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硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性研究
目的 研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价.结果 合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和~1H-NMR确证.结论 初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗.
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4-甲基化头孢菌素类化合物的合成和生物活性
为了寻找具有较好抗菌活性的新型头孢菌素,设计并合成一系列2-位甲基化头孢菌素类化合物,经结构确证发现反应产物不是预期的2-位甲基取代的头孢菌素,而是新结构的4-位甲基化头孢烯类化合物.所合成的2个4-甲基化头孢烯类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认,并采用抑菌试验测定了该二化合物,结果表明其可作为β-内酰胺酶抑制剂的先导物开展进一步研究.
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3-(氯甲基)-2-(3-苯乙酰胺-4-硫代苯磺酰-2-β-丙内酰胺-1-基) -3-丁烯酸对甲氧基苄酯的合成与表征
GCLE是合成头孢类抗生素的一种重要的中间体,3-(氯甲基)-2-(3-苯乙酰胺-4-硫代苯磺酰-2-β-丙内酰胺-1-基)-3-丁烯酸对甲氧基苄酯经过一步反应即可得到GCLE.本文以自制3-甲基-2-(3-苯乙酰胺-4-硫代苯磺酰-2-β-丙内酰胺-1-基)-3-丁烯酸对甲氧基苄酯为原料,采用电解法得到目标产品.通过元素分析、IR对其结构进行表征,并用HPLC测定其含量.结果 显示,此法合成GCLE工艺简单,收率高.
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3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的合成研究
以氨基头孢烷酸为原料合成3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的研究,目的是通过优化反应条件,简化操作,提高产率,降低合成成本.通过对溶剂、催化剂用量、投料比、反应温度和反应液浓度等条件的优化,以两步80%左右合成收率制备3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲醇.
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SHV型β-内酰胺酶的研究进展
目的细菌对β-内酰胺抗生素耐药主要是产生一种或多种β-内酰胺酶.肠杆菌主要产生SHV型β-内酰胺酶,初报道的SHV型β-内酰胺酶的水解底物谱很窄,但SHV-Ⅰ源性的酶通过不断的点突变,拓宽了酶活性谱或增强了耐受β-内酰胺酶抑制剂的能力.本文就SHV型β-内酰胺酶家族的起源、进化、酶的特性、结构和可能的构效关系作一综合介绍.
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我院头孢菌素类抗生素使用分析
目的:了解头孢菌素类抗生素的临床应用情况,为医院头孢菌素类抗生素应用管理提供依据.方法:对2005年~2007年我院头孢菌素的品种、用药金额、用药频度(DDDs)等进行统计、分析.结果:3年中,我院头孢菌素类抗生素的用药金额年平均增长率为39.57%;第三代头孢菌素类抗生素用量大,用药金额占当年头孢菌素类抗生素75%以上;2007年的第一代、第三代口服头孢菌素类抗生素的DDDs明显高于2005年.结论:第三代头孢菌素类抗生素的使用明显增加,为减少细菌耐药性的发生,应采取措施防止滥用该类药物.
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万古霉素的临床应用及耐药现状
盐酸万古霉素(Vancomycin Hydrochloride)是来自东方链霉菌和土壤丝菌属的糖肽类抗生素.其作用机制主要是抑制细菌细胞壁合成中期肽聚糖的生成,还可以改变细胞质膜和抑制RNA的合成而损伤原生质体,对革兰阳性菌有强大的杀菌作用.1956年用于临床,但后来随着抗葡萄球菌半合成青霉素和头孢菌素的相继问世,以其经济安全的优势出现了取代万古霉素的趋势.近年来,由于抗生素的滥用,耐甲氧西林金黄色葡萄球(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)及伪膜性肠炎日渐增多,万古霉素的应用又受到青睐.但随着应用的增多,耐药菌株也渐增加,这就要求临床医生应提高对万古霉素的认识并合理使用.
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头孢克洛缓释胶囊治疗儿童急性鼻窦炎疗效观察
儿童急性鼻窦炎是儿童常见的疾病,常见的致病菌为肺炎球菌,链球菌及葡萄球菌[1].头孢克洛为第二代头孢菌素,对葡萄球菌,肺炎链球菌,流感嗜血杆菌,肺炎克雷伯菌和卡他莫拉菌等有较强的抗菌作用[2].本研究对头孢克洛缓释胶囊治疗儿童急性鼻窦炎的临床疗效进行观察.
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阴沟肠杆菌的耐药现状与对策
目前无论是社区获得性还是医院获得性肺炎,革兰氏阴性杆菌已成为主要的致病菌,其中阴沟肠杆菌占医院内获得性肺炎的第四位(9.4%).一方面β-内酰胺抗生素特别是头孢菌素近年在临床上的使用日益普遍,有资料显示按费用计算其份额已占到所有抗生素的51%左右.另一方面,细菌产生β-内酰胺酶的能力越来越强,耐药菌株越来越多,尽管不断有新的抗生素投入临床,以及抗生素与各种内酰胺酶抑制剂组成不同的复合制剂,革兰氏阴性杆菌,尤其是产AmpC酶的肠杆菌属细菌所致呼吸道感染,仍然是临床医生所面临的极为严峻的挑战.因此有必要对细菌耐药的趋势与动态有清醒的认识,并制订合理的对策.
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维持性血液透析患者头孢菌素脑病13例临床分析
目的 探讨头孢类抗生素在维持性血液透析患者中的合理应用.方法 对13例慢性肾脏疾病维持性血液透析患者使用常规剂量的头孢类抗生素后出现的神经、精神症状进行回顾性分析.结果 神经、精神症状表现多种多样,全部患者无神经系统定位体征,CT检查无急性病变.经停药和血液透析处理后症状迅速消失.结论 维持性血液透析患者使用常规剂量的头孢菌素可能引起一过性脑病,其原因与肾脏的排泄功能下降有关.透析患者应用头孢菌素时应酌情调整剂量,有条件者行血药浓度监测,并密切观察,一旦出现症状立即停药处理.
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青霉素与头孢菌素治疗小儿肺炎的疗效比较
目前临床上抗生素已趋于越来越高级化.小儿肺炎是儿科常见疾病之一,本研究通过分别使用青霉素及头孢菌素治疗小儿肺炎,以观察其疗效上有无差异.
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脾切除术确诊霍奇金淋巴瘤1例
1临床资料患者,男,27岁.因间断性高热1个月于2005年3月28日入院.患者1个月前无明显诱因出现发热,T 39.5℃,伴畏寒、寒战,干咳无痰,于当地医院予头孢菌素静脉滴注1周后,T渐降至正常.半月前,患者再次出现发热,T达40℃,予阿莫西林/舒巴坦及左氧氟沙星静脉滴注4d后,T渐降至37.5℃~38℃,未再予任何治疗.
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第三代头孢菌素类药物在医院的使用情况与合理性分析
目的 分析医院第三代头孢菌素类药物的使用情况及其合理性,为临床合理用药提供参考.方法 根据成都医学院第一附属医院药品信息管理系统的原始数据资料,并对该院各个科室处方进行调查,采用卫生部抗生素使用指导原则的限定日剂量法,以限定日剂量(DDD)、用药频度(DDDs)、日用药金额(DDDc)为指标,对2011年该院第三代头孢菌素类药物使用情况进行统计分析.结果 2011年该院应用第三代头孢菌素类药物存在过量应用情况,有导致耐药菌产生和增加不良反应的可能.结论该院应加强第三代头孢菌素类合理使用的监管.
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15例使用头孢菌素后饮酒引起双硫醒样反应的急救及护理
近年来头孢菌素广泛应用于临床各类中重症感染性疾病,尤以泌尿系、下呼吸道感染抗菌效果好,但用药期间如与乙醇合用易产生双硫醒样反应[1].
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对头孢菌素过敏试验的商榷意见
近年来,头孢菌素类抗生素在临床日益广泛使用。明确头孢菌素类是否必须作和如何作过敏试验,弄清过敏实验的价值,具有一定的临床实践意义。 头孢菌素类可发生过敏性反应,其致敏机理较为复杂,至今尚未完全明确。头孢菌素类属于T—氨基头孢烷酸衍生物,体内降解时,β—内酰胺环裂解,形成C—T位上R1侧链为主的抗原决定簇,这是主要的致敏抗原决定簇,而与母核T—氨基头孢烷酸和C—3位上R2侧链关系不大。R1侧链的结构对其过敏反应的特异性起重要作用。R1侧链结构不同的头孢菌素间缺乏共同的抗原决定簇,故相互间发生交叉过敏反应的少,这与不同种青霉素类有共同的青霉噻唑抗原决定簇有所不同。头孢菌素本身不具免疫原性,但当头孢菌类降解产物形成高分子量聚合物,微量的蛋白质等大分子杂质作为载体或头孢素降解产物Penaldate或Penam abate共价结合形成含R1侧链的完全抗原,即能引发过敏反应。
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血液灌流联合血液透析治疗头孢菌素致尿毒症脑病的观察与护理
尿毒症患者机体免疫力低下,是细菌感染的高发人群,头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广,杀菌力强,组织体液浓度高等优点,在临床上得到广泛应用.尿毒症患者肾小球滤过率几乎为零,如按常规剂量用药,药物在体内蓄积,发生药物毒副反应的概率增加,2006年1月~2011年12月,我科采用血液灌流联合血液透析救治20例头孢菌素致尿毒症脑病患者,取得满意疗效,现报告如下.
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头孢菌素致过敏性休克的抢救及体会
头孢菌素类药物是一类高效、低毒、临床应用广泛的抗生素,变态反应为头孢菌素类药物主要的不良反应之一,发生率为0.5%~10%[1]。过敏性休克为严重的变态反应,且有其不可预测性,病情凶险,如不采取及时有效的抢救措施便会危及患者生命。现将我院发生的2例头孢菌素致过敏性休克病例抢救及体会报道如下,以期对临床用药及护理有一定的警示意义。
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抗菌新药Ⅲ期临床试验的护理体会
新药在上市之前必须经过严格的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验,试验遵循国家食品药品监督管理局颁发的<药物临床试验质量管理规范>,在试验中需保障受试者权益,保证临床试验的科学性[1].Ⅲ期临床试验(Phase Ⅲ Clinical Trial)是指新药进入人体的后阶段,其对考察新药的安全性和有效性有非常重要的意义.
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头孢菌素类药物皮试液配制方法的再改进
随着头孢菌素类药物在临床的广泛应用,其致过敏反应的临床报告也越来越多.为规范药物皮试液的配制方法,保证患者的用药安全,我院根据<中华人民共和国药典>和与药典配套的<临床用药须知>及各类相关药物说明书等资料,在临床护理工作中对头孢菌素类药物皮试液的配制方法进行了改进(下称新方法),新方法较浙江省<护理管理与临床护理技术规范>中规定的头孢菌素类药物皮试液配制方法(下称原方法)更简单易记,准确性更高,现介绍如下.
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头孢菌素溶解后液量变化对皮试液浓度影响的研究
目的 探讨头孢菌素类药物溶解后溶液量的变化,为临床准确配制头孢菌素类药物皮试液,减少假性皮试结果提供参考意见.方法 观察研究我院常用的头孢菌素类药物皮试液配制方法,比较配液量及溶解后溶液量变化值及对皮试液浓度的影响.结果 大多数头孢菌素类药物存在溶解后液量多于配液量,未考虑溶液量增长所配制的皮试液浓度低于要求浓度(500 μg/ml),P<0.01.结论 配头孢菌素类药物皮试液应改进配制方法:即注入溶解液时应考虑减去溶解后液量变化值;在药瓶容量允许的情况下溶解液宜多不宜少,尽可能减少假性皮试结果.