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药物流产的安全性
人工流产手术虽安全、有效、简便、快速,但对妇女身心健康有一定影响,故长期以来国内外均致力于药物抗早孕的研究.1971年前列腺素(PG)首先开始应用于抗早孕,70年代中期开始,国内先后研究中草药配伍15-甲基PGF2α甲酯抗早孕,1977年首次应用甾体药物三烯高诺酮(R 2323)配伍PG抗早孕,继而有丙酸睾酮配伍PG抗早孕,均取得很好效果.80年代米非司酮的问世,使药物抗早孕有了新的进展.我国于1985年合成米非司酮,1993年引入米索前列腺醇,两者联合抗早孕为现今临床药物流产公认的有效措施.但由于药物副作用及术后出血时间延长,临床仍致力于研究各种药物配伍方案,以提高流产成功率和安全性.
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重要甾体医药中间体(22E)-豆甾-1,4,22-三烯-3-酮的合成工艺改进
目的 优化重要甾体医药中间体(22E)-豆甾-1,4,22-三-烯-3-酮的合成工艺,确立一条便于工业化生产的合成路线.方法 以豆甾醇为起始原料,经氧化得到中间体2,中间体2与2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)和硅烷基化试剂叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)经脱氢得到目标化合物1.结果与结论 目标化合物1的结构经核磁共振氢谱和质谱确认,反应总收率为79％(以豆甾醇计).该方法操作简便,反应条件温和,反应周期短,产物易处理,收率高.
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系列问答124——吡罗昔康引起严重皮肤反应的风险是否高于其他非甾体抗炎药物?
2009年2月19日国家食品药品监督管理局发布了<关于修订吡罗昔康全身给药制剂说明的通知>[1].该通知称,观察研究的证据显示,吡罗昔康的严重皮肤反应的风险高于其他非昔康类非甾体药物(NSAID).
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氧雄龙的合成
目的:合成氧雄龙.方法:以表雄酮为起始原料,经氧化、还原、狄克曼缩合水解、缩酮化、奥氏氧化、格氏加成、水解、拜尔-维列格氧化8步反应合成目标物氧雄龙.结果与结论:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构,总收率达21%.
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紫竹药业——中国生殖健康产业领域的一朵奇葩
今年6月8日,秦皇岛紫竹药业有限公司奠基典礼在秦皇岛经济技术开发区隆重举行.这标志着北京紫竹药业有限公司的秦皇岛投资项目新厂建设正式启动,紫竹将在秦皇岛打造一个国际一流水准的甾体药物产业基地.
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米非司酮与米索前列醇在妇产科临床的应用
米非司酮(简称RU-486)是法国Roussel-Uclaf公司于20世纪80年代初推出抗孕酮的甾体药物.WHO对该药高度重视,于1982年开始组织国际性的研究,国产米非司酮于1992年获准上市.短短十数年间,米非司酮与米索前列醇在临床获得了极其广泛的使用,并取得了良好的临床效果.
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关节镜下手术治疗膝关节骨性关节炎
1 临床资料 ①一般资料:本组共98例(106膝),其中男39例(40膝),女59例(66膝),年龄43～72岁,平均年龄58.4岁.表现为活动时反复膝关节疼痛,逐渐发展为关节畸形、功能受限,X线表现为骨赘生成、关节间隙变窄、股胫角改变等,有21例(23膝)无明显X线改变但长期服用非甾体药物,其中5例(6膝)行关节腔内封闭治疗,保守治疗效果均不明显.②治疗方法:手术在局麻或硬膜外麻醉下进行,依Jackson膝关节标准入口进膝关节镜及手术器械,常规顺序检查膝关节,见膝关节液浑浊,色淡黄,有许多黄白碎屑,滑膜大量增生,尤在髁间窝及内外侧间隙处,半月板磨损或破裂,关节内有游离体,关节软骨剥脱,硬化骨形成.在关节镜下行增生滑膜切除,髁间窝成形,半月板修整,取出游离体.剥离将要剥脱鳞状软骨,对软骨下骨及硬化骨成形术或穿孔术.
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我国利用剑麻皂素合成甾体药物的研究进展
综述了我国利用剑麻皂素为原料合成甾体药物的进展,如口服避孕药双炔失碳酯,骨骼肌松弛药哌库溴铵,哺乳动物性信息素雄甾烯酮和雄甾烯醇,麝香雄甾类成分雄甾二醇,蛋白同化激素,抗心律失常药,抗肿瘤药环硫雄醇,皮质激素氢化可的松、地塞米松及倍他米松等.
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3-甾酮-9α-羟基化酶基因在分枝杆菌中强化表达
9α-羟基雄烯二酮(9α-OH-AD)是制备倍他米松及地塞米松等甾体类药物的重要中间产物之一,在工业应用中,常使用谷甾醇、豆甾醇和菜油甾醇等植物甾醇作为底物,通过分枝杆菌等菌种生物转化获得9α-OH-AD.在此过程中,3-甾酮-9α-羟基化酶(KSH)是生物转化植物甾醇为9α-OH-AD的关键酶,该酶由3-甾酮-9α-羟基化酶(KshA)和3-甾酮-9α-羟基化酶还原酶(KshB)两个亚基构成.因此,提高3-甾酮-9α-羟基化酶的活性对促进9α-OH-AD的合成具有极其重要的作用.为了获得高效积累9α-OH-AD产物的重组菌株,根据NCBI提供的基因序列为主,相关设计引物软件Prime 5和DNAMAN等辅助工具设计引物KshA和KshB,PCR扩增,经过EcoRⅠ、NdeⅠ和EcoRⅠ、Hind Ⅲ分别双酶切KshA和KshB,同时与载体pNIT进行连接,获得了含有KshA基因和KshB基因的重组质粒pNIT-KshA-KshB,后再将构建好的质粒电转化入分枝杆菌中,根据小抑菌浓度卡那霉素抗性平板上筛选得到1株阳性转化子M-ksH.发酵催化积累9α-OH-AD的实验结果表明,当底物植物甾醇投料为10 g/L时,M-ksH积累9α-OH-AD产量相比较出发菌株提高了0.486 g/L,重组菌的转化率提高了50.78％.研究结果可为提高甾体类药物9-OH-AD生产效率提供一定的基础.
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地塞米松棕榈酸酯的合成
地塞米松棕榈酸酯(Dexamethason palmitate)(1)化学名为9-氟-11β,17,21-三羟基 -16α-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮-21-棕榈酸酯,是非特异性甾体类抗炎药, 用于慢性风湿性关节炎的治疗.该药于1988年上市.临床研究表明,该药具有高度脂溶性,是“靶向”治疗剂,与迄今的甾体药物不同,虽静脉给药而有局部治疗作用.抗炎作用是地塞米松的2～5倍,每两周给药一次.
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米非司酮在妇产科临床中的应用及不良反应
米非司酮(Mirehristone,Ru486)为一受体水平抗孕激素的甾体药物,具有显著的抗早孕及抗排卵后生育作用[1].于20世纪80年代由法国Roussel-Uclaf公司首先研制成功.近年来,对Ru486的临床应用研究颇多,其临床应用范围也日益广泛.本文结合文献对其在妇产科的应用及临床表现出的不良反应综述如下.
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不同剂量米非司酮用于紧急避孕的效果比较
紧急避孕是指在无避孕或避孕方法失败的情况下所采用的一项补救措施.虽然这些补救方法不能替代常规的避孕措施,但其在防止意外妊娠,降低人工流产率方面起到了较重要的作用[1,2].寻找甾体药物中更有效、副反应更小的紧急避孕药是当今计划生育和生殖研究领域的研究热点.湖北省中医院于2008年5月至2009年5月对305例要求120 h以内紧急避孕的妇女口服不同剂量米非司酮(mifepristone),观察其临床效果、副反应以及对月经等的影响,现将结果报道如下.
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青年男女未分化脊柱骨关节病的远关节炎表现
本文报告一组青年男女人群,首发于远离骶髂关节的指间关节、腕关节、膝踝关节的不明原因的间歇性关节炎,非甾体药物显效明显,甚至不治而愈,随访治疗2～10年,符合未分化脊柱关节病的远关节炎性症状表现,并加以讨论.
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米非司酮在妇产科的应用
米非司酮(Mifepristone,Ru486)为一抗孕激素的甾体药物.近年来,对Ru486的研究颇多,其临床应用范围日益广泛,治疗的安全性、有效性已被逐步得以认定,本文就其在妇产科的应用简述如下.
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来立信致痉挛、震颤1例
患者男，21岁。因尿痛，尿道口流脓5 d，来院检查。查体：包皮过长，尿道口红肿，挤压可见脓性分泌物流出，化验检查见淋球菌(+)。诊断：急性淋菌性尿道炎，予来立信0.3 g口服，每天2次，静脉滴注头孢曲松钠。第8天，患者出现双手震颤，头颈部呈痉挛性震颤，持续发作，睡眠时可自行缓解。来院复查，查T3，T4正常，甲状腺不肿大，心肺听诊未发现异常。嘱停止口服药观察，1周后，症状自然消失。 讨论 来立信是介于第三代与第四代之间的喹诺酮类药物，因为它可以干扰抑制神经传导介质(γ—氨基丁酸)而导致痉挛、震颤，在同时服用非甾体药物如消炎痛时，可加重其副作用。本例患者在服用来立信时，并未同时服用非甾体药物，但是出现了震颤，痉挛等症状，临床上较少见，国内亦少见报道。而第四代喹诺酮类药物则无此副作用。
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米非司酮配伍米索前列醇终止10～16周妊娠疗效观察
自1998年起,我科采用米非司酮配伍米索前列醇终止10～16周妊娠,取得满意效果,现报告如下. 1 资料和方法1.1 病例选择 126例孕10～16周的健康妇女,自愿要求终止妊娠近3个月未应用任何甾体药物,无使用米非司酮及前列腺素禁忌症.
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甾体药物生物转化体系的研究进展
微生物转化是许多甾体药物或其中间体合成路线中不可或溶解度极低.因此,创建合理有效的生物转化体系对提高底物有效浓度,进而提高转化率具有重要意义.本文从增加底物溶解度,解除底物(产物)抑制,改变细胞膜(细胞壁)通透性等三方面就该领域的研究概况进行综述.
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氢化可的松的合成研究进展
氢化可的松是哺乳动物主要的肾上腺皮质激素类药物和重要的甾体药物合成的中间体.本文简要综述了其全化学合成、半合成法及全生物合成方法、路径的国内、外现状及相关进展情况,并对其发展方向进行了评述和展望.
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含氮杂环甾体化合物的抗肿瘤活性研究进展
在甾体的甾核或者支链上引入不同的官能团后可以得到不同生理活性的化合物,它们有可能会成为人类治疗不同疾病的药物.甾体药物除了作为传统激素类药物使用外,在抗肿瘤药物中的应用也成为甾体的重要研究内容之一.含有氮杂环官能团的甾体化合物是一类具有显著生理活性的化合物.本文按照氮杂环基团在甾体母核中的不同取代位置而具备不同的抗肿瘤活性进行讨论,概述了近5年来新合成及新发现的氮杂环甾体化合物的设计、筛选,以及在抑制肿瘤细胞生长增殖活性方面的研究,并对其发展趋势和应用前景进行了展望.
