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卡托普利-地高辛双层片的制备
目的 制备卡托普利-地高辛双层片.方法 采用湿法制粒及空白颗粒法分别制备卡托普利缓释层和地高辛速释层;以溶出和释放性能为指标,采用单因素及正交设计筛选缓速释层优处方.结果 速释层地高辛60 min内溶出约90％,缓释层在24 h内卡托普利基本释放完全,可达90％.结论 该研究制备的卡托普利-地高辛双层片工艺简单,释放符合要求.
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洛伐他汀烟酸缓释片研制
目的 制备洛伐他汀烟酸缓释片,解析释药机理,并考察烟酸缓释层组成对药物释放的影响.方法 通过压制双层片制备洛伐他汀烟酸缓释片.通过释药速率常数(k)将各因素对烟酸和洛伐他汀的释放效果进行评价.结果 HPMC用量或黏度增大,k减慢;PVPK30用量增大,k加快;在一定范围内压片压力波动对烟酸和洛伐他汀的释药行为无明显影响.结论 缓释片中药物主要是通过溶蚀机制释放.
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多层片释药系统的研究进展
与单层缓控释片相比,多层片有其独特的优点,近年来得到了快速发展.根据其不同设计如层数、几何形状、各层位置等的不同,该释药系统可分为控释型、快/慢释药型、延迟缓释或脉冲释药、双峰释药及多相释药等.在多层片的制备中,工艺参数和处方因素如硬度、层与层之间的黏附力、阻滞辅料用量等对片剂的成形和药物的释放速度存在较大的影响,需严格控制.现对多层片的不同释药模式、制备工艺及参数进行综述.
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复方替米沙坦片的制备及其稳定性研究
目的:制备复方替米沙坦片并对其稳定性进行考察.方法:制备替米沙坦分散体以提高替米沙坦的水溶性,选用利于氢氯噻嗪稳定的辅料,采用双层压片工艺制备了复方替米沙坦片,对处方工艺进行筛选与优化,采用高效液相色谱法测定其含量,并通过加速试验考察片剂稳定性.结果:以优选处方工艺制备的样品质量稳定,高效液相色谱法测定该片替米沙坦和氢氯噻嗪含量的平均回收率分别为99.85%(RSD=0.79%)和99.37%(RSD=0.40%).结论:该处方工艺合理,所得产品质量稳定.
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洛芬待因缓释片释放度检查的改进建议
洛芬待因缓释片为布洛芬与磷酸可待因的复方制剂。布洛芬抗炎镇痛，通过抑制环氧化酶对痛源的炎症组织局部起镇痛作用；磷酸可待因中枢镇痛，两者通过不同的作用机理及佳配比发挥镇痛的协同作用。洛芬待因缓释片为双层片，其中磷酸可待因层为速释层，能迅速镇痛，布洛芬层为缓释层，起长效镇痛作用。
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双层片的研究进展
双层片以一种新的制剂形式在片剂的应用中占有一席之地,正越来越受到国内外学者的关注.可将一种或几种药物结合起来,制成双层片剂,目的是更好地发挥药物的治疗作用,减少其不良反应.同时,双层片可增大栽药量,方便患者用药,也适合于工业化生产.双层片具有使药物的释放符合生理节律及病理生理的要求以及载药量增大能提高病人服药顺应性等特点,在临床用药中都具有重要的意义.
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复方二甲双胍/格列吡嗪双层缓释片:设计与体外释放
目的本文为了解决2型糖尿病中的多药治疗问题,用HPMC进行湿法制粒制备了复方二甲双胍/格列吡嗪双层缓释片.方法由于二甲双胍的压缩成型性较差,高剂量的二甲双胍很难压制成片.在实验中,采用十八醇克服了这一问题.研究了HPMC的黏度、用量和填充剂的用量对药物释放的影响.优化的处方具有较好的物理化学性质,其中二甲双胍和格列吡嗪缓释时间为10小时.结果二甲双胍的体外释放符合Higuchi方程, 而格列吡嗪的体外释放符合零级方程.结论本文成功地设计了一种新型的复方二甲双胍/格列吡嗪双层缓释片.
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效应面法优化尼美舒利双层缓释片处方
采用正交设计及星点设计-效应面法对尼美舒利双层缓释片处方进行优化.优化后的处方如下:(Ⅰ)速释层:尼美舒利,50 mg;乳糖,92 mg;淀粉,22 mg; CCMC-Na,14 mg; PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg;氧化铁红,0.1 mg;(Ⅱ)缓释层:尼美舒利,150 mg; HPMC K100LV,26 mg; HPMC K4M,33 mg;乳糖,54 mg; PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg.优化后的处方在初期药物快速释放(10 min释放15％),后期缓慢释放持续一段时间(16 h),具有双相释放特征,且放置6个月后无明显变化.
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甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层双层片的处方筛选及优化
目的制备由甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层组成的双层片.方法以体外释放度为指标考察影响药物释放的因素,采用正交设计优化甲氧氯普胺速释层中崩解剂的种类与用量,采用中心复合设计优化萘普生钠缓释层中骨架材料用量.结果当甲氧氯普胺速释层中羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量为30%,萘普生钠缓释层中优特奇()RLPO(Eudragit( ) RLPO)与HPMC K4M的用量分别为20%和15%时,可以得到释放度符合要求的复方缓释片.结论正交设计、中心复合设计优化片剂处方预测性良好,结果准确可靠.
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3D打印阿司匹林速释缓释双层片
目的 以阿司匹林为模型药物,探讨3D打印技术制备个体化需求的、可控释放的阿司匹林片剂的可行性.方法 实验选取羟丙基甲基纤维素10 000 mPa·s(HPMC10000)和聚丙烯酸(PAA)作为缓释层的亲水性基质;羟丙基甲基纤维素100mPa·s(HPMC100)作为速释层黏合剂,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和羟甲基淀粉钠(SSG)作为速释层的崩解剂,用3D打印机打印了阿司匹林速释缓释双层片.选取100 mg·mL-1聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)作为速释层黏合剂,交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)作为速释层崩解剂,HPMC100作为缓释层的骨架材料,用传统的压片机压制阿司匹林速释缓释双层片,作为对比制剂.考察2种不同生产方式生产的片剂的物理化学性质(片重差异、脆碎度、硬度和厚度)以及释放曲线.结果 2种片剂的物理化学性质均在药典规定范围内.对比2种片剂释放曲线可见,ASA-HPMC(14％,ω)打印片的释放曲线与压片双层片相似,且释放量高于压片双层片.ASA-HPMC(6％,ω)、ASA-HPMC (8％,ω)以及ASA-HPMC(10％,ω)打印片终释放量随着亲水性基质HPMC的增加而增高.结论 3D打印机打印的不同形状的片剂具有不同的释放曲线,其中包合打印双层片的释放量高于其他片剂.
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藤甲酰苷双层片的研究
目的 制备藤甲酰苷双层片,优化其处方及制备工艺并探讨其药物释放机制.方法 用水溶性载体材料聚乙二醇制备固体分散体,制成藤甲酰苷速释层,选择羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为主要的缓释材料,制成藤甲酰苷缓释片层,通过单因素考察确定了藤甲酰苷双层片缓释层的处方.使用DDslover软件拟合缓释层释放曲线.结果 本方法制备的藤甲酰苷双层片符合体外释放度要求.其中缓释层的体外释药行为符合Higuchi模型,相关系数r=0.998 3,释放机制为扩散和骨架溶蚀协同作用.结论 本方法制备的藤甲酰苷双层片达到既快速起效,又缓释长效的目的.
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双层片双相释药系统研究进展
目的 介绍双层片在临床应用和开发上的新进展.方法 查阅近期国内外相关文献进行归纳总结.结果与结论 双层片是一种含有双层结构的新型双相释药系统.和普通单层片相比,双层片在临床应用上有诸多优势.笔者以期通过文献综述,对双层片的研究提供一定的借鉴和指导作用.
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基于缓控释技术的双相释药系统研究进展
目的 综述双相释药系统在临床应用和研究开发上的新进展及发展前景.方法 以近年来的研究文献为基础,对基于不同释药技术的双相释药系统的特点和研究进展进行综述和分析.结果与结论 和单一释药模式相比,双相释药系统在临床应用上有诸多优势,具有巨大的发展潜力和良好的应用前景.
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四维他片质量标准若干问题探讨
目的 对四维他片质量标准中的处方、性状、鉴别及检查内容描述的科学性、合理性进行探讨.方法 基于《中国药典》及其他双层片药品标准的描述,对四维他片质量标准中的处方、性状、鉴别及检查内容描述的科学性、合理性进行分析比较.结果 四维他片处方与性状描述不能客观地反映该药品的成分分布;鉴别描述指向成分不明确;检查项目不能与《中国药典》片剂项下任一剂型相关联.结论 应参照现有药品标准对四维他片的上述项目进行修订.
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复方美托洛尔-氨氯地平双层片体外释放度方法研究
目的 建立复方美托洛尔-氨氯地平双层片中缓释层酒石酸美托洛尔与速释层苯磺酸氨氯地平的体外释放度测定方法.方法 考察不同溶出方法 、溶出介质和搅拌速度对缓释层酒石酸美托洛尔体外释放度的影响,以HPLC法测定酒石酸美托洛尔和苯磺酸氨氯地平的溶出度.结果 速释层在45 min内释放达到90%以上,缓释层在12 h内释放达到90%以上,缓释层释药速率符合零级动力学方程.结论 建立的复方酒石酸美托洛尔-苯磺酸氨氯地平双层片体外释放度测定方法 准确.
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瑞格列奈二甲双胍缓释片的制备
目的：设计并制备瑞格列奈二甲双胍双层片。方法以释放度为指标筛选优化处方。结果以羟丙基纤维素（HPMC）及乙基纤维素（EC）为缓释层辅料，以氯化钠（NaCl）及包衣粉为速释层辅料制备了双层片。缓释层及速释层均可获得良好的溶出行为。结论瑞格列奈二甲双胍双层片的制备工艺简单可行。
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替米沙坦氨氯地平双层片的制备及体外释放度研究
目的 制备复方替米沙坦氨氯地平片并考查其体外释放度.方法 采用直压法制备替米沙坦氨氯地平片;建立同时测定替米沙坦、氨氯地平含量的高效液相色谱法;以水、pH 2.0 盐酸溶液、pH 6.8、pH 7.4 磷酸盐缓冲液为溶出介质,桨法测定本品释放度,并与参比制剂Twynst 进行比较.结果 释放曲线经相似因子判断,与参比制剂相似.结论 本品处方工艺稳定,重现性好,体外累积释放度符合要求.
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复方三生双层片的制备工艺研究
目的 以丙烯酸树脂Ⅱ为主要材料,研究复方三生双层34制备工艺.方法 分别对双层片速释部分、缓释部分进行辅料筛选,通过正交设计试验,以体外溶出度测定优化处方和工艺.结果 处方优选为速释部分:复方三生浸膏15g,淀粉适量,磷酸钙12g;缓释部分:复方三生浸膏35g、PEG 6000 16.5g、糊精46.6g、丙烯酸树脂Ⅱ11.6g.复方三生双层片在2h、5h、10h药物释放分别达到20%～40%,40%～65%,75%以上.结论 本处方合理、工艺可行,适于复方三生双层片的制备,产品缓释性能良好.
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中心复合设计法优化秋水仙碱双层片处方的研究
目的 制备秋水仙碱双层片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,对片芯处方进行优化.方法 采用相似因子法评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用中心复合设计优化片芯处方.结果 片芯缓释层中HPMC k15、PE0700对秋水仙碱双层片的体外释药行为有显著影响.依据优处方制备的控释片在1～12 h内呈良好的缓释释放特征,12 h累积释药率达到90%以上.结论 本方法适用于秋水仙碱双层片的处方优选.
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格列吡嗪双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察
目的对格列吡嗪双层渗透泵的处方与工艺进行研究.方法以自制片与进口片体外释药数据(2～16 h)的相似因子作为评价指标,采用正交设计优化出格列吡嗪双层渗透泵控释片的处方.结果所得优化处方为:氯化钠,18 mg;助推层聚氧化乙烯,49 mg;羟丙甲基纤维素,2.5 mg;半透膜重量,28 mg.优化处方的三批样品在2～16 h内均呈现零级释放特征(r =0.9989),平均释药量为0.28 mg/h,与进口片相比具有良好的相似性(f2 =70.2).结论 自制片与进口片体外释药行为相似,可进一步进行体内释药行为的考察.
