皮离子导入与皮肤电化学的研究进展
目的综述药物经皮离子导入和人皮肤电化学的研究进展.方法从药物经皮离子电导入所需条件、特点、技术原理、透皮途径和影响药物离子电导入的因素进行论述.结果药物经皮离子电导入较药物被动经皮吸收有明显的优点,但需解决和研究的问题也很多.结论药物经皮离子导入技术安全、有效,适用于局部和全身性给药治疗.
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格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价
目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度.方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法,考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制,并进行质量控制和评价;建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度,研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度.结果该控释贴剂具零级动力学特征,其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定,稳定性好;贴片给药的血药浓度明显较口服平稳,达峰时间推后,持效时间延长,相对生物利用度为20.3%.结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后,能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久,具明显的控释特征.
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花椒毒素在人体皮肤及角质层中的渗透动力学探讨
目的 探讨花椒毒素在人体完整皮肤及其角质层中的渗透动力学特性.方法 采用人体离体皮肤及从完整皮肤中分离出的角质层,在Franz-cell扩散池中进行不同浓度的花椒毒素乙醇溶液(0.1,0.5,2.5和5.0 mg·mL-1)的渗透实验,均采用1.4%的人血清溶液作为接收液,用HPLC法测定各接收液的药物量和皮肤中的贮存药物量.结果 花椒毒素乙醇溶液单位面积透过完整人皮肤速率随着浓度增加而增加,2.5 mg·mL-1以上的浓度对其速率几乎无影响.在角质层中也存在同样的现象,但其单位面积透皮速率大值提前了约6 h.而且随着给药浓度的增加,24 h后完整皮肤和角质层的药物贮存量也相应增加,但达到一定浓度后存在饱和现象.且花椒毒素乙醇溶液在完整皮肤中的透皮时滞(0.82 h)明显大于在角质层中的透皮时滞(0.47 h).结论 该结果对开发花椒毒素外用制剂时浓度的选择提供了依据,并对其外用药物后照射长波段紫外光(UVA)的时间提供了参考.
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萜烯类化合物对吲哚美辛脂质体凝胶透皮吸收的影响
目的:制备吲哚美辛脂质体凝胶,考察不同吸收促进剂对其体外透皮吸收的影响.方法:以卡波姆作为凝胶基质,采用薄膜分散法制备脂质体,分别考察磷脂和胆固醇的比例、药物和磷脂的比例对吲哚美辛包封率的影响,优化并选择佳处方;采用立式改良Franz扩散池,研究萜烯类化合物对吲哚美辛脂质体凝胶体外透皮吸收的影响.结果:磷脂/胆固醇(SPC/CH)及药物/磷脂的佳比例分别为6∶1和1∶30.凝胶基质为4％卡波姆,佳透皮吸收促进剂为2.5％葑酮,吲哚美辛脂质体凝胶的累积渗透量Q24达到(198.36 ±15.78) μg·cm-2,稳态透皮速率(Js)为(7.93 ±3.01) μg·cm-2·h-1.结论:2.5％葑酮对吲哚美辛脂质体凝胶的促渗作用良好,为今后开发经皮给药制剂提供理论基础.
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盐酸布替萘芬乳膏的离体透皮吸收研究
目的:研究盐酸布替萘芬乳膏对离体豚鼠皮的透皮吸收情况,并对自制乳膏与国内外已上市产品的离体透皮渗透量进行比较.方法:采用透皮吸收仪,皮片涂药后不同时间采样,用高效液相色谱法测定样品中盐酸布替萘芬的浓度.结果:在50％乙醇生理盐水释放液中,国外产品、国内产品和自制产品36 h透皮渗透量分别只有0.061 89,4.661,和0.289 7μg· cm-2,盐酸布替萘芬乳膏透皮渗透量很低,三者无显著性差异.结论:自制盐酸布替萘芬乳膏的豚鼠离体透皮吸收程度与国外同类品种相当.盐酸布替萘芬乳膏主成分大部分滞留在皮肤,只有极少数透过皮肤屏障,有利于其发挥局部治疗作用.
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利多卡因丝素蛋白双层膜制备及其生物相容性研究
目的:制备盐酸利多卡因丝素蛋白双层膜,并研究其体外释放、透皮吸收特性和生物相容性.方法:以甘油为增塑剂,制备丝素蛋白甘油双层膜;以渗透促进速率为指标,均匀设计优化双层膜中处方工艺;与单层膜比较,考察了丝素蛋白双层膜的释放性能;考察利多卡因丝素蛋白双层膜的生物相容性.结果:丝素蛋白双层膜的体外释药和透皮吸收均符合Higuchi方程,丙二醇为2.0%,氮酮为1.6%的复合透皮促进剂可明显促进药物的透皮吸收;双层丝素膜的释放性能优于单层膜;其生物相容性良好.结论:丝素蛋白双层膜可作为经皮吸收药物的理想载体,具有良好的应用前景.
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茶多酚醇质体的制备和体外透皮吸收研究
目的:制备茶多酚醇质体,并对其进行皮肤渗透性评价.方法:采用注入法制备醇质体,马尔文Zeta电位仪测定其粒径及电位,紫外分光光度法测定包封率;采用改良Franz扩散池装置,以ICR小鼠背部皮肤作为渗透屏障,进行体外经皮渗透试验.结果:成功制备了茶多酚醇质体,平均粒径(162.2±7.1) nm,Zeta电位-(34.3±3.9) mV,包封率(37.43±1.90)％.体外试验中,茶多酚醇质体的稳态渗透速率是97.27 μg·cm-2·h-1,分别是茶多酚30％乙醇溶液、脂质体、水溶液的2.86,7.47,11.98倍,24 h累积渗透量排序为:茶多酚醇质体＞30％乙醇溶液＞脂质体＞水溶液.结论:醇质体的制备方法可行,醇质体能够促进茶多酚的皮肤渗透.
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皮肤科药物研发中的若干问题解析
皮肤外用制剂多为半固体制剂,具有多相、热力学不稳定等特点,辅料多样且筛选过程复杂,多需进行体外透皮吸收试验加以评价,与常规注射、固体制剂的评价有显著差异.本文结合实际审评经验,对局部外用皮肤科药物的科学处方开发、原辅料的来源和控制、杂质分析的特点和技术要求、透皮吸收试验的设计与评价、稳定性研究的特点等技术关键点进行汇总和分析,希望有助于当前皮肤科药物的研发和评价.
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奥沙普秦体外渗透性的研究
目的:研究不同促渗剂对奥沙普秦渗透性的影响.方法:采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验.结果:1%氮酮、3%氮酮、10%油酸均具有极显著的促渗作用(P<0.01) ,5%油酸具有显著的促渗作用(P<0.05), 而薄荷油的促渗作用不明显(P>0.05),其中以3%氮酮的促渗效果好.结论:奥沙普秦经皮渗透符合零级动力学过程,不因促渗剂的加入而改变.
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盐酸西替利嗪巴布剂的研制及体外释放特性
目的:制备盐酸西替利嗪(CET)巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为.方法:以水溶性高分子材料为基质制备CET巴布剂,采用HPLC法测定制剂中CET的含量.按2000年版中华人民共和国药典方法进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为.结果:CET巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为0.557 7mg·cm-2·h-1/2.透皮吸收符合零级动力学过程,渗透速率为14.58μg·cm-2·h-1.结论:CET巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗过敏性疾病提供了新的给药途径.
