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富硒胶囊对小鼠的免疫促进作用及辐射保护作用
为研究富硒胶囊对小鼠免疫能力和辐射损伤的影响,选择了检测免疫调节 和抗辐射损伤的8项指标,对富硒胶囊的功效作用进行了测定.实验结果表明,250和750 mg/kg剂量的富硒胶囊可提高小鼠淋巴细胞增殖能力、单核巨噬细胞吞噬能力、脾脏抗体形 成细胞数和血清中抗绵羊红细胞抗体效价.另外,富硒胶囊可显著延长受7.5 Gy60Co-y照射小鼠平均存活时间,提高30d存活率和白细胞数.提示富硒胶囊对小鼠具有免疫促进作用及辐射保护作用.
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植物硒的含量、形态特征及预防肿瘤功能研究进展
自然界中硒可分为无机硒和有机硒,无机硒指单质硒、硒酸盐和亚硒酸盐,其中某些硒酸盐和亚硒酸盐常被作为营养补充剂使用~([1]);有机硒可分为小分子有机硇化合物、硒蛋白、硒多糖等,其中,小分子有机硒化合物包括硒代氨基酸和非氨基酸硒化合物.硒蛋氨酸和硒半胱氨酸能够结合进入体蛋白,故称为蛋白硒氨基酸;所有与硒结合的蛋白称为含硒蛋白,其中由UGA密码子编码的硒半胱氨酸参入的蛋白称为硒蛋白;其他不能结合进人体蛋白的硒代氨基酸则被称为非蛋白硒氨基酸,如甜菜碱、甲基硒代半胱氨酸及其谷氨酰胺衍生物等,非蛋白硒氨基酸和非氨基酸硒化合物合称非蛋白硒化合物.
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依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成抑制作用及其构效关系
目的:研究一系列依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成的影响,并探讨其构效关系.方法:高效液相色谱法测定白三烯B4.结果:依布硒啉的磺酰胺类似物以及N-芳香环取代的磺酰胺衍生物对白三烯B4生物合成具有抑制作用,其IC50在10-5～10-6 mol·L-1之间,并存在一定的构效关系.结论:磺酰胺基团上的酸性氢原子是关键因素,它的存在可以形成分子内氢键,从而使化合物具有活性.
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新型有机硒类抗肿瘤化合物WB硒啉在体内组织分布研究
本研究首次对新型有机硒类抗肿瘤化合物1,2-[bis(1,2-benzisoselenazolone-3 (2H-)-ketone)]pentane (WB)进行组织分布特点研究.将H22荷瘤小鼠单次和连续多次灌胃给药WB (120 mg/kg/d)4小时后,用氢化物发生原子荧光光谱法(AFS)测定组织、血浆、肿瘤中的硒含量,考察WB的组织分布特点.经测定发现肝脏和胃肠道的硒含量显著升高,心、脾、肺、胰、血浆、肿瘤的硒含量也有不同程度的升高,脑和肾的硒含量基本无变化,两种给药方式引起的各组织硒含量变化无显著性差异.结果表明:WB及其代谢物在肝和胃肠道有靶向摄入,在其他器官也有不同程度的摄入,但WB无明显蓄积表现.
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新型有机硒化合物Eb抗肿瘤,免疫活性及硒组织分布特点
目的研究新型有机硒化合物Eb的组织分布特点、体外抗肿瘤及免疫活性,同时对其体内的抗肿瘤前景进行探讨.方法昆明种小鼠连续灌胃给药Eb后,用荧光法测定心、肝、脾、肾、肺、胃、脑、肌、骨组织的硒含量,来考察Eb组织分布特异性.用MTT法检测其体外抗肿瘤活性.用淋巴细胞转化,溶血素抗体生成实验及吞噬细胞吞噬实验检测其免疫活性.结果连续灌胃Eb治疗剂量(0.1 g·kg-1·d-1)7天后,肝、脾、肺、肾、骨组织的硒含量增高,其中肝、脾组织的硒含量增高显著.心、胃、脑、肌肉组织的硒含量基本没变化;Eb对体外培养的人肝癌Bel-7402细胞、胃癌BGC-823细胞、肺癌Calu-3细胞具有生长抑制作用;Eb具有促进淋巴细胞转化、溶血素抗体生成及增强吞噬细胞吞噬功能的作用.结论Eb具有体外抗肿瘤,免疫增强活性及在肝、脾、肺、肾、骨组织的靶向性蓄积作用,表明Eb有作为抗肝、肺、肾、骨等组织肿瘤及增强免疫功能药物进一步研究的意义.
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国家一类抗肿瘤新药有机硒化合物乙烷硒啉的药效药理作用
乙烷硒啉是由北京大学药学院设计合成并具有国际国内自主知识产权的有机硒化合物,其生物学靶点为硫氧还蛋白还原酶.作为国家一类抗肿瘤新药,乙烷硒啉正在进行临床Ⅰ期试验.本篇综述主要介绍目前已研究发表的乙烷硒啉的药效药理作用,包括体内体外的抗肿瘤作用及免疫调节功能.这些结果为乙烷硒啉进行更深入的抗癌临床研究提供了理论基础及治疗思路.
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双硒唑烷-1的动物体内抗肿瘤作用
目的:检测新型有机硒化合物双硒唑烷-1(Eb)的动物体内抗肿瘤作用.方法:建立Lewis肺癌(1ewislung cancer,LLC)皮下移植瘤C57/BL鼠动物模型,选取25.0 mg/kg和12.5 mg/kg两个剂量的Eb作为实验组,以2.0 mg/kg剂量的顺铂(DDP)作为阳性对照,以溶剂5g/L羧甲基纤维素钠溶液为阴性对照,于接种肿瘤后第2天开始向C57/BL鼠腹腔连续注射药物7 d,探讨Eb对荷瘤鼠的存活期、肿瘤的生长速度、浸润级别、细胞形态、细胞周期和细胞凋亡的影响.结果:Eb能够明显抑制肿瘤生长和侵袭(高剂量Eb的肿瘤抑制率为80.31%),延长荷瘤鼠的存活期;形态学观察发现,给予Eb后肿瘤细胞核浓缩深染,分裂相细胞减少;流式细胞仪检测结果表明,Eb能够促进肿瘤细胞的凋亡.结论:新型有机硒化合物Eb在C57/BL小鼠体内能够明显抑制LLC的生长和侵袭,促进肿瘤细胞的凋亡,具有较强的抗肿瘤活性.
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新型有机硒化合物双硒唑烷-1的动物体内免疫调节作用
目的:检测新型有机硒化合物双硒唑烷-1(Ethaselen-1, Eb1)的动物体内免疫调节作用.方法:建立Lewis肺癌(Lewis lung cancer, LLC)皮下移植瘤C57/BL鼠动物模型,选取25.0 mg/kg 和12.5 mg/kg两个剂量的Eb1作为实验药物,以左旋咪唑(levamisole,LMS) 2.0 mg/kg作为阳性对照,以溶剂5 g/L羧甲基纤维素钠溶液为阴性对照,于接种肿瘤后第2天开始向C57/BL鼠腹腔连续注射7 d药物,探讨Eb1对正常及肿瘤鼠的相对脾重、脾淋巴细胞转化活性、自然杀伤(natural killer, NK)细胞活性、淋巴因子-激活杀伤(lymphokine-activated killer,LAK)细胞活性及淋巴细胞CD4+,CD8+亚群阳性细胞百分数的影响.结果:高剂量Eb1能够使正常鼠和肿瘤鼠的相对脾重增加150.59%和122.55%,脾淋巴细胞转化活性增加162.25%和561.98%,NK细胞活性增加78.60%和219.42%,脾淋巴细胞CD4-CD8+亚群阳性细胞百分含量增加104.72%和105.87%,高剂量Eb1亦能使肿瘤鼠的LAK细胞活性增加195.11%,与对照组相比差异均有统计学意义(P＜0.01).结论:新型有机硒化合物Eb1在C57/BL小鼠体内具有明显的免疫调节作用.
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微量元素硒的检测与临床
硒元素是由瑞典化学家贝捷利亚(Berzelua)于1817年发现的性质似硫的元素,并以希腊月亮女神的名字Serene命名为硒.硒是化学元素周期表中第四周期第六族的一种元素,其以四种价态存在,即0、-2、4和6价.其中6价是无机硒酸盐广泛的存在方式,而-2价则是有机硒化合物的重要价态.
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有机硒降小鼠血糖和血脂作用的实验研究
探讨有机硒对糖尿病小鼠血糖和高脂血症小鼠血脂的影响.方法:小鼠180只随机分为6组,对照1组、糖尿病模型组、治疗1组、对照2组、高脂模型组和治疗2组,每组30例,雌雄各半.治疗组给予有机硒蛋白粉,对照组和疾病模型组给予等容积的自来水,末次给药后取血,测定空腹血糖、血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平.结果:治疗结束时糖尿病模型组和治疗1组小鼠血糖均高于对照1组；治疗1组小鼠血糖低于糖尿病模型组.高脂模型组TC、TG、LDL-C和HDL-C均显著高于治疗2组和对照2组:治疗2组血清TC、TG、LDL-C和HDL-C均高于对照2组.结论:有机硒蛋白粉具有显著降低高脂血症小鼠血脂和糖尿病小鼠血糖的作用.
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有机硒潜在药物的研究进展
有机硒药物是一类新型化合物,由于其具有抗病毒、抗肿瘤以及治疗神经系统方面疾病的作用,已成为药物研究的热点.研究表明,有机硒类化合物还具有抗炎、抗衰老、防治心血管疾病及预防肝部疾病等药理作用.由于硒具有独特的生化性质和药理作用,因此开发含硒类药物极具意义.该文就近年来有机硒潜在药物的研究情况进行综述.
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有机硒化合物及其生物学活性的研究进展
硒是人体必需的微量元素，它与机体多个代谢通路有关，如抗氧化功能和免疫功能等，含硒蛋白质更是人体内许多关键酶的组成部分。有机硒化合物因其广泛的生物学活性而成为抗肿瘤、心血管保护、抗病毒、抗菌、免疫调节及神经保护药物研发的热点。依布硒及乙烷硒啉都是目前正在进行临床研究的、具有临床应用前景的有机硒类候选药物。本文将从药理活性、作用机制等方面对近年来国内、外有机硒化合物的研究进展作一综述。
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有机硒增强巨噬细胞处理BCG能力的初步探讨
[目的]从体外细胞水平探讨有机硒对受BCG感染后的巨噬细胞产生NO的能力、生存能力和处理细菌能力的影响.[方法]使用Griess法、MTT法、Ziehl-heelson染色法及活菌计数法,通过检测各实验组小鼠腹腔巨噬细胞和巨噬细胞系Raw264.7细胞在不同硒浓度的培养液内感染BCG后的NO释放水平、细胞的存活率和载菌量来分析硒对巨噬细胞抗结核菌天然防御作用的影响.[结果]含硒感染孔的NO产量显著高于无硒感染孔.BCG+Se组以25～100ng/ml含硒孔NO增高显著(P<0.05);含硒感染孔的Mφ成活率均高于无硒感染孔(P<0.05);含硒孔荷菌量均低于无硒孔,但吞菌4h的活菌计数的结果却恰恰相反.[结论]有机硒对Mφ的抗结核天然防御免疫功能有促进作用,且有剂量依赖关系.同时,硒对巨噬细胞有应激保护作用.
