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落新妇苷固体分散体在大鼠体内的药动学研究
目的 研究大鼠口服落新妇苷固体分散体后的药动学参数.方法 采用HPLC测定大鼠口服落新妇苷固体分散体后血浆中的落新妇苷血药浓度.用Kinetica软件计算药动学参数.结果 落新妇苷在大鼠体内的药动学过程符合二室模型.AUC0-480 min为(1.98±0.60)mmol·min·L-1.结论 将落新妇苷制成固体分散体可以显著提高其生物利用度.
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产地及生长年限对土茯苓中落新妇苷含量的影响
目的 考察产地和生长年限对土茯苓中落新妇苷含量的影响,了解近年来土茯苓商品的来源和各地产土茯苓落新妇苷含量的分布情况.方法 实地调查、采集并采用HPLC测定落新妇苷的含量.结果 目前市场上土茯苓商品主要来自国内南方各省,此外还有部分来自越南.国产土茯苓有约70％的样品落新妇苷含量不符合中国药典2015版规定,而越南产土茯苓含量全部符合规定,且远高于限度要求.结论 不同产地土茯苓落新妇苷含量差别较大,生长年限对土茯苓中落新妇苷含量影响较小,越南产土茯苓能否供药用尚需做进一步研究.
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落新妇苷研究进展
落新妇苷(astilbin,ASB)是一种广泛存在于多种植物和功能食品中的二氢黄酮醇苷,1950年由Kzoz Hayashi首次从植物落新妇中提取得到[1],后陆续发现ASB存在于自然界多种植物中,如土茯苓,紫荆花,肿节风,葛根素等.ASB的植物多具有“药食同源”性,ASB也存在于许多功能性食物中,如龟苓膏,葡萄酒等.
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金刚藤及菝葜茎、叶的黄酮含量比较研究
目的 比较金刚藤(菝葜根茎)及菝葜茎、叶中总黄酮及落新妇苷的含量差异,确定菝葜茎、叶部分的利用价值.方法 采用紫外分光光度法(UV)测定金刚藤及菝葜茎、叶的总黄酮含量;采用高效液相色谱法(HPLC)测定金刚藤及菝葜茎、叶中落新妇苷的含量.结果 金刚藤中总黄酮含量为49.87～56.33 mg/g,落新妇苷含量为4.67～5.12 mg/g;菝葜茎中总黄酮含量为40.99～48.56 mg/g,落新妇苷含量为3.67～4.14 mg/g;菝葜叶中总黄酮含量为14.85～22.34 mg/g,落新妇苷含量为0.98～1.32 mg/g.结论 菝葜不同部位的总黄酮和落新妇苷含量存在较大差异,菝葜茎、叶可以用于提取分离制备总黄酮,但不可替代金刚藤使用.本试验为菝葜的开发利用提供参考数据.
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落新妇苷对永生化人角质形成细胞 HaCaT增殖、凋亡的影响及机制探讨
目的：观察土茯苓提取物落新妇苷对永生化人角质形成细胞HaCaT增殖、凋亡的影响，并探讨其机制。方法收集对数生长期HaCaT细胞，观察组分别加入不同浓度落新妇苷、空白对照组加DMEM培养液，培养24 h后，采用MTT法测算细胞增殖抑制率，流式细胞仪检测细胞早期凋亡率；收集对数生长期HaCaT细胞，观察组分别加入不同浓度落新妇苷＋20 ng／mL INF-γ、模型对照组加20 ng／mL INF-γ、空白对照组加DMEM培养液培养24 h，采用实时荧光定量 PCR 法检测细胞中的核转录因子κB （ NF-κB ） p65、骨桥蛋白（ OPN ）、血管内皮生长因子（VEGF） mRNA。结果落新妇苷在25、50、100、200、400μg／mL 时，HaCaT 细胞增殖抑制率分别为3．06％、26．53％、40．82％、60．20％及61．22％。落新妇苷在50、100、200μg ／mL时，观察组HaCaT细胞早期凋亡率分别为3．26％、8．24％和15．38％；与空白对照组早期凋亡率（1．33％）比较，P均＜0．05。与空白对照组比较，模型对照组NF-κB p65、OPN、VEGF mRNA表达增加（P均＜0．01）；与模型对照组比较，观察组随落新妇苷浓度增加，NF-κB p65、OPN、VEGF mRNA表达逐渐降低（P均＜0．05）。结论土茯苓提取物落新妇苷能抑制HaCaT细胞增殖、诱导细胞凋亡，其机制可能与制抑细胞NF-κB p65、OPN、VEGF mRNA表达有关。
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落新妇苷对抑郁症小鼠脑内单胺递质多巴胺和5-羟色胺水平的影响
目的 探讨落新妇苷对抑郁症小鼠的抗抑郁作用,并初步探讨其作用机制.方法 将72只C57BL/6J雄性小鼠随机分为对照组、模型组、落新妇苷(AST)低剂量组、落新妇苷中剂量组、落新妇苷高剂量组及丙米嗪(IMI)组,每组12只.对照组小鼠正常饲养,模型组、AST低剂量组、AST中剂量组、AST高剂量组及IMI组小鼠给予为期3周的慢性不可预见性应激,制备抑郁症模型,同时分别每天腹腔注射生理盐水、10、20、40 mg·kg-1AST和10 mg·kg-1IMI,然后进行悬尾、强迫游泳、糖水消耗以及敞箱实验等,对6组小鼠的行为学变化进行检测.采用高效液相色谱法(HPLC)检测各组小鼠前额叶皮层内多巴胺(DA)及5-羟色胺(5-HT)水平.结果 对照组、模型组、IMI组及AST低、中、高剂量组小鼠水平运动次数和垂直运动次数两两比较差异均无统计学意义(P＞0.05).与对照组比较,模型组小鼠悬尾实验和强迫游泳实验中持续不动时间显著增加(P＜0.05)、糖水偏嗜度及前额叶皮层DA和5-HT水平显著降低(P＜0.05);与模型组比较,AST低、中、高剂量组和IMI组小鼠在悬尾实验和强迫游泳实验中持续不动时间均显著降低(P＜0.05),糖水偏嗜度及前额叶DA水平显著升高(P ＜0.05);AST中、高剂量组和IMI组小鼠前额叶皮层5-HT水平高于模型组(P＜0.05),ASP低剂量组小鼠前额叶皮层5-HT水平与模型组比较差异无统计学意义(P＞0.05).对照组、IMI组及AST低、中、高剂量组小鼠在悬尾实验和强迫游泳实验中持续不动时间及糖水偏嗜度组间两两比较差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 落新妇苷对抑郁症小鼠具有显著的抗抑郁作用,其作用机制可能与上调前额叶皮层内DA和5-HT水平有关.
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落新妇苷在小鼠体内的药代动力学研究
目的 研究赤土茯苓有效成分落新妇苷在小鼠体内的药代动力学特征.方法 尾静脉注射30 mg/kg落新妇苷,高效毛细管电泳之胶束电动模式测定血药浓度,3p97药动学软件分析药动学参数.结果 落新妇苷血药浓度在2.0 ～40.0μg/ml范围内呈良好线性,r=0.995 1,平均回收率为103.98％,日内、日间RSD均小于4％.落新妇苷在小鼠体内的药代动力学过程符合二室开放模型.结论 明确了落新妇苷在小鼠体内的药动学特征,为研究其在人体的药代动力学及制定给药方案提供了方法学基础.
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正交设计法优选银屑灵片中肿节风有效成分的提取工艺
目的 建立高效液相色谱同时测定银屑灵片中多种成分含量的方法,采用正交设计法优选银屑灵片中肿节风有效成分的提取工艺.方法 以绿原酸、迷迭香酸和落新妇苷为指标,采用正交实验,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数等因素的影响,优化提取条件.结果 佳提取工艺条件为:70％乙醇提取2次,每次提取0.5h.结论 优选的提取工艺多种有效成分的提取率均较高,适用于生产.
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贵州产菝葜属及肖菝葜属8个品种的鉴别研究
目的 系统研究贵州产菝葜属(Smilax L.)及肖菝葜属(Heterosmilax K.)常见8个品种的药材性状特征.方法 用TLC鉴别该类品种的指标性成分落新妇苷、白藜芦醇及薯蓣皂苷元.结果 在药材性状特征上建立了检索表,为该类品种的性状特征提供了专属性的鉴别依据.薄层鉴别中菝葜属及肖菝葜属常见8个品种均含有落新妇苷及白藜芦醇,但仅3个品种含薯蓣皂苷元,即短梗菝葜、黑叶菝葜及小叶菝葜,而药典品种菝葜及土茯苓则未检测出薯蓣皂苷元.结论 该研究方法重复性及专属性较好,简单易行,可为该类品种的新资源开发利用及品种间鉴别提供一定的参考依据.
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复方败毒汤中落新妇苷、连翘酯苷A和连翘苷含量的UPLC测定
目的 建立UPLC同时测定复方败毒汤中落新妇苷、连翘酯苷A和连翘苷含量的分析方法,为制定该制剂的质量控制方法及标准提供参考依据.方法 分别采用HPLC和UPLC对复方败毒汤中落新妇苷、连翘酯苷A和连翘苷的含量进行同时测定.结果 HPLC法测定30min,各成分色谱峰未实现分离,90min未获得满意分离度;采用UPLC法测定,各成分色谱峰分离度较好,其佳色谱条件为Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100mm×2.1mm,1.7μm);流动相为乙腈(A)-0.1％醋酸(B)梯度洗脱,0 ～ 8min,2％ ～4％A,8～10min,4％ ～ 10％A,10～11min,10％ ～11％A 11～12min,11％～13％A,12 ～ 23min,13％ ～ 15％A,23 ～ 30min,15％～20％A,30～ 35min,20％ ～ 25％A;检测波长275nm;流速为0.3ml/min;柱温35℃;进样量3μl.结论 与HPLC法相比,UPLC法具有超高分离度、超高速度、超高灵敏度等特点,尤适于分析中药复方,为复方败毒汤的质量控制提供了实验依据和新的方法.
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芍苓消银片的提取工艺研究
目的 考察芍苓消银片不同工艺提取物的安全性、药效和有效成分含量,确定佳提取工艺.方法 以小鼠急性毒性实验考察安全性;心得安银屑病模型考察药效,高效液相色谱检测样品中的芍药苷和落新妇苷含量.结果 芍苓消银片水提取工艺比醇提工艺毒性小,延长浸泡时间可提高药效和有效成分的提取效率.结论 综合三方面考察结果,浸泡1h,提取2次,第1次1h,第2次0.5h的水提取工艺为优工艺.
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菝葜高效液相色谱指纹图谱的建立
目的 建立菝葜提取物的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱测定方法,并同时对其中落新妇苷和黄杞苷的含量进行测定.方法 采用DIKMA Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇-0.1%磷酸溶液梯度洗脱,体积流量1.0 mL·min-1,柱温30 ℃,检测波长303 nm.结果 落新妇苷和黄杞苷分别在0.08～20.52 μg和0.08～20.28 μg范围内线性关系良好,r分别为 0.997和0.998.建立10个不同产地样品的HPLC指纹图谱.结论 该方法准确、稳定、可靠,可用于菝葜的质量研究和评价.
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落新妇苷预处理对大鼠肝脏缺血再灌注损伤和Bcl-2、Bax表达的影响
目的:探讨落新妇苷对大鼠肝脏缺血再灌注损伤(HIRI)的保护作用及其相关机制.方法:SD大鼠分为Sham组(假手术组)、HIRI组(缺血再灌注组)、试验药物组(落新妇苷组),建立大鼠HIRI模型,于再灌注4h、8h、16h后取血液及肝脏标本.检测血清ALT、AST;光镜下检查肝脏细胞损伤程度;Western Blot检测肝组织中Bcl-2、Bax蛋白的表达;TUNEL染色检测肝组织中的凋亡细胞.结果:试验药物组ALT和AST水平较HIRI组明显降低(P<0.05).光镜下观察示试验药物组肝细胞损伤明显减轻.Western Blot结果示试验药物组Bcl-2蛋白的表达较HIRI组显著升高,Bax蛋白的表达较HIRI组显著降低(P<0.05).试验药物组的肝脏细胞凋亡百分比较HIRI组显著降低(P<0.05).结论:落新妇苷预处理可减轻大鼠HIRI,其作用机制可能与增加bcl-2表达、抑制Bax表达,从而抑制细胞凋亡有关.
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HPLC法测定过岗龙中落新妇苷的含量
目的:建立过岗龙药材中落新妇苷的含量测定方法.方法:采用HPLC法测定,色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇和0.1%的磷酸水梯度洗脱,流速为1.0 ml·min-1,检测波长:290 nm.结果:进样量在0.24～2.10 μg(r=0.999 9)范围内线性关系良好,平均加样回收率为100.13%,RSD=1.53%.结论:该方法简便、重复性好,可为过岗龙药材质量控制提供参考.
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妇安消疹洗液中落新妇苷的含量测定
目的:建立妇安消疹洗液中落新妇苷的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Diamonsil-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.1%冰醋酸溶液( 39:61);检测波长:291 nm,流速:1.0 ml·min-1,进样量:10 μl,柱温:30℃.结果:落新妇苷在0.05～1.60 mg·ml-1的范围内线性关系良好 (r=0.999 8),平均回收率为97.7%,RSD为1.2%(n=6).结论:所建方法简便快捷,专属性强,适用于妇安消疹洗液中落新妇苷的含量测定.
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土茯苓和肿节风不同比例配伍后对其落新妇苷含量的影响
目的:研究土茯苓与肿节风不同比例配伍对落新妇苷含量的影响.方法:采用高效液相色谱法测定落新妇苷的含量.色谱柱为Diamonsil C18 (2) (250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％乙酸(20∶80),流速为1.0mL·min-1,柱温30℃,检测波长为291 nm,进样量10 μL.结果:土茯苓和肿节风配伍共同煎煮,当土茯苓和肿节风的配伍比例为1∶1、3∶1时,提取液中落新妇苷的含量明显增加;当土茯苓和肿节风的配伍比例为1∶3时,提取液中落新妇苷的含量显著降低;其他配伍比例时,含量增加不明显.两药单煎合并也有一定的增溶作用.结论:土茯苓和肿节风配伍提取对落新妇苷的含量有一定的影响,临床使用时以1∶1或3∶1配伍入药为佳,尽量避免1∶3配伍入药.
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芍苓消银缓释片Beagle犬体内药物动力学评价
目的:比较Beagle犬口服芍苓消银片或其缓释片后血清芍药苷、落新妇苷的药动学差异,评价缓释制剂效果.方法:采用单剂量、两周期交叉试验,给定时间采血,HPLC法测定血清中芍药苷、落新妇苷药物浓度,DAS 2.0软件处理数据.结果:口服普通片或缓释片,芍药苷AUC(0-t)分别为(1 029.35±26.97) μg·h·L-1和(2 305.85±28.85) μg·h·L-1;MRT(0-t)分别为(2.43±0.02)h和(5.99±0.04) h;t1/2分别为(0.98±0.01)h和(6.85±1.38)h;落新妇苷:AUC(0-t)分别为(2 938.92±19.03)μg·h·L-1和(4 195.67±30.65) μg·h·L-1;MRT(0-t)分别为(2.31±0.05)h和(6.04±0.24) h;t1/2分别为(0.73±0.14)h和(9.08±3.06)h.结论:芍苓消银缓释片可显著提高芍药苷、落新妇苷的生物利用度,有效降低血药波动,提高患者顺应性.
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ZTC1+1-Ⅱ用于复方土茯苓颗粒提取液的澄清工艺
目的:确定ZTC1+1-Ⅱ天然澄清剂用于复方土茯苓颗粒提取液澄清的佳工艺.方法:以落新妇苷保留率、总黄酮保留率为评价指标,分别考察药液浓度、澄清剂用量、加入澄清剂A组分或者B组分时药液温度、搅拌速率、保温时间及静置时间对澄清效果的影响.在单因素分析的基础上,应用正交实验设计优化澄清工艺条件.结果:在药液浓度为1∶5,ZTC1+1-Ⅱ2组分(浓度为1％)用量分别为6％(A),3％(B)的药液体积,搅拌速率为100 r·min-1,静置时间为24 h的工艺下,落新妇苷保留率为88.06％,总黄酮保留率为83.27％,综合评分为86.62.结论:ZTC1+1-Ⅱ天然澄清剂可用于复方土茯苓颗粒提取液的澄清工艺研究.
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高效液相色谱波长切换法测定菝葜有效部位中4种指标成分的含量
目的:建立HPLC波长切换法同谱测定菝葜有效部位中落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇和槲皮素4种指标成分的含量 测定方法.方法:采用高效液相色谱法,Kromasil 100-5C18 (250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速;1,0 mL·min-1,柱温30℃,多波长切换时间序列采样:0～45 min为290nm;45～57min为303nm;57～80 Min为370 nm.结果:落新妇苷在0.037～0.370 μg、黄杞苷在0.011 ～0.110 μg、白藜芦醇在0.302～3.020μg和槲皮素在0.042～0.420 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(n=6)；4种成分的平均加样回收率分别为97.32％,97.55％,98.33％,97.12％；RSD分别为1.7％,2.1％,1.5％,1.9％.结论:本法简便、准确,所测结果稳定、重现性好,可用于菝葜有效部位的质量控制.
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落新妇苷对心脏移植排斥反应中活化T细胞p38丝裂原激活蛋白激酶信号传导通路的影响
目的:用小鼠心脏移植急性排斥反应体外模型,探讨落新妇苷对心脏移植排斥反应中活化T细胞p38丝裂原激活蛋白激酶(p38MAPK)信号传导通路的影响.方法:分离BALB/C小鼠心肌细胞(2×105个·mL-1)和C57BL/6小鼠的脾细胞(1×106个·mL-1),前者做刺激细胞,后者做反应细胞,进行混合细胞培养,建立小鼠心脏移植急性排斥反应体外模型.实验分3组:对照组,心肌细胞与脾细胞混合培养;落新妇苷组,在对照组基础上加入落新妇苷(15 mg·L-1);落新妇苷加p38MAPK抑制剂组,在对照组基础上加入落新妇苷(15 mg·L-1)和p38MAPK抑制剂SB203580(5 μmol·L-1).TUNEL法检测T淋巴细胞凋亡情况.RT-PCR和Western blot法检测T细胞p38MAPK表达情况.结果:落新妇苷组T细胞凋亡指数和p38MAPK表达均明显高于对照组(P＜0.01).落新妇苷加p38MAPK抑制剂组T细胞凋亡指数和p38MAPK表达均明显低于落新妇苷组(P＜0.01),而与时照组相比差异无显著性(P＞0.05).结论:落新妇苷诱导心脏移植排斥反应中活化T细胞凋亡与其激活p38MAPK信号传导通路有关.
关键词： 心脏移植 落新妇苷 p38丝裂原激活蛋白激酶
